Analgesicos opiaceos

Pamela Briones Nevarez

94120
 Historia
• Teofrasto….siglo III
A.C
• Opio jugo
• Paracelso
• Sertürner1806
• Robiquet1832
• Merck1848
• Guerra del opio
• Segunda guerra
mundial meferidia y
metadona
• Narfolina
• Goldstein y Aranov
 Opio
• Extracto del jugo de adormidera (Papaver
somniferum)
• Tintura de laudano
• Opiaceos

• Opioide
 Peptidos opioides endogenos

• Encefalinas, dinorfinas, β-endorfinas

• Proencefalina, pro-opiomelanocortina,
prodinorfina
 Receptores
• μ
de importancia clinica
μ2: analgesia a nivel raquideo
μ1: suprarraquideo
• κ
κ1: nivel raquideo
κ3: suprarraquideo
• δ
encefalinas
 Distribucion
• Tronco encefalico
• Talamo interno
• Medula espinal
• Hipotalamo
• Sustancia limbica
• Periferia
• Celulas inmunitarias
fenantrenos benzilisoquinolonas

morfina 10% papaverina 1.0%

codeina .5% noscapina 6.0%

tebaina .2%  
Origina hiperpolarizacion de las celulas
Morfina
nerviosas e inhibe la descarga nerviosa y la
liberacion presinaptica del transmisor
 Efectos
• Analgesia
Eleva umbral algico de
medula
• Miosis
Nucleo de Edinger-
westphal del nervio motor
ocular comun
• Respiracion
centro respiratorio y
sensibilidad al CO2
• Tos
centro bulbar de la tos
• Nauseas y vomitos
zona quimioreceptora desencadenante de
la emesis
• Cardiovasculares
liberacion de histamina
dosis elevadas y pararse
• Tubo digestivo
secrecion, motilidad,
tono, reflujo, esfinter
de oddi, presion biliar
• Hormonales
liberadora de la
gonadotropina y
corticotropina,
FSH,LH,testosternona,
cortisol
GH ,prolactina y ADH
• Parto
prolonga periodo de expulsion
 Usos terapeuticos
• Analgesia
• Diarrea
• Tos
• Edema agudo de pulmon
 Farmacocinetica
• Morfina i.m, s.c,i.v,inhalacion
metabolismo en higado
distribucion rapida
4-6 horas en la primera vez
 Efectos adversos
• Depresion del centor respiratorio
• Descarga alergica
• Hipotension
• Aumento de la presion intracraneal
Opioide sintetico
Petidina
Dolor agudo
• Depresion respiratoria
  FCiv
Utilizado en obstetricia
• Dilata vasos cerebrales
No funciona en diarrea ni en tos
• No pupilas puntiformes Ansiedad
Temblores
Sacudidas musculares
Hipotension intensa
2-4 hrs Convulsiones
Metabolismo en higado Dependencia
V.O o parenteral
 Metadona

Opiode sintetico
Con accion prolongada
 Accion analgesica
V.O
Miosis y depresion por 24 hr

Analgesico
Abstinencia controlada de los
Dependientes de heroina

Se acumula en tejidos y se une a

Proteinas
Potencia analgesica superior a morfina
Duracion corta (15-30min)
IV
Utilizado en cirugia cardiaca
Cancer
provoca:rigidez muscular

Fentanilo
Hipoventilacion mortal
miosis

Sufentalino
Alfentalino
remifentalino
 No forma natural
Triplica potencia de morfina Inyectada
Euforia acentuada

Heroina

Se convierte en morfina
Dura la mitad
No tiene uso medico
 Analgesia por conversion a morfina
Potencial adictivo bajo
t1/2 2-4 hrs
Codeina
60% eficaz por V.O
Combinacion con ASA o paracetamol
Derivado de la metadona
dolores leves o moderados Combinacion con paracetamol
No analgesico V.O
accion antitusigena

Dextropropoxifeno
Depresion respiratorio
convulsiones
Nauseas
alucinaciones
Anorexia
confusion
Estreñimiento
cardiotoxicidad
 Agonista sobre receptores K
antagonista en receptores δ y μ

Depresion respiratoria
diminuye actividades digestivas
incremento de TA

Pentazocina
Alucinaciones
pesadillas
No contrarresta depresion de morfina disforia
produce tolerancia taquicardia
mareos
 Agonista parcial
receptor μ

Precipita sintomas de abstinencia

Buprenorfina
itoxicacion por morfina

Sedacion
depresion respiratoria
hipotension

Via sublingual
 Poco analgesico
pocos efectos psicoticomimeticos
No efectos sobre corazon

Nalbufina y butorfanol

Efecto techo para la depresion

respiratoria
Contrarresta el coma y depresion
respiratoria
desplaza moleculas de opoides del
receptor

Naloxona

Util para sobredosis de heroina

30s
semivida de 60-100min
 48 hrs heroina

Naltrexona

Desintoxicacion rapida

hepatotoxica
 Semivida de 8-10 hr

Nalmefano

Via IV
IM
SC
 Sindrome de abstinencia
Fase I

Fase II

Fase III
Gracias!!!