Farmacología del

Sistema Digestivo
Antiácidos y Antiulcerosos
DOCENTE : Q.F RODRIGO ARACENA P
 Conceptos secreción gástrica
 Estomago : 1.000 millones cels parietales
 3.300 millones H+ p/segHCL 150ml/L; Ph =
0,8
- MEDIADORES ENDOGENOS : >o< secrecion
celulas ParietalesAGENTES SECRETAGOGOS

 Células parietales del estómago secretan HCL

según diversos estímulos:
 Acetilcolina : terminaciones vagales
 Gastrina : celulas G antrales
 Histamina : Mastocistos
 Sinergismo potenciacion acciones
histamina y las provocadas por A.C o
Gastrinainteraccion sistemas
transduccion intracelular : Ca+ y AMPc
--> Por lo tanto,A.C Y GASTRINA : a)
Actuan sobre cel.Parietal b) liberan
Histamina cels mucosa
Factores que aumentan la agresión en el
epitelio gastrointestinal:
 Acido clorhídrico (HCL)
 Helicobacter Pylori
 Acidos Biliares
 Enzimas Proteoliticas (pepsina)
 Productos qcos exogenos (AINE,cafeina,
etanol,etc)
 Factores protectores del epitelio
gastrointestinal:
 Factores intrínsecos:
 Recambio rápido de las células epiteliales
 Capacidad cicatrizante(mecs de reparacion)
 Permeabilidad a H+

 Factores extrínsecos:
 Secreción de mucus
 HCO3-
 Flujosanguíneo tisular(aumento capacidad
resistencia)
 Perfusion sanguinea adecuada + eq.ac-
basea)eliminacion ag.nocivos mucosa;
b)suministra sustrato cationico(H+)para
secrecion HCO3-;c) Aumenta resistencia
mucosa+O2 y nutrientes
 LESION EROSIVAUn desequilibrio entre
Ag.irritantes locales y mecanismos
protectores desencadenará rápidamente
un proceso de irritación gastrointestinal
Tratamientos farmacológicos tendientes a
mejorar la irritación gástrica:
 Fármacos antisecretores
 Fármacos neutralizadores del HCL
 Fármacos protectores de la mucosa GI
 Fármacos erradicadores de H. pylori
 Fármacos antisecretores:
 Antihistamínicos H2
 Inhibidores de la ATP asa H+ K+ (bomba
de protones)
 Anticolinérgicos
 Antagonistas de gastrina
 Fármacos antihistamínicos H2
 Derivados del imidazol : CIMETIDINA
 Derivados del furano : RANITIDINA
 Derivados del guanidinotiazol: FAMOTIDINA

 Ranitidina Comprimidos 75, 150, 300 mg

Ampollas 2 mg
 Famotidina Comprimidos 20, 40 mg
Ampollas 20 mg
Fármaco Dosis día V ½ Potencia % UPP
en mg en horas Antisecre
tora
Ranitidina 300 1.6 – 2.4 4 - 10 15

famotidina 40 2.5 – 4.0 40 - 50 15 – 20

Parámetros como Vd, Tiempo efecto máximo, biodisponibilidad

Son similares. Su biodisponibilidad NO se ve afectada por los
Alimentos, excepto por los antiácidos que la reducen en un 30%.
Atraviesan bien las barreras encontrándose concentraciones en el
LCR, circulación fetal y leche materna.
 Usos principales

 Gastritis
 Ulceras gástricas
 Ulceras duodenales
 Síndrome de Zollinger Ellison (tumor
hipersecretor de gastrina cel. Beta páncreas)
 Reflujo gastroesofágico
 Principales efectos adversos
 En general son más bien escasos, aún cuando es
necesario nombrarlos:
 Hipersecreción de rebote(4 semanas tratamiento)
 Efectos sobre SNC (cefaleas, delirio, psicosis, etc)
 Efectos endocrinos (ginecomastia, excepto
famotidina)
 Efectos sanguíneos (neutropenia, trombocitopenia)
 Tolerancia el efecto antisecretor
 Sensibilización aumentada a la secreción(mecs estimulantes)
 Desensibilización homóloga mec.inhibitorios
 Interacciones medicamentosas (ketoconazol, teofilina,
warfarina, fenitoína), principalmente cimetidina, en
menor grado la ranitidina y casi nulo la famotidina.
 Inhibidores de la bomba de protones

 Omeprazol (losec, Lomex, Zomepral)

 Cápsulas 10 , 20 mg
 Ampollas 40 mg

 Pantoprazol (Zurcal, Ulcemex)

