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Estimulantes Del SNC

Estimulantes Del SNC

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06/11/2013

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Universidad del ZuliaFacultad de Medicina
Escuela de Medicina
Departamento de Ciencias fisiológicas
Cátedra de Farmacología
Dra. Ana Graciela Siso de Serrano.
Abril de 2009.ESTIMULANTES GENERALES DEL SNCDe predominio espinal de acción:Estricnina
: Antagonista competitivo de glicina.Provoca convulsiones de tipo espinal. Utilizado anteriormente como raticida
De predominio bulbar:PicrotóxinaPentilenotetrazol o Leptazol
(Cardiazol
)Los fármacos útiles para abolir las convulsiones inducidas por esta droga en elanimal de experimentación, son generalmente útiles como antiepilépticos en eltratamiento de las denominadas “crisis de ausencia” o “pequeño mal epiléptico”.
Doxapram, Etamivan y Niketamida.
Alguna vez utilizados en el tratamiento de la intoxicación por depresores del SNC,con resultados poco satisfactorios, por la tendencia a provocar sobre-estimulación,convulsiones y finalmente mayor depresión. Actualmente el Doxapram es utilizadopor algunos anesteslogos para acelerar el tiempo de recuperación post-anestesia general de algunos pacientes.
Estimulantes del SNC de predominio cortical de acción:A) Psicoestimulantes o estimulantes psicomotores:Estimulan la conducta reduciendo
por algún mecanismo,
el umbral de lossistemas de alerta o vigilia.
Causan excitación y euforia, disminuyen lasensación de fatiga e incrementan la actividad motora. Generalmente es aceptadoque los estimulantes del SNC, incrementan los procesos de almacenaje en lamemoria. Son ejemplos las Anfetaminas y derivados, Cocaína, Metil-xantinas yNicotina.
B) Drogas psicotomiméticas o alucinógenas:Producen cambios profundos en los patrones de pensamiento, percepcióndel entorno y del estado de ánimo o humor
. Son ejemplos: La Dietilamida delácido lirgico (LSD), Fenciclidina y
9-tetrahidrocannabinol (Cannabis oMarihuana)
 
2A) Psicoestimulantes o estimulantes psicomotores:
1- Anfetaminas: D-anfetamina y Metanfetamina
Las anfetaminas bloquean la recaptacn de Dopamina, Noradrenalina ySerotonina, provocan la liberación de Dopamina y Noradrenalina y son agonistasde los receptores adrenérgicos pre y post-sinápticos.
D-anfetamina
Se absorbe bien luego de su administración oral, apareciendo susefectos a los 30-60 minutos, con una T1/2 de eliminación de 10 horas.Es metabolizada por el gado, siendo sus metabolitos P-hidroxiefedrina yNorefedrina. Tanto los metabolitos como la droga madre son eliminados por laorina. Es importante señalar que
la acidificacn de la orina acelera laeliminación de la droga.
Además de administrarse la D-anfetamina por vía oral, existe la forma fumable deMetil-anfetamina o Metanfetamina (Speed) o para inhalación de cristales deMetanfetamina (Ice) con inicio más rápido de sus efectos, pero de menor duraciónde acción. T1/2 de Metanfetamina: 5 horas.Anfetaminas y análogos tienen pocas indicaciones terapéuticas: Narcolepsia esuna de los pocos usos terapéuticos de anfetamina.
Tanto Anfetaminas como Cocaína provocan euforia y reforzamiento positivode la administración de estas drogas por activación de las víasdopaminérgicas meso-límbicas y meso-corticales. Su consumo crónicoocasiona hipersensibilidad de los receptores D
2
post-sinápticos.
La dependencia se caracteriza por episodios de consumo sin control, seguidos dedisforia con crisis de hiperfagia e hipersomnia, luego aparece una etapa deanhedonia y disfunción emocional y finalmente la aparicn de un deseoapremiante e intermitente de consumir la droga.Las anfetaminas y la cocaína difieren en su estructura química, cinética ymecanismos de acción. Sin embargo sus efectos farmacológicos, toxicidad crónicay dependencia son similares.
Efectos observados con la administracn de Cocaína y Anfetaminas:
Aumento de la excitabilidad general, del estado de alerta, sensación de elevadaconfianza en si mismo y sus capacidades, con bienestar y euforia.Estimulación psico-motora, disminución del apetito y de la sensación subjetiva decansancio, así como del sueño.Posteriormente se experimenta sensación de disforia y decaimiento.De acuerdo a la dosis administrada, puede presentarse agitación, temblor, fiebre,temblor, insomnio y confusión. Inclusive en algunos casos se presentan ideasdelirantes y/o paranoicas, pánico, conducta estereotipada, agresividad etc.A nivel periférico los psicoestimulantes ejercen efectos adrenérgicos alfa y beta:Taquicardia, hipertensión, midriasis, hiperglicemia, etc.Los psicoestimulantes todos, a dosis xicas, ocasionan hiperestimulaciónsimpática, movimientos anormales de la mandíbula (bruxismo), estados extremosde excitación y activación psicomotora (logorrea, comportamiento estereotipado yrepetitivo, megalomanía, hipersexualidad) ataques de pánico, psicosis tóxicas(esquizofrenia paranoide) y comportamiento sumamente agresivo.La toxicidad más frecuente de los psicoestimulantes es la cardiovascular (infartode miocardio, accidentes cerebrovasculares, arteritis necrosante, etc.)
 
