RELAJANTES MUSCULARES María Luján Falsetti

Relajantes musculares

Unión neuromuscular: unión anatomofisiológica especializada en conducción

nerviosa. Tiene un extremo muscular y otro neural. Por cada fibra muscular
hay varias uniones neuromusculares. En la membrana presináptica del
extremo nervioso se hallan vesículas donde se almacena la acetilcolina (Ach).
La mayoría de los músculos se contraen y relajan rápidamente, pero los
extraoculares lo hacen en forma lenta.

Unión mioneural: conjunto de haces de axones y la fibra muscular. La unión

mioneural es el extremo muscular de la unión neuromuscular.

Receptores nicotínicos:

Están ubicados enfrentados a las zonas donde de abre las vesículas de Ach.
Las vesículas se abren por flujos iónicos (Na y Ca)

Na
 Síntesis y almacenamiento
 Se capta por el espacio extracelular

Ca
 Liberación
 Espontánea (potencial de placa miniatura)
 Inducida (potencial de placa motora  despolarización)
 Se recapta por el músculo

Receptores nicotínicos colinérgicos:

 Presináptico  extremo nervioso. Son dos subunidades bloqueadas

por alta frecuencia de estímulos
 Postsinápticos
 Sinápticos (normales)
 Extrasinápticos
 Pentámero (subunidades alfa se unen al la Ach)
 Asimétrico
 Canal iónico  entra Na y sale K

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Sinápticos:

 Pentámero (alfa-beta-gamma-épsilon)
 Centro de la unión neuromuscular
 Se une fuertemente al citoesqueleto
 Vida ½  8 días
 La unión a la Ach es de igual afinidad por agonistas que por
antagonistas

Estrasináptico:

 Fetal (hasta los dos años)

 Cuando falta actividad neural y muscular
 Mayor afinidad por agonistas que por antagonistas
 Pentámero (cambia la beta por gamma)
 Están abiertos más tiempo  escapa K

Por cada receptor las dos subunidades alfa deben estar ocupadas por una
molécula de Ach  cambio de conformación del receptor  se abre el canal
iónico entrando Na y saliendo K  despolarización  potencial de placa
motora propagada al músculo.
Para que haya despolarización tienen que estar abiertos por lo menos 1700
canales.
Son estructuras nerviosas de amplio rango dinámico.

Margen de seguridad de la unión neuromuscular:

Es la situación en la que el extremo nervioso libera 4 ó 5 veces la cantidad

necesaria de Ach y en la que del lado muscular hay mayor cantidad de
receptores que los que se necesitan.
Para que se bloquee la transmisión neuromuscular tienen que estar
bloqueados el 75-80% de los receptores.

El margen de seguridad depende de:

 Liberación de Ach
 Distribución de receptores
 Activación muscular y neurológica

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 Tamaño de extremo muscular

 A > tamaño de la fibra < margen de seguridad (hipertrofia)

 A < tamaño de la fibra > margen de seguridad (atrofia)

Distribución de receptores

Up-regulation

 Atrofia
 Polineuropatía
 Inmovilización prolongada
 Quemados

Down regulation

Los neonatos tienen menor margen de seguridad.

Características de los músculos en general:

Variaciones de:
 Flujo sanguíneo
 Temperatura
 Densidad de receptores
 Distintos márgenes de seguridad
 Diferencia en la composición de sus fibras

Diferencias entre el diafragma y el aductor del pulgar:

 El diafragma necesita mayor cantidad de relajante para el mismo

grado de bloqueo
 El diafragma tiene menor tiempo de comienzo de acción y de
recuperación (por diferencias de flujo sanguíneo)
A mayores dosis de relajante el diafragma se bloquea antes que el
aductor del pulgar
 A dosis bajas se bloquea antes el aductor por su mayor sensibilidad.

Músculos orbiculares:

 Semejantes a los de la vía aérea

 La localización de los electrodos puede estimular al músculo
directamente (salteando al nervio).

