FARMACOLOGIA – MEDICINA 3er AÑO

PROGRAMA DE FARMACOLOGIA MOLECULAR Y CLINICA – ICBM

FACULTAD DE MEDICINA, UNIVERSIDAD DE CHILE

FARMACOLOGIA DEL APARATO

RESPIRATORIO
FARMACOLOGÍA DEL APARATO
RESPIRATORIO

Fármacos Broncodilatadores

Fármacos Antitusivos

Fármacos Mucolíticos
 MMECANISMOS DE REGULACIÓN DEL TONO
BRONQUIAL

ACTIVACIÓN SIMPÁTICA:
Receptores 2
[cAMP]
 [Ca++]
 Relajación M. Liso
BRONCODILATACIÓN!!!
 MMECANISMOS DE REGULACIÓN DEL TONO
BRONQUIAL

ACTIVACIÓN PARASIMPÁTICA:
Receptor Muscarínico
[cGMP]
 [Ca++]
 Contracción M. Liso
BRONCOCONSTRICCIÓN
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Usados en procesos asmáticos y alergias con broncoconstricción

Agonistas 2 Selectivos: SALBUTAMOL, FENOTEROL,

SALMETEROL
Agonistas  No Selectivos: ADRENALINA
Isoproterenol
Inhibidores PDE: TEOFILINA

Antagonistas Muscarínicos: IPRATROPIO

 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL
Agonista 2 selectivo de acción rápida y corta duración

Administración INHALACIÓN
(También i.v. y oral con buena absorción)
Duración Efecto Breve: 2-4 h

Uso Broncodilatación en crisis asmática

RAM Bien usado No produce efectos CV

(Adm. sistémica: temblores, taquiarritmias)
Precaución Produce TAQUIFILAXIS
No deben hacerse mas de 4 inhalaciones
diarias, durante 2 o más días seguidos
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
SALMETEROL
Agonistas 2 selectivo de larga duración

Administración Inhalación

Duración Efecto Larga >12 h

No produce TAQUIFILAXIS
Uso Profilaxis enfermedad asmática

Interacciones Suele acompañarse de fármacos

antiinflamatorios
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Agonistas  No Selectivos

ADRENALINA Administración: s.c.

(, 1 y 2) INICIO RÁPIDO DE ACCIÓN
Usos:
-Status Asmático
-Shock Anafiláctico (Muy eficaz)
ISOPROTERENOL Administración: inhalación de aerosoles
(1 y 2)
Uso: en urgencias puede administrarse
i.v. con monitoreo cardíaco
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

Mecanismo de 1º Inhibición de PDE

Acción   cAMP
  [Ca++]i
 relajación M. Liso
Broncodilatación!!!

2º Antagonismo de receptores (A1-2) para

Adenosina
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

Cinética Administración: oral

(Emergencias: Aminofilina i.v.)
Absorción: muy buena
Biodisponibilidad: 100% (Problemas de
bioequivalencia en las formas farmacéuticas)
Metabolismo: hepático vía cyt P-450
T1/2 eliminación: Variable (4* 12 h)
Rango Terapéutico: Estrecho (10-20 ug/mL)
(*) Niños: ajuste de dosis requiere Niveles
Plasmáticos
Interacciones: numerosas y variadas
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

RAM SNC: insomnio, inquietud, excitación, e

irritabilidad

C-V: taquicardia, extrasístoles,  consumo O2

G-I:  apetito, náuseas, irritación y hemorragias

Toxicidad (>40 ug/mL): agitación, arritmias,

convulsiones y muerte
 FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Antagonistas Colinérgicos: IPRATROPIO

Mecanismo Bloqueo broncoconstricción mediada por ACh

Antagonismo receptores M3 en músculo liso
bronquial
Cinética Administración: Inhalación de aerosol
Absorción: nula o escasa por su estructura de
amonio 4º y la correcta aplicación
Uso EPOC
 ENFERMEDAD ASMÁTICA
Acciones o Efectos Farmacológicos Buscados