3El empleo de la a endovenosa se asocia con riesgo elevado de contraerenfermedades infecciosas como hepatitis y sida.Es frecuente la aparición de trastornos emocionales como secuela, del tipo depsicosis paranoides y depresión.
2- Derivados anfetamínicos:
De utilidad en el tratamiento del síndrome de déficit de atención de la infancia:
Metilfenidato
(Ritalin
)
Pemolina
(Fenilona
)
3- Metilenodioxianfetaminas:
Compuestos con efectos predominantemente anfetanicos (excitacnpsicomotora) pero también con alteraciones de la percepción (efectosalucinógenos)Se administran por vía oral, caracterizándose por incrementar la capacidad deinteractuar con otras personas y disminución de sentimientos de alineación.Provocan además euforia, locuacidad, sensación de tranquilidad y una percepciónalterada del tiempo
MDMA
(metilenodioximetanfetamina) o Éxtasis.
MDA
(metilenodioxianfetamina) o Píldora del amor
MDE
(metilenodioxietilanfetamina) o Eva
Toxicidad:
Además de la mencionada para los psicoestimulantes, su consumo serelaciona con hipertermia e hiperactividad que conduce a síndromes del tipo de“golpe de calor”, rabdomiolisis, coagulación intravascular diseminada y colapsocardiovascular Por otro lado especialmente el MDMA puede inducir degeneraciónde las neuronas serotoninérgicas.
4- Cocaína:
La cocaína es un alcaloide que se extrae de las hojas de la planta de coca(
Erythrxylon coca 
).Se consume habitualmente en forma de clorhidrato de cocaína por vía oral óinyectada por vía endovenosa. Al ser fumada sufre combustión casi por completoExisten también formas fumables o inhalables tanto de cocaína base (free base ycrack) como de sulfato de cocaína (Llamada pasta base, PBC o bazuco) en ellasla cocaína se vaporiza al se calentada, pudiendo ser inhalada.Esnifada se logra un Tmax a los 10-20 min.Fumada o por vía EV se logran los efectos máximos en unos 10 segundos,desapareciendo en pocos minutos. La rapidez de inicio y término de los efectos leconfiere a estas vías de una gran capacidad reforzadora.La T1/2 de eliminación es de 1 hora, aunque la duración de sus efectos serelaciona más con la redistribución de la droga.Es frecuente el co-abuso de Etanol y Cocaína, resultando del consumo simultáneode ambos fármacos, la formación por el hígado del
metabolito cocaetileno
el cuala bajas concentraciones
refuerza el consumo
de etanol mediante mecanismos

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