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Características de los bloqueantes neuromusculares:

Despolarizantes:

 Producen fasciculaciones
 Sin caída del TET
 Sin caída del TOF
 No FPT (facilitación postetánica)
 No antagonizados con anticolinesterásicos
 Se potencian con anticolinesterásicos
 Son todo o nada
 Succinilcolina

No despolarizantes:

 Ausencia de fasciculaciones
 Caída del TET
 Caída del TOF
 Presencia de FPT
 Se revierte con anticolinesterásicos
 Se potencia con RMND
 Todos los demás

Succinilcolina:
 RMD  relajante muscular despolarizante
 Acción periférica
 Di acetilcolina
 Agonista puro

Farmacocinética:

 Intravenosa  pueden usarse otras vías pero no se hace

 El 10% de lo que se administra llega a biofase  el resto es
metabolizado por la pseudocolinesterasa plasmática.

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 Inicio de acción  60 segundos

 Duración clínica  8-10 minutos

Farmacodinamia:

 Al unirse al receptor abre el canal iónico  luego vuelve a plasma para

metabolizarse
 El terminal nervioso está despolarizado mientras que la succi esté.
 Bloqueo por succi  bloqueo de fase 1

Tests para verificar el normal funcionamiento de la pseudocolinesterasa

plasmática:

 Test de dibucaína  la dibucaína inhibe a la pseucolinesterasa

plasmática, normalmente lo hace en un 80%. En homocigotos la inhibe
un 20% y prolonga el tiempo de la succi. En heterocigotos puede
inhibir hasta 40-60%.
 Test de fluoruro

Efectos adversos:

 Bloqueo de fase 2  se comporta clínicamente como bloqueo no

despolarizante (no es todo o nada, sino que hay caída de los
estímulos).se produce por la administración en goteo o reinyecciones
de succi.

 Arritmias  por acción directa sobre los receptores colinérgicos

muscarínicos. Son más frecuentes con la 2º dosis (a los 5`de la
primera). No responden a la atropina. Produce bloqueos y ritmos
nodales. Taquicardia e hipertensión por estimulación de ganglios
autonómicos.

 Mialgias  generalmente en adultos jóvenes. Los músculos más

frecuentemente afectados son los de la nuca, espalda y abdomen.

 Hiperkalemia  es más frecuente y grave en pacientes con atrofia

muscular por desnervación (96 hs. a 9 meses) , lesión de motoneurona
superior y quemados. La precurarización no la evita porque es un
efecto postsináptico. También puede producir arritmias por este
mecanismo.

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 Mioglobinuria  debido a las fasciculaciones. Es más frecuente en

niños.

 Contractura muscular  dificulta la ventilación y es un signo probable

de hipertermia maligna.

 Aumento de la presión intra-gástrica: se debe a las fasciculaciones.

Tiene el riesgo de producir broncoaspiración. Se evita con la
precurarización.

 Aumento de la PIC: relacionado con las fasciculaciones o con el

aumento del FSC. Se evita con la precurarización.

 Aumento de la PIO: máxima a los 2-4 minutos post-inyección, dura

aproximadamente 10 minutos.

 Liberación de histamina: peligroso en asmáticos.

 Daño muscular directo: con aumento de CPK y mioglobinemia.

 Hipertermia maligna: cuadro de hipercatabolismo muscular que de no

tratarse a tiempo lleva a la muerte.

Monitoreo de la función neuromuscular:

 Instrumental
 Clínico

Monitoreo clínico:

Ventajas:

 Fácil de realizar
 De simple interpretación

Desventajas:

 Menor especificidad
 Afectado por otras drogas

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 Subjetivo
 Depende de la colaboración del paciente
 No diferencia los distintos tipos de bloqueo
 No permite predecir la recuperación

Pruebas:

 Levantar la cabeza 5” con la boca cerrada (prueba más sensible)

 Levantar las piernas
 Suspiro coordinado
 Protruír la lengua
 Capacidad vital y volúmen corriente adecuados
 Cerrar la mano en forma sostenida
 Generar presión negativa en la vía aérea (-25 cm de H2O),
estando intubado y con manovacuómetro
 Abrir los ojos
 Tensar los esternocleidomastoideos
 Ventilación toracoabdominal
 Voz normal