BRONCO- -Agonistas : Salbutamol

DILATACIÓN -Metilxantinas: Teofilina
(Relajación músculo liso
(-Anticolinérgicos: Ipratropio)
bronquial)

ANTI- -Glucocorticoides: Beclometasona

INFLAMACIÓN -Antagonistas de LT: Zafirlukast
(Inhibición de procesos -Inhibidores síntesis LT: Zileuton
inflamatorios en mucosa
bronquial) -Otros: Cromoglicato
 ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Glucocorticoides

Mecanismo: Inhibición de la respuesta inflamatoria a

varios niveles: (-) fosfolipasa, inducción y
represión genómica, etc.
Uso local -BECLOMETASONA y BUDESONIDA
Administración de dosis bajas por inhalación
de aerosoles
RAM: candidiasis oral y disfonías
Uso sistémico -PREDNISONA
Administración p.o. en Asma Grave
RAM: inmunosupresión, osteoporosis,
alteraciones del metabolismo, (-) síntesis
glucocorticoides endógenos, etc.
 ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Cromoglicato

Mecanismo Estabilización mastocitos pulmonares

Administración Inhalación aerosol

Uso Profiláctico en asmáticos crónicos jóvenes.

No tiene utilidad una vez iniciada crisis
asmática
RAM Irritación faringo-traqueal
 ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Antagonistas e inhibidores de los Leucotrienos

Antagonistas de LT ZAFIRLUKAST
Mecanismo: Antagonistas competitivos
de los leucotrienos en su acción sobre
el receptor cis-LT1
Inhibidor Síntesis LT ZILEUTON
Mecanismo: (-) Lipooxigenasas
Farmacocinética Administración: oral
Buena absorción y Biodisponibilidad
Unión Proteínas Plasmáticas: 99%
Metabolismo: Hepático (cyt P-450)
RAM: hepatotoxicidad (zileuton )
 FÁRMACOS ANTITUSIVOS
Fármacos que suprimen el reflejo de la tos

Alcaloides del Opio: Codeína

látex extraído desde la papaver somniferum. Noscapina
En su forma de tintura de láudano (p.o.) fue
introducida en Europa  1700.

Otros: Oxolamina
Eficacia muy discutible Clobutinol
 FÁRMACOS ANTITUSIVOS
CODEINA

Farmacocinética Administración por vía oral

Buena absorción y llegada a SNC
Eliminación por metabolismo hepático
Usos e Indicaciones Tratamiento de Tos Seca
Tos que no cumple función de defensa
RAM Depresión SNC
Constipación
Riesgo de adicción
Contraindicación Tos Asmática
Tos productiva
Precauciones Retención de secreciones
Riesgo de neumonía
FÁRMACOS EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS

EXPECTORANTES Aumentan el volumen de

secreciones bronquiales
(Favorecen los mecanismos reflejos
que permiten la eliminación de
sustancias o partículas desde la vía
aérea)
MUCOLÍTICOS Fluidifican las secreciones
bronquiales
(Disminuyen la viscosidad de las
secreciones bronquiales)
FARMACOS EXPECTORANTES
Administración de jarabes o soluciones p.o.
 FÁRMACOS MUCOLÍTICOS
Acetil Cisteína

Mecanismo Ruptura enlaces S-S en glicoproteínas del

mucus
Fcocinética Adm. vía INHALATORIA
Efecto inmediato (1-2 min)
Usos Procesos supurativos
(tb. uso p.o. en intoxicación por paracetamol)
RAM Irritación traqueal, mareos, fiebre, vómitos e
inapetencia debido a su mal sabor y olor.
Contra- Pacientes asmáticos
indicación
Precaución Abundancia de secreciones exige asistencia de
enfermería
 FARMACOS MUCOLÍTICOS

de eficacia clínica controvertida o discutible...

Ambroxol Mecanismo: Estimula secreción de surfactante

(Bromhexina) pulmonar
Fcocinética: Administración oral
Vida media 12 h
Usos: ...