Professional Documents
Culture Documents
ANTIBIOTICE
Spectru de acţiune:
Activă numai pe bacilul Koch.
Rezistenţa bacilară faţă de HIN se dezvoltă
repede, de aceea se administrează doar în
scheme de tratament (în asocieri).
Utilizări terapeutice:
TBC pulmonară şi extrapulmonară
! în scheme de tratament polichimioterapice
Izoniazida = HIDRAZIDA (HIN)
Efecte adverse:
hepatotoxicitate exprimată prin creşterea
transaminazelor
neurotoxicitatea: neuropatie periferică (prin
deficit de vitamina B6) nevrită optică, atrofie
optică;
reacţii alergice: cutanate, febră, sindrom lupic.
Farmacocinetică:
Spectru de acţiune:
Utilizări terapeutice:
Reacţii adverse:
• neurotoxicitatea - nevrita optică retrobulbară, tulburări de vedere
cu dificultate în perceperea culorilor (roşu şi verde), cu
restrângerea câmpului vizual - impune examene oftalmologice
periodice;
• reacţii alergice;
• intoleranţă digestivă.
Frecvenţa reacţiilor adverse la toate antituberculoasele
obligă la monitorizarea acestei terapii !
Nu are efect teratogen, este bine tolerat în sarcină.
Contraindicaţii: nevrita optică
Prezentare şi administrare:
Etambutol cpr. orale, priză unică
3. Rifampicina (RFM)
Farmacocinetică:
- Bd > 60%,
Mecanism de acţiune:
Utilizări terapeutice:
tuberculoza pulmonară şi extrapulmonară (osoasă,
renală, meningială, pleurezia TBC) tratament curativ
în asociere cu Izoniazida;
lepră;
stafilococii severe (osteomielită, endocardită) în
asociere cu aminoglicozide sau fluorochinolone;
meningite cu meningococ sau Hemophilus influenzae.
Rifampicina (RFM)
Reacţii adverse:
hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu Izoniazida
sau cu alcoolul);
tulburări digestive: greţuri, vărsături;
reacţii alergice cutanate;
colorează urina şi sputa în roşu;
tulburări hematologice: trombocitopenie, anemie
hemolitică.
Rifampicina (RFM)
Contraindicaţii:
sarcină, porfirie, copil mic sub 1 an;
asocierea Rifampicină + Izoniazidă este
contraindicată în cursul anesteziei generale.
Prezentare şi administrare:
Rifadine, Sinerdol capsule orale, administrare a
jeun, în formula 2/7 (două zile pe săptămână).
Observaţie: Rifampicina este inductor enzimatic
4. Pirazinamida (PZM)
Farmacocinetică:
LCR.
Spectru de acţiune:
Utilizări terapeutice:
Reacţii adverse:
hepatotoxicitate frecventă, dependentă de doză cu creşterea
transaminazelor;
intoleranţă digestivă;
reacţii alergice: cutanate, febră, fotosensibilizare;
hiperuricemie.
Contraindicaţii:
insuficienţă hepatică şi renală, sarcină şi alăptare,
hiperuricemie.
Prezentare şi administrare:
Pirazinamida, cpr orale, priză unică, dimineaţa
1. ANTIBIOTICE
1. SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE
2. CHINOLONELE ANTIBACTERIENE,
3. ANTISEPTICELE URINARE ŞI INTESTINALE
4. ALTE ANTISEPTICE ŞI CHIMIOTERAPICE URINARE
2. ANTIMICOTICELE (ANTIFUNGICELE)
3. MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
4. ANTIPROTOZOARICELE
5. ANTIMALARICELE
6. MEDICAŢIA
1. ANTITRICHOMONAZICĂ,
2. ANTIAMIBIANĂ,
3. ANTILAMBLIAZICĂ
7. ANTIHELMINTICE
8. ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
1. SULFAMIDE
ANTIBACTERIENE
Efec bacteriostatic - interferează cu sinteza bacteriană de acid folic datorită analogiei structurale cu acidul
paraaminobenzoic (PABA).
Spectrul antibacterian
germeni gram pozitiv
germeni gram negativ,
actinomicete ,
chlamidii,
fungi ,
unele protozoare (Toxoplasma).
