AEROSOLII

2

Aerosolii sunt preparate farmaceutice sub form de particule fine, dispersate n aer sau alt
gaz cu ajutorul unor dispozitive speciale, destinate aplicrii la nivelul cilor respiratorii, pe piele
sau pe mucoase. Termenul de aerosol se refer la sistemul fizic eterogen de dispersie a
particulelor lichide sau solide ntr-un mediu gazos.
Prin aerosol medicamentos se nelege un preparat farmaceutic al crui coninut sub
presiune ntr-un recipient rezistent este expulzat cu putere de un agent propulsor printr-o valv ce
provoac o dispersare omogen a soluiei sau a suspensiei substanei active n faz gazoas (aerul
sau propulsorul volatilizat).
Ceaa sau norii pot fi considerai aerosoli, fiind formai din particule lichide dispersate n
aer. n aer sunt dispersate i particule solide, formnd praful, fumul.
Farmacopeea European ediia a III-a prevede Preparatele pentru inhalaii ca preparate
lichide sau solide destinate a fi administrate pe cile respiratorii sub form de vapori sau aerosoli,
n vederea unei aciuni locale sau sistemice. Ele conin unul sau mai multe principii active,
dizolvate sau dispersate ntr-un vehicul corespunztor.
Dezvoltarea aerosolilor ca form farmaceutic de administrare a unor substane
medicamentoase s-a datorat folosirii antibioticelor n diverse afeciuni pulmonare ct i a altor
substane n astmul bronic. Dispozitivele de condiionare s-au perfecionat n decursul anilor, n
msura succeselor obinute n tratamentele cu aerosoli. n domeniul cosmetic, aerosolii s-au
impus ca o modalitate de utilizare n scop igienic i estetic.
Avantajele aerosolilor sunt urmtoarele:
asigur o administrare comod la nivelul arborelui respirator, acceptat de pacieni;
substanele active evit bariera hepatic i aciunea sucurilor digestive;
absorbia medicamentelor pe cale transpulmonar este comparabil cu cea obinut pe
cale parenteral. Substanele medicamentoase ca aerosoli administrate la acest nivel vor fi
utilizate n doze reduse fa de alte ci de administrare;
dispozitivele corespunztoare pot asigura i o dozare exact a medicamentului;
n funcie de mrimea particulelor substanei active, se poate dirija nivelul de penetraie n
arborele respirator (fose nazale, faringe, laringe, trahee, bronhii, bronhiole, canale
alveolare i alveole pulmonare);
constituie o form de administrare direct a substanelor medicamentoase pe piele i
mucoase;
3

medicamentul nu se poate contamina n sistemul de dispozitive n care este condiionat.
Dezavantajul aerosolilor este determinat de dispozitivele n care se face condiionarea
primar, ce cuprind i sistemul de pulverizare a medicamentului. Acest dispozitiv va ridica preul
medicamentului Anumite tipuri de aparate necesit personal calificat pentru funcionarea i
ntreinerea acestor dispozitive.
Clasificarea aerosolilor se poate face n funcie de diverse criterii: mrimea particulelor,
numrul fazelor n sistemul eterogen, modul de administrare, metoda de preparare.
A) n funcie de diametrul particulelor fazei dispersate aerosolii sunt:
Aerosoli adevrai, cu diametrul particulelor de 0,05-5m; sunt destinai administrrii
transpulmonare;
Pseudoaerosolii cu diametrul particulelor disperse cu valori peste 5 m, destinai pielii i
mucoaselor; acest tip de aerosoli va utiliza ca mediu de dispersie nu numai aer ci i
hidrocarburi fluorurate, azot etc.
B) Dependent de numrul fazelor componente, aerosolii sunt:
Aerosoli bifazici, n care o faz intern este dispersat n cea extern (solid/gaz sau
lichid/gaz). Aerosolii bifazici sunt constituii dintr-o soluie a componentelor active n
propulsorul lichid sau vaporii acestuia. Solventul este alctuit din gazul propulsor sau
dintr-un amestec format din gazul propulsor i unii cosolveni: alcool, propilenglicol,
PEG.
Aerosolii trifazici la care se adaug o faz nemiscibil cu cele dou componente, avnd un
coninut cu cele trei stri de agregare (gaz/lichid/solid sau dou lichide nemiscibile i
gaz). Sistemele trifazice sunt alctuite dintr-o suspensie sau emulsie a componentelor
active asociat cu gazul propulsor, realizndu-se n primul caz, cele trei faze din solid,
lichid, gaz, iar n cazul emulsiilor cele trei faze sunt formate din lichidele nemiscibile i
gaz.
C) Dup modul de aplicare, aerosolii pot fi considerai:
Aerosoli de uz intern cei inhalai i care i exercit aciunea la nivelul cilor
respiratorii;
Aerosoli de uz extern sunt cei aplicai pe piele i mucoase (nazal, bucal, vaginal,
auricular). Preparatele pentru inhalaii pot fi grupate n forme lichide i forme solide.
4