 Comprimidos 20 ,40 mg
 Ampollas 40 mg

 Lanzoprazol ( Lanzopral)
 Comprimidos 15 , 30 mg

 Esomperazol ( Nexium)
 Comprimidos 20, 40 mg
 Ampollas 40 mg
 Efecto secretagogo  activacion ATPasa-
H+/K+enzima utiliza energia liberada
metabolizacion ATPintercambio H+ por
K+
- Estructura enzima : a) subunidad alfa –
complejo inhibitorio bomba ; b) subunidad
beta (?¿)esencial funcionalidad
 MECANISMO ACCION OMEPRAZOL
 A) Omeprazol alcanza cel.parietal
transportada por la sangre.difunde al
citoplasma
 B) En el canaliculo secretor,se
protoniza,perdiendo capacidad para
atravesar barreras biologicas
 C) Modificacion de su estructura
qca,convirtiendose en derivado
sulfonamido
 D) Este ultimo compuesto,rx rapidamente,
mediante enlaces covalentes,con los
grupos sulfhidrilo del sector luminal de la
ATPasa-H+/K+,formando el complejo
inhibitorio
 Características generales:
 Son profármacos.
 Son bases débiles.
 Requieren cargarse positivamente en la célula parietal
para efectuar su acción (derivado sulfonamido).
 Se unen irreversiblemente a la subunidad alfa de la ATP
asa. (se requiere re-sintetizar enzima para secretar
nuevamente el HCL, lo que ocurre dentro de 24 horas
aprox.) PROCESO NO COMPETITIVO
 El efecto antisecretor puede superar el 90% de la
secreción ácida basal. (tras la discontinuación se
requiere de varios días para secretar niveles normales de
HCL)
 Algunos parámetros farmacocinéticos:
 Vida media corta : 1 – 2 horas
 Biodisponibilidad oral 60 % aprox. preparados
recubiertos
 Los alimentos parecen no afectar mayormente
su acción
 Altamente unidos a Prot. Plasm. (glucoprot.
ácida) sobre el 95% en promedio.
 Metabolización hepática, 2 metabolitos
inactivos.(diferencia entre distintas razas)
 Volumen distribución 0.4 l / kg
 Eliminación renal
 Usos principales
 Gastritis
 Ulceras gástricas
 Ulceras duodenales
 Síndrome de Zollinger Ellison
 Reflujo gastroesofágico
 Principales reacciones adversas
 Diarrea
 Náuseas
 Mareos
 Jaqueca
 Alteración flora bacteriana GI (PH alto)
 Hipersecreción
 ANTICOLINERGICOS
 Atropina
 Escopolamina
 Pirenzepina
 Telenzepina
No representan un efecto antisecretor
importante comparados con los demás
antisecretores (antag. H2 , inh.bomba
protones ), por ende no tienen un uso
importante en terapia de hipersecreción de
HCL
 Antagonistas de gastrina:
 Actualmente se encuentran en estudio
para demostrar su eficacia clínica.
 Proglumida
 Benzotript
 Fármacos neutralizadores del HCL

 ANTIÁCIDOS
 Bicarbonato de Sodio
 Carbonato de Calcio
 Hidróxido de Aluminio
 Hidróxido de Magnesio
 Magaldrate (mezcla Al y Mg)
 Características generales:
 Actúan por reacción química de
neutralización del ácido.
 Pueden producir alcalosis (bicarbonato y
carbonato, además son absorbibles)
 Existe un elevado riesgo de sufrir un
efecto rebote ácido por la rápida elevación
del PH G.I.(ion Ca+)
 Bicarbonato y carbonato producen
gases y son de efecto rápido y corto.
 Características generales:
 Aluminio es uno de los más usados,
no se absorbe, es de acción lenta pero
potente, se le atribuyen propiedades
mucoprotectoras, produce
estreñimiento y se asocia a un
aumento en la depleción de fósforo.
 Magnesio posee menor potencia antiácida
que aluminio, pero actúa más rápido, posee
efecto laxante.

 Los antiácidos aún los NO absorbibles se

pueden absorber en algún porcentaje por
ende en particular se debe controlar su uso
en pacientes con algún grado de falla renal.
 Fármacos mucoprotectores:
 Se usan para prevenir lesiones
ocasionadas por el uso de AINES.
 Sales de Bismuto
 Sucralfato
 Análogos de prostaglandinas
 Mucoprotectores
 Sales de bismuto: Quelan glucoproteínas y
aminoácidos del sitio ulcerado formando una
sustancia coloidal que recubre la lesión.

 se le atribuyen propiedades anti H.pylori

 producirían aumento de secreción de PG´s y HCO3

 finalmente poseen cierta afinidad por las sales biliares a

las que se unen favoreciendo aún más sus características
antiulcerosas.
 Farmacocinética y efectos adversos:
 Absorción mínima (1 – 2%)
 Eliminación por heces (se oscurecen)
 De lo absorbido la v ½ es de 5 días (excreción
renal)
 Entre sus efectos adversos encontramos que
oscurecen la cavidad oral y las heces.
 Riesgo mínimo de encefalopatía por bismuto
(concentraciones plasmáticas son demasiado
bajas)
 Uso con precaución en insuficientes renales y
embarazadas .
 Sucralfato:
 Sal de sacarosa, sulfato e hidróxido de
aluminio
 Se adhiere en condiciones de PH ácido a
proteínas en el sitio de ulceración,
también se une a mucosa sana (6 veces
menos)
 Tiene la capacidad de adsorber la pepsina
 Es de baja absorción 3% (excreción renal)
Sucralfato: características generales:
 Puede afectar la absorción de distintos
fármacos tales como:
 Ciprofloxacino
 Propanolol
 Digoxina
 Vitaminas liposolubles, etc.

