FARMACOS

HIPOGLUCEMIANTES
ORALES

BERISTAIN RIOS ARTURO

GALICIA PEREZ ROBERTO CARLOS
MONTES DE OCA EDGAR
 INDICACIONES
 Pacientes con diabetes mellitus tipo 2
 (obesos y NO obesos) tratados previamente con
dieta y ejercicios sin lograr metas de control.
 Hiperglucemia ligera a moderada
 Ancianos.

 En combinación con metformina ;,con el plan de

dieta ,ejercicio, no se logran las metas.

 Pacientes tratados inadecuadamente con

metformina.
 Clases de
hipoglucemiantes
1. Drogas sensibilizadoras
Tiazolidindionas
Biguanidas
2. Secretagogos de insulina

Sulfonilureas
3. Inhibidores de la absorción Meglitinidas
de la glucosa
Incretinas

Inhibidores de alfa
glucosidasa
 Mecanismos de acción
Inhibidores de la DPP-
4, GLP-1 (incretinas)
mejoran la respuesta
Hígad ante el nivel de
o glucosa

Las biguanidas y las tiazolidinedionas Secretagogos de la insulina: las

reducen la producción de glucosa sulfonilureas y las meglitinidas
aumentan la producción de insulina

Intestin
o Músculo
delgado esqueletico Tejido
l adipos
o

Los inhibidores de la
alfa-glucosidasa
enlentecen la
absorción de almidón
Las tiazolidinedionas y las biguanidas
reducen la resistencia a la insulina
Tiazolidindionas
rosglitazona
Pioglitazona
 PIOGLITAZONA
• Su eficacia en la reducción de niveles de glucosa
plasmática en ayunas en pacientes con DM

• Un efecto beneficioso en el perfil lipídico, produciendo

una reducción de los niveles de triglicéridos y un en
los niveles de colesterol HDL.
 INDICACIÒN
• Indicada exclusivamente en terapia oral
combinada en pacientes con DM tipo 2 y control
glucémico inadecuado.

Cuando la dieta y el ejercicio o un solo agente no

resulta en un adecuado control de la glucemia.
 FARMACOCINETICA
Comienza de 2 horas
la concentración máxima

VIA ORAL 72

•Su actividad depende de la

presencia de insulina.
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

< 18 AÑOS

• No es necesario hacer ningún ajuste de dosis en

pacientes de Edad avanzada, ni en insuficiencia renal.
 EFECTOS ADVERSOS
• nivel de triglicéridos e HDL-colesterol
• Ganancia de peso
• Aumenta la incidencia de infecciones respiratorias
(sinusitis, faringitis).
• Edema
• Dolor de cabeza, fatiga
• Hipoglucemia (especialmente, cuando se lo usa
simultáneamente con sulfonilureas o insulina)
• Anemia
 DOSIS
• Inicial: 15-30 mg., administrados 1/día.
• Si esta dosis es insuficiente, la misma se puede
incrementar hasta 45 mg. diarios.

• Máxima dosis diaria recomendada: 45 mg. Diarios

• Dosis mayores a 30 mg. en una terapia combinada

no se han evaluado.
Presentaciones comerciales:

ACTOS
15mg /15-30 compr
30mg/15-30 compr.
 ROSGLITAZONA

Es otro derivado de las tiazolidindionas

Antidiabético, hipoglucemiante oral
 Indicación
• Diabetes mellitus tipo II:
• como monoterapia en conjunto con dieta
y ejercicios, o terapia combinada con
metformina, cuando dieta, ejercicios

• metformina sola no resulta en un

adecuado control de la glucemia.
 FARMACOCINETICA
Comienza de 2 horas
la concentración máxima

VIA ORAL 72

•Su actividad depende de la

presencia de insulina.
 MECANISMO DE ACCIÓN

• Disminuye los niveles de glucosa

sanguíneos al mejorar la respuesta celular a
la insulina (es decir, la célula se hace más
sensible a la insulina).
 EFECTOS ADVERSOS

cefaleas (5,9%), fatiga (3,6%)



Efectos cardiovasculares: edema (4,8%)



dolor de espalda (4%)



Efectos gastrointestinales: diarrea (2,3%)

•
 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la droga.

• Enfermedad hepática activa

• Diabetes mellitus tipo I ó insulino-dependiente

• Mujeres en tratamiento anovulatorio ,con el riesgo de
embarazo.

• Pacientes con anemia.

• Pacientes con insuficiencia cardiaca o edemas
 Presentaciones comerciales

Nombre comercial Cantidad forma

AVANDIA 4mg y 8mg 14 y 28 compr.
GLIMIDE 4mg y 8mg 15 y 30 compr.

Dosis:
Adultos, oral: Iniciar con 4 mg. diarios, administrados 1 vez por día, ó
fraccionado en 2 tomas.
Si la respuesta es inadecuada después de 12 semanas de tratamiento, la
dosis se puede aumentar a 8 mg. diarios, administrados 1 ó 2 veces por
día.
BIGUANIDAS/METFORMINA
 BIGUANIDAS/METFORMINA
• Disminuyen la resistencia a la insulina y la gluconeo-genesis.
• No produce hipoglucemias.
• Peso disminuye 1 o 2 kg..

