Departamento de Farmacología y Terapéutica

Facultad de Medicina
Universidad Autónoma de Madrid

FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

El término AINES engloba a un amplio grupo de fármacos que poseen acción

analgésica, antiinflamatoria y antitérmica, además de otros efectos.

1. CLASIFICACION

Grupo farmacológico Fármaco prototipo

1.1. Ácidos:
Salicilatos....... Ácido acetilsalicílico (AAS)
Enólicos:
Pirazolonas............................................ Metamizol
Pirazolidindionas.................................. Fenilbutazona
Oxicams................................................. Piroxicam y meloxicam
Acético:
Indolacético........................................... Indometacina
Pirrolacético......................................... Ketorolaco
Fenilacético........................................... Diclofenaco
Piranoindoacético................................. Etodolaco
Propiónico.................................................. Naproxeno, ibuprofeno
Antranílico................................................. Ácido mefenámico
Nicotínico................................................... Clonixina

1.2. No ácidos:
Sulfoanilidas............................................... Nimesulida
Alcanonas.................................................... Nabumetona
Paraaminofenoles............... ........................ Paracetamol

1.3. COXIB Celecoxib

(Inhibidores selectivos de COX-2) Parecoxib
Sulfonamidas Lumiracoxib
Etoricoxib
Rofecoxib (retirado)
Valdecoxib (retirado)

2. ACCIONES FARMACOLÓGICAS

2.1. Acción analgésica

Alivian el dolor asociado a la inflamación o a la lesión de un tejido al disminuir la
producción de prostanoides que sensibilizan los nociceptores a mediadores como la
bradicinina. Son eficaces en dolores de intensidad leve o moderada. En combinación
con opioides alivian el dolor postoperatorio y pueden reducir su dosis.
2. 2. Acción antitérmica
Tienen efecto antipirético por inhibición de la producción de prostaglandinas en el
hipotálamo e interferencia y los mecanismos de regulación de la temperatura. Efecto
antipirético adicional por mecanismos desconocidos.

2.3. Acción antiinflamatoria

Reducen los componentes de la respuesta inflamatoria en los que los productos de
la COX desempeñan un papel importante como es: la vasodilatación, el edema y el
dolor.
Todos son analgésicos y antipiréticos, algunos (indometacina, piroxicam) son muy
antiinflamatorios, la mayoría son moderamente antiinflamtorios (ibuprofeno,
nabumetona) y algunos (paracetamol) tienen un efecto antiinflamatorio mínimo.

2.4. Acción antiagregante plaquetaria

Tiene especial interés en el caso del AAS por su efecto inhibidor irreversible de la
COX de las plaquetas. Es de utilidad en la prevención de accidentes tromboembólicos
coronarios y cerebrales.

2.5. Acción uricosúrica

Es consecuencia de la inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del
túbulo renal hasta el espacio intersticial. Sólo se aprecia con algunos AINEs a dosis
altas, como la fenilbutazona, sulfinpirazona o los salicilatos.

3. MECANISMO DE ACCION
Todos sus efectos se relacionan con la inhibición de la cilooxigenasa (COX) y con
ello la inhibición de la producción de prostaglandinas. El AAS es el único que produce
una inhibición irreversible de la COX-1. El efecto antiinflamatorio está claramente
relacionado con la inhibición de la COX-2 y muchos de los efectos indeseables con la
inhibición de la COX-1.

3.1. Relativamente selectivos para COX-1

Acido acetil salicílico (166), indometacina (60), sulindaco (100), piroxicam (250),
tolmetín (175)

3.2. Menos selectivos para COX-1

Ibuprofeno (15), paracetamol (7,5)

3.3. Equipotentes sobre ambas enzimas

Naproxeno (0.6), flurbiprofeno (1.3), diclofenaco (0.7), nabumetona (1.4)

3.4. Más selectivos para COX-2:

Nimesulida (0.018), celecoxib, (0.0028) rofecoxib (0.001)

(Entre paréntesis relación de concentraciones inhibitoria 50 para COX-1 y COX-2)

4. EFECTOS ADVERSOS
4.1. Gastrointestinales
Frecuentes los efectos menores: pirosis, dispepsia, gastritis, dolor. Más graves la
úlceras y la hemorragia digestiva. La aspirina y la indometacina son los más
ulcerogénicos y paracetamol el que menos. La profilaxis de los individuos de alto
 riesgo se hace con un análogo de la PGE2 (misoprostol) y con un inhibidor de la
bomba de protones (omeprazol) o un antihistamínico H2 (cimetidina…).

4.2. Efectos renales

Reducción de la función renal. Retención de agua, sodio y potasio. Toxicidad renal
crónica: nefropatía analgésica.

4.3. Reacciones de hipersensibilidad

4.3.1. Reacciones cutáneas leves (erupciones, urticaria, fotosensibilidad).
4.3.2. Reacciones cutáneas graves- eritema multiforme, dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica- (valdecoxib)
4.3.3. Angiodema y shock anafiláctico (fundamentalmente con pirazolonas).
4.3.4. Rinorrea, vasodilatación facial y asma bronquial

4.4. Reacciones hematológicas

4.4.1. Agranulocitosis con pirazolonas (fenilbutazona) y escasas con la dipirona.
4.4.2. Anemia aplásica con pirazolonas, indometacina y diclofenaco
4.4.3. Anemia hemolítica con ácido mefenámico y en menor grado con AAS o
ibuprofeno.

4.5. Alteraciones hepáticas

Fundamentalmente con paracetamol

4.5. Invremento del riesgo cardiovascular

Con los inhibidores selectivos de COX-2

4.4. Recomendaciones de la AEM sobre el uso de COXIB (2005)

4.4.1. Contraindicados en pacientes con patología coronaria isquémica o

cerebrovascular y en pacientes con arteriopatía periférica.
4.4.2. Usarlos con precaución en pacientes con factores de riesgo de enfermedad
coronaria (hipertensión, diabetes, hipercolesterolemia, tabaquismo).
Etoricoxib está contraindicado en pacientes hipertensos.
4.4.3 Prescribir la dosis mas baja durante el periodo de tiempo más breve posible
4.4.4 Alerta a las reacciones cutáneas. Deben interrumpirse ante la primera
manifestación de reacción cutánea adversa.

5. INDICACIONES CLINICAS

5.1. Analgesia moderada a nivel periférico

5.2. Antipiréticos
5.3. Antirreumáticos (artritis reumatoide, fiebre reumática, osteoartritis, espondilitis)
5.4. Antiagregantes
5.5. Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam)
5.6. Resfriados (por su acción antitérmica y analgésica)
5.7. Cierre del conducto arterioso (indometacina)
5.8. Dermatología (AAS es queratolítico)