 Es bien tolerado menos del 4% de

pacientes describen reacciones adversas:
 Estreñimiento
 Sequedad bucal
 Nauseas
 Vómitos
 Análogos de prostaglandinas:
 Derivados prostaglandinas E1
 Misoprostol
 Rioprostil
 Derivados prostaglandinas E 2
 Arbaprostil
 Emprostil
 Trimoprostil
 Acciones generales
 Actúan como vasodilatadores
 Incrementan la producción de moco y HCO3
 Estabilizan lisosomas
 Fomentan la diferenciación y proliferación
celular.
 En relación a misoprostol tiene una v1/2 de 40
minutos y se excreta por los riñones
 Entre sus efectos adversos más comunes se
encuentra: diarrea y dolor abdominal, dosis
dependiente, contracción uterina.
 MULCATEL
 Composición: Cada 100 ml de
suspensión contiene: Sucralfato 10 g.
Acción Terapéutica: Antiulceroso.
Indicaciones: Ulcera gástrica y
duodenal, esofagitis de reflujo en adultos
y niños.
 Posología: Adultos: para el tratamiento
de la úlcera gástrica y duodenal y para la
esofagitis de reflujo, 1 cucharada de las
de postre (10 ml) 4 veces al día, 1 ó 2
horas antes de las comidas y al acostarse.
El tratamiento no debe suspenderse antes
de 4 a 8 semanas
SULCRAN
Composición: Comprimidos: cada
comprimido contiene: Sucralfato 1 g.
Suspensión: cada 100 ml contiene:
Sucralfato 10 g. Indicaciones:
Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal.
 Posología: Adultos: por lo general se
recomienda administrar 1 g 4 veces al día,
antes de las comidas (1 hora antes) y al
acostarse, con el estómago vacío. El
comprimido puede desleírse en una
pequeña cantidad de agua o ingerirse
entero con abundante líquido
LOMEX
Composición: Cápsulas 10 mg: cada cápsula
contiene: Omeprazol 10 mg. Cápsulas 20 mg:
cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg.
Indicaciones: Esofagitis por reflujo, úlcera
duodenal, úlcera gástrica, terapia de
mantenimiento en la prevención de recurrencia
de esofagitis por reflujo severas y úlceras
pépticas, erradicación de H. pylori, tratamiento
de la enfermedad por reflujo gastroesofágico
sintomática, síndrome de Zollinger-Ellison
 Posología: Ulcera duodenal: 1 cápsula
(20 mg) al día durante 2 semanas. Si el
control no indica cicatrización total,
continuar el tratamiento durante otras 2
semanas. Se recomienda administrar 40
mg 1 vez al día si se presenta bajo nivel
de respuesta durante 4 semanas
GASTRIDE:
Composición: Cada cápsula con gránulos
recubiertos de liberación retardada contiene:
Lansoprazol 30 mg. Acción Terapéutica:
Inhibidor de la bomba de protones.
Indicaciones: Tratamiento a corto plazo de
úlcera duodenal activa; úlcera gástrica activa
benigna; esofagitis por reflejo gastroesofágico.
Síndrome de Zöllinger-Ellison y otras condiciones
hipersecretorias.
 Posología: Se administra generalmente 1 vez al
día, por la mañana. Sin embargo, administrando
la droga en dosis divididas en 2 partes iguales,
en la mañana y en la tarde, puede mejorar la
eficacia en pacientes que reciben más de 120
mg diarios. Para reflujo gastroesofágico, en
todos los grados de esofagitis erosiva, la dosis
adulto es de 30 mg de Lansoprazol diarios,
durante aproximadamente 8 semanas o hasta
que ocurra mejoría.
NEXIUM
Composición: Comprimidos 20 mg:
Cada comprimido recubierto
contiene: Esomeprazol Magnésico
Trihidratado 20 mg. Comprimidos 40
mg: Cada comprimido recubierto
contiene: Esomeprazol Magnésico
Trihidratado 40 mg.
 Indicaciones: Reflujo gastroesofágico
(RGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo
erosiva; tratamiento preventivo a largo plazo de
recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento
sintomático del reflujo gastroesofágico (RGE).
En combinación con un régimen
terapéutico antibacteriano adecuado para
erradicar Helicobacter pylori y para:
cicatrización de la úlcera duodenal provocada
por Helicobacter pylori; prevención de recaídas
de úlceras pépticas en los pacientes con
Helicobacter pylori.
 Adultos y adolescentes desde los 12 años:
Reflujo gastroesofágico (RGE): Tratamiento de
la esofagitis por reflujo corrosiva: 40 mg 1 vez al
día durante 4 semanas. Se recomienda un
tratamiento adicional de 4 semanas para los
pacientes cuya esofagitis no ha cicatrizado o que
presentan síntomas persistentes. Tratamiento
preventivo a largo plazo de recaídas de
esofagitis cicatrizada: 20 mg 1 vez al día.
 Conceptos secreción gástrica
 Células parietales del estómago secretan
HCL según diversos estímulos:
 Acetilcolina
 Gastrina
 Histamina

 Todos ellos actúan sobre receptores

específicos
Factores que aumentan la agresión en el
epitelio gastrointestinal:
 Acido clorhídrico (HCL)
 Helicobacter Pylori
 Enzimas proteolíticas
 Stress
 Factores protectores del epitelio
gastrointestinal
 Factores intrínsecos:
 Recambio rápido de las células epiteliales
 Capacidad cicatrizante
 Permeabilidad a H+

 Factores extrínsecos:
 Secreción de mucus
 HCO3-
 Flujo sanguíneo tisular
 Un desequilibrio entre ambos factores
desencadenará rápidamente un proceso
de irritación gastrointestinal
Tratamientos farmacológicos tendientes a
mejorar la irritación gástrica:
 Fármacos antisecretores
 Fármacos neutralizadores del HCL
 Fármacos protectores de la mucosa GI
 Fármacos erradicadores de H. pylori
Erradicación del Helicobacter Pylori

 Helicobacter Pylori. Bacteria

microaerófila, espiroídea , se puede
encontrar en la mucosa gastrointestinal
como agente colonizante y produce
inflamación aguda y crónica de la mucosa
(gastritis crónica), se puede asociar su
presencia a distintos cuadros clínicos tales
como úlcera péptica o adenocarcinóma
gástrico.
Su presencia : (¿?)
- 90 – 100% : pacientes gastritis cronica
- 90 – 95 % : ulceras duodenales
- 60 – 70 % : ulceras gastricas
 Su eliminacion : Disminuye recidiva
ulcera
Helicobacter Pylori.
 Helicobacter Pylori
 Mecanismos deterioro integridad mucosa
- accion enzimas bacterianas :
ureasa,mucinasa,lipasa y fosfolipasa
- Presencia citotoxina VacA : degeneracion
cels epiteliales ulcera peptica,carcinoma
(no todas las cepas)
- Aumento IL1,TNFrespuesta inflama-
toria
 Helicobacter Pylori

