Diazepam

DIAZEPAN (Índice)
Descripción
El diazepán es una bezodiazepina que puede ser administrada por vía oral, intramuscular, o
intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de pánico), actividad
anticonvulsivante, sedación preoperatoria, desintoxicación alcohólica/delirium tremens, y
relajación del músculo esquelético. El nombre químico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil-
2H- 1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepán fué
inicialmente formulado como diazepán glicol propilénico causando dolor a la inyección y
tromboflebitis. Ahora esta disponible como una emulsión en soyabean protein/fosfátido de
huevo que es indolora y no produce flebitis a la inyección intravenosa.
Mecanismo de Acción
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA)
sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las benzodiazepinas. Estos
receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la
membrana celular neuronal. La combinación GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto
de cloro produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la neurona resistente a la
excitación.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo
Farmacodinamia
El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas,
anticonvulsivantes y relajantes musculares.
El diazepán, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del consumo de
oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente
manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. También aumenta en umbral de convulsión.
El diazepán también produce depresión respiratoria central dosis dependiente, aunque

probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos).
El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de inducción,

por ejemplo, la presión arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso
de las resistencias vasculares sistémicas.
Farmacocinética y Metabolismo
El diazepán se administra por vía oral, intramuscular e intravenosa. Por vía oral e intramuscular
la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rápidamente, tiene una vida media de 20-70
horas, un gran volumen de distribución (0.7-1.7 L/kg), y un relativamente aclaramiento bajo
(0.2-0.5 ml/kg/min).
El diazepán es metabolizado en el hígado a desmetildiazepán, un metabolito mayor activo con
una vida media de 50- 100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa
en el anciano, neonatos y pacientes con desórdenes hepáticos.
Indicaciones y Uso
Las indicaciones incluyen los desórdenes de ansiedad, pánico,, ayuda para el espasmo
muscular, convulsiones, síndromes de abstinencia al alcohol, sedación preoperatoria y
medicación preanestésica.
Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacción de Drogas
Contraindicaciones
Las contraindicaciones del diazepán incluyen la hipersensibilidad, glaucoma agudo de ángulo

cerrado y glaucoma de ángulo abierto no tratado.
El diazepán debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones

congénitas, especialmente en el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse en en niños de
menos de 30 días de edad.
El diazepán se asocia con tolerancia, dependencia física y psíquica, y síndrome de abstinencia

a parecido a la deprivación alcohólica.
El diazepán debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano, en pacientes con
deterior hepático y renal y cuando se administran a la vez otros depresores del SNC como
narcóticos, barbitúricos, anticolinérgicos y alcohol.
La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusión,

coma, hipotensión, y depresión respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. El flumazenil
tiene una corta acción competitiva antagonista sobre el receptor de las benzodiazepinas a .2
mgr IV sobre 15 segundos cada 60 segundos hasta que hasta conseguir el nivel deseado de
conciencia con un máximo de 1 mgr.
Dosis y Administración
Vías de Administración
Oral
• Para adultos, 2-10 mgr de 2 a 4 veces al día

• Para ancianos, 2 mgr de 1 a 2 veces al día
• Para niños, 1-2.5 mgr de 3 a 4 veces al día
http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/diazepan.htm
DADICIL
Tabletas
(Ibuprofeno)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ibuprofeno es un antiinflamatorio,

analgésico y antipirético utilizado para el tratamiento de estados dolorosos,
acompañados de inflamación significativa, como artritis reumatoide leve, y alteraciones
musculosqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso,
esguinces, torceduras, etc.).
Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental,

postepisiotomía, dismenorrea, dolor de cabeza.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración

oral.
El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones

plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas.
La vida media plasmática es alrededor de 2 horas, la absorción rectal es también eficaz
aunque más lenta.
Después de una dosis oral de 400 mg, se alcanzan concentraciones máximas totales
(libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en
un plazo de 90 minutos.
Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 microgramos/ml después de 4

horas y a valores casi imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.
Del 45 al 80% de la droga se eliminará en un plazo de 24 horas, se ha calculado que

sólo se queda sin fijar 1% del medicamento, los valores máximos de la droga libre son ~
1.5 micras/M que se comparan favorablemente con IC sinovial reumatoide de 2.0
50
micras/M.
El ibuprofeno se une en forma extensa 99% a las proteínas plasmáticas, pero sólo ocupa
una fracción de todos los lugares de unión con fármacos en las concentraciones
habituales, pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer allí en
concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas declinan.
En animales de experimentación el ibuprofeno atraviesa fácilmente la barrera

placentaria.
La excreción del ibuprofeno es rápida y completa.
Más del 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos.
Los metabolitos que se encuentran son 2(2-carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido

37%) o sus conjugados, y no se encuentra per se en la orina, sólo un 1% de la dosis se
encuentra en orina sin cambios.
Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno

carboxilado.
Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este

mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprosta-
glandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de
las prostaglandinas.
CONTRAINDICACIONES: No se deberá utilizar en mujeres embarazadas o en

periodo de lactancia.
No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido

acetilsalicílico. Antecedentes de enfermedad acidopéptica, insuficiencia cardiaca, renal
y hepática, hipertensión arterial, citopenias. No se recomienda su uso en menores de 12
años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No deberá utilizarse en el embarazo ni en la lactancia ya que existen reportes de que
puede ocasionar gestación prolongada por inhibición del parto, el conducto arterioso
puede cerrarse anteparto, ocasionando así hipertensión pulmonar primaria neonatal, así
como también se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los
neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En el 10 al 15% de los pacientes se

ha suspendido la administración del ibuprofeno debido a intolerancia a la sustancia.
Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son

epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal, la
pérdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia, erupciones cutáneas,

cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó ambliopía tóxica,
retención de líquidos y edema.
Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan alteraciones

oculares.
Otros efectos reportados con el uso del ibuprofeno son diarrea, constipación; en
pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías respiratorias, por la retención de
líquidos puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en
enfermos con función cardiaca límite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe ser

administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con derivados de
la cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina plasmática, puede
desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina de tal manera que es importante
valorar las dosificaciones de estos últimos cuando se administran conjuntamente.
Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como los
efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y captopril,
posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha presentado en los pacientes que utilizan ibuprofeno, elevación de transaminasa
glutamicooxalacética sérica y de las fosfatasas alcalinas, así como elevación de ácido
úrico sérico y leucopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay
reportes de mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso del ibuprofeno y no se
ha demostrado que tenga acción carcinogenética.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Pueden administrarse dosis diarias de hasta 3,200 mg, en dosis divididas para el
tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual
es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento,
para el dolor leve a moderado especialmente en la dismenorrea primaria la dosis
habitual es de 400 mg, cada 4 a 6 horas según sea necesario, puede ingerirse con leche o
alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general, se
recomienda dosis de 200 a
400 mg, cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL: Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el
empleo de ibuprofeno aun a dosis terapéuticas, deberán suspender de inmediato su uso;
en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis, se aconseja hacer vaciamiento
gástrico, administración de sustancias alcalinas que lo neutralicen ya que es un ácido y
valorar la administración de carbono activado para evitar la absorción del fármaco.
Además de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observación continua.
PRESENTACIONES: Frascos con 10 y 20 tabletas conteniendo 200 mg de

ibuprofeno.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar

fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No utilizar en niños menores de 12 años ya que la seguridad del fármaco no se ha establecido

en niños. Cuando aparezcan alteraciones visuales al estar consumiendo ibuprofeno, suspender
su administración y evaluar al paciente oftalmológicamente. No utilizar en pacientes
con hipersensibilidad al ácido salicílico.
Deberá emplearse con precaución
en pacientes con úlcera péptica.
BIBLIOGRAFÍA:
Uriarte y Col. Guía de Medicamentos. 1991, pp. 5-20.
Drug Evaluations. 6th Edition. American Medical Association. 1986, Chapter 4, pp. 73-
78.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Núm. 127M2001, S. S. A.
CEAR-200733/R2001
http://www.libreriamedica8a.com/productos/1665.htm
DISMIFEN
Tabletas
(Paracetamol)
Cada TABLETA contiene:
Paracetamol 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico-antipirético.
El paracetamol es usado como analgésico-antipirético, utilizado en el tratamiento de

dolor, mialgias, artralgias, dolor crónico del cáncer, dolor en el posparto, postoperatorio
y en el tratamiento de la fiebre.
Farmacocinética: El paracetamol se absorbe rápidamente y casi totalmente en el tracto

gastrointestinal, la concentración plasmática llega al máximo en 30 a 60 minutos y la
vida media plasmática es de 1 a 4 horas.
El paracetamol tiene una distribución relativamente uniforme en casi todos los líquidos
corporales, su unión a proteínas plasmáticas varía entre 20 y 50%, puede recuperarse
entre el 90 al 100% de la droga en la orina el primer día, casi nada se excreta sin
cambios, la mayoría se excreta después de la conjugación hepática con ácido
glucurónico (60%) con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%), se han detectado
pequeñas cantidades de los metabolitos hidroxilados o desacetilados. Los niños tienen
menor capacidad de glucuronización de la droga que los adultos, cuando se ingieran
dosis altas de paracetamol experimenta una N-hidroxilación seguida de deshidratación
espontánea con formación de N-acetil-p-benzoquinona, el metabolismo generalmente es
considerado responsable de la hepatotoxicidad.
La administración del paracetamol en los pacientes con deterioro en la función renal

provoca mayor acumulación de paracetamol conjugado en el plasma, pero solamente
cambios menores de las concentraciones plasmáticas del paracetamol libre.
Farmacodinamia: Controla eficazmente la fiebre a través de su acción sobre el centro

termorregulador, ofrece un efecto analgésico eficaz en el tracto gastrointestinal,
deprimiendo selectivamente las vías del dolor, el paracetamol es inhibidor débil de la
biosíntesis de las prostaglandinas, aunque algunas pruebas sugieren que puede ser más
efectivo contra las enzimas del SNC que las de la periferia, esto puede explicar en parte
su bien documentada capacidad para reducir la fiebre (acción central) y para inducir
analgesia, la actividad antipirética reside en su estructura aminobenceno.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con alergia al

medicamento, enfermedad hepática, en pacientes con trastornos de la coagulación o con
antecedentes de ingesta de anticoagulantes, en úlcera péptica activa, o durante la
lactancia.

