TRATAMIENTO

DEL ASMA
Doris Armijo
I. CONTROL AMBIENTAL

II. MEDICAMENTOS PREVENTIVOS

III. MED. PARA AGUDIZACIONES

IV. VACUNAS
CONTROL AMBIENTAL
 Medidas de control sobre la exposición
a las causas conocidas como causantes
de la enfermedad
 Depende de cada paciente
o Acaricidas
o Filtros de aire
o Deshumidificadores
o Aspiradoras con filtros
CLASIFICACIÓN

Broncodilatadores

• Agonistas ß2 adrenérgicos
• Anticolinérgicos
• Xantinas

Profilácticos

• Estabilizadores de mastocitos
• Glucocorticoides
• Inhibidores de la vía de los Leucotrienos
• Anticuerpo monoclonal IgE
 BRONCOESPASMO

CONSTRICCIÓ
SALBUTAMO
DILATACIÓ N IPATROPIO
L N

Epinefrina Ach

M
ß
2
AGONISTAS SS2 ADRENÉRGICO
ACCIÓN CORTA ACCIÓN PROLONGADA
 SALBUTAMOL o  SALMETEROL
ALBUTEROL  Formoterol
 Terbutalina
 Fenoterol

ANTIMUSCARÍNICOS XANTINAS
 Bromuro de Ipatropio  Teofilina anhidra
 Teofilina etilendiamina
 ATP
Adenilciclasa
Broncodilatación
+
Agonistas ß

+ cAMP

Teofilina
Tono bronquial -
PDE

AMP
Acetilcolina + + Adenosina

- -
Antagonistas
muscarínicos Teofilina

Broncoconstricción
Salbutamol y Salmeterol

AGONISTAS SS2 ADRENÉRGICO

AGONISTAS SS2 ADRENÉRGICO
3h
11 - 12h
6h

exorreceptor

SALBUTAMOL SALMETEROL
SALBUTAMOL, ALBUTEROL (AC)
 Pico máximo
o 30min a 2horas

 Duración
o 3 a 4horas

 (Vía inhalatoria)
o V½ = 3.8h

 Indicaciones
1. Asma bronquial
2mg (VO) = 200µg
2. EPOC
(VI)
PRECAUCIONES:
 Hipertiroidismo, cardiopatía coronaria.

RAMs
 Raro en administración inhalatoria.
 Forma oral contraindicado en adultos M.
 CV: Taquicardia.
 Medio interno: hipokalemia
 GI: Xerostomía, decoloración dientes.

INTERACCIONES
 Aumenta efecto terapéutico: bromuro de ipratropio, nifedipino.
 Aumenta toxicidad: simpaticomiméticos (anfetaminas, dopamina, dobutamina),
anestésicos.

INTERACCIONES FARMACO – ALIMENTO

 Evitar o limitar cafeína (estimulación SNC)
SALMETEROL, FORMETEROL (AAP)
 94 – 98% unión a proteínas.
 Extensa hidroxilación a nivel hepático.

 Inicio de acción: 10 – 20min

 Efecto máximo: 3horas
 Duración: 12horas

 Indicaciones:
1. Asma bronquial: Prevención de asma persistente, moderada y severa.
2. EPOC
PRECAUCIONES
No usar en asma aguda. Usar β2 agonistas de AC: salbutamol
Usar con precaución en: DM, Hipertrofia benigna de próstata,
hipertiroidismo y antecedentes de convulsiones, enfermedad
coronaria e HTA.

RAMs
Taquifilaxia y tolerancia
<1%: arritmias, fibrilación auricular. Muerte súbita.
>10%: cefalea, faringitis.
1-10%: taquicardia, tremor, insomnio.