In infecţia cu Nocardia se poate asocia cu streptomicina sau ampicilina.
ampicilina
In tratamentul malariei se pot asocia cu pirimetamina.
pirimetamina
Farmacocinetic
se absorb bine digestiv .
Se distribuie în lichidele organismului
unele pătrund intracelular,
străbat batriera hematoencefalică - se pot utiliza în meningite
Se leagă reversibil şi în diverse grade de proteinele plasmatice
Metabolizare prin acetilare, compuşii rezultaţi neavând efect antibacterian.
Excreţia se face pe cale renală prin filtrare şi secreţie, se concentrază în urină.
Viteza eliminării variază în limite largi . Astfel există trei grupe importante de sulfamide cu acţiune sistemică
în funcţie de valoarea timpului de înjumătăţire :
a) Compuşi cu eliminare rapidă T1/2 : 4-8 h;
b) Compuşi semiretard T1/2 : 10-20 h;
c) Compuşi cu acţiune prelungită : T1/2 : 24- 60 h.
1. SULFAMIDE
ANTIBACTERIENE
Efectele adverse:
tulburări gastrointestinale
reacţii de hipersensibilizare alergică:
erupţii cutanate,
fotosensibilizare,
şoc anafilactic
leziuni renale:
cristalurie,
oligurie,
anurie;
reacţii hematologice
agranulocitoză,
trombocitopenie,
anemie hemolitică;
icter nuclear la nou născuţi
efecte neurologice :
nevrite periferice,
insomnie,
cefalee.
1. SULFAMIDE
•
CLASIFICARE: ANTIBACTERIENE
I. Sulfamide cu acţiune sistemică şi durată scurtă T1/2 este de 5 ore:
– Sulfafurazol (Neoxazol) indicat în
• infecţii urinare sau sistemice
• meningite cu germeni sensibili.
– Sulfadiazina pătrunde bine în l.c.r.Se foloseşte în meningite.
• II. Sulfamide cu acţiune sistemică de durată medie T1/2 10-15 ore
– Sulfafenazol
– Sulfametoxazol este ultilizat în combinaţie cu trimetoprimul în preparatul compus
cotrimoxazol.
• III. Sulfamide cu acţiune cu acţiune sistemică şi eliminare lentă : au T1/2 peste 24 de ore
– Sulfametoxipiridazina
– Sulfadoxina se foloseşte în tratamentul malariei.Are T1/2 de 60 de ore
• IV. Sulfamide cu acţiune intestinală - se absorb foarte puţin
– Ftalilsulfatiazol
– Salazosulfapiridina sau sulfasalazina
• colita ulceroasă,
• enterocolită hemoragică şi purulentă,
• rectocolita ulcerohemoragică,
• V. Sulfamide utilizate local
– Sulfacetamida
– Sulfadiazina argentică - cremă 1% pentru profilaxia şi tratamentul infecţiilor plăgilor,
– Mafenidul
• cuprinde germeni anaerobi
• singurul preparat a cărui acţiune nu este inhibată în prezenţa puroiului.
1. SULFAMIDE
• ANTIBACTERIENE
VI. Preparate compuse cu trimetoprim N
NH2 OCH 3
N
– chimioterapic bacteriostatic OCH 3
Cotrimoxazol (Biseptol,Septrin,Bactrin,Tagremin)
Trimetropin
• Comprimate - proporţie de 5:1 ( 400 mg
sulfametoxazol şi 80 mg de trimetoprim)
– sulfamidă cu acţiune de durată medie -
sulfametoxazolul
– trimetoprim
• Indicaţii
– infecţii respiratorii şi urinare,
– infecţii biliare,
– enterite.
• Contraindicaţii
– graviditate,
– la nou-născut,
– bolnavi cu anemie megaloblastică (deoarece
inhibă dihidrofolat reductaza),
– la bolnavii alergici.