No deberá emplearse en pacientes lactantes ni en el 1er. trimestre del embarazo, su uso
en el 2do. y 3er. trimestre no ha reportado alteraciones en humanos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis terapéuticas generalmente

es bien tolerado, hay erupciones cutáneas ocasionales y otras reacciones alérgicas, la
erupción es generalmente eritematosa o urticaria, pero a veces es más seria y puede
acompañarse con fiebre y lesión en mucosas.
Se ha visto sensibilidad al paracetamol en pacientes que son sensibles a los salicilatos,

en casos aislados, el paracetamol ha provocado neutropenia, pancitopenia y
leucopenia, el efecto adverso más serio de la sobredosis aguda de paracetamol es una
necrosis hepática, centrolobulillar potencialmente fatal que depende de la dosis, también
puede ocurrir una necrosis túbulo renal y coma hipoglucémico, el paracetamol puede
causar metahemoglobinemia y trombocitopenia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe

administrarse conjuntamente con anticoagulantes, cuando se administra conjuntamente
con metoclopramida puede aumentarse la velocidad de absorción del paracetamol, al
administrarse con anticonceptivos orales puede inducirse el metabolismo hepático del
paracetamol.
Puede ocasionarse con el uso de paracetamol: neutropenia, leucopenia y pancitopenia,
elevación de transaminasas de deshidrogenasa láctica, elevación de bilirrubinas, tiempo
de protrombina alargado, azoemia transitoria, hipoglucemia, glucosuria.

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay
reportes de carcinogénesis, mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso del
paracetamol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Las dosis recomendadas para adulto

son 300 a 600 mg cada 4 ó 6 horas sin rebasar la cantidad de 2.3 g/día cuando se
administra a corto plazo, si su prescripción es a largo plazo se recomiendan 300 mg
cada 4 a 6 horas, ya que tienen efecto acumulativo. Para los niños pequeños la dosis
única es de 60 a 120 mg. Según la edad y el peso, la dosis diaria no debe pasar de 1.2 g,
no debe administrarse durante más de 10 días ni en niños muy pequeños excepto con
aprobación de un médico.
Otro esquema de dosificación recomendada en adultos o niños mayores de 12 años es

325 a 650 mg cada 4 horas, cuando se requieran 500 mg o 1 g se recomienda iniciar con
500 mg y seguir con 500 mg o máximo 1 g cada
6 horas.
Entre 2 ó 3 años se recomiendan 160 mg, entre 4 a

5 años 240 mg, de 6 a 8 años 320 mg, de 9 a 10 años
400 mg y 11 años 480 mg, la dosis puede ser repartida cada cuatros horas si es
necesario.

INGESTA ACCIDENTAL: El paracetamol (acetaminofén) puede ocasionar necrosis
hepática, localizada en el hepatocito en la región centrolobulillar del hígado, células que
contienen la mayor actividad del sistema mixto citocromo P-450-oxidasa, en las dosis
recomendadas el paracetamol es conjugado dando glucurónido especialmente en adultos
y sulfato especialmente en niños, se oxida una pequeña porción dando un metabolito
tóxico muy reactivo, el acetimidoquinona o la semiquinona, el cual es inactivado
normalmente por conjugación con glutatión, cuando la dosis de paracetamol es superior
a 10 g. Las enzimas que catalizan la conjugación con glucurónido y sulfato se saturan, y
entonces una proporción mayor del compuesto es convertida en su metabolito reactivo.
El daño hepático se produce cuando se agotan los depósitos de glutatión. Si la

concentración del fármaco en plasma es superior a 200 y 50 microgramos/ml a las 4 y
12 horas después de su ingestión respectivamente, es probable que se produzca la
necrosis.
El tratamiento es con lavado gástrico o emesis seguido por la administración dentro de

las 24 horas de una sustancia que estimula la síntesis de glutatión, como la N-
acetilcisteína diluida en jugo de fruta o refresco, la dosis de carga es 140 mg/kg V.O. y
luego 70 mg/kg cada 4 horas administrando en total 17 dosis.
En el régimen anterior no se usa carbón activado ya que absorbería la acetilcisteína. Los
niños menores de 6 años son menos susceptibles al daño hepático, incluso cuando sus
concentraciones plasmáticas se encuentran dentro del intervalo de toxicidad para los
adultos.
Por el contrario, los alcohólicos que toman dosis terapéuticas de paracetamol pueden
presentar efectos hepáticos. También puede utilizarse carbón activado como tratamiento
único en intoxicaciones agudas.
PRESENTACIONES:
Frasco con 10 ó 20 tabletas conteniendo 500 mg de paracetamol.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservarse en lugar

fresco y seco a temperaturas menores de 30°C.
Su venta requiere receta médica.

En caso de intoxicación aguda accidental o intencional, provocar de inmediato el vómito y
trasladarlo a un centro hospitalario. No se deje al alcance de los niños. Si aparecen reacciones
secundarias, suspender de inmediato la administración del medicamento. Literatura exclusiva
para médicos.
Reg. Núm. 438M99, S. S. A.
IEAR-204089/R99
http://www.libreriamedica8a.com/productos/1669.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/33616.htm
FLUCONAZOL
TINIDAZOL
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:
Fluconazol............................. 100 y 150 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
Cada frasco ámpula contiene:
Fluconazol....................................... 100 mg
Vehículo, c.b.p. 50 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
AFUMIX está indicado en las infecciones vaginales mixtas causadas por Candida,
tricomonas, Gardnerella vaginalis y bacterias anaerobias.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Fluconazol pertenece a un nuevo grupo de antimicóticos, los triazoles, que inhiben la
síntesis de los esteroles en los hongos. Administrado por vía oral se absorbe bien sin
que la absorción se vea alterada por los alimentos; su biodisponibilidad es mayor al
90%. Las concentraciones plasmáticas máximas en ayunas se logran entre 30 y 90
minutos, con una vida media plasmática de eliminación de 30 horas, siendo las
concentraciones proporcionales a la dosis. El 90% de los niveles séricos estables se
alcanzan alrededor del 4o. ó 5o. día de su administración diaria. Su unión a proteínas es
de 11 a 12%. Fluconazol penetra adecuadamente a todos los líquidos del organismo,
logrando concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmáticas; en líquido
cefalorraquídeo logra el 80% de las concentraciones alcanzadas en plasma. Fluconazol
logra concentraciones superiores a las séricas en estrato córneo, piel y glándulas
sudoríparas. La principal vía de eliminación es renal, recuperándose aproximadamente
80% de la dosis administrada como droga sin cambio, siendo la depuración de flucona-
zol proporcional a la depuración de creatinina.
La prolongada vida media de eliminación plasmática da la base para el tratamiento de la

candidiasis vaginal.
Por otro lado, tinidazol actúa destruyendo o inhibiendo la síntesis del ADN de las
bacterias anaerobias y protozoarios; se absorbe rápido y completamente por vía oral,
alcanzando concentraciones plasmáticas máximas a las dos horas con una vida media de
eliminación de 12 a 14 horas. Tinidazol se elimina por vía renal principalmente y en
menor grado por las heces en una proporción de 5 a 1; su unión a las proteínas es de
12%.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con discrasias sanguíneas, trastornos neurológicos de tipo orgánico, hiper-
sensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles,
terfenadina.
PRECAUCIONES GENERALES
En aquellos pacientes en quienes se presente un aumento significativo de las enzimas
hepáticas, deberá valorarse el riesgo contra el beneficio de continuar el tratamiento con
fluconazol, ya que en estudios histopatológicos se ha encontrado necrosis hepática sin
que ésta sea atribuible al mismo, ya que estos pacientes habían recibido otros
medicamentos potencialmente hepatotóxicos; tinidazol se ha asociado a diversos
trastornos neurológicos como mareo, vértigo, ataxia, neuropatía periférica y en raras
ocasiones con convulsiones, por lo que si se presentan signos de anormalidades
neurológicas debe suspenderse el tratamiento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Uso durante el embarazo: Deberá evitarse el uso durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

AFUMIX es bien tolerado; sin embargo, puede presentarse náuseas, vómito, anorexia,
dolor abdominal, diarrea, flatulencia y sabor metálico.
También se ha reportado rash cutáneo, prurito, urticaria y edema angioneurótico, por lo
que se debe discontinuar el tratamiento si se desarrollan lesiones bulosas o eritema
multiforme.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Fluconazol aumenta el tiempo de protrombina después de la administración de
warfarina en hombres sanos, por lo que se recomienda vigilancia en pacientes que estén
recibiendo anticoagulantes del tipo de la cumarina. Se ha demostrado que el uso de
fluconazol prolonga la vida media de las sulfonilureas, por lo que se debe tener en
mente que la coadministración puede ocasionar hipoglucemias.
La coadministración con múltiples dosis de hidroclorotiazida incrementa las

concentraciones plasmáticas de fluconazol en 40%, sin que se requiera cambio en el
esquema de dosificación de fluconazol. La administración conjunta de fluconazol y
fenitoína puede aumentar los niveles de esta última. La administración conjunta de flu-
conazol y rifampicina redujo la vida media de fluconazol. La administración conjunta
de fluconazol y teofilina afecta la depuración de ésta última.
La administración conjunta de fluconazol con terfenadina a dosis de 400 mg o más

produce aumento de los niveles plásmaticos de terfenadina.
El uso concomitante con cisaprida puede desencadenar alteraciones cardiacas, con

rifabutin, tacrolimus y zidovudina se ha señalado también aumento de los niveles
séricos de éstas.
Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas por la posibilidad de desarrollar

reacción tipo disulfiram.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En pacientes con SIDA o cáncer se han observado cambios en las pruebas funcionales
renales y hematológicas, así como anormalidades hepáticas. El tinidazol puede causar
leucopenia transitoria.

