Salah satu contoh obat anthi histamin yaitu :

Chlorpheniramin maleat atau lebih dikenal dengan CTM merupakan salah satu
antihiihistaminika yang memiliki efek sedative (menimbulkan rasa kantuk). Namun, dalam
penggunaannya di masyarakat lebih sering sebagai obat tidur dibanding antihistamin sendiri.
Keberadaanya sebagai obat tunggal maupun campuran dalam obat sakit kepala maupun
influenza lebih ditujukan untuk rasa kantuk yang ditimbulkan sehingga pengguna dapat
beristirahat. CTM memiliki indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek
samping dan toksisitas relatif rendah. Untuk itu sangat perlu diketahui mekanisme aksi dari
CTM sehingga dapat menimbulkan efek antihistamin dalam tubuh manusia. Menurut
Dinamika Obat (ITB,1991), CTM merupakan salah satu antihistaminika H1 (AH1) yang
mampu mengusir histamin secara kompetitif dari reseptornya (reseptor H1) dan dengan
demikian mampu meniadakan kerja histamin.
Di dalam tubuh adanya stimulasi reseptor H1 dapat menimbulkan vasokontriksi pembuluh-
pembuluh yang lebih besar, kontraksi otot (bronkus, usus, uterus), kontraksi sel-sel endotel
dan kenaikan aliran limfe. Jika histamin mencapai kulit misal pada gigitan serangga, maka
terjadi pemerahan disertai rasa nyeri akibat pelebaran kapiler atau terjadi pembengkakan
yang gatal akibat kenaikan tekanan pada kapiler. Histamin memegang peran utama pada
proses peradangan dan pada sistem imun.
CTM sebagai AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan
bermacam-macam otot polos. AH1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas
dan keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih. Dalam Farmakologi dan
Terapi edisi IV (FK-UI,1995) disebutkan bahwa histamin endogen bersumber dari daging dan
bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin dari histidin

Mekanisme kerja
Antihistamin bekerja dengan cara kompetisi dengan histamin untuk suatu reseptor yang
spesifik pada permukaan sel. Hampir semua AH1 mempunyai kemampuan yang sama
dalam memblok histamin. Pemilihan antihistamin terutama adalah berkenaan dengan efek
sampingnya. Antihistamin juga lebih baik sebagai pengobatan profilaksis daripada untuk
mengatasi serangan.
Mula kerja AH1 nonsedatif relatif lebih lambat; afinitas terhadap reseptor AH1 lebih kuat
dan masa kerjanya lebih lama. Astemizol, loratadin dan setirizin merupakan preparat
dengan masa kerja lama sehingga cukup diberi 1 kali sehari.
Beberapa jenis AH1 golongan baru dan ketotifen dapat menstabilkan sel mast sehingga
dapat mencegah pelepasan histamin dan mediator kimia lainnya; juga ada yang
menunjukkan penghambatan terhadap ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) dan
penghambatan adhesi antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel. Oleh karena dapat
mencegah pelepasan mediator kimia dari sel mast, maka ketotifen dan beberapa jenis
AH1 generasi baru dapat digunakan sebagai terapi profilaksis yang lebih kuat untuk
reaksi alergi yang bersifat kronik
cara pembuatan :
bahan:
1. Avicel PH 102
Fungsi : bahan pengisi dan pengikat
Alasan : banyak digunakan pada metode kempa langsung dan tablet yang menggunakan
Avicel menunjukkan kekerasan, friabilitas serta sifat alir menurut Livingstone dan Fox,baik.
2. Pati jagung
Fungsi : bahan penghancur
Alasan : paling umum digunakan sebagai disintegrant. Pati jagung menunjukkan afinitas yang
kuat terhadap air melalui aksi kapiler. Semakin tinggi kandungan pati jagung, daya hancur
tablet semakin besar.
3. Mg Stearat
Fungsi : lubrikan
Alasan : merupakan Boundary-type lubricant. memiliki daya
adheren lebih baik dan lebih kuat terhadap permukaan metal oksida dibandingkan fluid-type
lubricant. 2
4. Talc
Fungsi : glidant dan anti adheran
Alasan : bisa sebagai antiadheran dan glidant. Memiliki sifat lubrikan yang kurang baik.
Secara umum glidant yang baik adalah memiliki sifat lubrikan yang kurang.
Perhitungan dan Penimbangan