NITROFURANTOINA
• Se indică în • Spectrul de acţiune include :
• cistite ,
• pielite , bacili Gram negativ :
• cistopielite E.coli,
Rezistenţa la nitrofurantoin este mai rară Proteus,
• Efecte adverse Klebsiella,
– gastrice Enterobacter;
– accidente hemolitice
coci :
– neurotoxice
• Nu se administrează în sarcină, alăptare, la nou-născut. Stafilococi,
FURAZOLIDONUL administrare – oral 100 mg odată, de 4 ori pe zi Enterococi;
• Indicat în Trichomonas vaginalis
– afecţiuni digestive cu germeni sensibili (Gram negativ, B.dizenterici),
– boala diareică acută a sugarului,
– colită ulceroasă,
– giardioză
• în cazul asocierii cu alcoolul dă reacţii de tip disulfiram (acumulare de acetaldehidă în organism)
3. ANTISEPTICE URINARE ŞI INTESTINALE
• NIFUROXAZID
– nu se absoarbe din intestin
– Este un antiseptic intestinal,
– activ pe majoritatea germenilor implicaţi în infecţii intestinale
• E.coli,
• Salmonella,
• Shigella,
• Proteus
– indicat în diarei acute presupuse de cauză bacteriană
• METENAMINA
– efect antiseptic urinar.
– acţiunea bactericidă este limitată la vezica urinară.
– Indicaţii: tratamentul cronic supresiv al infecţiilor tractului urinar
– este avantajoasă îndeosebi
• când germenii prezintă rezistenţă multiplă
• în infecţiile cu fungi.
– nu se foloseşte în infecţii acute
• ALBASTRU DE METILEN
– antiseptic urinar
• TERIZIDONA + FENAZOPIRIDINA (colorează urina în roşu) intră în compoziţia preparatului Urovalidin, cu efect antiseptic urinar
4. ALTE ANTISEPTICE ŞI CHIMIOTERAPICE URINARE
Cl Cl
I N Cl N CH3
OH OH
Clioquinol Clorquinaldol
O O
C C
O2N O CH=N-N O O2N O CH=N-N NH
Furazolidon Nitrofurantoina
N
O CH2 CH2 CH2
COOH
N
CH2 CH2
H3C N N
N N
C2H5 CH2
– I. Azoli
– II. Antibiotice polienice
– III. Antibiotice
– IV.Antimetaboliţi
– V. Alte structuri
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
I. AZOLII KETOCONAZOL (Nizoral) - comprimate de
• Prezintă nucleu imidazolic sau 200 mg,
triazolic Forme de prezentare
• Acţionează prin interferarea cu • ovule,
sinteza ergosterolilor (compuşi • cremă
steroidici din membrana celulei • şampon - 2%
fungice) Spectru de acţiune larg
• Efect • candidoze generalizate,
– fungicid • infecţii cu dermatofiţi,
– antibacteriană faţă de cocii piogeni
– antitricomonazică • Blastomyces,
• Se folosesc local • Aspergillus,
CLOTRIMAZOL • Cryptococcus,
– Forme de prezentare • Coccidioides,
• cremă • Hystoplasma.
• soluţie pentru uz extern - 1% Absorbţia este scăzută
• comprimate vaginale
• ovule, • hipoclorhidrie
• pudră • combinaţii cu antiacide.
– afectare hepatică Difuzează bine în ţesuturi, dar în l.c.r.
MICONAZOL - local sub formă de realizează concentraţii mai reduse.
soluţie Reacţii adverse
ECONAZOL • ginecomastie
• afectare hepatică
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
FLUCONAZOL
• Forme de prezentare
• capsule de 50 mg, 100 mg, 150 mg şi 200 mg,
• pulbere pentru suspensie orală,
• soluţie intravenoasă 2%o.
– Se foloseşte în
• criptococoze
• SIDA
• candidoze sistemice
• candidoze ale mucoaselor,
• dermatomicoze
• Reacţii adverse
– tulburări gastro-intestinale,
– rash, colestază,
– rar citoliză hepatică.
• Este contraindicat în
– sarcină
– alăptare.
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
II. ANTIBIOTICE POLIENICE
– structură macrociclică
– cu numeroase duble legături conjugate.
– Se obţin din specii de Streptomyces.
– Efectul este fungicid.
• NISTATIN (Stamicin)
– Forme de prezentare
• pulbere pentru suspensie orală,
• suspensie pentru uz intern,
• drajeuri cu 500 000 UI,
• unguente,
• ovule şi
• supozitoare cu 100 000 UI/gram.
– Se foloseşte în special local deoarece se absoarbe în mică măsură digestiv.
– sensibilitatea cea mai mare o are Candida albicans
• NATAMICIN (Pimafucin)
– Forme de prezentare
• comprimate enterice şi
• drajeuri de 100 mg,
• ovule,
• cremă.
