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AGONISTAS
Y
ANTAGONISTAS
Proopiomelanocortina (POMC)
Proencefalina (Proencefalina A)
Prodinorfina (Proencefalina B)
Terminología
Proopiomelanocortina (POMC)
Lóbulo anterior de hipófisis y núcleo infundibular del
hipotálamo.
Tres endorfinas:
endorfina
endorfina
encefalina.
Terminología
Proencefalina (Proencefalina A)
Asta dorsal, sustancia gris
suprarrenal.
Terminología
Prodinorfina (Proencefalina B)
Lóbulo anterior de la hipófisis y núcleo supraóptico del
hipotálamo.
De ella derivan las dinorfinas.
Distribución de Péptidos Opioides
Endógenos
Sintetizados en los cuerpos
neuronales.
A nivel de la terminación
axonal, los péptidos son
almacenados en vesículas y
liberados en respuesta a
ciertos estímulos.
Su producción es mediada
por retroalimentación negativa
inhibitoria.
Receptores Opioides
El efecto en las células nerviosas que transmiten el dolor, donde la
liberación de la sustancia transmisora del dolor o sustancia P se
inhibe ANALGESIA.
Mu-2.
Baja afinidad Depresión respiratoria.
Euforia, sedación, bradicardia, íleo y dependencia física.
Receptores Kappa
Analgesia a nivel raquídeo.
Localización:
Capas profundas de la corteza.
Nivel supraespinal
Núcleo accumbens
Hipocampo
Tálamo.
(DPDPE)
Antagonista: el naltrindol.
Delta 2.
Agonista: La deltorfina es un agonista que se fija
preferentemente.
Antagonista: el análogo benzofurano del naltrindol (NTB).
Receptores Delta
La estimulación de los receptores delta produce:
Analgesia.
Ligando Endorfina-B Encefalina Dinorfina
endógeno
Agonista Morfina DPDPE Buprenorfina
Fentanilo Deltorfina Pentazocina
Antagonista Naloxona
Naltrexona Naltrindole
Otros Receptores Opioides
Receptor épsilon:
Especificidad por la beta endorfina (ligando endógeno).
Exhibe acciones similares al receptor mu.
Involucrado al sistema inmunitario.
Receptor sigma:
Excitación y disforia, con pobre efecto analgésico.
Sus acciones no son antagonizadas por la naloxona.
Son los receptores para la fenciclidina, también conocido como polvo de
ángel o PCP.
Características de Receptores Opioides
Mu Delta Kappa
Sistema efector Proteina G Proteína G Proteína G
OPIOIDES
Clasificación
Funcional
Clasificación
Potencia
Clasificación
Química
Clasificación de los Opioides
Morfina
Codeína
Tebaína
Bencilisoquinolina:
Papaverina
Noscapina
Clasificación de los Opioides
Opioides Semisintéticos:
Derivados de la morfina:
Dihidrohidroximorfinona
Dihiidromorfina
Heroína (diacetilmorfina)
Derivados de la tebaína:
Buprenorfina
Oxicodona
Derivados de la codeína:
Tramadol
Clasificación de los Opioides
Fenilheptilaminas:
Metadona
Propoxifeno
Clasificación Funcional de Opioides
AGONISTAS AGONISTAS - AGONISTAS ANTAGONISTAS
PUROS ANTAGONISTAS PARCIALES PUROS
Morfina Nalorfina Buprenorfina Naloxona
Codeína Nalbufina Naltrexona
Heroína Butorfanol
Oximorfona Pentazocina
Oxicodona
Levorfanol
Petidina
Fentanilo
Sufentanilo
Metadona
Tramadol
Agonistas Puros Morfina
Fentanilo
Tramadol
Efectos
Centrales Periféricos
Sedación Disminuye motilidad GI
Disminuye la respuesta psicomotora Bradicardia
Analgesia Rubicundez
Disminuye o eleva la temperatura Incremento del tono del músculo detrusor
Depresión respiratoria Reducen flujo renal
Tórax leñoso o en madera
Inhibición del centro de la tos
Miosis
Náusea y vómito
Acción Neuroendócrina (disminución de
producción de testosterona).
Agonistas - Antagonistas
Nalbufina
Pentazocina
Agonistas sobre receptores
Kappa
Antagonistas sobre receptores Efectos receptores
Mu Kappa
Disforia
Cansancio
Somnolencia
Desorientación
Embriaguez
Mareo
Vértigo
Ansiedad
Nerviosismo
Agonistas Parciales Buprenorfina
Naloxona Antagonista
Propiedades Farmacocinéticas y
fisicoquímicas de los analgésicos opioides
Fármaco Vol. Central Vol. Cl T½ (min)
distribución distribución (ml/kg/min)
(L/Kg) (L/Kg)
Morfina 0.23 2.8 15.5 134
Nivel Postsináptico:
Disminuyen actividad de la adenilciclasa.
Se eliminan por
vía urinaria.
Farmacocinética
Distribución:
Mediante el volumen
plasmático hacia tejidos
siguiendo la ruta según la
perfusión del órgano
Intravenosa
Oral
Nasal
Epidural, Intratecal
Intraarticular.
Acciones Farmacológicas
Efectos cardiovasculares
Hipotensión.
Bradicardia sinusal.
Deprimen la respiración.
Disminuyen la respuesta a la
hipoventilación y a la hipoxia.
Acciones Farmacológicas
Analgesia.
Somnolencia.
Fenómenos neuroexcitatorios
Nistagmo
Termorregulación
Sistema endocrino
Urticaria.
Prurito.
Morfina
Efectos: analgesia, sedación, cambios afectivos, náusea vómito,
prurito, cambios en el diámetro pupilar
VIAS INICIAL MANTENIMIENTO
Eliminación renal
Contraindicaciones:
Íleo Paralítico.
EPOC
Asma agudo.
Arritmia cardiaca
Hipovolemia.
Enfermedades biliares.
Fentanilo
• Sintético de la fenilpiperidina
Efecto es de 10 a 15 minutos.
MANTENIMIENTO
Oxido Nitroso 0.5 a 1mcgr/kg
Isoflurano CAM .5 0.5 a 1 mcgr/kg
Propofol 0.5 a 1 mcgr/kg (100 mcg/kg)
Tramadol
Analgésico de acción central
Dosis: 50-500 mg. por día las formas orales, y 100-400 mg. Por dia
la forma inyectable diluida en solución para infusión
Derivado de Fenantrenos.
GRACIAS….