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Remifentanil Para Sedaciones

Remifentanil Para Sedaciones

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Resumen de uso de reminfentanil farmacocinetica farmacodinamia en sedaciones
Resumen de uso de reminfentanil farmacocinetica farmacodinamia en sedaciones

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Remifentanil en sedaciones
Historia
Los opioides son medicamentos que se conocen desde hace mucho tiempo enla humanidad
1
. Prueba de ello son las primeras referencias a jugo de laamapola que se encuentra en los escritos de Teofrasto en el siglo III a.C. yposteriormente en escritos, árabes que lo introdujeron a Oriente y Paracelso enal siglo XII.En 1806 Sertuner informo del aislamiento del una sustancia pura del opio a laque denominó morfina. Después sobrevino el descubrimiento de otrosalcaloides del opio; la codeína por Robiquet en 1832, la papaverina por Mercken 1848. Ya para mediados del siglo XIX empezó a diseminarse por todo elmundo médico el empleo de alcaloides puros en lugar de los preparados delopio bruto.En el siglo XX en Estados Unidos se intensifico el abuso de los opioides debidoa que existía una disponibilidad sin restricciones, al influjo de inmigrantesfumadores de opio desde Oriente y a la invención de la aguja hipodérmica parasu uso parenteral.Este problema de adicción condujo a la búsqueda de analgésicos potentes,libre de efectos adictivos. Poco antes y poco después de la 2da Guerra Mundialaparecieron en la medicina clínica la meperidina y la metadona. La nalorfina notenía los problemas de la morfina e incluso antagonizaba los efectos de esta.Su particular perfil farmacológico llevo a la síntesis de compuestosantagonistas puros como la naloxona y compuestos con acciones mixtas comola pentazocina , el butorfanol y la buprenorfina.Sin embargo no se pudo encontrar un compuesto único con propiedadesanalgésicas sin el efecto adverso de la adicción.Una parte muy importante además de las clases de química de los opiáceosanalgésicos vino con la introducción de las 4-anilinopiperidinas por Janssen poralrededor de 1960. El enfoque de Janssen fue el de diseñar compuestos de altapotencia, como una manera para tener de selectividad y baja toxicidad, yluego adaptar las propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas parapermitir que diferentes aplicaciones terapéuticas. Es así como se desarrollaronel fentanil y sus análogos el sufentanil, el alfentanil y recientemente elremifentanil.El remifentanil es una droga de desarrollo más reciente
2
 
3
producto de labúsqueda de una droga para el uso durante la inducción y el mantenimiento dela anestesia, que de una analgesia rápida, intensa y titulable. Fue aprobada por
 
la FDA en 1996 para su uso para la inducción y mantenimiento de anestesiageneral en pacientes hospitalizados y ambulatorios.El remifentanil es un opioide derivado de la clase de las anilidopiperidina. Es lasal de 3- (4- metoxicarbonil – 4 - [(1- oxopropil) fenilamino] -1- piperidina)acido propanoico, metil esterIlustración 1. Es suministrada como basecristalina liofilizada de color blanco que debe de ser reconstituida en elmomento de la administración. Una vez reconstituida tiene un pH de
±
3,0 y unpKa de 7,07
4
. Sufre degradación espontánea pero a un pH menor de 4, esestable por 24 horas. Es soluble en lípidos con un coeficiente de particiónoctanol: agua de 17,9 a pH de 7,4. Se enlaza en un 70 % a sal proteínas. Tienefuerte afinidad por los receptores de opioides
µ
y menos por los receptores
δ
ó
κ 
. Es antagonizado por la naloxona. Su principal metabolito resultado de sumetabolismo por las esterasas plasmáticas es el GR909291A. Este se une demanera similar a los receptores
µ
,
δ
y
κ 
, pero con una afinidad de 800 a 2000veces menor que el remifentanil.
Ilustración 1
Farmacocinética
El remifentanil tiene la configuración normal de los opioides pero contiene unenlace éster que hace al compuesto susceptible de ser metabolizado poresterasas en la sangre y en otros tejidos. Sus propiedades farmacocinéticasintravenosas han sido investigadas en pacientes quirúrgicos de todas lasedades y en voluntarios sanos adultos así como en pacientes con daño renal ohepático. No existe diferencias significativas en el perfil farmacocinético de ladroga en pacientes con lesión hepática o renal.
 
Exhibe un perfil farmacocinético lineal, dosis dependiente con distribucióndescrita como bi o tri compartimentar Tabla 1
5
. La droga se distribuyerápidamente a través del cuerpo, tiene un volumen pequeño de distribución enel estado de estable (Vdss) de 269 – 415 ml/kg. La droga se equilibrarápidamente a través de la barrera hemato encefálica. Al compararlo con elalfentanil, el remifentanil tiene un volumen de distribución en elcompartimiento central (Vdc ) y vida media de distribución. Su gran diferenciaradica en la depuración promedio la cual es 5 veces mayor para el remifentanily su t ½
β
promedio más corto por lo que exhibe un perfil mayormentebiexponencial que triexponencial. El volumen de distribución del fentanil es 10veces y su depuración es aproximadamente un tercio menor que delremifentanil. El Sulfentanil sufre una distribución significativa dentro delcompartimiento periférico y depende de la transformación hepática para subiotrasnformación. En laIlustración 2se puede apreciar la la vida mediasensible a contexto (el tiempo que es requerido por in a droga para disminuirsu concentración plasmática en un 50% luego de la cesación de infuson
6
Ilustración 2Tabla 1
ParámetroVdss (l)24,31Vdc (l)0,153t ½
π
(min)0,94t ½
α
(min)9,52t ½
β
(min)57,8

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