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Relajantes musculares

Relajantes musculares

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RELAJANTES MUSCULARES
María Luján Falsetti 
Relajantes musculares
Unión neuromuscular: unión anatomofisiológica especializada en conducciónnerviosa. Tiene un extremo muscular y otro neural. Por cada fibra muscularhay varias uniones neuromusculares. En la membrana presináptica delextremo nervioso se hallan vesículas donde se almacena la acetilcolina (Ach).La mayoría de los músculos se contraen y relajan rápidamente, pero losextraoculares lo hacen en forma lenta.Unión mioneural: conjunto de haces de axones y la fibra muscular. La uniónmioneural es el extremo muscular de la unión neuromuscular.
Receptores nicotínicos:
Están ubicados enfrentados a las zonas donde de abre las vesículas de Ach.Las vesículas se abren por flujos iónicos (Na y Ca)
Na
Síntesis y almacenamiento
Se capta por el espacio extracelular
Ca
Liberación
Espontánea (potencial de placa miniatura)
Inducida (potencial de placa motora
despolarización)
Se recapta por el músculoReceptores nicotínicos colinérgicos:
Presináptico
extremo nervioso. Son dos subunidades bloqueadaspor alta frecuencia de estímulos
Postsinápticos
Sinápticos (normales)
Extrasinápticos
Pentámero (subunidades alfa se unen al la Ach)
Asimétrico
Canal iónico
entra Na y sale K
1
 
RELAJANTES MUSCULARES
María Luján Falsetti 
 Sinápticos:
Pentámero (alfa-beta-gamma-épsilon)
Centro de la unión neuromuscular
Se une fuertemente al citoesqueleto
Vida ½
8 días
La unión a la Ach es de igual afinidad por agonistas que porantagonistasEstrasináptico:
Fetal (hasta los dos años)
Cuando falta actividad neural y muscular
Mayor afinidad por agonistas que por antagonistas
Pentámero (cambia la beta por gamma)
Están abiertos más tiempo
escapa KPor cada receptor las dos subunidades alfa deben estar ocupadas por unamolécula de Ach
cambio de conformación del receptor
se abre el canaliónico entrando Na y saliendo K
despolarización
potencial de placamotora propagada al músculo.Para que haya despolarización tienen que estar abiertos por lo menos 1700canales.Son estructuras nerviosas de amplio rango dinámico.Margen de seguridad de la unión neuromuscular:Es la situación en la que el extremo nervioso libera 4 ó 5 veces la cantidadnecesaria de Ach y en la que del lado muscular hay mayor cantidad dereceptores que los que se necesitan.Para que se bloquee la transmisn neuromuscular tienen que estarbloqueados el 75-80% de los receptores.El margen de seguridad depende de:
Liberación de Ach
Distribución de receptores
Activación muscular y neurológica
2
 
RELAJANTES MUSCULARES
María Luján Falsetti 
Tamaño de extremo muscular
A
>
tamaño de la fibra
<
margen de seguridad (hipertrofia)
A
<
tamaño de la fibra
>
margen de seguridad (atrofia)Distribución de receptoresUp-regulation
Atrofia
Polineuropatía
Inmovilización prolongada
QuemadosDown regulationLos neonatos tienen menor margen de seguridad.Características de los músculos en general:Variaciones de:
Flujo sanguíneo
Temperatura
Densidad de receptores
Distintos márgenes de seguridad
Diferencia en la composición de sus fibrasDiferencias entre el diafragma y el aductor del pulgar:
El diafragma necesita mayor cantidad de relajante para el mismogrado de bloqueo
El diafragma tiene menor tiempo de comienzo de acción y derecuperación (por diferencias de flujo sanguíneo)
A mayores dosis de relajante el diafragma se bloquea antes que elaductor del pulgar
A dosis bajas se bloquea antes el aductor por su mayor sensibilidad.Músculos orbiculares:
Semejantes a los de la vía aérea
La localización de los electrodos puede estimular al sculodirectamente (salteando al nervio).
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