 De un estudio realizado en nuestro país se

pudo concluir que el 50% del grupo
socioeconómico bajo y cerca del 20% del
grupo socioeconómico más alto de una
muestra de pacientes de 5 años de edad,
ya se encuentran infectados con esta
bacteria.
 Helicobacter Pylori

 Diversos estudios indican que la presencia de

esta bacteria es bastante amplia en nuestra
población, pero sin duda esta presencia variará
en relación a :
 Edad del paciente
 Raza
 Condición socioeconómica

 Los estudios poblacionales realizados se basan

en estudios serológicos que pesquisan la
presencia de anticuerpos específicos (ig G)
 Helicobacter Pylori
 Por otro lado la prevalencia en adultos de
aproximadamente 30 años alcanzó al 70%
en el grupo socioeconómico bajo y cerca
del 40% en el grupo más alto. La gran
mayoría de estos pacientes desarrollan
endoscopías normales y son
asintomáticos.
 Se determinó que existe una relación
importante para la transmisión fecal oral,
así también oro – oral ( consumo de
vegetales y mariscos crudos, tambien el
contacto con mascotas )
 Erradicación del helicobacter Pilori
 La erradicación requiere de la elección del
fármaco adecuado, así como también de
la dosis adecuada y el tiempo necesario.
 Fármacos a utilizar:
 Antiulcerosos
 Antibióticos
 Farmacoterapia de la erradicación del H.
Pylori

 Fármacos empleados:
 Antiulcerosos
 Bismuto
 Inh. Bomba protones
 Antagonistas H 2

 Antibióticos
 Amoxicilina
 Claritromicina
 Metronidazol, tinidazol
 Esquemas de tratamiento:

 Claritromicina + amoxicilina +
omeprazol
( 500 mg 2 v/d + 1 gramo 2 v/d + 40
mg / día)
Este esquema de tratamiento se debe
desarrollar por al menos 10 días, la
erradicación con este esquema alcanza
cerca del 90% de los pacientes.
 Esquemas de Tratamiento
 Subsalicilato deBismuto (525 mg) +
500 mg metronidazol 3 v/d +
tetraciclina 500 mg 4 v/d +
omeprazol 20 mg 2 v/d
(esquema americano)
Esquema de 14 días de duración
 Esquemas de tratamiento
 Famotidina 20 mg (Ranitidina 150 mg) 2
v/d + Metronidazol 250 mg 4 v/ d +
Tetraciclina 500 mg 4 v/d
+ Subsalicilato de
Bismuto 525 mg 4 v/d
 Enzimas pancreáticas:
 Páncreas libera bajo distintos estímulos
aproximadamente 1.5 – 2 litros de
secreción, la cual contiene:
 Enzimas proteolíticas
 Tripisina
 Quimotripsina
 Enzimas lipolíticas
 Lipasa
 Amilasa pancreática
 Agua
 HCO3
 Electrolitos
 Enzimas pancreáticas
 Permiten la absorción de grasas y proteínas a
nivel intestinal
 Son secretadas por acción directa sobre las
células pancreáticas de enzimas como la
secretina(vaciamiento acido duodeno) y
colecistoquinina.
 Las principales enzimas pancreáticas son: lipasa,
tripsina, quimotripsina, amilasa
 Su acción a nivel intestinal se puede ver
disminuida si el pH intestinal es menor a 4
inactivacion irreversible lipasa y quimiotripsina
en grado menor
 Enzimas pancreáticas
 Cuando existe falla en la secreción
pancreática (pancreatitis, fibrosis quística,
carcinoma pancreático, etc.) se debe
recurrir a terapias de reemplazo para
evitar problemas de esteatorrea y
azatorrea.
Lo anterior requiere el uso de extractos
enzimáticos obtenidos de cerdos o bien
bovinos
 Enzimas pancreáticas

 Tratamiento sustitutivo:
lipasa 25.000 – 40.000 UI
tripsina 1.600 – 3.200 UI

Este tratamiento se aplica cuando la capacidad

funcional del páncreas es inferior al 10%, por
tanto las cantidades requeridas de cada una de
las enzimas, en este caso han sido calculadas en
relación a las necesidades de un paciente por
cada comida que este realice.
Es importantísimo mantener un pH
intestinal en valores superiores a 4 y
evitar que el contenido ácido gástrico
inactive las enzimas administradas.
(antagonistas H2, etc)tratamiento
coadyuvante
 Secreción biliar:
 Tiene como objetivo fundamental la
emulsificación de ácidos grasos de la
dieta, para favorecer su absorción así
como la eliminación de compuestos bio
transformados a nivel hepático.
 Está compuesta principalmente por agua,
iones, sales biliares, pigmentos biliares,
colesterol y fosfolípidos.
 Secreción biliar:
 Acidosbiliares: ( 95 % de la bilis
contiene)
 Acido cólico
 Acido quenodesoxicólico
 Acido desoxicólico
Estos ácidos tienen como función aumentar la
secreción de bilis (coleréticos), favoreciendo
con ello la disolución de cálculos biliares
formados a partir del colesterol.
 Acidos biliares:
 Acido dehidrocólico 250 mg 3 v/ día.