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Hasta el momento no se han demostrado efectos carcinogénicos, mutagénicos,
teratogénicos ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.
La dosis recomendada es de 2 tabletas cada 12 horas durante un día o 4 tabletas juntas

como dosis única.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL
En caso de que exista, se recomienda tratamiento sintomático con medidas de soporte y
lavado gástrico; si es necesario, una diuresis forzada aumentará la velocidad de
eliminación. Una sesión de hemodiálisis con duración de 3 horas disminuye los niveles
plasmáticos en aproximadamente 50%.
PRESENTACIÓN
Caja con 4 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se administre
durante el embarazo o la lactancia.
GENREX
Solución inyectable
(Gentamicina)
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Sulfato de gentamicina
equivalente a 20 mg 40 mg 80 mg
de gentamicina
Vehículo, c.b.p. 2 ml 2 ml 2 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: GENREX Solución inyectable está indicado en

el tratamiento de
infecciones sistémicas graves provocadas por microorganismos susceptibles,
especialmente gramnegativos (de las vías respiratorias, infecciones del aparato
genitourinario, septicemias, infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos, peritonitis,
infecciones graves del sistema nervioso central (meningitis), infecciones
gastrointestinales y quemaduras.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Gentamicina es un antibiótico

con acción bactericida, altamente eficaz contra casi todos los bacilos gramnegativos:
Escherichia coli, especies de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y
otras especies de Proteus positivos a indol, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter,
Enterobacter; Providencia y Serratia. También es activo contra diversas especies
Acinetobacter y Pseudomonas. Su actividad se extiende contra algunas bacterias
grampositivas como Staphylocuccus aureus y Enterococcus faecalis. Pero en estos
casos se prefieren los antibióticos menos tóxicos. La gentamicina atraviesa, por
transporte activo, la membrana celular de las bacterias susceptibles y se une
irreversiblemente a las subunidades ribosómicas 30S; esta acción impide el inicio de la
síntesis proteínica y al final provoca la muerte celular.
La gentamicina se absorbe muy poco después de su administración oral y lo hace rápida

y casi completamente en los depósitos intramusculares. Sus concentraciones
plasmáticas son máximas (4 a 6 mcg/ml) en 60 a 90 minutos. Son eficaces por un lapso
de 4 horas. Las concentraciones plasmáticas son similares después de aplicar el
medicamento por vía intravenosa. Se distribuye principalmente en el líquido
extracelular y 30 minutos después de su aplicación se le encuentra en casi todos los
tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. Alcanza concentraciones elevadas en hígado,
pulmones y riñones, en cuya corteza se acumula. Atraviesa la barrera placentaria y
también se encuentra en la leche materna.
No se metaboliza, se elimina por filtración glomerular y también alcanza altas

concentraciones en la orina. La vida de eliminación es de 2 a 4 horas.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a los

aminoglucósidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo, du-
rante el embarazo y lactancia. Sin embargo, en todos estos casos habrá de considerarse
la relación riesgo beneficio.
PRECAUCIONES GENERALES: El médico debe estar al pendiente de la presencia

de mareos, tinnitus y sordera en el paciente bajo tratamiento con garamicina. En caso de
presentarse cualquiera de estas manifestaciones se requiere suspender el tratamiento.
Su toxicidad es función de la concentración plasmática, por ello se recomienda un

monitoreo periódico en todos los pacientes, en particular en neonatos y ancianos.
También se recomiendan audiogramas, determinaciones de la función vestibular y
pruebas de funcionamiento renal antes y periódicamente, durante el tratamiento.
Manténgase un estado de hidratación adecuado durante el tratamiento. No deben

administrarse simultáneamente aminoglucósidos, furosemida, cisplatino, metoxiflurano,
indometacina, amfotericina B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina, polimixina y
ácido etacrínico, porque pueden aumentar los efectos neurotóxicos, nefrotóxicos o
ambos de la gentamicina.
La penicilina G, carbenicilina, ticarcilina y mezolocilina tienen actividad antibacteriana

sinérgica con la gentamicina, pero son incompatibles, por tanto, no deben aplicarse
disueltas en la misma jeringa o frasco.

No se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia debido a que este tipo de
medicamentos atraviesan la barrera placentaria y pueden ocasionar daño fetal. Sin
embargo, no se han reportado efectos adversos en la madre, el feto o el recién nacido
cuando se administraron aminoglucósidos a mujeres embarazadas. En las mujeres que
están amamantando, la gentamicina se excreta en mínimo grado a través de la leche
materna, por lo tanto, debe evaluarse si se suspende el medicamento o si se suspende la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Frecuentes: ototoxicidad (coclear y

vestibular), nefrotoxicidad (náusea, vómito, sed, anorexia), neuritis periférica.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, neuritis óptica.
Raras: dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueo neuromuscular)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La

gentamicina puede aumentar su efecto de toxicidad con los siguientes medicamentos:
furosemida, aciclovir, ácido etacrínico; así como también debe ser considerado este
hecho si se asocia a cefalosporinas, ciclopropano y metoxiflurano.

Se ha reportado elevación de TGO, TGP, aumento de deshidrogenasa láctica, sérica y
de la bilirrubina, disminución de potasio, calcio, leucopenia, granulocitopenia,
agranulocitosis transitoria que pueden estar asociados a los signos y síntomas clínicos.

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE FERTILIDAD: Los
aminoglucósidos atraviesan la barrera placentaria y se ha reportado sordera congénita
causada por la estreptomicina. Estudios sobre reproducción en animales no han revelado
evidencia o daño en fertilidad y en el feto a la gentamicina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa.
Adultos: Intramuscular ó infusión intravenosa de 3 mg/kg de peso por día cada 8-12
horas dividida en dosis iguales. En caso necesario, puede aplicarse en una sola
administración cada 24 horas durante 7 a 10 días.
En infecciones muy graves se administran hasta 5 mg/kg de peso por día, repartidas
entre 3-4 dosis iguales.
Dosis que deberá reducirse lo más pronto posible.
Dosificación simplificada:
Enfermos de > 60 kg: 80 mg, 3 veces al día o 120 mg cada 12 horas.
Enfermos con peso de 60 kg o menos: Administrar 60 mg 3 veces al día.
En la inyección endovenosa añádase cada dosis a 50 ó 200 ml de solución de cloruro de

sodio al 0.09% o de
glucosa al 5%, y adminístrese lentamente durante 30 a 120 minutos. No exceder la
concentración 1 mg/ml de solución. En pacientes con insuficiencia renal, hay que
ajustar la dosis.
Uretritis por gonococo en hombres y mujeres: Dosis única I.M. de 240 a 280 mg. En
caso de emplearse la concentración de gentamicina 40 mg/ml, se recomienda inyectar la
mitad en cada nalga.
Niños: Intramuscular ó infusión intravenosa. Hasta una semana de edad 2.5-3 mg/kg de
peso corporal, cada
12 horas durante 7 a 10 días; R.N. de más de una semana y lactantes 2.5 mg/kg de peso
corporal, cada 8 horas durante 7 a 10 días.
Niños mayores: 2 a 2.5 mg/kg cada 8 horas.
En casos de infusión endovenosa, cada dosis puede diluirse en solución de cloruro de

sodio al 0.9% o en glucosa al 5%, siempre haciendo el cálculo del líquido por kg de
peso del niño, incluyendo los mililitros de la dosis del antibiótico.

INGESTA ACCIDENTAL: En casos de sobredosis está indicado el tratamiento
sintomático, raras veces se recurre a la hemodiálisis o diálisis peritoneal. En recién
nacidos está indicada la exanguineotrasfusión. Estos procedimientos son de particular
importancia en enfermos con insuficiencia renal.
PRESENTACIONES:
Caja con una y 5 ampolletas con 20 mg/2ml para venta al público y exportación.
Presentaciones G.I.:
Caja con 5 ampolletas con 20 mg/2ml.

Caja con 5 ampolletas con 80 mg/2ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de

30°C y en lugar seco.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance

de los niños. No se administre durante el embarazo.
El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones
renales. No se administre si la solución no es transparente, si
contiene partículas en suspensión o sedimentos.
FARMACÉUTICOS RAYERE, S. A.
Reg. Núm. 030M85, S. S. A.
CEAR-316797/RM2003
Suspensión
CEFALEXINA

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contiene:
Cefalexina monohidratada
equivalente a....................... 125 y 250 mg
de cefalexina
La cefalexina está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones causadas
por cepas susceptibles de los microorganismos designados.
Sinusitis bacteriana causada por Streptococcus, S. pneumoniae y Staphylococcus aureus

(sólo cepas susceptibles a la meticilina).
Infecciones del aparato respiratorio causadas por S. pneumoniae y S. pyogenes

(usualmente la penicilina es el antibiótico de elección en el tratamiento y prevención de
las infecciones estreptocócicas, incluso la profilaxis de la fiebre reumática. La
cefalexina es generalmente eficaz en la erradicación de los estreptococos de la
nasofaringe; sin embargo, en la actualidad no hay datos sustanciales que establezcan la
eficacia de la cefalexina en la prevención subsiguiente de la fiebre reumática aguda o
endocarditis bacteriana).
Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos y

M. catarrhalis.
Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos.
Infecciones de los huesos y articulaciones causadas por estafilococos y/o P. mirabilis.
Infecciones del aparato genitourinario, incluso prostatitis aguda, causadas por E. coli, P.
mirabilis y Klebsiella pneumoniae.
Infecciones dentales causadas por estafilococos y/o estreptococos.
Nota: Se deben efectuar los cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados antes y

durante el tratamiento para determinar la susceptibilidad del microorganismo patógeno
a la cefalexina. Cuando están indicados, debe efectuarse estudios de función renal.
Farmacocinética: La cefalexina es resistente al ácido y puede ser administrada con o
entre las comidas. Es absorbido rápidamente cuando se administra por vía oral. Después
de haber administrado dosis de 250, 500 mg y 1 g, se obtienen a la hora,
concentraciones séricas máximas de aproximadamente 9, 18 y 32 mg/ml,
respectivamente. Existen concentraciones séricas medibles hasta por 6 horas después de
su administración.
La cefalexina se excreta en la orina por filtración glomerular y secreción tubular.
Los estudios han demostrado que en el curso de 8 horas más del 90% del medicamento
es excretado sin cambio en la orina.
Las concentraciones urinarias máximas durante este periodo son de aproximadamente

1,000, 2,200 y 5,000 mg/ml, respectivamente, después de administrar 250, 500 mg y 1
g.
Farmacodinamia: Los estudios in vitro demuestran que las cefalosporinas son

bactericidas porque inhiben la síntesis de la pared celular.
Espectro de acción in vitro: La cefalexina ha mostrado ser activa contra la mayoría de

las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas,
como se describe en la sección de indicaciones.
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de

penicilinasa).
Stahylococcus epidermidis (cepas sensibles a la penicilina), Streptococcus pneumoniae.
Streptococcus pyogenes.
Aerobios gramnegativos:
Escherichia coli.
Haemophilus influenzae.
Klebsiella pneumoniae.
Moraxella catarrhalis.
Proteus mirabillis.
Nota: La mayoría de las cepas de enterococos (Enterococcus faecalis anteriormente

