Farmacología de

opioides
INTRODUCCIÓN
 Los analgésicos opioides constituyen un
grupo de fármacos que se caracterizan por
poseer afinidad selectiva por los receptores
opioides y causan analgesia de elevada
intensidad sobre el sistema nervioso
central.
Opiáceos
 Productos derivados del exudado de las
cápsulas verdes del Papaver somniferun

Opioides
 Compuestos que son antagonizados
especificamente por la naloxona.
Adormidera del Opio Cápsula de la semilla,
Insiciones

Recolección del látex

HEROINA MORFINA OPIO

RECEPTORES OPIOIDES
 μ (mu)
 δ (delta)
 Κ (kappa)

 La afinidad varía con el pH y la

temperatura.
AGONISTAS PUROS
 La morfina: fármaco prototipo y el que
más se utiliza con fines terapéuticos.
Sirve para aliviar dolores de gran
intensidad, tanto agudos como
crónicos.
 Heroína: es un poderoso analgésico.
No está admitido en la mayoría de los
países por temor a su poderosa
adictogenésis.
 Codeína: potencia y eficacia analgésica
son inferiores a las de la morfina.
 Metadona: tratamiento de pacientes
con adicciones.
 Fentanilo: 100 veces más activo que la
morfina, pero de efectos fugacísimos.
Es el fármaco de elección para las
modernas técnicas de anestesia con
opioides en cirugía cardiovascular y en
la UVI.
 Tramadol: puede ser de utilidad en el
tratamiento del dolor atípico.
ANTAGONISTAS PUROS
 Naloxona y naltrexona: derivados
morfínicos. La naltrexona es dos veces más
potente que la naloxona, pero su eficacia
es similar.

AGONISTAS PARCIALES

 Buprenorfina: es 25-30 veces más potente

que la morfina. Su analgesia es muy
duradera.
Farmacodinamia
 SNC:
 Analgesia • Sist. Cardiovascular:
 Alt. del humor – Vasodilat a-v
– Bradicardia
 Nauseas/Vómitos
– = Inotropismo
 Distermia/Diaforesis
 Antitusígeno
 Miosis • Tracto G-I:
– Estreñimiento
– ↓ Vaciamiento gástrico
 Sist. Respiratorio:
 Depresión
 ↓ Freq • Piel:
 = Fuerza – Rubor y prurito
 Rigidez torácica
 • Sist. genitourinario:
↓ Aclaramiento mucociliar
– Retenciones
– ↓ Contracciones
Indicaciones
Contraindicaciones
 Dolor.  Pacientes con lesiones
 Anestesia. encefálicas.
 Edema agudo de  Embarazo.
pulmón.  Pacientes con función
 Supresión de la tos. pulmonar alterada.
 Regulación del ritmo  Pacientes con función
respiratorio. renal alterada.
 Diarrea.  Pacientes con función
 Hemorragias del hepática alterada.
aparato digestivo.  Pacientes con
 Tratamiento de enfermedad
pacientes con endocrina.
adicciones  Otras.
Potencia analgesica
 Sufentanilo 500-1000
 Remi / Fentanilo 80-100
 Alfentanilo 70
 Buprenorfina 30-50
 Heroína 3-4
 Metadona 1.5
 Morfina 1
 Tramadol 0.1-0.5
 Meperidina 0.5
 Dextropropoxifeno 0.2
 Codeina 0.1
MORFINA
Presentación: Sulfato de Morfina 1mg/ml - 50mg/ml Inyectable
Ampolla

Indicaciones elimina el dolor, relaja al paciente y le proporciona

una sensación de bienestar.

Efectos adversos náuseas, vómitos, estreñimiento, confusión,

cambios en el estado de ánimo, etc.

Como resultado de un uso continuado, aparecen los fenómenos

de tolerancia y dependencia; si al sujeto se le priva de su
dosis regular de morfina, a las pocas horas se presenta un
síndrome de abstinencia característico a todos los opiáceos.

Se excreta por leche materna, por orina en forma libre o

conjugada (90% en forma inactiva)
 Estimulación de receptores

 Receptores mu situados• Receptores Kappa • Receptores sigma y

en áreas del SNC situados en la
encargadas de la delta:
médula espinal y
sensación dolorosa:
cerebro: – Disforia
 Analgesia
– Analgesia
– Alucinaciones
 Euforia
– Miosis
– Psicosis
 Depresión
respiratoria – Depresión
– Convulsiones

 Miosis respiratoria

– sedación
DEXTROPROPOXIFENO
 Presentación capsula o comprimido de 65mg.

 Indicaciones analgésico agonista opioide que se indica en el

tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.

 Dosis 65mg cada 4horas sin exceder 360mg por dia.

 Reacciones adversas náusea, vértigo, boca seca,

constipación, confusión, bradicardia, palpitaciones,
hipotensión ortostática, alteraciones emocionales,
disminución de la libido, alucinaciones y euforia a dosis alta.
TRAMADOL
 Presentación:
 Capsulas 50mg.
 Tabletas de 50, 100, 150 y 200mg.
 Solución Inyectable de 50mg en 1ml y 100mg en 2ml.
 solución Gotas.

 Indicaciones:
 Está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen
agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.).

 Dosis.
 50mg VO hasta 8 capsulas al día, inyectable intramuscular o intravenosa 100mg
hasta 4 ampolletas Al día, no ha utilizado opioides 12.5 mg de tramadol cada 8 horas
(12.5 mg de tramadol = 5 gotas = 1 pulsión), ya ha utilizado opioides 50 mg de
tramadol cada 8 horas (50 mg de tramadol = 20 gotas = 4 pulsiones).

 Efectos adeversos ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y

taquicardia, sedación, mareos, somnolencia, temblor.

 Nombre comercial Tradol, trexol.

BUPRENORFINA
 Presentación:
 Ampolla de 0.30mg en 1ml.

 Indicaciones alivio del dolor de intensidad moderada a severa, en

pacientes en el periodo postoperatorio, traumatismos, infarto agudo del
miocardio o en pacientes con dolor secundario a neoplasias o
enfermedades terminales.

 El efecto adverso reportado con más frecuencia es la sedación. También

induce sueño, del cual el paciente se despierta con facilidad, en
particular durante el periodo postope­­ratorio.

 Dosis 0.3 a 0.6 mg (300-600 mcg) por vía intramuscular o intravenosa

lenta; se puede repetir cada 6 a 8 horas.
 Administración en niños entre 2 y 12 años: La dosis recomendada es de
3 a 6 mcg/kg de peso cada 6 a 8 horas.

 Nombre comercial: temgesic.