D) Dup metoda de preparare, aerosolii se obin prin:
metoda condensrii se practic n obinerea fumigaiilor prin arderea unor droguri
vegetale i inhalarea fumului degajat. Substanele volatile antrenate cu vapori de ap se
inhaleaz i se vor condensa pe suprafaa mucoasei nazale.
metoda dispersrii const n dispersarea fazei lichide sau solide cu un current de aer sau
alt gaz care foreaz faza intern s treac prin nite duze i s ajung fin pulverizat n
exterior. n aceste cazuri sunt necesare dispozitive speciale de condiionare.
Substane medicamentoase. Principalele substane medicamentoase administrate n
aerosolii de inhalaie pentru a obine aciune local sau sistemic sunt urmtoarele:
vasoconstrictoare (epinefrina), vasodilatatoare (esteri ai colinei), cardiotonice (glicozide),
hormoni (estrogeni). Substanele medicamentoase administrate prin inhalaie destinate unui
tratament local permit realizarea de concentraii locale superioare celor obinute pe calea oral.
Substanele cu aciune bronhodilatatoare vor prezenta eficacitate sub form de aerosol n raport
de 1:200 fa de calea oral.
n afeciuni bronhopulmonare, substanele medicamentoase administrate ca aerosoli
cuprind grupe terapeutice diferite ca:
Antiinfecioase: antibiotice betalactamice, aminoglicozide, tetracicline, macrolide,
sulfamide, vaccinuri;
Antiinflamatoare: pirazolone, corticosteroizi;
Bronhodilatatoare: simpatomimetice, anticolinergice, teofiline;
Fluidifiante: enzime, N-acetilcistein, bromhexin;
Antihistaminice;
Ape termale;
Tuberculostatice
Aerosolii de uz extern aplicai pe piele sau pe alte mucoase dect cea respiratorie pot
include diferite substane cu rol antiseptic, bactericid, cicatrizant, antiinflamator (nesteroidian),
sicativ etc.
Substana sau substanele medicamentoase se pot asocia cu diferite substane auxiliare
(antioxidani, tensioactivi etc) dizolvate sau dispersate ntr-un solvent sau n gazul lichefiat.
Substanele medicamentoase sunt prelucrate ca soluii sau suspensii n ap, ser fiziologic,
glicerol, propilenglicol, alcool sau amestecuri de solveni, uleiuri vegetale, iziopropil-miristat.
5

Uleiul de parafin nu este indicat pentru c prin inhalaie poate s provoace pneumonie lipidic.
Prepararea suspensiilor necesit controlul mrimii particulelor, ageni de stabilizare, umectani.
Propulsori. Gazul propulsor (agentul de propulsare) reprezint cea de a doua
component, fiind o faz gazoas, elastic, produs de un gaz comprimat sau lichefiat. Creterea
temperaturii determin creterea presiunii gazului din interiorul flaconului sau a presiunii gazelor
lichefiate prin volatilizarea acestora. Gazul asigur, prin presiunea sa superioar presiunii
atmosferice, ascensiunea fazei lichide n tubul abductor i expulzarea din recipient n valv i
apoi n exterior.
Ca propulsori se ntrebuineaz aerul comprimat, azotl, bioxidul de carbon, protoxidul de
azot, heliul, argonul, propanul, butanul, derivaii clorurai ai alcanilor, derivaii fluoroclorurai ai
alcanilor, etc. Sursa de aer comprimat poate fi o butelie cu aer comprimat sau un compresor.
Compresoarele cu membran sunt cele mai ntrebuinate pentru debitul gazos de
20l/minut, cu o presiune de 600-800g/cm2. Gazele comprimate insolubile n faza lichid
(dispersant) sunt azotul, heliul, argonul. Azotul este utilizat n scop farmaceutic ca gaz bine
tolerat fiziologic i inert chimic.
Gazele lichefiate frecvent utilizate n scop farmaceutic sunt hidrocarburile clorofluorurate
cunoscute sub denumirea comercial de freoni. Dintre derivaii fluorurai ai alcanilor,
triclorfluormetan, diclordifluormetan i 1,2-diclorotetrafuoretan sunt cei mai ntrebuinai
propulsori de tip Freon. Prezint avantajul de a fi buni solveni, se lichefiaz la presiune uor
crescut, nu sunt inflamabili i sunt stabili la temperaturi crescute. Prin asocierea lor n diferite
proporii se poate obine presiunea de vapori dorit. Dezavantajele sunt determinate de
incompatibilitile cu unele materiale plastice, cu zincul, aliaje cu magneziu i de modificrile
hidrolitice n prezena metalelor sau a alcalilor. Din punct de vedere fiziologic s-a dovedit o
ntrziere a cicatrizrii rnilor, arsurilor i n creterea prului. Pentru esutul pulmonar, Freonii
pot deveni iritani i administrai n cantiti mari prezint un efect de refrigerare ce determin
obturarea laringelui. enomene toxice sunt semnalate la nivel cardiovascular sau psihic (efecte
halucinogene). Freonii sunt incriminai de distrugerea stratului de ozon din atmosfer. Fenomenul
este posibil prin aciunea radiaiilor UV care, n reacia de fotoliz cu freonii, vor elibera clor.
Ozonul este descompus n urma reaciei provocate de clorul format sub influena UV.