Streptococcus faecalis y los estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a las
cefalosporinas incluyendo cefalexina. No es activa contra la mayoría de las cepas de las
especies de Enterobacter, Morganella morganii y Proteus vulgaris.
No es activa contra las especies de Pseudomonas o Acinetobacteer calcoaceticus.
Pruebas de susceptibilidad: Técnicas de difusión. Los métodos cuantitativos que

requieren medir los diámetros de las zonas, proporcionan resultados reproducibles de la
susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Se ha recomendado
uno de dichos procedimientos estandarizados para ser usado con discos para determinar
la susceptibilidad de los microorganismos a la cefalexina, utilizando discos de 30 mg de
cefalotina. La interpretación requiere la correlación entre el diámetro obtenido en la
prueba de disco con la concentración inhibitoria mínima (CIM) de la cefalexina
Los reportes de laboratorio que proporcionen los resultados de la prueba estandarizada
de susceptibilidad con un disco de 30 mcg de cefalotina se debe interpretar de acuerdo
con los siguientes criterios:
Un reporte de "susceptible" indica que es probable que el patógeno sea inhibido por
niveles sanguíneos generalmente alcanzables. Un reporte de "susceptibilidad
intermedia" sugiere que los resultados deben ser considerados como equivocados y que
si el microorganismo no es totalmente susceptible a medicamentos alternativos, la
prueba debe repetirse. Esta categoría implica una posible aplicabilidad clínica en los
sitios corporales en los cuales el medicamento se concentra en forma fisiológica, o en
situaciones en donde pueden utilizarse dosis altas del medicamento. Esta categoría
también proporciona una zona que previene que pequeños factores técnicos
incontrolados puedan causar discrepancias mayores en la interpretación. Un reporte de
"resistencia" indica que es poco probable que las concentraciones séricas alcanzables
con el antimicrobiano sean inhibitorias y se debe seleccionar otro tratamiento.
La determinación de la concentración inhibitoria mínima (CIM), de la concentración

bactericida mínima (CBM) y de las concentraciones alcanzadas con el compuesto
antimicrobiano, pueden ser apropiadas como guía del tratamiento en algunas
infecciones (véase Farmacocinética y farmacodinamia para información sobre las
concentraciones del medicamento alcanzadas en sitios corporales infectados y otras
propiedades farmacocinéticas de este antimicrobiano).
Los procedimientos estabilizados de susceptibilidad requieren el uso de

microorganismos de control para el laboratorio. El disco de 30 mcg de cefalotina debe
dar los siguientes diámetros de zona en dichas cepas de control de calidad de
laboratorio.
Técnicas de dilución: Los métodos cuantitativos que son utilizados para determinar las
CIMs proporcionan resultados reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los
compuestos antimicrobianos.
Uno de dichos procedimientos utiliza un método de dilución estandarizado (caldo, agar

o microdilución) o bien su equivalente con polvo de cefalotina. Los valores de CIM
obtenidos se deben interpretar de acuerdo con los siguientes criterios:
La interpretación debe realizarse como se menciona arriba para los resultados que
utilizan técnicas de difusión.
Al igual que las técnicas de difusión estandarizadas, los métodos de dilución requieren
el uso de microorganismos de control para el laboratorio. El polvo de cefalotina
estándar debe proporcionar los siguiente valores de CIM:
CONTRAINDICACIONES
La cefalexina está contraindicada en los pacientes con antecedentes de alergia al grupo
de antibióticos cefalosporínicos.

Uso durante el embarazo: La administración oral diaria de cefalexina a ratas a la dosis
de 250 ó 500 mg/kg, antes y durante el embarazo, o a ratas y a ratones durante el
periodo de organogénesis, no afectó en forma adversa la fertilidad, viabilidad fetal, peso
fetal o número de crías. No se ha establecido la seguridad de la cefalexina sobre el
embarazo en humanos. La cefalexina no incremetó la toxicidad en ratas lactantes y
recién nacidas, en comparación con animales adultos. Sin embargo, dado que los
estudios en humanos no pudieron descartar la posibilidad de daño, la cefalexina no debe
ser usada durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesaria. Madres que
amamantan: La excreción de cefalexina en la leche aumentó hasta por 4 horas después
de una dosis de 500 mg; el medicamento alcanzó una concentración máxima de 4
mg/ml, disminuyó gradualmente y desapareció 8 horas después de su administración.
Cuando se administra cefalexina a una mujer que amamanta, esto debe hacerse con
precaución.

Gastrointestinales: Pueden presentarse síntomas de colitis seudomembranosa durante o
después del tratamiento con cefalexina. Se ha observado náuseas y vómito con poca
frecuencia. La reacción secundaria más frecuente ha sido la diarrea. En la mayoría de
los pacientes, esta reacción no ha sido lo suficientemente grave para justificar la
suspensión del tratamiento. También se ha presentado dispepsia y dolor abdominal.
Como con algunas penicilinas y algunas otras cefalosporinas, se ha reportado hepatitis

transitoria e ictericia colestásica en raras ocasiones.
Hipersensibilidad: Se han observado reacciones alérgicas (en forma de erupción

cutánea, urticaria, edema angioneurótico y rara vez, eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), pero por lo general dichas reacciones
cedieron después de suspender el tratamiento. En el manejo de algunas de estas
reacciones puede ser necesario instituir un tratamiento de apoyo. También se ha
informado de anafilaxis.
Se han reportado otras reacciones, como prurito genital y anal, moniliasis genital,
vaginitis y flujo vaginal, mareo, fatiga, cefalea, agitación, confusión, alucinaciones,
artralgia, artritis y alteraciones de las articulaciones, en raras ocasiones se ha informado
de nefritis intersticial reversible. Se han observado casos de eosinofilia, neutropenia y
una ligera elevación de las transaminasas séricas glutamicooxalacética y
glutamicopirúvica, así como hipoprotrombinemia.

No se han reportado interacciones medicamentosas entre la combinación
cefalexinabromhexina y otros medicamentos. Como sucede con otros antibióticos
betalactámicos, la excreción renal de cefalexina es inhibida por el probenecid.

Se ha informado de pruebas de Coombs directas positivas durante el tratamiento con
cefalosporinas. En los estudios hematológicos o en las pruebas de compatibilidad
sanguínea cuando las pruebas con antiglobulina se realizan en el lado menor, o en las
pruebas de Coombs en recién nacidos cuyas madres han recibido antibióticos
cefalosporínicos antes del parto, se debe tener presente que una prueba de Coombs
positiva puede deberse al medicamento. Como resultado de la administración de
cefalexina, puede existir una reacción de glucosuria falsa-positiva.

Generales: Los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente para que cualquier efecto
adverso o reacción idiosincrática al medicamento pueda ser detectada. Si se presenta
una reacción alérgica a la cefalexina se debe suspender la administración del
medicamento y el paciente debe ser tratado con los medicamentos de costumbre (por
ejemplo, epinefrina u otras aminas vasopresoras, antihistamínicos o corticosteroides).
El uso prolongado de la cefalexina puede dar lugar al sobrecrecimiento de

microorganismos no susceptibles por lo cual es esencial observar cuidadosamente al
paciente. Si durante el tratamiento se presenta una sobreinfección deben tomarse las
medidas apropiadas.
La cefalexina debe administrarse con cautela a los pacientes con insuficiencia renal
severa. Se deben efectuar análisis clínicos y de laboratorio cuidadosos, ya que la dosis
apropiada podría ser más baja que la dosis habitualmente recomendada. Se deben
efectuar los procedimientos quirúrgicos indicados conjuntamente con la terapia
antibiótica.
Los antibióticos de amplio espectro deben prescribirse con cautela en los pacientes con
antecedentes de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.
Advertencias: Antes de instituir el tratamiento con cefalexina, se debe tratar de

determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de
hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto
debe ser administrado con precaución en los pacientes alérgicos a la penicilina.
Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda pueden requerir de epinefrina o de

otras medidas de urgencia.
Existe cierta evidencia clínica y de laboratorio de alergia cruzada parcial entre las
penicilinas y las cefalosporinas. Algunos pacientes han experimentado reacciones
graves (incluso anafilaxia) a ambos medicamentos.
Cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia, particularmente a

medicamentos debe recibir los antibióticos con precaución, incluyendo la cefalexina.
Ha habido informes de colitis seudomembranosa con casi todos los antibióticos de

amplio espectro (incluyendo macrólidos penicilinas semisintéticas y cefalosporinas);
por lo tanto, es importante tomar en consideración su diagnóstico en los pacientes que
desarrollan diarrea en asociación con el uso de antibióticos. Esta clase de colitis puede
ser leve o poner en peligro la vida del paciente. Por lo general, los casos leves de colitis
seudomembranosa responden a la suspensión del medicamento. En los casos moderados
o graves, deben tomarse las medidas apropiadas.

La cefalexina se administra por vía oral:
Adultos: La dosis para adultos varía de 1 a 4 g al día en dosis fraccionadas. La dosis

usual para adultos es de 250 mg cada 6 horas. Para las siguientes infecciones se puede
administrar una dosis de 500 mg c/12 horas, si el paciente es mayor de 15 años:
faringitis estreptocócica, infecciones de la piel y tejidos blandos y cistitis no
complicada. En cistitis el tratamiento debe continuarse por 7 ó 14 días. En infecciones
más graves o en aquellas causadas por microorganismos menos susceptibles, pueden
requerirse dosis mayores. Cuando se requiera administrar dosis diarias mayores de 4 g
de cefalexina se debe considerar la administración de alguna de las cefalosporinas
inyectables en dosis apropiadas.
Niños: La dosis habitual recomendada para niños es de 25 a 50 mg/kg de peso al día en

dosis fraccionadas. La dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada 12
horas en faringitis estreptocócica en niños de más de un año de edad, en infecciones
leves y no complicadas del tracto urinario y en infecciones de la piel y tejidos blandos.
En las infecciones graves, la dosis puede ser aumentada al doble.
En el tratamiento de la otitis media, los estudios clínicos han demostrado que es

necesario administrar una dosis de 75 a 100 mg/kg de peso al día en 4 dosis
fraccionadas.
En las infecciones por estreptococo betahemolítico, se debe administrar una dosis
terapéutica de cefalexina por lo menos durante 10 días.
Después de mezclar la suspensión, consérvese en el refrigerador. la suspensión se puede

conservar durante 14 días sin pérdida significativa de su potencia. Antes de usarla,
agítese muy bien y manténgase bien cerrada.