INTERACCIONES
Corticoides inhalados: salmeterol mejora respuesta.
Aumenta toxicidad salmeterol: Inh. MAO y antidepresivos tricíclico.
ADRENALINA
 Broncodilatador eficaz
 Acción rápida
 Vía subcutánea 0.4mL sol 1‰
 Duración: 60 a 90min
 Efectos adversos
o Taquicardia
o Arritmias
o Agravamiento de angina

 Desplazada por ß2 selectivos

Bromuro de Ipatropio

ANTICOLINÉRGICOS
BROMURO DE IPATROPIO (V. INH)
 Bloqueo de la acción de la Acetilcolina en receptores muscarínicos.
 Disminución de secreción mucosa bronquial.

 15% de la dosis llega a vías aéreas.

 Inicio: 1 a 3min
 Efecto máximo: 1.5 – 2h
 Duración: 4 a 6h
 Indicaciones:
1. Prevención en EPOC, enfisema y bronquitis crónica
2. Asma bronquial
PRECAUCIONES:
 Uso con precaución en Glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia
benigna de próstata y obstrucción de cuello vejiga.
 No indicado para tratamiento inicial de broncoespasmo agudo.

RAMs
 Tos paroxística
 Xerostomía: sequedad de boca.
Teofilina anhidra y Teofilina etilendiamina

XANTINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibición de fosfodiesterasa (no selectivo)
 Antagonista de receptor de adenosina (A1, A2A, A2B, P2Y15)
 Aumenta liberación de interleucina
 Estimulación de liberación de catecolaminas
 Inhibición de mediadores (prostaglandinas, TNF)
 Inhibición de liberación de Ca++ intracelular
 Aumento de apoptosis

 Incremento de actividad de la histona deacetilasa (HDACs)

o Aumenta la eficacia de corticoides.
TEOFILINA ORAL O PARENTERAL
 Absorción Mecanismo de Acción:
o 98% por via VO.
 Inhibición de fosfodiesterasa con
incremento de los niveles de AMPc
 Metabolismo  Bloqueo de receptores A1 de
o Hepático por demetilación. adenosina
 Vida media  Inhibición de la liberación de calcio
y de catecolaminas.
o 3-15h
 Acción antiinflamatoria que
 Indicaciones inhibiría el edema submucoso de la
1. Prevención de broncoespasmo en respuesta tardía
EPOC, enfisema y bronquitis
crónica
2. Asma bronquial
 CONTRAINDICACIONES
o Ulcera péptica, síndromes convulsivo no controlado, antecedente de
arritmia (puede empeorar o precipitar)

 PRECAUCIONES
o Pacientes con HTA, hipertiroidismo, ICC

 RAMs: relacionado a concentración sérica

o Rango terapéutico: 10-20
o 20-25mcg/mL: Diarrea, nausea, vómitos, nerviosismo, insomnio, agitación,
tremor.
o 25-35mcg/mL: taquicardia, extrasístoles ocasionales.
o >35 mcg/mL: taquicardia ventricular, convulsiones
 INTERACCIONES

MEDICAMENTOSAS
 Aumenta concentración sérica teofilina:
o Ranitidna, eritromicina, corticoides, quinolonas, amiodarona, carbamazepina.
 Disminuye concentración sérica teofilina:
o ketoconazol, Rifampicina, hidantoinas.

FARMACO – ALIMENTOS
 Evitar tomar con café, té, gaseosas
o Liberación brusca de formulaciones de acción prolongada: “dose-dumping”

FARMACO – ENFERMEDAD
Aumentan concentración teofilina:
 Cirrosis hepática, Cor pulmonale, ICC, fiebre en enfermedades virales.
MODIFICAN LAS CONCENTRACIONES
DE TEOFILINA EN SUERO
AUMENTAN DISMINUYEN

 Anticonceptivos orales  Rifampicina

 Eritromicina  Fenobarbital

 Antagonistas de Calcio  Difenilhidantoína

 Cimetidina  Carbamazepina
Rango terapéutico
 Respuesta
farmacológica adecuada
 Mayor: aumenta efectos
tóxicos
 Debajo: respuestas
inadecuada
TERAPIA PREVENTIVA
(ANTIINFLAMATORIOS)
Beclometasona

CORTICOIDES INHALADOS
CORTICOIDES INHALADOS
 Efecto genómico Efecto no genómico

Inhibición de
Regulación de transcripción de
Acción recaptación de
genes pro inflamatorios
catecolaminas

