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04/02/2011

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c. Características farmacocinéticas
Comportamiento de los procesosSu efecto se produce por bloqueo competitivo de los receptores H2 dehistamina del estomago, impidiendo que se produzca su efecto sobre lascélulas parietales de la mucosa gástrica. Favorece la cicatrización de lasulceras, especialmente las duodenales, en periodos de 4-8 semanas detratamiento; y reducen el riesgo de ulceración por el AINE. Disminuye tantoel volumen del jugo strico como su concentracn de H+. Inhibe lasecreción estimulada por histamina y gastrina y reducen la secreción acidaestimulada por acetilcolina. También reduce la secreción de pepsina ypotencia los aumentos posprandiales de gastrinaActua selectivamente sobre los receptores H2 gástricos, y apenas afecta alos receptores H2 del corazón o los bronquios y a la producción de factorintrínseco de Castle y la absorción de vitamina B12Carece de efecto sobre la evacuación gástrica, la secreción pancreática y lapresión del esfínter esofágico inferiorPrincipales parámetros farmacocinéticosSe absorbe bien por via oral y aunque no es afectada por los alimentos, si loes por los antiácidos; el inicio de su efecto es de 11 a 22 minutos despuésde la administración oral. r via intramuscular o intravenosa subiodisponibilidad es del 100% con pico de acción a los 15 minutos. Labiodisponibilidad de ranitidina por vía oral es de alrededor del 50% debido alefecto de primer paso del metabolismo hepático. En dosis altas llega asuprimir la secreción gástrica hasta 5% de lo normal. La dosis máxima nodebe exceder los 400 mg, y la duración de acción de una dosis única es de12 horas, reduciendo la secreción gástrica en casi 100% durante cuatro aseis horas. Se une a proteínas en 15% y su volumen de distribución fluctúade 1.2 a 1.8 l/kg. Su paso por la barrera hematoencefalica es muy limitado.Se metaboliza en el hígado, produciendo tres metabolitos(desmetilranitidina, N-oxido y S-sulfoxido) inactivos. No inhibe la actividadmicrosomal.La droga se excreta por el riñón por medio de transporte activo. En adultossu vida media es de 194 minutos y en ancianos se llega a prolongar a 243minutos. Se elimina en la leche materna, pero la lactancia no escontraindicada. Se excreta por el riñón 30% sin cambios, un poco se excretaen las heces. Ranitidina atraviesa la barreara placentaria enconcentraciones superiores a las plasmáticas.
 
d. Sustancias activas competitivasSu absorción puede alterarse si se utiliza con antiácidos o sucralfatoEspaciar una hora con los siguientes fármacos:CimetidinaFamotidinaRoxatidinaAumenta el efecto glipicidaCon la procainamida y la warfarina has efectos contradictoriosPuede potenciar la hepatotoxicidad del paracetamolInhibe la eliminación renal de procainamida
 
V. Peligro potencialPuede mejorar la sintomatología de una neoplasia gástrica. Hay que tenercuidado al emplearla en pacientes con insuficiencia renal o hepática severa.Puede provocar bradicardia cuando se usa por via intravenosaPuede ocasionar porfiria e incrementar el riesgo de infecciones gástricas. Elaumento del pH puede producir colonización bacteriana pormicroorganismos procedentes de la boca o de los alimentosPuede causar hipersensibilidad a ranitidinaSe puede producir tolerancia al efecto supresor de la acidez, posiblementepor la actuación de mecanismos compensadores o por la desensibilizaciónde los mecanismos inhibidores de la producción de HClPor la disminucn de la depuración renal, los ancianos tienen mayorprobabilidad de presentar efectos secundariosRanitidina puede aumentar el pH gastrointestinal. La administracnsimultánea de ketoconazol con ranitidina puede dar lugar a una marcadareducción de la absorción de ketoconazol, por lo que se recomienda a lospacientes espaciar 2 hora la toma de los mismos.Embarazo y lactanciaLos estudios de teratogénesis experimentales no permiten sospecharmalformaciones en la especie humana. No obstante, como ocurre con otrosmedicamentos, sólo debe ser utilizado durante el embarazo y lactancia si seconsidera esencial. Ranitidina atraviesa la barreara placentaria. Las dosisterapéuticas administradas a pacientes obstétricos, durante el parto ocesárea, no han mostrado ningún efecto adverso sobre el mismo o sobre elprogreso neonatal.Ranitidina es excretada en la leche materna. Se recomienda evitar laadministración durante el embarazo (especialmente en los tres primerosmeses) o en la lactancia, a menos que a juicio del dico se estimeimprescindible.Efectos sobre la capacidad para conducir veculos y utilizarmaquinariaNo existe evidencia de efectos sobre la capacidad para conducir vehículos yutilizar maquinaria.

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