Monitoreo instrumental:

Ventajas:

 Se puede realizar siempre

 No necesita colaboración del paciente
 Es más específico
 Está afectado solamente por drogas que actúan e la unión
neuromuscular o por enfermedad de placa
 Diferencia los distintos tipos de relajantes musculares
periféricos
 Diferencia un relajante periférico de uno central
 Predice la recuperación
 Permite obtener datos específicos

Desventajas:

 Costoso
 Requiere conocimientos

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Pruebas:

 Estímulo aislado (EA)

 Tren de cuatro (TOF)
 Tétanos (TET)
 Conteo postetánico (PTC)
 Suelta de dos estímulos (DBS)

Fundamento: aplicación de un estímulo eléctrico en un territorio nervioso

determinado y registro de las respuestas musculares evocadas.
Estímulo:
 Duración  0,1-0,2 mseg
 Intensidad  30-70 mA
 Voltaje  9 volts
 Resistencia de la piel  variable
 Electrodos separados por 3 cm
 Electrodos pueden ser de superficie o percutáneos
 Nervios más usados son cubital y facial
 Fijar la mano dejando el pulgar libre
 Evitar las interferencias eléctricas y mecánicas
 Tener en cuenta la temperatura y grasitud de la piel
Cubital
 Es accesible
 Inerva el aductor del pulgar
 Cuantifica la fuerza y aceleración del dedo
 Menor posibilidad de estímulo directo al músculo

Estímulo aislado (EA):

 Frecuencia  0,1-1 Hz (un estímulo por segundo o cada 10

segundos)
 No está precedido o condicionado por otro estímulo
 Necesita un valor control para su comparación
 No es sensible
 No permite distinguir BNMD de BNMND
 No predice tiempo de recuperación
 No es doloroso

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Tren de cuatro (TOF):

 Secuencia de cuatro estímulos con una frecuencia de 2 Hz (un

estímulo cada 20 segundos)
 Cada estímulo dura 0,2 mseg.
 El 1º estímulo no está condicionado
 Los tres restantes están condicionados por el primero
 No requiere valor control
 En presencia de BNMND se visualiza caída (agotamiento)
 Hace diagnóstico de diferentes tipos de bloqueos
 No es doloroso
 No predice tiempo de recuperación
 Evalúa la presencia de relajación residual
 No se puede repetir antes de los 12 minutos
 Es más sensible que el estímulo aislado

Conteo del número de respuestas: cada una se corresponde con una

profundidad aproximada de bloqueo

Cantidad de respuestas 0 1 2 3 4

% de bloqueo 100 ó > 95 90 80 75 ó <

Relación entre la magnitud de la 4º respuesta con respecto a la 1º:

T4/T1  0 0,2 0,4 0,75 1

Podemos revertirlo
Utilidad del TOF:

 Estima la dosis de relajante necesaria para obtener un determinado

grado de bloqueo

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 Adecuada reversión por anticolinesterásicos

 Evalúa la relajación residual y su recobro
 Relaciona pruebas clínicas con instrumentales (TOF)
 Diagnostica bloqueo de fase 2
 Con TOF mínimo de 0,7 no se asegura la actividad de la vía aérea.

Tétanos (TET):

 Con frecuencias > 5 Hz el músculo no vuelve al estado de reposo

 Con frecuencias entre 20-30 Hz hay fusión de respuestas
mecánicas musculares
 La frecuencia que se usa es de 50 Hz (un estímulo cada 50
segundos)
 El estímulo dura 5 segundos
 No se debe aplicar otro antes de 10-25 minutos
 Libera grandes cantidades de Ach
 Es doloroso
 Es sostenido cuando la relación T4/T1 es > 0,7
 El fenómeno de declinación expresa compromiso Presináptico
 La disminución de la respuesta frente a un estímulo aislado es un
fenómeno postsináptico
 El bloqueo profundo sólo se puede evaluar con el TET (no con EA
ni con TOF)
 Se aplica un TET de 50 Hz por 5 segundos y luego de tres
minutos un estímulo aislado de 1 Hz.