• CONTRAINDICACIONES:
– Insuficiencia renal
– Acidosis metabólica aguda o crónica.
– Alcoholismo.
– Insuficiencia hepática, respiratoria o cardiovascular severa.
– Embarazo y lactancia.
– >65 años.
 METFORMINA
• PRESCRIPCION:
• Dosis diaria:850-2550 mg/día.
• Duración de acción: 12-24 hs.
• Durante o después de las comidas. No
beber alcohol.

• Glucophage  850 mg, DBI , Islotin .

CEMIC Medicina Familiar 2000

SULFONILUREAS
 SULFONILUREAS
• Estimulan la secreción endógena de insulina y mejoran su utilización
periférica
• Producen Hipoglucemia
• Aumento de 4-5 kg. de peso
• INDICACIONES:
– En diagnostico en <40 años
– Duración de la enfermedad <5 años
– Glucemia en ayunas <300mg/dl
• CONTRAINDICACIONES:
– Cirugías
– Embarazo y lactancia
– Cetoacidosis
– Infecciones intercurrentes
– IAM
– Alergia
 SULFONILUREAS

• COMENZAR CON DOSIS MINIMAS A LA MAÑANA Y

30 MINUTOS ANTES DEL ALMUERZO. AUMENTAR
EN 1-2 SEMANAS

• 2/3 DE LOS PACIENTES RESPONDEN A ESTA

MEDICACION

CEMIC Medicina Familiar 2000

 SULFONILUREAS
SULFONIL- DOSISDE DOSIS DURACION PRESENTA-
UREA INICIO MAXIMA DEL CION
EFECTO
GLIBENCLA- 2.5 20 20-24HS. 5
MIDA
Daonil ,
Euglucon 
GLICACIDA 40 320 10-15hs. 80
Diamicron 
GLIPICIDA 2.5 20 10-12hs. 5
Minodiab 
COLRPROPA 100 750 24-72hs. 250
MIDA
Diabinese 
GLIMEPIRIDA 1 8 24hs. 2y4
Amaryl ,
Endial 
MEGLITIDINAS
SECRETAGOGOS DE INSULINA
MEGLITINIDAS

ORALES

1. REPAGLINIDA 2. NATEGLINIDA
(derivado del ácido (derivado de la
benzoico) fenilalanina)
 FARMACOCINETICA
Comienza de 15 minutos y
Absorción
la concentración máxima
lo alcanza en una hora

VIA ORAL 72

Excreción: se excreta en la orina (83%)

• Y un 10% adicional se excreta en heces
 MEGLITINIDAS
Mecanismo de acción:

• Comparte un mecanismo de acción similar con las

sulfonilureas, con una cinética de unión más rápida al
canal de potasio.

• Provocan un rápido aumento de secreción de insulina

preformada en el torrente sanguíneo.

• NO estimula la exocitosis directa de células B

 MEGLITINIDAS
 actúa estimulando la secreción de insulina .

 un comienzo de acción más rápido .

 una duración del efecto más corta que éstas.

 La estimulación de la secreción de insulina se produce

por el cierre de los canales de potasio ATP-dependientes
de las células beta pancreáticas.

 Este efecto despolariza las células beta y provoca una

apertura de los canales de calcio. La entrada de calcio
provoca la secreción de insulina.
• CONTRAINDICACIONES:
– Diabetes tipo 1.
– Hipersensibilidad.
– Embarazo y lactancia.
– Insuficiencia hepática severa.
– Insuficiencia renal avanzada.
– Cetoacidosis
– Niños menores de 12 años
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad : prurito y urticaria
Aumento leve de enzimas hepáticas de manera transitoria
Trastornos visuales

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
DISMINUYEN
POTENCIALIZAN TIAZIDAS
 SALICILATOS
RIFAMPICINA
 AINES
FENITOINA
 IECAS
DANAZOL
 FLUCONAZOL
GLUCOCORTICOIDES
 KETOCONAZOL
ANTICONCEPTIVOS
 ALCOHOL
C/ESTROGENO

EL USO CON GEMIBROZIL OCASIONA HIPOGLUCEMIA

SEVERA
 DOSIS
• Nateglinida debe administrarse entre 1 y 30 minutos antes de las comidas
(desayuno, comida y cena).

• La dosis inicial recomendada es de 60 mg tres veces al día antes de las

comidas.

• La dosis máxima total diaria no debe exceder de 180 mg antes de las tres
comidas.

STARLIX® (Lab. Novartis)

Presentación: Comprimidos
60 mg
120 mg
180 mg
 DOSIS DE MANTENIMIENTO

 1 TOMA DE 4MG.
CON LOS TRES ALIMENTOS DIARIOS
DOSIS MAXIMA: 16 MG
INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA

+ ACARBOSA
 INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA / ACARBOSA
• Inhibe la alfa glucosidasa intestinal enlenteciendo la absorción de hidratos
de carbono.
• No produce hipoglucemias.

• EFECTOS SECUNDARIOS:
– Meteorismo y flatulencia
– Distención abdominal
– Diarrea
• CONTRAINDICACIONES:
– Enfermedades inflamatoria intestinal.
– Obstrucción intestinal.
– Hipersensibilidad a la droga
– Embarazo y lactancia
– <18 años
 ACARBOSA
• DOSIS INICIAL: 150 mg/Dia POR 2 SEMANA

• DOSIS MEDIA ACONSEJADA: 300 mg/Dia

• DOSIS MAXIMA 600 mg/Dia

• DIVIDIR LA DOSIS EN TRES TOMAS DIARIAS, DEBE

INGERIRSE ANTES DE LAS COMIDAS.

• HEPATOTOXICIDAD