Aescine 2: Antisecretory and gastroprotective effects of aescine in rats.
Author:Marhuenda, E : Alarcon de la Lastra, C : Martin, M JCitation:Gen-Pharmacol. 1994 Oct; 25(6): 1213-9Abstract:1. This study was designed to determine the antisecretory effects ofaescine in the perfused stomach of the anaesthetized rat. In addition, theeffects of aescine on mucosal lesions produced by intragastric instillation of 1ml of absolute ethanol, its action on the production of mucus and the possiblerole of PGs in aescine induced gastroprotection were also studied. 2.Pretreatment of aescine (10 and 50 mg/kg) inhibited the increases in acidsecretion induced by histamine (5 mg/kg) and carbachol (10 micrograms/kg). Atthe highest dose used abolished nearly the increase induced by carbachol (P lessthan 0.001). 3. Aescine (10, 25 and 50 mg/kg) was found to be effective in theprevention of gastric ulceration induced by absolute ethanol in rats. The degreeof gastroprotection decreased with time, the optime effects occurring 60-120 minafter oral administration. Pretreatment with indomethacin (10 mg/kg) partiallyinhibited the gastric protection but the PGE2 determination did not show anincrease in prostanoid levels. Furthermore, the protective effect was notassociated with an increase in the amount of gastric mucus and glycoproteincontent. 4. These results indicate that aescine exerts an antisecretory actionwhich could play a possible role in its antiulcerogentic activity. Also it showsa marked protective mucosal activity which could be partly explained throughnon-prostaglandin dependent mechanisms involving its antiinflammatory andvasoactive properties.
Alcaloïden / Alkaloïden
Een alkaloïde is een stikstof bevattende plantenbase, met in het algemeen eeningewikkelde chemische (heterocyclische) structuurformule die vaak een sterkefysiologische of farmacologische werking heeft. Sommigen worden als genotmiddelgebruikt. Enkele voorbeelden van alkaloïden die in de geneeskunde wordentoegepast zijn: atropine, cafeïne, morfine en codeïne, cocaïne en neostigmine.Een aantal farmacochemici hanteren een nauwere definitie voor alkaloïden. Naastde hierboven genoemde criteria, stellen zij ook de eis dat de stoffen in zuiverevorm vast moeten zijn, en dat het stikstofatoom deel van de heterocyclische ringmoet uitmaken. Op deze wijze gedefinieerd behoren een aantal farmaca vanplantaardige oorsprong die ook een sterke farmacologische werking hebben, danniet tot de alkaloïden. Enkele voorbeelden hiervan zijn colchicine (heeft geenstikstof bevattende heterocyclische ring), nicotine (is een vloeistof) enefedrine (is niet heterocyclisch).De geschiedenis van de alkaloïden begint in 1806 met de isolatie van morfine uitopium door de apotheker Friedrich Sertürner uit Paderborn. De grote doorbraakhierbij was dat men aanvankelijk naar zure plantaardige stoffen zocht, maaruiteindelijk bleek dat alkaloïden basen waren. De naam alkaloïde werd in 1819door de apotheker Wilhelm Meissner geïntroduceerd. De naam verwijst naar hetfeit dat de verbindingen oplosbaar zijn in waterige oplossingen van zuren - zekunnen zuur neutraliseren - maar niet in waterige alkalische oplossingen.Vaak hebben planten behorend tot dezelfde familie of hetzelfde geslacht eenaantal chemisch verwante alkaloïden. De nachtschadefamilie, verwanten van deaardappel, kent veel soorten die alkaloïden bevatten, zoals de doornappel, hetbitterzoet, de zwarte nachtschade, de wolfskers en de groene delen van deaardappel zelf.Men kan de alkaloïden in een aantal families indelen, waarvan een aantal weerkunnen worden onderverdeeld:* Fenylalanine familie1. benzylisoquinoline alkaloïden: papaverine, curare (pijlgif)2. aporfine alkaloïden: apomorfine
3
Inhoudstoffen doc. Maurice Godefridi