• AMFOTERICINA (Amfotericin B)
– Spectru de acţiune:
• micoze viscerale grave
• candidoză viscerală
• blastomicoze profunde,
• coccidiomicize,
• sporotricoză,
• histoplasmoză.
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
III. ANTIBIOTICE
GRISEOFULVINA
• antibiotic produs de Penicillium griseofulvum
• Are efect fungistatic - interferează şi cu sinteza proteinelor
• Spectrul său de acţiune include dermatofiţii:
– Tricophyton,
– Epidermophyton,
– Microsporum.
• Este indicat în
– micoze ale pielii capului,
– onicomicoze,
– epidermofiţii.
• Este contraindicat la
– gravide, în
– porfirie
• Reacţii adverse
– tulburări digestive
– fenomene alergice,
– fotosensibilizare
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
Flucitozina
Spectru de acţiune:
– Candida,
– Cryptococcus neoformans, mai puţin pe Aspergillus
• Reacţii adverse
– hepatotoxică,
– deprimă măduva hematopoietică
• Este absolut contraindicată în graviditate.
V. ALTE STRUCTURI
Terbinafin
– Spectru larg de acţiune antifungică.
– Se indică în
• infecţii fungice ale pielii şi
• unghiilor produse de dermatofiţi,
• în candidoze.
– Se găseşte sub formă de comprimate şi cremă 1%.
Tolnaftat
– antifungic activ faţă de dermatofiţi şi pitiriazis versicolor.
Tolciclat
– unguent,
– loţiune sau pudră 0,5%-1% în infecţii cu dermatofiţi şi în pitiriazis versicolor.
Ciclopirox
– antifungic local, cu spectru larg, activ faţă de dermatofiţi,
– Candida, Malassezia furfur, germeni Gram pozitiv şi Gram negativ de suprainfecţie, micoplasme, chlamidii şi Trichomonas.
Naftitin
– activă faţă de dermatofiţi, mai puţin faţă de Candida.
– cremă şi soluţie externă 1%, câte 2 aplicaţii pe zi
MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
• VIRUSURILE – paraziţi intracelulari a căror replicare depinde în primul rând de
ADN-ul, ARN-ul si procesele de sinteză proteică ale celulei gazdă.
• Chimioterapicele care inhibă replicarea virala influentează negativ si unele functii a
celulei gazdă, avand astfel si riscuri toxice majore.
• In prezent se incearcă gasirea de CT care inhibă specific functionalitatea virusurilo
Afectarea specifică a virusurilor este posibilă numai dacă se actionează asupra un
procese proprii acestora, cum ar fii:
1. INTERFERONII
• -IFN-alfa, produs de leucocite;
• -IFN-beta, produs de fibroblaşti;
• -IFN-gama, produs de limfocitele imune.
• Spectrul antivirotic:
– virusurile herpetice
– varicelozosterian
– citomegalic
– virusul hepatitei B
– virusul papiloma
2. GAMAGLOBULINELE
» Polidin
» Inosin pranobex
» Rodilemid
ANTIPROTOZOARICE
• ANTIMALARICE
• Dezinfectantele –
– distrug microbii aflaţi în afara organismului
– Utile
• blocurilor operatorii,
• sterilizarea instrumentelor
• produselor biologice
• cabinetelor medicale
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
• In funcţie de structura chimică există următoarele
clase de substanţe antiseptice:
– oxidante
– halogeni
– compuşi de metale grele
– compuşi organici
• alcooli
• aldehide
• fenoli
• acizi
• detergenţi
• compuşi organici cu diferite structuri
• coloranţi
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
V. Fenoli.
• Fenolul este un compus liposolubil, denaturează proteinele
• efect
– antiseptic,
– anestezic local,
– antipruriginos,
– mumifiant.
• Se foloseşte în stomatologie.
• Compuşii fenolici (polifenoli) : resorcinolul
• Omologii superiori ai fenolului au eficacitate mai mare
– Eugenolul se foloseşte în stomatologie
– Timolul - efect antibacterian, antifungic
– Intră în compoziţia apei de gură
• Mentolul
• efect antiseptic mai slab, stimulează termoreceptorii pentru rece şi are efect răcoritor.