Comienzo Lento (horas – días) Rápido (minutos)

-Angiogénesis
-Hiperperfusión
Diana -Hiperpermeabilidad Hiperperfusión
-Reclutamiento leucocitario
Vía Inhalatoria Vía sistémica (oral, iv, im)
 Beclometasona  Dexametasona
 Budesonide  Betametasona
 Fluticasona  Prednisona
 Flunisolida
 SEGURIDAD DE LOS CORTICOIDES
INHALADOS
 Dosis < 1000µg/día: no tienen efecto sistémico
o Máximos efectos terapéuticos
o Menores reacciones adversas

 Candidiasis orofaríngea, disfonía y ocasionalmente

infecciones graves a pseudomonas u otros agentes
infecciosos.
 Niños:
o Dosis bajas de esteroides inhalatorios
o Son efectivas, pero dosis >400 µg/día pueden producir supresión
suprarrenal
o Disminución crecimiento aprox. 1cm (aunque talla final no es alterada)
BECLOMETASONA
 Absorción:
o En inhalación 10-25% alcanza tracto respiratorio.

 Vida media:
o Después de inhalación es rápidamente hidrolizado por esterasa pulmonar
previa a su absorción.
 CONTRAINDICACIONES
o Status asmático
DOSIS EQUIPOTENCIALES
Cromoglicato y nedocromil sódico (Cromonas)

ESTABILIZADORES DE
MASTOCITOS
CROMOGLICATO AEROSOL
 Absorción:
o En inhalación 85% alcanza tracto respiratorio.
o Pico sérico: ~15 minutos inhalación.

 Indicación:
o Prevención ataques en niños 5-12 años.

 RAMs
o Sabor desagradable en la boca.

 CONTRAINDICACIONES
o Durante ataque agudo de asma.
 De primera elección en niños de 5 a 12 años
o Pocos efectos adversos

 En adultos, menos efectos que con esteroides

Antagonistas del receptor LTD4 (Zafirlukast y Montelukast)

AGENTES ANTILEUCOTRIENOS
MONTELUKAST
 Absorción rápida
 Unión a proteína 99%
 Metabolismo hepático
 Eliminación: heces (86%) y orina
 INDICACIONES:
o Asma episódica frecuente con marcado componente de asma al ejercicio.
o Si no se puede administrar corticoides inhalatorios:
• Incumplimiento terapéutico
• Efectos secundarios en la vía aérea superior
• Técnica de inhalación defectuosa
 RAMs
o Cefalea (18%)

 Precauciones
o No durante asma aguda.
o No monoterapia en asma en ejercicio (acompañar de ß2 agonistas)
Omalizumab

ANTICUERPO MONOCLONAL
IGE
OMALIZUMAB
 Se une a la IgE
 Previene su unión al receptor de alta
afinidad FCeRI
o Reduce la cantidad de IgE libre
o Cascada alérgica
OMALIZUMAB

Farmacocinética
 Administración SC: biodisponibilidad 62%
 Cmáx a los 7–8días.
 Volumen de distribución aparente de 78 ± 32 ml/kg,
sugiriendo que se limita al plasma.
 Semivida de eliminación: 26 días
 RAMS
 Frecuencia >3%:
 Reacciones dermatológicas en las zonas de inyección, cefalea, exantema,
urticaria.
 0.5%:
 Aumento de neoplasias malignas (epiteliales o de órganos sólidos)
 Teóricamente, omalizumab podría inducir anticuerpos
contra el fármaco, pero no se han observado estas
condiciones.
 Podría alterar la repuesta a infecciones por parásitos;
aunque no se han detectado problemas en lo referente.
LINEAMIENTOS DEL MANEJO DEL ASMA
Diagnóstico en base a valoración de síntomas y
objetivos

Grado de severidad

Leve Moderada Grave

Control ambiental y educación

Inhalación de Agonistas ß2 PRN

Corticosteroides inhalados

Modificadores y Leucotrienos
IgE