6

Aerosolii din igara electronic

Dei nu conine sutele de substane nocive prezente n fumul de tutun, fumul igrilor
electronice are i el un coninut de toxine despre care unii experi citai de mercola.com cred chiar
c pot fi mai nocive dect fumul de tutun. Pentru a nelege cum apar aceste substane nocive ntr-
un produs considerat mai sntos, trebuie s pornim de la principiul de funcionare al unei igri
electronice.
Cnd fumtorul inhaleaza dintr-o igar electronic, o baterie nclzete i evapor parial
un lichid care conine o substan aromatizant (ce evoc aroma de tutun, ment, cire, vanilie
etc.), un umidificator (de obicei propilenglicol sau glicerin vegetal) i de cele mai multe ori
chiar nicotin, n cantiti sczute, cu scopul de a reduce dependena, fr a supune organismul
la ocul privrii totale de drogul cu care este obinuit.
Ceea ce ajunge n plmni este o doz de nicotin diluat i aromatizat, care nu
conine ns substanele produse la arderea tutunului prelucrat industrial. Nu trebuie neglijat nici
satisfacia reflexului deja nrdcinat de a trage dintr-o igar senzaie absent n cazul
celorlalte metode i produse folosite pentru a ne lsa de fumat, cum ar fi guma de mestecat.
Dei pare i este prezentat ca fiind mai sigur dect n cazul tutunului clasic, igara
electronic sufer de marea problem a oricrui produs nou lansat pe pia: efectele sale nu sunt
cunoscute, mai ales consecinele pe termen lung asupra sntii.
Pn n prezent, Agenia Federal pentru Alimente i Medicamente a Statelor Unite
(FDA) a depistat o substan chimic cu efect potenial letal n cartuele igrilor electronice, i
anume dietilen glicolul, alturi de nitrozamine compui specifici tutunului, care sunt
considerai cancerigeni. n plus, o serie de studii recente sugereaz c fumul igrilor
electronice conine, de asemenea, diveri compui metalici sub form de aerosoli degajai
atunci cnd bateria evapor substana aromat din cartu.
Cnd au testat aerosolii prezeni n fumul igrilor electronice, autorii studiilor citate de
Dr. Mercola au descoperit nanoparticule ale unor metale, i compui metalici: staniu, cupru,
nichel, argint, silicai etc. n cazul staniului, concentraia este chiar mai mare dect n fumul
igrilor convenionale. Concluzionnd, autorii studiului realizat de University of California
Riverside afirm:
7

Aerosolii degajai de cartomizorul (ansamblul format din cartu i atomizor) unei igri
electronice conin metale, silicai i nanoparticule. Defectele de sudur par s contribuie la
prezena staniului n aerosoli. n testele de potenial cancerigen, fluidul din cartomizor ce conine
particule de staniu au inhibat ataarea i supravieuirea hPF (fibroblaste pulmonare, rspunztoare
de regenerarea esutului pulmonar). Alte metale par s provin din conductorii electrici (cupru,
nichel, argint) i celelalte piese metalice utilizate n construcia cartomizorului, n timp ce
particulele de silicai par s provin din fitilul care este realizat din acest tip de material. Dei
fibrele exterioare filtreaz o parte din particulele de staniu, cantitai importante de staniu, alte
metale i silicai ptrund n aerosol i, de acolo, n organismul uman, n unele cazuri probabil
chiar cantiti mai mari dect cele inhalate de fumtorii igrilor tradiionale.
Efectele expunerii la metale toxice pot merge de la simple alergii la boli
severe.Deoarece metalele se acumuleaz n corp pe o durat lung de timp, simptomele nu apar
imediat i, adeseori, sunt atribuite altor cauze, iar pacienii nu i dau seama c sufer de otrvire
cu metale dect cnd este prea trziu.

















8



Bibliografie



1. Tehnica farmaceutic, Conf. univ. Dr. Farmacist, VICA LAURA GRAIELA, Editura
Universitii din Oradea 2006

2. Forme farmaceutice ca sisteme disperse eterogene

3. http://www.financiarul.ro/