ACCIDENTAL
Signos y síntomas: Los síntomas de sobredosis oral pueden incluir náuseas, vómito,
malestar epigástrico, diarrea y hematuria. Si hay otros síntomas, probablemente sean
secundarios a alguna enfermedad subyacente, una reacción alérgica o toxicidad debida a
la ingestión de un segundo medicamento.
Tratamiento: En el control de la sobredosis es preciso tener en mente la posibilidad de

sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre medicamentos y
farmacocinética poco usual en su paciente.
El lavado gástrico no es necesario a menos que se haya ingerido de 5 a 10 veces la dosis

normal de cefalexina.
Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación y la perfusión.

Vigile meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables, los signos vitales,
los gases sanguíneos, los electrólitos séricos, etc. La absorción de los medicamentoes
desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón
activado que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos;
piense en la posibilidad de usar carbón activado en lugar de o concomitantemente al
lavado gástrico. La administración de dosis repetidas de carbón activado a lo largo de
cierto tiempo puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que se
hayan absorbido, proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee el lavado
gástrico o el carbón activado.
No se ha establecido el beneficio de las diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la

hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de cefalexina;
sin embargo, sería sumamente improbable que estuviera indicado alguno de estos
procedimientos.
PRESENTACIONES
Polvo para suspensión oral: Frasco de 90 ml de 250 mg/5 ml. Frasco de 90 ml de 125
mg/5 ml.

Consérvese en lugar fresco y seco.
Su venta requiere receta médica. La administración de este medicamento durante el
embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por: PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V. Reg. Núm. 529M2003,
S. S. A. I
BIBLIOGRAFIA
Martindale. The Extra Pharmacopoeia, James E.F. Reynolds, The Council of the Royal
Pharmaceutical Society of Great Britain 30 th. Edition. pp. 138. Bases Farmacológicas
de la Terapéutica. Goodman y Gilman. Novena Edición. Vol., pp. 1141-1166. Clarkes’s
isolation and identification of drugs pp. 438.
LANTROM
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Tabletas
ERITROMICINA

Cada tableta contiene:
Estearato de eritromicina
equivalente a................250 y 500 mg
de eritromicina base
Excipiente, c.s.p. 1 tableta.
Estudios extensos de la aplicación clínica de la eritromicina han demostrado su uso en
varias infecciones, pero en la actualidad es el fármaco de elección para infecciones por
microorganismos grampositivos resistentes a las penicilinas o en pacientes alérgicos a
éstas.
En general LANTROM® está indicado en infecciones leves a moderadas de las vías

respiratorias superiores e inferiores, de la piel y tejidos subcutáneos.
Puede ser empleado conjuntamente con las sulfonamidas en dosis adecuadas para el
tratamiento de infecciones leves y moderadas de las vías respiratorias superiores ya que
no todas las cepas son susceptibles a la concentración de eritromicina que generalmente
se obtiene en el suero sanguíneo. LANTROM® es un medicamento alternativo que se
puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en pacientes alérgicos a la
penicilina.
Farmacocinética: La eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar la síntesis
del ácido nucleico. Esta inhibición se efectúa por la ligadura reversible del fármaco con
la subunidad ribosomal 50s. De los microorganismos sensibles al macrólido, las
bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que las gramnegativas.
Algunas cepas de H. influenzae que son resistentes in vitro a la eritromicina sola son
susceptibles a ella cuando se combina con sulfonamidas.
El estearato por vía oral se absorbe rápidamente. La estabilidad en medio ácido permite
que las concentraciones séricas sean similares una vez ingerido, ya sea antes o después
de los alimentos. Después de la administración por vía oral, se obtienen concentraciones
plasmáticas máximas de sólo 0.3 a 0.5 µg/ml, 4 horas después de la administración oral
de 250 mg de base y 0.3 a 1.9 µg/ml, después de una dosis única de 500 mg.
Se metaboliza y concentra en el hígado, y es excretada en la bilis. Aproximadamente el

5% se excreta en la orina en forma activa.
La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero su concentración en el feto es baja.
Farmacodinamia: La eritromicina puede ser bacteriostática o bactericida según el

microorganismo y la concentración del fármaco. Tiene máxima actividad contra
microorganismos que se dividen con rapidez y aumentan en forma notable a medida que
se eleva el pH del medio sobre el rango de 5.5 a 8.5.
Es más efectivo in vitro contra cocos grampositivos como S. pyogenes y S.

pneumoniae, para los cuales la CIM oscila entre 0.001 y 0.2 µg/ml.
Otros microorganismos sensibles a la eritromicina son: C. perfringens, Corynebacterium

diphtheriae y Listeria monocytogenes con diferentes rangos de CIM.
La eritromicina no es activa contra la mayoría de los bacilos aerobios gramnegativos y

tiene actividad moderada contra H. influenzae, N. meningitidis y buena actividad contra
la mayoría de cepas de N. gonorrhoeae. También es útil en el tratamiento de Pasteurella
multocida, B. pertussis y contra menos de la mitad de cepas B. fragilis.
Es muy activa contra más del 90% de las cepas de Campylobacter jejuni. La mayoría de
las cepas de Chlamydia trachomatis son inhibidas por la eritromicina. Algunas
microbacterias atípicas son sensibles a la eritromicina in vitro.
La eritromicina al igual que otros antibióticos macrólidos inhiben la síntesis proteica

mediante la unión reversible con las subunidades ribosómicas 50S de los
microorganismos sensibles. Se cree que la eritromicina no inhibe la formación de
puentes peptídicos en forma directa, sino que inhibe el paso de traslocación donde una
molécula recién sintetizada de peptil RNA se desplaza desde el sitio aceptor en el
ribosoma hacia el lugar peptidil (o dador). Las bacterias grampositivas acumulan 100
veces más eritromicina que los microorganismos gramnegativos, la forma no ionizada
del fármaco es considerablemente más permeable a las células y esto tal vez explique el
aumento de la actividad antimicrobiana que se observa en un pH alcalino.
La resistencia a la eritromicina está dada por 3 alteraciones mediadas por plásmidos y

una disminución de la permeabilidad del fármaco a través de la envoltura celular como
ocurre con S. epidermidis, una modificación de los lugares blanco en los ribosomas
como ocurre en algunas especies de Legionella e hidrólisis de la eritromicina por una
estearasa producida por las enterobacteriáceas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Enfermedad hepática
preexistente.
Debido a que la eritromicina es principalmente eliminada por el hígado debe tenerse
precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. En todos los casos no
deberá administrarse por más de 10 días.

No hay evidencia de su inocuidad durante estos periodos, por lo que sólo deberá
administrase cuando sea estrictamente necesario y en los casos en el que el beneficio
supere con claridad los riesgos potenciales.

La administración de eritromicina es capaz de producir trastornos gastrointestinales,
hepáticos y alérgicos.
Las manifestaciones gastrointestinales pueden ser anorexia, náusea y vómito; que ceden
al disminuir la dosis o suprimir el medicamento.
Los trastornos hepáticos pueden presentarse después de 10 a 20 días de tratamiento. Se

manifiestan por dolor hepático, fiebre, náusea, vómito, ictericia con hiperbilirrubinemia,
bilirrubinemia y aumento de las transaminasas sanguíneas y de la fosfatasa alcalina en
el suero.
La hepatitis colestásica de origen probablemente alérgico y hepatotóxico, cede al
interrumpirse la administración del medicamento, con curación completa.
Las manifestaciones alérgicas, aunque poco comunes, se manifiestan en erupciones

cutáneas maculopapulosas, fiebre y eosinofilia.

No debe administrarse con estimulantes centrales (teofilina) ni con antibióticos como la
penicilina, clindamicina, y lincomicina debido a que puede dar lugar a fenómenos de
antagonismo.
La administración concomitante de eritromicina con los antihistamínicos no sedantes

como terfenadina y astemizol puede producir efectos cardiovasculares graves,
incluyendo prolongación del intervalo QT, paro cardiaco, taquicardia ventricular y otras
arritmias ventriculares.
La administración concomitante de eritromicina y digoxina pueden elevar los niveles de

digoxina en suero. Ha habido reportes de aumento en los efectos anticoagulantes cuando
su usaron eritromicina y anticoagulantes orales en forma concomitante.
El uso concurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina, se ha asociado en

algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina (ergotismo) caracterizado por
vasospasmo periférico y disestesia. La eritromicina reduce la depuración de triazolam y
de midazolam, y por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de las
benzodiazepinas. El uso de eritromicina en enfermos que se toman al mismo tiempo
medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 puede relacionarse
con elevaciones de la concentración sérica.

Se han publicado evidencias que indican valores séricos elevados de TGO y TGP en
pacientes que están recibiendo eritromicina, sin embargo, no reflejan cambios en la
función hepática.

Los estudios llevados a cabo en ratas, ratones y conejos usando eritromicina y sus
diferentes tipos de sales, y con dosis varias veces superiores a la dosis humana habitual,
no reportaron evidencia alguna de deterioro de la fertilidad o daño al feto que pareciera
estar relacionada con la eritromicina en estos estudios. Sin embargo, no hay estudios
adecuados y bien controlados en humanos. Este medicamento no se debe usar durante el
embarazo al menos que sea estrictamente necesario.

Oral.
Adultos: La dosis usual es de 250 a 500 mg cada 6 horas, misma que puede aumentarse
a 4 g al día de acuerdo con la gravedad de la infección.
Niños: La edad, el peso y la gravedad de la infección son factores importantes en la

determinación de la dosificación. Se recomienda administrar 30-50 mg/kg de peso al
día, fraccionada en varias tomas. La dosis puede duplicarse en infecciones graves. Se
puede dar la mitad de la dosis total diaria si se desea un esquema de dos dosis al día (no
se recomiendan dosis de dos al día cuando se administran más de 1 g diario).
Infecciones por estreptococos: La dosis usual diaria en el tratamiento de faringitis y

amigdalitis por estreptococo es de 20 a 50 mg/kg/día en varias tomas.
Se debe administrar una dosis terapéutica de LANTROM® durante al menos 10 días

para el tratamiento de las infecciones por estreptococo beta hemolítico grupo A.
La dosis para la profilaxis de endocarditis bacteriana en enfermos con cardiopatía

congénita o cardiopatía valvular reumática o adquirida, antes de maniobras
odontológicas o cirugía de vías aéreas superiores, en adultos es de 1 g (20 mg/kg en
niños) por vía oral una hora antes del procedimiento y subsiguiente una dosis de 500 mg
(10 mg/kg en niños) por vía oral a las 6 horas.