Conteo o facilitación postetánica (PTC):

 El conteo del número de respuestas evocadas es inversamente

proporcional al tiempo que falta para la aparición espontánea de
la 1º respuesta del TOF
 Es diferente para cada relajante
 Es un fenómeno eléctrico y mecánico
 Existe en BMND y en fase 2
 Se evidencia porque el TET distorsiona la PTC
 Es de utilidad solamente en el período sin respuesta

Doble estímulo (DBS):

 Envía 2-4 impulsos separados por 0,75 segundos con una

duración de 0,2 mseg cada uno y una frecuencia de 50 Hz.

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 Relaciona la 1º con la 2º (D1/D2) existiendo una correlación con

T4/T1
 Es preferible al TOF ya que la caída se puede registrar mejor
empleando el método táctil
 Es más sensible que el TOF para registrar relajación residual
 Cuando el TOF es > 0,4 no se puede registrar fade.
Seguimiento de las respuestas evocadas:

Métodos:

 Subjetivos
 Visual  a 90º en relación al plano de movimiento del pulgar
 Táctil  difílmente detecta la caída del TOF. Puede detectar
la caída del DBS (hasta 50 mA) en el período de recobro
 Objetivos (más seguros y más costosos)
 Mecanomiografía  evalúa fuerza muscular
midiendo la contracción isométrica del músculo. Para eso la
mano debe estar inmovilizada y con una pesa en el dedo.
 Electromiografía  evalúa respuestas eléctricas
musculares. Los electrodos van sobre el músculo y el tendón.
 Acelerometría  evalúa velocidad muscular. La
amplitud de la corriente generada está en relación directa con
la aceleración y con el grado de bloqueo. El pulgar debe estar
libre para permitir su movimiento.

Diafragma: necesita dos veces la dosis de relajante que se requiere para

relajar la eminencia tenar.

Correlación de la clínica con el la relación T4/T1:

 0,2  mantiene el volúmen corriente (puede ventilar), pero los

volúmenes y capacidades se encuentran disminuidas (VEF1 –
CVF- Presión negativa inspiratoria)
 0,4  no sostiene la cabeza
 0,6  sostiene la cabeza 3 segundos. Tiene signos de debilidad
(tironeo, ptosis)
 0,7  sostiene la cabeza por 5 segundos. Pero esto no nos
asegura la protección de la vía aérea.
 0,8  asegura la protección de la vía aérea.

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Recuperación del bloqueo neuromuscular

El grado de bloqueo depende del relajante utilizado, del paciente y de la

cirugía.

Relajante
 Tipo
 Dosis
 Tiempo
 Forma de administración

Paciente
 Edad (niños necesitan menores dosis de reversores)
 Estado metabólico (acidosis respiratoria y alcalosis metabólica
aumentan el grado de relajación)
 Medio interno
 Interacción con otras drogas (antibióticos, corticoides,
difenilhidantoína, diacepan, procaína, NTG)
 Alteraciones renales, hepáticas, del volúmen de distribución
(hipovolemia, insuficiencia cardíaca, hipotermia)
 Alteraciones enzimáticas
 Hipoproteinemia (desnutrición)

Cirugía
 Circulación extracorpórea
 Traumatología (inyectar el relajante antes de inflar el manguito)

Pruebas
 Clínicas  presión de la vía aérea > - 25 cm de H2O
 Neuroestimulación  a partir de la 3º respuesta del TOF (20%
de recuperación). Si revierto con la 1º respuesta del TOF se
agrava el bloqueo. Un paciente puede ventilar y mantener una
ETCO2 normal, con un 70% de sus receptores ocupados.

Reversores  anticolinesterásicos

 Neostigmina
 Piridostigmina
 Edrofonio  inhibe la antiacetilcolinesterasa en forma reversible
 4- aminopiridina

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SIEMPRE SE ADMINISTRAN JUNTO A ATROPINA

Atropina  20 mcg/k. A los 3 minutos aumenta la frecuencia cardíaca.