 Ácido quenodesoxicólico ( 15 mg kg/día)

- Aumento transaminasas
- Aumento colesterol sérico (receptores
LDL)
- Diarrea
 Ácido ursodeoxicólico: ( 10 mg kg/día)
- No altera los parámetros anteriores, sin
embargo No se recomienda en
hepatopatía crónica avanzada ni en el
primer trimestre de embarazo. (ursofalk)
- Disminuye la absorción de colesterol de
la dieta y también del colesterol biliar.
 URSOFALK
Composición: Cada cápsula contiene: Acido
Ursodesoxicólico 250 mg. Acción
Terapéutica: Hepatoprotector. Litolítico.
Indicaciones: Su efecto desaturante de
colesterol en la bilis, como litolítico, le permite
disolver cálculos de colesterol en colelitiasis y
coledocolitiasis. Puede usarse como coadyuvante
en cálculos intrahepáticos, intraprótesis, o con
disolventes como el etermetilterbutilo
 Posología: Disolución de cálculos: 10
mg/kg/día. Colestasis: 13 a 15 mg/kg/día
(administrar en 2 a 3 dosis). Gastritis alcalina: 1
cápsula diaria durante 14 días. Precauciones:
No debe emplearse en el curso de enfermedades
agudas de la vesícula y tracto biliar. En
pacientes con hepatopatía crónica avanzada
puede observarse un deterioro de las pruebas de
función hepática. Se sugiere no usar en el
primer trimestre del embarazo.
 Reacciones adversas:
 Diarrea ( ac. Quenodesoxicólico)
 Aumento de transaminasas
(hepatotoxicidad ?)
 Aumento colesterol plasmático
 Aumenta el riesgo por movilización de
cálculos de menor tamaño?
 FARMACOS PROCINETICOS
 Fármacos que aumentan las contracciones y propulsión
del tracto GI por estimulación colinérgica sobre
receptores M3 de la musculatura lisa.

 Agonistas muscarínicos (betanecol)

 Inhibidores de la AChE (Neostigmina)

 Inhibidores de Dopamina (metoclopramida, domperidona)

 Agonistas de Serotonina ( 5-HT) (cisaprida)

 Agonistas de Motilina ( eritromicina)

 Antagonistas de Dopamina
 Metoclopramida : presentación oral y EV.
fomenta motilidad gástrica y aumenta la
contracción de la musculatura antral, lo que
favorece el vaciamiento gástrico (disminuye por
ello la BD de otros fcos.)
 Su acción se debe a la activación de receptores 5
HT 4 presinápticos, con liberación de acetilcolina
al espacio sináptico
 En dosis altas puede también producir bloqueo
sobre receptores 5 HT-3, con un claro efecto
antiemético.
 Induce prolactinemia y galactorrea en dosis altas
 Metoclopramida:
 Buena absorción oral (cercana al 100%)
 Extenso efecto de PPH ( disminuye su BD)
 Excelente distribución, atraviesa la BHE y llega
en buena concentración a la leche materna
 V ½ 4 – 6 hrs.
 Entre sus efectos adversos podemos mencionar:
 Efectos extrapiramidales (pac. Parkinson)
 Somnolencia, mareos
 Hipersensibilidad mamaria
 Diarreas transitorias
 METOCLOPRAMIDA L.CH
Composición: Cada comprimido
contiene: Metoclopramida 10 mg.
Indicaciones: Dispepsia. Reflujo
gastroesofágico. Prevención y tratamiento
de náuseas y vómitos (citotóxicos).
Gastroparesia en el diabético. Estudio
radiológico intestinal alto
 Posología: Niños: 0.1-0.2 mg/kg/dosis.
Adultos: 10-20 mg/dosis. Oral cada 6-8
horas. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la metoclopramida.
Obstrucción intestinal. Feocromocitoma.
Epilepsia. Presentaciones: Envase
conteniendo 24 comprimidos.
 Domperidona:
 Presentación oral y EV
 Mecanismo de acción similar a metoclopramida,
posee menor potencia antiemética que
metoclopramida, NO atraviesa la BHE ( sin
incidencia de efectos extrapiramidales)
 Posee buena absorción oral
 Extenso efecto de PPH
 Excreción principalmente biliar
 V ½ 7 – 8 hrs.
 Entre sus efectos adversos se cuenta: cefalea,
galactorrea, hipersensibilidad de las gl.mamarias
 IDON Domperidona
Composición: Cápsulas: cada cápsula
contiene: Domperidona 10 mg. Gotas:
cada 24 gotas (1 ml) contiene:
Domperidona 10 mg. Supositorios,
Suspension
 Acción Terapéutica: Antiemético.
Prokinético. Indicaciones: Cápsulas y
supositorios adultos: vómitos y náuseas
de toda etiología; meteorismo gástrico y
colónico; reflujo gastroesofágico;
dispepsias producidas por enlentecimiento
de vaciamiento gástrico; pirosis; hipo;
vómito del post-operatorio; intolerancia
gástrica a otros fármacos; coadyuvante en
el tratamiento del Parkinson
 Cisaprida:
 Su mecanismo de acción obedece a el
antagonismo sobre receptores para 5 HT-4
(distintos de los R 5 HT-3)

 Además de aumentar la motilidad gástrica y del

intestino delgado, aumenta también la motilidad
del colon pudiendo producir diarrea transitoria.

 Posee una absorción por vía oral intermedia la

cual puede incrementarse al administrar el
medicamento con alimentos. (aumenta la
absorción del alcohol y diazepam)
 Sufre un extenso efecto de PPH
 Entre sus efectos adversos se han
presentado problemas de tipo GI, pero en
niños se ha reportado una prolongación de
la onda QT del electrocardiograma por
cuanto no debería usarse en este grupo
 Fármacos antieméticos
 Antagonistas 5 HT-3
 Ondansetrón
 Granisetrón

 Antagonistas D2
 Metoclopramida
 Fenotiazinas
 Domperidona
 Haloperidol
 Droperidol
 Corticoides
 Dexametasona