ACCIDENTAL
Los síntomas de sobredosificación oral de LANTROM® pueden incluir náuseas,
vómito, malestar epigástrico y diarrea relacionados con la dosis. Se ha reportado
pancreatitis aguda, leve, reversible, pueden ocurrir hipoacusia con o sin tinnitus y
vértigo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Sólo se recomienda el lavado gástrico si se ingirió 5 veces la dosis simple normal.
Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación, control de los
signos vitales, gases sanguíneos, electrólitos en suero, etcétera. La absorción de los
medicamentos desde el aparato gastrointestinal, puede disminuirse con la
administración de carbón activado, algunas veces, es más efectivo que el vómito.
No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la

hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de eritromicina.
PRESENTACIONES
Frasco con 20 tabletas de 250 mg.
Frasco con 20 tabletas de 500 mg.

Consérvese en lugar fresco y seco.
Consérvese el frasco bien tapado.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Su empleo puede producir obstrucción biliohepática. No se administre
por más de 10 días.
Hecho en México por:
LANDSTEINER SCIENTIFIC, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 419M2004, SSA IV
GEAR-04360201229/R2004
C.B.N.:1971
PEN-VI-K
--------------------------------------------------------------------------------
Suspensión
PENICILINA V POTÁSICA

Hecha la mezcla, cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Penicilina V potásica
equivalente a 400,000 U
de penicilina V
Vehículo, c.b.p.
La penicilina V está indicada en el tratamiento de infecciones leves a moderadamente
severas causadas por microorganismos sensibles a la penicilina G. El tratamiento debe
ser guiado por los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la
respuesta clínica.
Nota: La neumonía severa, el empiema, la bacteriemia, pericarditis, meningitis y artritis,

no deben ser tratadas con penicilina V durante la etapa aguda. Se deben practicar los
procedimientos quirúrgicos que están indicados.?Las siguientes infecciones
generalmente responderán a las dosis adecuadas de penicilina V.
Infecciones estreptocócicas (sin bacteriemia): Infecciones leves a moderadas de las vías

respiratorias altas, escarlatina y erisipela leve.
Nota: Los estreptococos de los grupos A, C, G, H, L y M son muy sensibles a la

penicilina. Otros grupos, incluso los del grupo D (enterococos), son resistentes.
Infecciones neumocócicas: Infecciones leves a moderadamente severas de las vías

respiratorias.
Infecciones por estafilococos (sensibles a la penicilina G): Infecciones leves de la piel y

tejidos blandos.
Nota: Los reportes indican un número cada vez mayor de cepas de estafilococos
resistentes a la penicilina G, lo cual subraya la necesidad de cultivos y estudios de
sensibilidad en el tratamiento de presuntas infecciones por estafilococos.
Fusospiroquetosis (gingivitis y faringitis de Vincent): Las infecciones leves a

moderadamente serias de la orofaringe generalmente responden al tratamiento con
penicilina oral.
Nota: Se debe llevar a cabo la atención odontológica necesaria en las infecciones que
afectan el tejido gingival.
Afecciones médicas en donde el tratamiento con penicilina oral está indicado como
profilaxis.
Para la prevención de la recurrencia de fiebre reumática y/o corea: La profilaxis con

penicilina oral sobre una base continua ha demostrado ser eficaz en prevenir la
recurrencia de estas afecciones. Aunque no se han hecho estudios controlados sobre
eficacia clínica, la penicilina V ha sido recomendada por la Asociación Norteamericana
de Cardiología y la Asociación Dental Norteamericana.
Farmacología:
Microbiología: La penicilina V ejerce acción bactericida contra los microorganismos

sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición
de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias
productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. La
penicilina V ejerce una intensa actividad in vitro contra estafilococos (excepto cepas
productoras de otras penicilinasas), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y
neumococos.
Otros microorganismos sensibles in vitro a la penicilina V son Corynebacterium

diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus
moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira y Neisseria gonorrhoeae. Treponema
pallidum es extremadamente sensible.
Farmacocinética: La sal potásica de la penicilina V tiene la clara ventaja sobre la

penicilina G de resistir la inactivación por el ácido gástrico. Puede administrarse con los
alimentos; sin embargo, las concentraciones sanguíneas son ligeramente más altas
cuando el fármaco se administra con el estómago vacío. Las concentraciones sanguíneas
promedio son dos a cinco veces más altas que las concentraciones consecutivas a la
misma dosis de penicilina G oral y también muestran mucha menor variación
individual. Una vez absorbida, la penicilina V se fija aproximadamente en 80% a la
proteína sérica. Las concentraciones tisulares alcanzan su valor máximo en los riñones,
con cantidades menores en el hígado, la piel y el intestino. En todos los demás tejidos
del cuerpo y en el líquido cefalorraquídeo se encuentran cantidades pequeñas. En los
individuos con función renal normal, el fármaco es excretado tan rápidamente como es
absorbido; sin embargo, la recuperación del fármaco en la orina indica que sólo es
absorbido 25% de la dosis administrada. En los neonatos, los lactantes pequeños y los
individuos con deterioro de la función renal, la excreción se retarda considerablemente.
CONTRAINDICACIONES
Una reacción previa de hipersensibilidad a cualquier penicilina constituye una
contraindicación.
La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias
significativas y/o asma. No debe emplearse la vía oral en los pacientes con enfermedad
severa o con náuseas, vómito, dilatación gástrica, cardiospasmo o hipermotilidad
intestinal. Algunos pacientes con cardiospasmo no absorben cantidades terapéuticas de
la penicilina administrada por vía oral.
En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el
microorganismo (duración mínima 10 días); de lo contrario, podrían presentarse las
secuelas de la enfermedad estreptocócica. Para determinar si los estreptococos han sido
erradicados, deben tomarse cultivos después de concluir el tratamiento.
Advertencias: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y

ocasionalmente mortales, en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Aunque la
anafilaxia es más frecuente después del tratamiento parenteral, se ha presentado en
pacientes tratados con penicilinas orales. Es más probable que estas reacciones se
presenten en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a varios alergenos.
Existen reportes bien documentados de individuos con historia de reacciones de
hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas de
hipersensibilidad al ser tratados con una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento
con una penicilina, se debe hacer una investigación cuidadosa de las reacciones de
hipersensibilidad previas a penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si se presenta
una reacción alérgica, el fármaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser trata-
dos con los agentes habituales, es decir, aminas presoras, antihistamínicos y
corticosteroides.

Uso durante el embarazo: Las penicilinas atraviesan fácilmente la placenta. Los efectos
sobre el feto, si acaso los hay, se desconocen. Aunque generalmente se consideran
innocuas, sólo deben administrarse penicilinas a una mujer embarazada si hay una
indicación clara para su uso.
Uso durante la lactancia: Se han detectado pequeñas cantidades de penicilina V en la

leche materna. Los efectos sobre el lactante, si acaso los hay, se desconocen. Se debe
proceder con precaución al administrar penicilina V a una mujer que está amamantando.

Aunque la frecuencia de reacciones a las penicilinas orales ha sido mucho menor que la
reportada después del tratamiento parenteral, debe recordarse que con la penicilina oral
se han reportado todos los grados de hipersensibilidad incluso anafilaxia fatal.
Las reacciones más comunes a la penicilina oral son náuseas, vómito, malestar
epigástrico, diarrea y lengua negra vellosa.
Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son exantemas (desde erupciones

maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria y otras reacciones de tipo
enfermedad del suero, edema laríngeo y anafilaxia. Frecuentemente, las únicas
reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia.
La anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía son

reacciones infrecuentes y generalmente están asociadas con las dosis altas de penicilina
parenteral.
Pruebas de laboratorio: El uso prolongado de antibióticos puede promover el

crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles, incluso hongos. Si se
presentara superinfección deben tomarse las medidas apropiadas.

La velocidad de excreción de las penicilinas es reducida por la administración
concomitante de probenecid; el probenecid prolonga y eleva las concentraciones
sanguíneas de las penicilinas. Se debe evitar el uso concomitante con neomicina oral,
pues se ha reportado que causa malabsorción de la penicilina V.

Las penicilinas pueden interferir con los métodos de determinación de glucosuria que
utilizan reactivos de sulfato de cobre, lo cual resulta en lecturas falsamente elevadas o
reducidas.
Esta interferencia no se presenta con el método de la glucosa-oxidasa.

La penicilina debe usarse con precaución en individuos con antecedentes de
hipersensibilidad. La penicilina V no ha mostrado ser teratogénica, mutagénica,
carcinogénica ni tener efectos sobre la fertilidad.

La dosis de penicilina V debe ser determinada de acuerdo con la sensibilidad de los
microorganismos causales y la severidad de la infección debe ser ajustada con la
respuesta clínica del paciente.
Para niños menores de 12 años, el tratamiento se calcula con base en el peso corporal.
Para lactantes y niños pequeños, la dosis diaria recomendada es de 25,000 a 90,000

unidades (15 a 56 mg/kg), en 3 a 6 dosis divididas.
Para infecciones estreptocócicas leves a moderadamente serias de las vías respiratorias

altas, incluyendo otitis media, puede administrarse como régimen alternativo 50
mg/kg/día dividido en 2 dosis iguales, durante 10 días.
Las recomendaciones posológicas usuales para los adultos y niños de 12 y más años de
edad son las siguientes:
Infecciones estreptocócicas leves a moderadamente serias de las vías respiratorias altas,

escarlatina y erisipela: 125-250 mg (200,000-400,000 unidades) cada 6-8 horas durante
10 días, alternativamente pueden administrarse 500 mg (800,000 unidades) dos veces al
día durante 10 días.
Infecciones neumocócicas leves a moderadamente serias de las vías respiratorias,

incluyendo otitis media: 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada 6 horas hasta
que el paciente haya estado afebril durante por lo menos 2 días.
Infecciones estafilocócicas, infecciones leves de la piel y tejidos blandos (se deben

hacer cultivos y pruebas de sensibilidad): 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada
6-8 horas.
Fusospiroquetosis (infección de Vincent) de la orofaringe-infecciones leves a

moderadamente serias: 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada 6-8 horas.
Para la prevención de la recurrencia consecutiva a fiebre reumática y/o corea: 125-250

mg (200,000-400,000 unidades) dos veces al día sobre una base continua.
Para profilaxis contra la endocarditis bacteriana en pacientes con cardiopatía congénita
reumática u otra cardiopatía valvular adquirida cuando sean sometidos a procedimientos
odontológicos o intervenciones quirúrgicas de las vías respiratorias altas: 2.0 g de peni-
cilina V (1.0 g para los niños con un peso menor de 27 kg) una hora antes del
procedimiento y luego 1.0 g (500 mg para los niños con un peso menor de 27 kg) 6
horas después.