Duración clínica 10-15 minutos.
Glicopirrolato  7-10 mcg/k
Neostigmina  latencia de 7-8 minutos (sobre receptores nicotínicos)

Otras formas de acelerar la recuperación:

 Plasma fresco y congelado

 Aumentar la temperatura
 Furosemida
 Hidratación

Si no revierte pienso en:

 Hipoglucemia
 Opiáceos
 ACV

Antagonistas de receptores nicotínicos

Clasificación por la duración clínica:

 Corta  15-20 minutos

 Intermedia  40-50 minutos
 Larga  60-90 minutos

Definiciones

 Duración clínica  tiempo entre la inyección y la obtención del 25%

de recuperación del estímulo.
 Tiempo de recobro  tiempo entre la inyección y la obtención del
95% de recuperación del estímulo.
 Índice de recobro  índice dinámico. Tiempo que transcurre entre
25-95% de recuperación del estímulo.

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El margen de seguridad va aumentando hasta que se ocupa el 75-80% de los

receptores y cae bruscamente cuando se ocupan el 80%.

Mecanismos de acción:

 Bloqueo competitivo
 Bloqueo de canal abierto
 Bloqueo no competitivo con canal cerrado
 Bloqueo por desorganización de la matriz lipídica (succi)
 Presináptico

Bloqueo competitivo del receptor  por la ley de acción de masas

Bloqueo de canal abierto  es no competitivo, no puede ser revertido
aumentando las concentraciones de Ach. Clínicamente es raro de ver. Es un
mecanismo que explica la falta de recuperación. Se da con el uso
concomitante de gallamina o cuando se unen otras moléculas (opioides) a las
otras subunidades del receptor, también cuando se usan RMD y luego
RMND. Puede ser intermitente.
Presináptico  regula el estímulo liberando más Ach. Los relajantes que
tienen mayor afinidad son los bencilisoquinolínicos (atracurio, cis-atracurio,
mivacurio, d-tubocurarina)

Química  son amonio cuaternarios

 Bencilisoquinolínicos
 Esteroides

Características físico químicas:

 Baja Liposolubilidad
 Alta hidrosolubilidad
 Altamente ionizados
 Alto peso molecular
 Bajo volúmen de distribución

Efectos adversos:

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 Ganglioplejía  d-tubocurarina  por escasa distancia

interaniónica. Produce hipotensión, vasodilatación y taquicardia por
inhibición de ganglios simpáticos y parasimpáticos.
 Vagolisis  Pancuronio  por la presencia de anillo aromático.
 Liberación de histamina  bencilisoquinolínicos

Para llegar a los músculos deben pasar por los capilares fenestrados (por
eso no pasa por el corazón y el intestino)

Farmacocinética:

 Cinética de eliminación de orden 1 (siempre el mismo %)

 Tiempo ½ α  3-10 minutos
 Tiempo ½ β variables
 Tiempo ½ keo  5-7 minutos
 Bajo volúmen de distribución
 Baja unión a proteínas (excepto d-tc)
 Pobre metabolización hepática
 Recirculación entero-hepática (Pancuronio-vecuronio)
 Metabolismo espontáneo (atracurio 50% - cis-atracurio 80%)
 Metabolismo por pseudocolinesterasa plasmática (mivacurio–atracurio
15%)
 Efecto acumulativo, generalmente los relajantes “viejos”. Es la
relación entre administración y reversión de una droga.
 Excreción renal y biliar lentas (clearence de eliminación muy bajos)
 Excreción sin cambios (el mayor %)
 Bajo aclaramiento plasmático

Factores que afectan la farmacocinética:

 Magnitud de la dosis inicial

 Unión a proteínas y competencia con otras drogas (d-tc)
 Edad
 Temperatura
 Aumento  es importante para la metaboización del
atracurio
 Disminución  vasoconstricción  pasa menos a los
órganos (hígado, riñón, músculo)
 Cambios electrolíticos o del EAB
 Situaciones patológicas

