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Dermocosmética9_vectores

Dermocosmética9_vectores

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DERMOCOSMÉTICA
 
CAPÍTULO 9
 
Vectores en cosmética
 
Francisco Javier Montero
 
Laboratorio Chantelet S.A.
 
Introducción
 
Los sistemas de liberación controlada en Cosmética surgen como consecuencia de la necesidad de conseguir elmayor tiempo de exposición de los principios activos sobre el estrato córneo, así como permitir una mayor penetración y protección, en las capas más profundas de la piel, de sustancias que por sus características (físicas oquímicas) pudieran no superar la barrera del estrato córneo o sufrirían degradaciones (enzimas) importantes en sutránsito por la piel, que las harían totalmente ineficaces.La Cosmética, como tantas otras veces, bebe muy a menudo de la fuente de la tecnología farmacéutica y en estecaso aprovecha todo lo que desde la década de los 50 ha supuesto un gran avance tecnológico en el control deliberación de fármacos.
 
Si observamos aquellos primitivos sistemas galénicos desarrollados en esos años, veremos como evolucionaron asistemas mucho más complejos y precisos. Hoy en día denominamos a todos estos sistemas como “
Vectores
” (eninglés “
Carriers”)
.
 
Fundamentalmente existen cuatro tipos de sistemas de liberación:
Monolíticos o matriciales: donde los principios activos se encuentran distribuidos uniformemente.
Homogéneos: No porosos ( Matrices hidrófobas o Hidrogeles).
 
Heterogéneos: Porosos (la liberación depende de factores como: coeficiente de difusión, porosidad ytortuosidad).
 
Sistemas reservorio: donde los principios activos se encuentran rodeados por una membrana. A este grupopertenecen los sistemas coloidales, y de ellos nos interesan:
 
Las asociaciones de coloides: Son agregados de moléculas anfipáticas, solubles en solvente y detamaño menor al de coloides. Cuando estas moléculas están en solución por debajo de unaconcentración crítica (CMC) tienden a formar coloides de asociación: Micelas.
 
Sistemas activados por disolvente: donde la liberación se provoca debido a la presión osmótica o a lavelocidad de hinchamiento de un polímero.
 
Sistemas controlados químicamente: donde la liberación se produce ante la rotura de la membrana (polímero)o partición del complejo molecular por reacciones químicas enzimáticas o hidrolíticas o bien por ionización/protonización.
 
TIPOS DE VECTORES
 
(Sistemas de Liberación Controlada)
 
LIBROS
 
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Microencapsulación
 
Es el proceso de formación de las microcápsulas y se define como el recubrimiento de pequeñas partículas sólidas,gotas líquidas o burbujas de gas.
 
Sistemas monolíticos / matriciales
 
Micropartículas.- Son sistemas de tamaños comprendidos entre 1 y 1000 mm. Los más representativos son:Micropelets, Microcápsulas (homogéneos) y Microesferas (heterogéneos).
 
Sistemas homogéneos
 
MICROPELETS
.- Son los menos utilizados en Cosmética. El Principio Activo se encuentra recubierto por unpolímero o bien un núcleo inerte se encuentra recubierto por un polímero más el principio activo.
 
CLASIFICACIÓN DE LOS PROCESOS DE MICROENCAPSULADO
 
Monolíticos/Matriciales
P.A. uniformemente distribuido.
 
Homogéneos: No porosos
 
 
Microcápsulas
 
Heterogéneos: Porosos
 
·
Microesferas. Microesponjas
 
Reservorio o inclusión
 
P.A. rodeado por una membrana o incluido en otro complejomolecular.
 
Sistemas coloidales:
 
Liposomas, Niosomas, Transfersomas, Catezomas
 
Ciclodextrinas
 
Emulsiones múltiples w/o/w
 
Nanopartículas
 
Lipoesferas
 
Nanocápsulas
 
Microemulsiones
 
Cristales líquidos liotrópicos
 
Activados por disolvente
 
Poco o nada utilizados
 
Control químico
 
R. químicas enzimáticas o hidrolíticas.
 
Ionización/protonización
 
Complejos fosfolípidos/polifenoles
 
Clasificación propuestapor Kondo
1.
Procesos químicos
.
 
1.
Polimerización interfacial.
 
2.
Polimerización
in situ.
 
3.
Insolubilización rápida del
4.
polímero (gelificación iónica)
 
2.
Procesos físico-químicos
.
 
1.
Separación de fases de soluciones acuosas.
 2.
Separación de fases de soluciones orgánicas.
 3.
Desolvatación en un vehículo líquido ( emulsióncompleja).
 4.
Dispersión fundible y solidificación.
 5.
Lecho fluido.
3.
Procesos mecánicos
.
1.
Recubrimiento en vacío.
 2.
Atomización y secado.
 3.
Aerosoles centrífugos.
 
Clasificación propuestapor Merkle
1.
Microencapsulación química
.
1.
Polimerización interfacial.
 
2.
Polimerización
in situ 
.
 
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MICROCAPSULAS
.- son partículas sólidas, generalmente esféricas, de tamaño 1-1000 mm, constituidas por unacubierta polimérica rígida o blanda que pueden contener en su interior un Principio Activo sólido,(sistema reservorio).La cubierta puede ser fabricada con polímeros naturales (albúmina y gelatina), sintéticos (ácidos polilácticos ypoliglicólicos), o productos naturales modificados (ceras, gomas, proteínas).
 
Los términos más habituales para denominar las dos fases son:
F. Interior: Agente activo, núcleo, relleno, fase interna o contenido (hidrófilo o lipófilo).
 
F. Exterior: Material de recubrimiento, transportador, membrana, película, capa, cubierta o pared (diversosmateriales en una capa fina y rígida).
 
Ventajas: enmascaran olores y sabores, protegen a los principios activos de la degradación por causas externas (luz,humedad, oxidación, volatilización), pueden incorporar activos incompatibles entre si y formularse líquidos en formade polvos.
 
Aplicaciones: Protectores solares, cremas depilatorias, cremas limpiadoras y despigmentantes, desodorantes,productos de baño, cosmética capilar y decorativa.
 
Dentro de este tipo de sistemas, las últimas patentes en desarrollo corresponden a las denominadas Glycospheresâ,Corneospheresâ y Softspheresâ.
 
GLYCOSPHERES® 
.- Son sistemas de liberación sólidos sumamente estables. Provienen del concepto de Biovector 
2.
Microencapsulación físico-química
.
Adición de un no-solvente.
 
Adición de electrolitos.
 
Adición de polímeros incompatibles.
 
Descenso de la temperatura.
 
Cambio de pH.
1.
Emulsión compleja.
 
2.
Dispersión fundible.
 
1.
Microencapsulación mecánica
.
1.
Lecho fluido o proceso Wurster.
 
2.
Atomización y secado.
 
Clasificación propuestapor ThiesTipo A: el medio suspensor es un líquido. Son procesosquímicos
.
 
Coacervación compleja.
 
Incompatibilidad polímero-polímero.
 
Polimerización interfacial en medio líquido.
 
Polimerización
in situ 
.
 
Evaporación del solvente de emulsiones.
 
Gelificación térmica e iónica en medio líquido.
 
Tipo B: el medio suspensor es un gas. Son procesosmecánicos
.
 
Atomización y secado.
 
Atomización y congelación.
 
Lecho fluido.
 
Depósito electrostático.
 
Extrusión centrífuga.
 
Separación de la suspensión mediante disco rotacional.
 
Polimerización en la interfaz de líquido/gas, sólido/gas.
 
Extrusión por presión o atomización en un baño deextracción del solvente.
 
 
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