ACCIDENTAL
Las penicilinas tienen toxicidad directa mínima para el hombre.
Es improbable que la ingestión de una dosis de PEN-VI-K® aunque sea muy grande
produzca toxicidad seria. Es sumamente probable que esa sobredosis cause náuseas y
vómito y que no sea retenida.
Como no hay ningún antídoto, el tratamiento, si es necesario, deberá ser de apoyo. La

penicilina V potásica es eliminada por hemodiálisis peritoneal.
PRESENTACIÓN
Frasco con 100 ml de 400,000 U/5 ml (250 mg) de penicilina V.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Hecha la mezcla, el producto se conserva 14 días en refrigeración. No se congele.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
SANDOZ, S. A. de C. V.
a Novartis Company
Reg. Núm. 52971, SSA IV
FEAR-04361202767/RM2004
DIRRET
Grageas de liberación prolongada
(Diclofenaco)
Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene:
Diclofenaco sódico 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un fármaco útil en el tratamiento sintomático

a largo plazo de la artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Puede
ser útil en el tratamiento de lesiones musculosqueléticas agudas por periodos breves,
hombro con dolor agudo como tendinitis bicipital y la bursitis subdeltoidea, es útil en el
tratamiento del dolor postoperatorio y de la dismenorrea primaria, cólicos renales y
biliares, en la cirugía oral y el dolor lumbar crónico.
Existen reportes de buenos resultados combinados con otros fármacos en el tratamiento

del dolor del cáncer.
Farmacocinética: El diclofenaco se absorbe totalmente con una alta tasa de

metabolismo hepático de primer paso y sólo del 50% al 60% llega a la circulación
sistémica.
El pico de concentración plasmática se produce en 2 ó

3 horas con una vida media terminal de 2 horas (la eliminación temprana debida al
metabolismo de primer paso es más rápida).
El diclofenaco se une casi por completo a proteínas plasmáticas en un 99%, la

concentración plasmática pico es menos que proporcional a la dosis, observándose
concentraciones plasmáticas que varían de 1 a 2 mcg por ml, luego de la ingesta de 25 a
50 mg. La administración repetida 2 veces al día no reporta acumulación del fármaco.
Cuando se administra con alimentos puede retardarse el comienzo pero no el grado de
absorción del diclofenaco.
El diclofenaco se distribuye en todos los tejidos corporales y atraviesa la membrana

sinovial hacia el líquido articular en 4 horas, lo cual produce concentraciones más altas
en líquido sinovial que en el plasma.
El diclofenaco es ampliamente metabolizado en el hígado o por lo menos 4 metabolitos,

el más notable es el 4'-hidroxi-diclofenac activo.
Los conjugados del diclofenaco y sus tres metabolitos son eliminados sobre todo por los
riñones (50%) y en menor medida por la bilis (20%), una pequeña cantidad se excreta
sin modificar.
Farmacodinamia: El mecanismo de acción del diclofenaco es por inhibición en la

síntesis de prostaglandinas, dando como resultado la disminución de los productos de la
lipooxigenasa (los LT) por incremento en la captación de ácido araquidónico hacia los
triglicéridos.
El atributo más importante del diclofenaco es la diferencia con otros antiinflamatorios

en su prolongada absorción al líquido sinovial, con concentraciones que persisten por
encima de los niveles plasmáticos durante
24 horas.
Este hecho junto con la vida media plasmática breve de

2 horas, y la falta de acumulación de ácido libre en los pacientes con enfermedad renal y
hepática, permite se administre 2 veces al día.
Es importante señalar que las propiedades farmacológicas del diclofenaco como la

penetración de altas concentraciones en donde son necesarias (ejemplo: líquido sinovial)
y bajas concentraciones donde se producen efectos colaterales (ejemplo: plasma, tejidos
y órganos no sinoviales) hacen que se acerque al fármaco ideal. Posee actividad
analgésica, antipirética y antiinflamatoria.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que presentan

intolerancia al fármaco.
No debe ser utilizado en niños pequeños.
No usar en pacientes embarazadas ni en lactancia.
Está contraindicado en pacientes con úlcera gástrica o duodenal y en pacientes con

trastornos gastrointestinales graves.

No se recomienda su uso en el embarazo.
Valorar el uso en mujeres en periodo de lactancia ya que pequeñas porciones pasan por
la leche materna sin reporte de daño a infantes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El diclofenaco produce efectos

adversos en 20% de los pacientes y en promedio 2% interrumpe su uso, los más
habituales son hemorrágicos, gastrointestinales, úlceras o perforación de la pared
intestinal. En el 15% de los pacientes hay incremento de actividad de aminotransferasas
hepáticas en plasma, los cuales son reversibles sin manifestaciones clínicas de
hepatopatía; por lo que se sugiere hacer mediciones periódicas de cifras de
aminotransferasas.
Pueden aparecer alteraciones en SNC, erupciones cutáneas, reacciones alérgicas,

retención de líquidos y edema, y en frecuentes ocasiones trastornos de la función renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cuando se

administra asociada con anticoagulantes, puede modificar el tiempo de protrombina. El
ácido acetilsalicílico reduce su concentración plasmática.
Los compuestos de litio elevan la concentración del diclofenaco en sangre. Hay reportes
de que cuando se conjunta con quinolonas pueden aparecer convulsiones.

Puede aparecer elevación de actividad de aminotransferasas en plasma.

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen
datos en relación a estos efectos con el uso de diclofenaco.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
En artritis reumatoide: La dosis oral aconsejada es de 150 a 200 mg/día dividida en

varias dosis (50 mg tres veces al día).
En osteoartritis: La dosis aconsejada es de 100 a 150 mg/día (50 mg 2 ó 3 veces al

día).
En el tratamiento de la espondilitis anquilosante: La dosis aconsejada es de 100 a

125 mg al día.
En casos de tratamientos prolongados: Se aconsejan dosis de 50 a 150 mg al día.

INGESTA ACCIDENTAL: La
intoxicación con diclofenaco se puede manifestar por cefalea, agitación motora,
sacudidas musculares, irritabilidad, ataxia, convulsiones, vértigo con náuseas y vómito,
los niños son especialmente sensibles a dosis elevadas.
En caso de intoxicación la conducta que se debe adoptar consiste en evacuación rápida

de los productos ingeridos (vómitos provocados, lavado de estómago, etc.) e incluso en
casos graves acelerar la eliminación de la sustancia con diálisis, si hay convulsiones,
administración de diazepam o fenobarbital.
PRESENTACIONES:
Frasco con 10 grageas de liberación prolongada conteniendo 100 mg de diclofenaco

sódico por gragea.

sódico por gragea.

sódico por gragea.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar

fresco y seco.
No se administre durante el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años. Debe ser

usado con precaución en pacientes con hepatopatías o nefropatías graves. Deberá usarse con
precaución en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico.
En tratamientos prolongados deberá controlarse periódicamente la fórmula hemática. No se
deje al alcance de los niños.
BIBLIOGRAFÍA:
William and Wilkins; et al. “The Pharmacologic aproach to the creatilly ILL patient”.
Chapter 38, 3a edition 1994. pp. 640-648.
Smith Reynard. “Farmacología clínica”. Fármacos antiinflamatorios. 1993. pp. 408-

409.
Pedro Larios Aznar. Sustancia activa. 1985. pp. 215-216.
Demirtas RN; Oner-C. “The treatment of lateral epicondylitis by iontophoresis of

sodium salicylate and sodium diclofenac”. Clin-Rehabil. Feb. 1988. Vol. 12 (1) pp.
23-29.
Reg. Núm. 265M90, S. S. A.
CEAR-401091/RM99
SE CONSIDERA A LA "FARMACOPROFILAXIS", PARA PREVENIR LA
APARICION DE RESISTENCIA, EL ACORTAMIENTO DE LOS INTERVALOS
DE LAS RECURRENCIAS, LA POSIBILIDAD DE CRONICIDAD,
MORTALIDAD POR SUICIDIO, LA INCAPACIDAD LABORAL Y EL
PROGRESIVO DETERIORO DE LA CALIDAD DE VIDA, QUE PRODUCEN
LOS TRASTORNOS DEPRESIVOS.
Farmacovigilancia
¿QUE ES LA FARMACOVIGILANCIA?
La Farmacovigilancia es la actividad de salud pública que tiene por objetivo la
identificación, cuantificación, evaluación y prevención de los riesgos del uso de los
medicamentos una vez comercializados.
Para cumplir este objetivo, la farmacovigilancia estudia el uso y los efectos de los
medicamentos en los pacientes, genera señales o alertas sobre posibles reacciones
adversas a un medicamento, investiga dichas señales poniendo en marcha cuando es
preciso nuevos estudios para cuantificar el riesgo y establecer la relación de causalidad
y, tras evaluar toda la información disponible, toma las medidas necesarias e informa
del riesgo y de dichas medidas a los profesionales sanitarios y a los pacientes con el fin
de prevenirlo.
Las medidas pueden incluir la modificación de la ficha técnica y del prospecto para el
paciente, el establecimiento de una vigilancia especial, la restricción de su uso en
grupos especiales de población e incluso la retirada del medicamento.
La responsabilidad de la farmacovigilancia es compartida por todos los que utilizan el