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Dosificación:
La variabilidad individual es la regla
DE95  es la dosis con la que se obtiene el 95% de caída del estímulo
aislado
Diot  1,5-3 veces la DE95
Los músculos de la vía aérea se relajan después (son más resistentes) y se
recuperan antes (son más vascularizados)
Precurarización y cebado  10% de Diot

A > potencia < dosis > tiempo de latencia

Efectos cardiovasculares:

Mecanismos
 Estimulan o inhiben el SNA  ganglioplejía
 Liberación de histamina  hipotensión, vasodilatación y taquicardia

Elección del relajante muscular  tener en cuenta ciertos factores

 Margen de seguridad cardiovascular

 Duración de acción (duración de la cirugía)
 Farmacocinética (patologías del paciente, tipo de cirugía)
 Comienzo de acción (intubación rápida)
 Para no revertirlo  en algunos pacientes no podemos
administrar Anticolinérgicos (osteogénesis imperfecta donde hay
aumento del metabolismo y puede dar un cuadro semejante a la
hipertermia maligna)

Factores que aumentan los efectos cardiovasculares

 Dosis altas
 Alta velocidad de administración  liberación de histamina
 Estímulo quirúrgico  reflejo vagal por tironeamiento
 Potenciación y suma de efectos al mezclar relajantes
 Interacciones medicamentosas en general (fármacos que toma el
paciente)
 Enfermedades cardiovasculares preexistentes
 Estado hemodinámico e hidratación
 EAB

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Relajantes y enfermedades cardiovasculares

Enfermedad coronaria  evitar el aumento del doble producto 

hipoperfusión y vasodilatación
 Vecuronio

 Cis-atracurio

 Atracurio

 Rocuronio

Enfermedad valvular (insuficiencias mitral y aortica)  un aumento

moderado de la frecuencia cardíaca y vasodilatación mejorarían el cuadro
porque disminuirá la regurgitación y mejorará el volúmen sistólico
 Vecuronio

 Cis-atracurio

 Atracurio

 Rocuronio

Prolapso mitral  igual que en insuficiencias mitral y aortica

Estenosis mitral  tener en cuenta el tratamiento que está recibiendo el
paciente, ya que es muy frecuente que esté con diuréticos por lo que es un
hipovolémico crónico (vasoconstricción crónica)  no vasodilatarlo
Cardiopatías congénitas cianóticas  son preferibles los de mayor margen
de seguridad cardiovascular
 Vecuronio

 Cis-atracurio

 Atracurio

 Rocuronio

 Pancuronio  muchos lo usan porque al aumentar la frecuencia

cardíaca disminuye el shunt.

Enfermedades neuromusculares

 Lesiones intracraneanas
 Lesiones de médula
 Lesiones de la unión neuromuscular
 Lesiones musculares propiamente dichas

Lesiones intracraneanas

 Hemiplejía
 Parkinson
 Esclerosis múltiple
 Lesiones difusas (hematomas)

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 Tétanos
La hemiplejía tiene resistencia a los relajantes musculares del lado
afectado, por el aumento de los receptores extrasinápticos. La resistencia
es inmediata (desde el 2º día). El lado sano se comporta normal por lo que
debe hacerse el monitoreo de este lado. Hay mayor susceptibilidad para el
aumento del K, por lo cual no debe hacerse Succinilcolina (el período más
crítico es de una semana a 6 meses).

Lesiones de médula

 Paraplejía
 Cuadriplejía
 Esclerosis lateral amiotrófica (ELA)
 Poliomielitis
Tanto en la paraplejía como en la cuadriplejía tenemos el mismo
comportamiento que en la hemiplejía.
En ELA y polio tenemos lesión presináptica (neural), por lo que tienen mayor
sensibilidad a los relajantes. Se produce disminución de la liberación de Ach
y el relajante va a bloquear aún a bajas dosis (titular y bajar las dosis).
Después de un tiempo hay cambios musculares y la situación cambia.