 Canabinoides
 Delta 9 tetrahidrocanabinol (Bob Marley)
 Antihistamínicos y Antimuscarínicos
 Benzodiazepinas
 Ondansetrón: (Izofran, etc)
 Fármaco antagonista de receptores 5 HT-3
 Se administra por vía oral, EV y rectal (4, 8, 16 mg)
 Posee buena BD oral (60%), concentraciones
máximas luego de 30 minutos
 V ½ 4 hrs ( se administra 2 -3v/día, dosis máx.
diaria 32 mg)
 Sufre extenso efecto de PPH
 Entre sus efectos adversos se cuenta:
 Mareos
 Cefaleas
 estreñimiento
 ONDANSETRON Comprimidos
Composición: Cada comprimido
contiene: Ondansetrón 8 mg. Acción
Terapéutica: Antiemético.
Indicaciones: Prevención de náuseas y
vómitos asociados a la quimioterapia
citotóxica y radioterapia como también a
los producidos en los estados post-
operatorios.
 Posología: Según indicación médica, no
obstante, la dosis usual recomendada es
de 0.15 mg/kg/peso. Modo de Empleo:
Administración oral
 Granisetrón: (Kytril)
 Mecanismo idéntico al ondansetrón
 También sufre extenso efecto de PPH, excreción
renal y biliar (principalmente como metabolitos)
 Su ventaja comparativa frente a ondanetron es
que puede administrase 1 vez al día,
eventualemente hasta 2.
 Efectos adversos: cefaleas, somnolencia, diarrea
y en algunos pacientes estreñimiento.
ANTIPARASITARIOS,

Q.F RODRIGO ARACENA PEREZ

 FARMACOS ANTIHELMINTICOS
Existen 03 grupos helmintos (gusanos) :
- nematodos
- trematodos
- cestodos
 PARASITAN Y ENFERMAN SER HUMANO
 QUIMIOTERAPIA INFECCIONES
HELMINTICAS :

- Nematodos: 1) Ivermectina 2)Mebendazol

3)Pamoato de pirantel 4)Tiabendazol
- Trematodos : Praziquantel
- Cestodos : Niclosamida
 Nematodos : Gusanos redondos alargados
con un sistema digestivo completo,que
incluye boca-ano.
-Produce infecciones intestinales,sangre y
tejidos
 Caracteristicas y
tratamiento,infecciones nematodos
 Oncocercosis (ceguera fluvial)
- Agente causal : Onchocerca volvulus
- Frecuente Mexico,Sudamerica y Africa
tropical
- Se caracteriza por nodulos
subcutaneos,erupcion cutanea pruritica y
lesiones oculares que suelen producir
ceguera.
- Tratamiento : Ivermectina
 ENTEROBIOSIS (OXIUROSIS)
- Agente causal : Enterobius vermicularis+
- Infeccion helmintica mas frecuente en
USA
- Produce prurito anal con gusanos visibles
en el excremento o la region perianal.
- Tratamiento : Mebendazol o Pamoato de
Pirantel
 TRICUROSIS (TRICOCEFALOSIS)
-Agente causal : Trinchuris trichiura
-La infeccion suele ser asintomatica;sin
embargo pueden ocurrir dolor
abdominal,diarrea y flatulencias
-Tratamiento : mebendazol
 UNCINARIOSIS
- Agente causales : Ancylostoma duodenale,
(uncinaria del Viejo Mundo) y Necator
americanus (uncinaria del Nuevo Mundo)
- Los gusanos se fijan con sus ganchos a la
mucosa intestinal y producen
anorexia,sintomas de tipo ulceroso y
perdida cronica de sangre por el
intestino,que culmina en anemia
- El tratamiento es innecesario en
individuos asintomaticos que no
experimentan anemia
- Tratamiento : Pamoato de pirantel o
Mebendazol
 ASCAROSIS(INFECCION POR LOMBRIZ
INTESTINAL COMUN)
- Agente causal : Ascaris lumbricoides
- Ocupa el segundo lugar en relacion con los
oxiuros como parasito multicelular mas
preponderante en USA
- Las larvas ingeridas crecen en el
intestino,producen sintomas abdominales
e incluso obstruccion intestinal,cuando se
convierten en gusanos adultos
- Tratamiento : Pamoato de pirantel o Mebendazol
 ESTRONGILOIDOSIS
- Agente causal : Strongyloides stercoralis
- Es una parasitosis infrecuente,puede
causar muerte en individuos con
trastornos defensivos
- Tratamiento : mebendazol
 FILARIOSIS
-Agente causal : wuchereria bancrofti y
Brugia malayl
-Los gusanos producen bloqueo del flujo de linfa
; ocurre inflamacion local y fibrosis linfatica
-Tras años deinfestacion,los brazos,las piernas y
el escroto se llenan de liquido,lo que causa
elefantiasis
-Tratamiento : dietilcarbamacina
 TRIQUINOSIS
-Agente causal : trichinella spiralis
-Suele deberse a la ingestion de carne
infectada mal cocida,sobre todo de cerdo
-Tratamiento : tiabendazol (etapas
iniciales de la enfermedad)
 FARMACOS TRATAMIENTO
TREMATODOS
 Los trematodos(duelas u hojuelas),son gusanos
planos en forma de hoja,que se caracterizan de
acuerdo a los tejidos que
parasitanduelas hepaticas,pulmonares,
intestinales o sanguineas
- Estas infecciones suelen tratarse con
Praziquantel,preferido para la terapeutica de
todas las formas de esquistosomosis y
de las infecciones por cestodos como
cisticercosis
FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO
DE LOS CESTODOS
 Los cestodos o tenias,tienen un cuerpo
plano y segmentado y se sujetan a la
mucosa intestinal del huesped con los
ganchos de su cabeza.Carecen de boca y
conducto gastrointestinal durante todo su
ciclo de vida
 NICLOSAMIDA : farmaco de eleccion para
parasitosis por tenias
Ascaris lumbricoides
Trichuris trichiura
Enterobius vermicularis
Fármacos utilizados en el tratamiento de
las helmintiasis
 Mebendazol
 Albendazol
 Tiabendazol
 Piperazina
 Pamoato de pirantel
 Pamoato de pirivinio
 Praziquantel
Fármacos usados en helmintiasis
 Benzoimidazoles

 Tiabendazol
 Mebendazol
 Albendazol
 Benzoimidazoles: Mecanismo de acción

 Suacción la ejercen principalmente

debido a que provocan degeneración
de microtúbulos (inhibición de su
polimerización por unión directa sobre
Beta tubulina) citoplasmáticos de
células del helminto.
 Provocan bloqueo de la absorción de la
glucosa y de otros nutrientes de bajo
PM en el intestino del parásito.