medicamento: la industria farmacéutica, las autoridades sanitarias, el médico, el
farmacéutico, el enfermero y el paciente. Todos deben compartir la máxima
información sobre cómo utilizar óptimamente los medicamentos y sobre cómo
identificar lo más rápidamente posible las reacciones adversas graves o desconocidas en
el momento de su autorización, para así poder prevenirlas o reducir su frecuencia y
gravedad.
¿QUE ES UNA REACCIÓN ADVERSA?
Cualquier respuesta a un medicamento que sea nociva y no intencionada, y que tenga

lugar a dosis que se apliquen normalmente en el ser humano para la profilaxis, el
diagnóstico o el tratamiento de enfermedades, o para la restauración corrección o
modificación de funciones fisiológicas.
Esta reacción se considera grave cuando ocasiona la muerte, puede poner en peligro la
vida, exige hospitalización del paciente o prolongación de la misma, ocasiona
discapacidad o invalidez significativa o persistente o constituye una anomalía congénita
o defecto del nacimiento. A efectos de notificación, se consideran graves también
aquellas sospechas de reacción adversa que se consideren importantes desde el punto de
vista médico, aunque no cumplan los criterios anteriores
http://www.leo-
pharma.es/C1256AD9005120BB/adbdi/9F239AF3969EC808C12571E200321A1E?
OpenDocument
http://www.ub.es/legmh/erefarma.htm
Introducción
La farmacovigilancia es el seguimiento de los posibles efectos adversos de los

medicamentos. En los medicamentos huérfanos el sistema de seguimiento de estos
efectos adversos es, en líneas generales, el mismo que para otro tipo de medicamentos.
La Ley General de Sanidad establece la obligatoriedad para los importadores,

fabricantes y profesionales sanitarios de comunicar los efectos adversos causados por
medicamentos y otros productos sanitarios, cuando de ellos pueda derivarse un peligro
para la vida o salud de los pacientes.
La coordinación de la recogida de datos se realiza a través de la Agencia Española de

Medicamentos y Productos Sanitarios, organismo adscrito al Ministerio de Sanidad y
Consumo. Las funciones que la Agencia tiene encomendadas en materia de
farmacovigilancia las realiza a través de su Subdireción General de Seguridad de
Medicamentos.
Funciones de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios en

materia de farmacovigilancia
Planificar, evaluar y desarrollar el Sistema Español de farmacovigilancia.

Actuar como centro nacional de referencia en materia de farmacovigilancia de
medicamentos de uso humano.
Recibir, valorar y procesar y emitir información sobre las sospechas de reacciones
adversas procedentes de la industria farmacéutica correspondientes a los medicamentos
de uso humano.
Realizar actuaciones internacionales en materia de inspección y control de
medicamentos con otras administraciones sanitarias y con organismos internacionales.
Identificar, evaluar y prevenir los riesgos asociados a la utilización de medicamentos
de uso humano ya comercializados.
Realizar estudios farmacoepidemiológicos destinados a evaluar la seguridad de los
medicamentos de uso humano.
Las Comunidades Autónomas llevan a cabo la ejecución de la legislación estatal en

materia de farmacovigilancia, como intermediarios entre la Administración estatal y el
titular de la autorización y los profesionales sanitarios.
El procedimiento de seguimiento de las reacciones adversas se realiza mediante la

elaboración de lo que se denomina "tarjeta amarilla" para la notificación de los efectos
adversos de los medicamentos que puedan realizar los profesionales sanitarios
colegiados. Esta información es evaluada por los centros de farmacovigilancia de cada
Comunidad y enviada a la base de datos del Sistema Español de Farmacovigilancia. Se
mantiene la confidencialidad, tanto de los pacientes como de los profesionales
sanitarios notificadores.
Disposiciones españolas
- Ley General de Sanidad: art 99.
- Ley 29/2006, de 26 de julio,de garantías y uso racional de los medicamentos y
productos sanitarios.
- Real Decreto 1344/2007, de 11 octubre que regula la farmacovigilancia de
medicamentos de uso humano
- Real Decreto 414/1996 de 1 de marzo, BOE de 24 de abril, de regulación de los
productos sanitarios.
Qué es la Farmacovigilancia?
La Farmacovigilancia es el conjunto de procedimientos y actividades destinadas a la detección, evaluación,

registro, difusión y prevención de las reacciones adversas a los medicamentos
¿ Por qué es importante la Farmacovigilancia?
Los beneficios de los medicamentos son bien conocidos aún antes de su ingreso al mercado. En contraste, las
posibles reacciones adversas no siempre se definen en su totalidad en la etapa pre-mercadeo y deben
descubrirse cuando los medicamentos están siendo ya utilizados.
Esto ocurre porque los medicamentos se prueban en condiciones diferentes a los de la práctica clínica. Los
ensayos clínicos, por lo general, se realizan en grupos pequeños y selectos de individuos, obviándose a
ancianos, niños, gestantes, personas con insuficiencias hepáticas y renal, o que reciben otros medicamentos.
Las reacciones adversas a medicamentos son causa importante de morbilidad y mortalidad. En los Estados
Unidos, se estima que causan aproximadamente más de 100,000 muertes por año. Es necesario que en nuestro
país conozcamos con precisión los problemas de salud que se originan por el uso de los medicamentos.
¿ Cuáles son los objetivos de la Farmacovigilancia?
La Farmacovigilancia tiene como objetivo general contribuir al uso seguro y racional de los medicamentos,
supervisando y evaluando permanentemente sus riesgos.
Objetivos específicos
1.- Detectar oportunamente las reacciones adversas, especialmente las nuevas e inesperadas y las
interacciones de los medicamentos que están siendo utilizados en el país.
2.- Identificar oportunamente problemas de efectividad de los medicamentos.
3.- Identificar factores de riesgo para las reacciones adversas y las interacciones entre medicamentos.
4.- Estimar cuantitativamente la presentación y el riesgo de ocurrencia de reacciones adversas a
medicamentos.
5.- Evaluar, en lo posible comprobar, y registrar la información obtenida sobre reacciones adversas e
interacciones medicamentosas y problemas de efectividad de los medicamentos.
6.- Difundir oportuna y eficazmente la información obtenida, previamente procesada.
Proponer las medidas correctivas convenientes y hacer el seguimiento de su cumplimiento.
¿ Es importante que en el Perú se constituya el Sistema Nacional de

Farmacovigilancia?
Cerca de 50 países tienen actualmente Sistemas Nacionales de Farmacovigilancia, que coordinan con el Centro
Internacional de Farmacovigilancia de la Organización Mundial de la Salud, con sede en Uppsala (Suecia).
Es responsabilidad de cada país supervisar y evaluar permanentemente los medicamentos que autoriza para su
comercialización y uso, debido a que se pueden presentar efectos adversos incluso no descritos, dada la
diversidad racial, genética, geográfica, dietética, cultural y los posibles cambios en la manufactura y
almacenamiento de los fármacos.
Es por consiguiente importante que en nuestro país se pongan en práctica, a la brevedad posible, acciones de
Farmacovigilancia. La Ley General de Salud y el Reglamento para el registro, control y vigilancia sanitaria de
productos farmacéuticos y afines establecen la obligación del reporte de reacciones adversas a los
medicamentos por los médicos tratantes, así como por los fabricantes, importadores, distribuidores y
dispensadores. La R.M. 502-98-SA/DM crea el Comité técnico Nacional de Farmacovigilancia, encargado del
diseño del Sistema Nacional de Farmacovigilancia.
¿ Cómo funcionará el Sistema Peruano de Farmacovigilancia ?
(Estructura del Sistema Peruano de Farmacovigilancia)
Es uno de los instrumentos para la notificación de las reacciones adversas a medicamentos. Debería ser parte
de las historias clínicas de todos los pacientes atendidos en los diferentes establecimientos de salud. Ante la
sospecha de una reacción adversa a medicamentos debe ser llenada correctamente por el profesional de salud
y enviada a un Centro de Referencia o al Centro Nacional de Farmacovigilancia e Información de Medicamentos
http://www.digemid.minsa.gob.pe/daum/cenafim/unid_farma.htm

Diazepam

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DIAZEPAN (Índice)

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

El diazepán también produce depresión respiratoria central dosis dependiente, aunque

El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de inducción,

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacción de Drogas

Las contraindicaciones del diazepán incluyen la hipersensibilidad, glaucoma agudo de ángulo

El diazepán debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones

El diazepán se asocia con tolerancia, dependencia física y psíquica, y síndrome de abstinencia

La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva somnolencia, confusión,

• Para adultos, 2-10 mgr de 2 a 4 veces al día

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ibuprofeno es un antiinflamatorio,

Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental,

Farmacocinética: El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración

El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones

Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 microgramos/ml después de 4

Del 45 al 80% de la droga se eliminará en un plazo de 24 horas, se ha calculado que

En animales de experimentación el ibuprofeno atraviesa fácilmente la barrera

La excreción del ibuprofeno es rápida y completa.

Los metabolitos que se encuentran son 2(2-carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido

Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno

Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este

CONTRAINDICACIONES: No se deberá utilizar en mujeres embarazadas o en

No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En el 10 al 15% de los pacientes se

Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son

Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia, erupciones cutáneas,

Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan alteraciones

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe ser

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

Además de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observación continua.

PRESENTACIONES: Frascos con 10 y 20 tabletas conteniendo 200 mg de

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar

No utilizar en niños menores de 12 años ya que la seguridad del fármaco no se ha establecido

Uriarte y Col. Guía de Medicamentos. 1991, pp. 5-20.

Reg. Núm. 127M2001, S. S. A.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico-antipirético.

El paracetamol es usado como analgésico-antipirético, utilizado en el tratamiento de

Farmacocinética: El paracetamol se absorbe rápidamente y casi totalmente en el tracto

La administración del paracetamol en los pacientes con deterioro en la función renal

Farmacodinamia: Controla eficazmente la fiebre a través de su acción sobre el centro

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con alergia al

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis terapéuticas generalmente

Se ha visto sensibilidad al paracetamol en pacientes que son sensibles a los salicilatos,

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Las dosis recomendadas para adulto

Otro esquema de dosificación recomendada en adultos o niños mayores de 12 años es

Entre 2 ó 3 años se recomiendan 160 mg, entre 4 a

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

El daño hepático se produce cuando se agotan los depósitos de glutatión. Si la

El tratamiento es con lavado gástrico o emesis seguido por la administración dentro de

Frasco con 10 ó 20 tabletas conteniendo 500 mg de paracetamol.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservarse en lugar