Lesiones de la unión neuromuscular

 Miastenia gravis
 Síndrome miasténico

Ambos presentan sensibilidad a la acción de los relajantes.

Lesiones musculares  Miopatías

 Miotónicas  sensibilidad
 Distróficas  sensibilidad (algunas tienen miocardiopatías)
 Atrofia por desnervación  resistencia
 Metabólicas  hay sensibilidad o no hay cambios. Se asocian con
miocardiopatías por lo que hay que tener en cuenta el margen de
seguridad cardiovascular.

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Enfermedad renal

El riñón es la principal vía de eliminación. Por este motivo, la patología renal

prolonga la vida ½ ß.
Tener en cuenta las situaciones especiales de estos pacientes.
 Uremia

 Anemia

 Alteraciones metabólicas

 Alteraciones hidroelectrolíticas

 Polimedicación

Hacer atracurio o cis-atracurio

Enfermedades hepáticas

Insuficiencia hepática

 Aumenta la vida ½ de relajantes y otros fármacos (peligro de

interacciones)
 Disminuye la síntesis de proteínas plasmáticas
 Disminuye la síntesis enzimática  cuidado con el Pancuronio y el
vecuronio ya que, en condiciones normales, sufren desacetilación.
 Cambios del volúmen de distribución (por cambios de hidratación)
 Cambios de compartimientos y medio interno.
Los relajantes que se metabolizan por la pseudocolinesterasa plasmática
pueden afectarse, aunque la insuficiencia debe ser muy grave para que esto
suceda.

Colestasis

 Aumenta la circulación enterohepática  cuidado con el Pancuronio y

el vecuronio.
En las patologías hepáticas se recomienda atracurio y cis-atracurio.

Grupos etarios

Niños

 Mayor volúmen de distribución (más agua corporal)

 Disminución de las tasas metabólicas (fases 1 y 2), las conjugaciones
con sulfato no se afectan pero son muy pocas

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 Presencia de receptores fetales en la unión neuromuscular (similares

a los extrasinápticos) por lo que puede haber resistencia a la acción
de los relajantes (especialmente en prematuros)

Prematuros y neonatos

 Músculo esquelético de contracción lenta y algo atrófico

 Afección de ambos extremos de la unión neuromuscular por
inmadurez
 Hay mayor potenciación de relajantes con inhalatorios
 Las dosis deberían calcularse en base a la masa corporal
 Excepto en los prematuros, la concentración plasmática 50 está
disminuida, por lo que son sensibles (curva a la izquierda)
 En pediatría se tiende a titular y a usar menor dosis, a menos que sea
en prematuros.
 Se eligen relajantes de mayor margen de seguridad cardiovascular,
aunque se usa mucho el Pancuronio.

Ancianos

 Bajo volúmen de distribución (menor líquido corporal)

 Tasas metabólicas más bajas (por fallas en los sistemas)
 Menor clearence
 Prolongación de las vidas ½
 Menor masa muscular  calcular dosis por la masa magra
 Son más sensibles  titular y usar menos dosis
 Generalmente están polimedicados  interacciones
 Son de elección los de mayor margen de seguridad cardiovascular

Relajantes musculares en UTI

Indicaciones

Habituales

 Necesidad de ventilación mecánica

 Tratamiento de la hipertensión endocraneana
 Evitar temblores (en algunas enfermedades cardíacas)
 Algunos cuadros de excitación

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No habituales

 Cuadros de rigidez  tétanos y síndrome neuroléptico

Cuadros clínicos debidos a la administración de relajantes por goteo:

Taquifilaxia

 Cuadro de resistencia pero puede desarrollarse en dos semanas

o menos
 Generalmente por goteos muy prolongados

 Grandes cambios en el volúmen de distribución

 Fallas renales

 Cambios metabólicos

 Cambios del EAB

 En inmovilizaciones prolongadas por aumento de receptores

extrasinápticos
 Tratamientos prolongados con corticoides o azatriopina por

inhibición de la fosfodiesterasa  aumenta la disponibilidad de

calcio  antagoniza el bloqueo

Disfunción neuromuscular

 Miopatía atípica con cambios enzimáticos y del

electromiograma (EMG)
 Es un cuadro de sensibilidad a los relajantes

 Se asocia por administración de Pancuronio y vecuronio 

acumulación de metabolitos activos

 Hay que hacer monitoreo del relajante (Neuroestimulación)

para descartar otras causas.