 Producen desacoplamiento de la
fosforilación oxidativa e inhibición
enzimática vital para el verme
(inhibición de fumarato reductasa)
 Características farmacocinéticas:
 Tiabendazol:
 Excelente absorción oral, incluso vía dérmica,
consigue concentraciones máximas después de
una hora de ingerido. Se recomienda administrar
después de comidas
 Es ampliamente metabolizado por hidroxilación y
posteriormente por conjugación
 Excreción renal, principalmente como
metabolitos inactivos, su eliminación es total
luego de 48 horas.
 Tiabendazol
 Espectro de acción: A. lumbricoides, A.
duodenale, E. vermicularis,
 Las dosis a administrar dependen del peso del
paciente:
 Dosis habitual adulto: 25 mg/kg dosis para
pacientes con menos de 70 kg. 1.5 gramos por
dosis en pacientes de más de 70 kg con una
dosis máxima de 3 gramos día.
 En niños la dosis normal es de 22 mg/kg/ día,
con una fuerte recomendación a NO ser usada
en pacientes con un peso menor a 13.5 kg.
 Tiabendazol, efectos adversos:
 Ocurren 2 – 3 hrs. Luego de la administración,
aproximadamente el 30% de los pacientes se
quejan de algún efectos adverso:
 Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea
 Visión borrosa, alteraciones sicológicas,parestesia,
eventualmente convulsiones
 Bradicardia, shock
 En algunos casos ha aparecido A. lumbricoides vivas
por la boca y/o nariz del paciente.
 Tratamiento en caso de intoxicación: emesis y
lavado gástrico
 Características farmacocinéticas

 Mebendazol:

 Absorción errática luego de su

administración oral, tan sólo entre el 2
– 10 % de la dosis es absorbida, su
peak plasmático se consigue entre 0.5
– 7 hrs (puede variar con la dosis)
 Delo absorbido el 95 % se encuentra
unido a proteínas plasmáticas .

 Metabolización muy escasa, se elimina

casi inalterado por la orina, su vida
media oscila entre las 3 y las 9 hrs.
 Mebendazol:

 Espectro de acción: A.lumbricoides,

E.vermicularis, T.trichiura, T.spirallis
 En relación a las dosis y tratamiento, este
deberá ser llevado a cabo dependiendo
del agente causal, si después de tres
semanas de acabado el tratamiento no
existe cura se deberá repetir.
 Dosis habitual :
 Ascariasis : 100 mg 2v/d x 3 días
 Enterobiasis: 100 mg DU y repetir 14 días
después
 Trichuriasis: 100 mg 2 v/d x 3 días ( 500 mg
DU)
 Triquinosis : 200 – 400 mg 3 v/d x 3 días y
luego 400 -
500 mg 3 v/d x 10 días.
 Mebendazol, efectos adversos:
 A dosis normales casi no produce afectos
adversos, sin embargo la gran mayoría
corresponden a síntomas gastrointestinales:
 Dolor abdominal
 Diarrea
 Náuseas
 Vómitos
 Dolor de cabeza (infrecuentemente)
 Se ha reportado neutropenia y trombocitopenia en
dosis altas.
 No se ha comprobado su seguridad en
pacientes menores de dos años.
 Albendazol:

 Es útil para el tratamiento de

enfermedades causadas por céstodes
y nemátodes.
 De absorción baja a nivel GI no
obstante se puede aumentar cuando
se administra en conjunto a alimentos
grasos.
 Luego de la administración oral y luego del
proceso de absorción, éste fármaco es
metabolizado rápidamente a nivel hepático
hasta sulfóxido de albendazol, el cual es la
forma activa a nivel sistémico ( 70% unido
a PP, con una v ½ de 8 hrs.) con buena
distribución alcanzando incluso el interior de
quistes hidatídicos ( concentración equiv. al
20% del plasma)
 Albendazol:
 Espectro de acción: A.lumbricoides,
E.vermicularis, T.trichiura, A.duodenale,
Hidatidosis, neurocisticercosis (T solium).
 Dosis habitual: 400 mg DU. (niños
mayores de 2 años)
 Hidatidosis: 10 mg/Kg/día por 28 días, se
repite 3 – 4 veces con intervalos de 2
semanas (para mejorar el pronostico
luego debera intevenirse quirurgicamente)
 Neurocisticercosis: 15 mg/Kg/día por 28
días.(asociado a corticoides y
anticonvulsivantes)
 Piperazina:
 Espectro de acción: A.lumbricoides,
E.vermicularis.
 Su mecanismo de acción obedece a procesos de
tipo anticolinérgico, debido a que produce
parálisis flácida del verme, pues bloquea su
respuesta a la acetilcolina, luego el verme es
eliminado debido a los movimientos peristalticos.
 Es bien absorbido por vía oral y se metaboliza
aproximadamente el 25 % de lo absorbido.
 Su excreción es renal en su mayoría inalterado
 Piperazina:
 Se puede administrar con las comidas,
constituye sin embargo un tratamiento de
segunda elección frente a los
benzoimidazoles. (su gran ventaja, sin
embargo, es la de impedir la migración de
los vermes)
 Las dosis usuales son:
 Ascariasis: 75 mg/Kg DU (máx. 3.5 g/d) x 2 días
 Enterobiasis: 65 mg/Kg DU (máx.2.5 g/d) x 7 días
 Piperazina:
 Entre sus efectos adversos se encuentran:
 Trastornos GI aislados
 Trastornos neurológicos transitorios
 Reacciones dérmicas (urticaria) poco frecuentes.
 Dosis letales producen convulsiones y depresión
respiratoria.
 NO utilizar en pacientes epilépticos ni en
pacientes con disfunción renal (ppal. vía de
elim.)
 No se han observado efectos teratogénicos.
 Pamoato de pirantel
 Es un buen agente antihelmíntico, su espectro de acción
abarca: A.lumbricoides, E.vermicularis, A.duodenale.
 Su mecanismo de acción obedece a la depolarización de
la unión neuromuscular del verme, induce bloqueo de
los receptores nicotínicos provocando parálisis espástica
del verme.
 Su absorción GI es pobre, de lo absorbido menos del
15% se excreta a través de la orina
 Su principal vía de eliminación es a través de las heces.
 Dosis habitual: 11 mg /Kg/día ( máx. 1 g), se puede
repetir el tratamiento un mes después.
 Praziquantel:
 Derivado pirazinoisoquinolínico, su
mecanismo de acción obedece a dos
efectos, aumento de la actividad muscular
segida de contracción y parálisis espástica
del verme.
 Existe un aumento en la permeabilidad de
las membranas del verme a iones
especialmente el calcio.
 Posee una muy buena absorción oral,
consiguiendo peak plasmáticos luego de 1-2
hrs de administrado.
 Posee un extenso efecto de primer
paso hepático, lo cual disminuye de
forma importante su BD.
 Inductores del CYP 450 disminuyen su
BD (fenobarbital, carbamazepina)
 Praziquantel, efectos adversos:

