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Cuadro Aorta Traquea

Cuadro Aorta Traquea

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03/12/2014

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Tejido Agonista Receptor Mecanismo de transducción(cascada de señalización)Efecto finalAorta Carbacol Relajación Noradrenalina Adrenergicos
β1, β2α1, α2
(menos potente que laadrenalina)Agonista
α
-adrenèrgico. Los receptores
α
2adrenergicos posinàpticos se encuentran en cèlulasde músculo liso vasculares y de otros tipos (en lasque median la contracción). Los receptores
α
2adrenergicos se acoplan a diversos efectores. Lainhibición de la actividad de la adenilil ciclasa fueel primer efecto observado. Los receptores
α
2adrenergicos activan a los canales del K 
+
concompuerta de proteína G, lo que da por resultadohiperpolarizaciòn de la membrana. Los receptores
α
2 adrenergicos pueden también inhibir a loscanales del Ca
2+
con compuerta de voltaje; esto esmediado por las proteínas G
0
. Otros sistemas desegundo mensajero relacionados con la activacióndel receptor 
α
2 adrenergico incluyen acelerador del intercambio de Na
+
e H
+
, estimulación de laactividad
β2
de fosfolipasa C, y movilización delácido araquidònico, incremento de la hidrólisis dela polifosfoinositida, e incremento de ladisponibilidad intracelular del Ca
2+
. Este últimofenómeno participa en el efecto de contracción delmúsculo liso de los agonistas
α2
.La entrada del Ca
2+
desempeña una funciónesencial en el acoplamiento del impulso nervioso,la despolarización de la membrana y la apertura delos canales del Ca
2+
con compuerta de voltaje, conliberación de noradrenalina a nivel de lasterminaciones nerviosas adrenèrgicas.La liberación de NA se debe al flujo de iones Ca
2+
que acompañan al potencial de acción, de igualforma que con la acetilcolina. Una vez liberadauna catecolamina, el principal mecanismo dedesactivación es la recaptación. En la recaptación participa activamente la membrana presinápticacon un mecanismo similar al de la bomba de Na
+
,que se denomina bomba de amina. Es en estefenómeno donde los fármacos tricíclicos presentansu actividad inhibiendo la recaptación, por lo quesu efecto consiste claramente en una potenciaciónde las catecolaminas. Los sistemas enzimáticosimplicados son dos, la monoaminooxidasa (MAO)y catecol-oxi-metil-transferasa (COMT). Estossistemas actúan de modo sucesivo y oxidan elgrupo amino e incorporan un grupo metilorespectivamente. Así, la inhibición específica delos sistemas enzimáticos, principalmente de laMAO, da lugar a un grupo denominadoinhibidores de la MAO (IMAOs). Contracción

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