Elección del relajante para infusión: Depende del tiempo que durará el goteo

Corto (menos de una semana)

 Atracurio
 Vecuronio (tiene algo de acumulación)
 Mayor estabilidad cardiovascular
 Menor vida ½
 Muy poca acumulación

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 RELAJANTES MUSCULARES María Luján Falsetti

Prolongado (mayor a una semana)

 Doxacurio
 Pipecuronio
 Mayor estabilidad cardiovascular
 Mayor vida ½
 Muy poca acumulación

Desventajas de los RMND:

 Mayor tiempo de latencia que la succi

 Alternativas
 Elegir el de menor tiempo de latencia
 Hacer mayores dosis de intubación
 Hacer cebado
 Hacer primero el relajante y luego el hipnótico
 Acumulación  no elegir los de mayor acumulación en
patologías donde ésta será crítica
 Recuperación espontánea lenta  pero se puede revertir
 Diferentes mecanismos de acción  hay que conocerlos
 Variabilidad individual  se pueden titular
 Efectos cardiovasculares  elegir los de mayor estabilidad
cardiovascular en pacientes cardiópatas (no hacer Pancuronio)

Características de los relajantes:

 Atracurio

 Bencilisoquinolínico
 Dosis de intubación  0,5 mg/k
 DE95  0,25 mg/k
 Vida ½ ß 20 minutos
 No acumulativo
 Metabolismo
 50%  Hoffman (PH – Tº)

 15-25%  hidrólisis éster

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 RELAJANTES MUSCULARES María Luján Falsetti

 Vecuronio

Esteroide
De acción intermedia
Dosis de intubación  0,1 mg/k
Vida ½ ß  50-80 minutos
Metabolismo  desacetilación hepática (da dos metabolitos activos)
Mayor margen de seguridad cardiovascular

Mivacurio

Bencilisoquinolínico
Dosis de intubación  0,25 mg/k
DE95  0,08
Metabolismo  pseudocolinesterasa
No acumulativo
Grandes variaciones individuales en el tiempo de recuperación
Alto margen de seguridad cardiovascular

Pipecuronio

 Esteroide
 De acción prolongada
 Menor poder acumulativo que el Pancuronio
 Dosis de intubación  0,1 mg/k
 Latencia prolongada (poco potente)  120-150 minutos
 Vida ½ ß  140 minutos
 Metabolismo  desacetilación hepática (pero menos que
pancuronio y vecuronio)
 Alto margen de seguridad cardiovascular
 No es vagolítico

 Doxacurio

 Bencilisoquinolínico
 Es el más potente de todos (dosis muy bajas)
 Dosis de intubación  0,05 mg/k
 DE95  0,02 mg/k
 Latencia muy prolongada  13-16 minutos
 Poco poder acumulativo (se usa en infusión)

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 RELAJANTES MUSCULARES María Luján Falsetti

 Metabolismo  es mínimo, se supone que la pseudocolinesterasa

plasmática también lo metaboliza, pero como la concentración del
fármaco en plasma es muy baja, no se nota. Se excreta intacto por
orina y heces.
 Alta estabilidad cardiovascular  con 5 DE95 no libera histamina

 Rocuronio

 Esteroide
 Dosis de intubación  0,6-0,9 mg/k
 Muy poco acumulativo
 Muy poco vagolítico
 Más hidrosoluble que el vecuronio (menor volúmen de distribución)
 Menos potente que el vecuronio (mayores dosis)
 Vía de eliminación hepática

Cis-atracurio

 Bencilisoquinolínico
 De acción intermedia
 Mayor potencia que el atracurio
 Dosis de intubación  0,25 mg/k

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