 Luego de la administración oral, pueden

surgir efectos GI, dolor abdominal,
náuseas
 cefalalgias., mareos, somnolencia
transitorias (dosis dependiente)
 Fiebre, prurito,urticaria, artralgias,
mialgias
Es inocuo en niños mayores de 4 años.
 Praziquantel

 Posee un alto grado de unión a PP,

aproximadamente 80%
 Su vida media plasm. 0,8 – 2 hrs.
 Excreción renal 70% de la dosis se excreta
como metabolitos, lo demás se excreta por vía
biliar.
 Espectro de acción: H.nana, D.latum, T.solium,
T.saginata.
 Dosis habituales:
 Hymenolepiasis: 25 mg/Kg DU
 Teniasis : 10 – 20 mg/Kg
 CEPRAZOL
Composición: Suspensión: cada 10 ml
contiene: Albendazol 400 mg. Indicaciones:
Parasitosis causadas por cualquiera de los
siguientes parásitos gastrointestinales: oxiuriasis
(Enterobius vermicularis). Ascariasis (Ascaris
lumbricoides). Uncinariasis (Anquilostoma
duodenale; Necator americanus). Tricocefalosis
(Trichur trichiura). Estrongiloidiasis
(Strongyloides stercoralis). Teniasis (Taenia
saginata; Taenia solium). Hidatidosis.
 Posología: Niños: Mayores de 2 años y
adultos: una dosis única de 2 comprimidos
o 10 ml de suspensión en caso de
oxiuriasis, ascaridiasis, uncinariasis o
tricocefalosis. Si se trata de
estrongiloidiasis, teniasis (asociadas a
otras parasitosis), se debe tomar una
dosis única diaria de 2 comprimidos o 10
ml de suspensión, durante 3 días
 VERMOIL
Composición: Comprimidos: cada
comprimido contiene: Albendazol 200 mg.
Excipientes c.s.p. Solución: cada 5 ml
contiene: Albendazol 200 mg. Excipientes
c.s.p. Acción Terapéutica:
Antiparasitario. Antihelmíntico.
 Indicaciones: Parasitosis intestinales únicas o
múltiples. Antihelmíntico polivalente. Teniasis y
giardiasis. Efectivo en el tratamiento contra: Ascardiasis,
Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura. Oxiuriasis:
Enterobius vermicularis. Anquilostomiasis: Ancylostoma
duodenale y Necator americanus. Hymenolepis nana y
Teniasis: Taenia sp, Taenia solium y Taenia saginata.
Estrongiloidiasis: Strongiloides stercolaris, O. Viverrini, C.
sinensis, larva migrans cutánea y Giardia lamblia en
niños. Tricocefalosis: Trichuris trichiura. Gnathostomiasis
(causada por Gnathostoma spinigerum y especies
relacionadas).
 ZENTEL
Composición: Zentel 400 mg: Cada
comprimido contiene: Albendazol 400 mg.
Excipientes: Glucosa Microcristalina; Estearato
de Magnesio; Sacarina Sódica; Almidón de Maíz;
Lactosa Monohidratada; Polividona; Almidón;
Sodio Glicolato; Sodio Lauril Sulfato; Esencia de
Vainilla; Esencia de Naranja; Esencia de
Maracuyá; Colorante FD& C Amarillo Nº 6;
Hipromelosa; Propilenglicol. Zentel suspensión
4%:
 Acción Terapéutica: Antihelmíntico de amplio
espectro. Indicaciones: Zentel es un carbamato
bencimidazólico con actividad antihelmíntica y
antiprotozoaria. Está indicado en el tratamiento de
parasitosis intestinales únicas y múltiples de Ascaris
lumbricoides (ascariasis), Trichuris trichiura
(tricocefalosis), Enterobius vermicularis (enterobiasis),
Ancylostoma duodenale y Necator americanus
(uncinariasis), Taenia solium y Taenia saginata
(teniasis), Strongyloides stercoralis (estrongiloidosis),
Hymenolepsis nana, Opistorchis viverrini, Opistorchis
sinensis y Giardia lamblia en niños.