Fármacos en alivio del dolor

Dr. Edward Rabah Heresi

Unidad de Alivio del Dolor Hospital
San Pablo - Coquimbo
 Manejo del dolor

• Examen: para confirmar localización y causa

del dolor.
• Modificar el proceso patológico: cirugía,
radioterapia,hormonoterapia, quimio.
• Elevación del umbral del dolor: aines,
opioides, coadyuvantes, “no drogas”.
 Manejo del dolor

• Interrupción de las vias del dolor:

bloqueos con anestésicos locales o
agentes neurolíticos.
• Modificar estilo de vida: evitar
actividades que gatillan dolor.
• Inmovilización: reposo, collar cervical,
corset, yeso, cirugía ortopédica.
 Drogas en alivio del dolor

• Antinflamatorios no esteroidales: Reducción de la

inflamación y la estimulación neural periférica.
• Analgésicos: Reducción de la percepción del dolor
por activación de uno o más mecanismos
inhibitorios.
• Antidepresivos: Potencian las vías inhibitorias
descendentes del SNC y alivian la depresión.
 Drogas en alivio del dolor

• Anticonvulsivantes: Efecto estabilizador de

membrana y/o facilitación de los mecanismos
inhibitores de GABA
• Ansiolíticos: Reducen el espasmo muscular
esquelético y la ansiedad
• Espasmolíticos: Reducen el espasmo de la
musculatura lisa visceral.
 Drogas en alivio del dolor

• Corticoides: Reducen la inflamación y la

sensibilización neural periférica.
• Antirreumáticos: Modifican el proceso patológico y
secundariamente reducción de la inflamación.
• Antibióticos: Modifican el proceso patológico ,
secundariamente la inflamación y sensibilización
neural periférica.
 Tipo de analgésico según dolor

• AINES: Dolor leve a moderado.

• AINES + Opioide débil: Dolor moderado
a severo.
• AINES + Opioide potente: Dolor severo.
 Mecanismo de Acción AINES

• Se considera que su acción analgésica y

antinflamatoria es el resultado de su
habilidad de inhibir la ciclo-oxigenasa, con su
consecuente reducción en las
prostaglandinas y leukotrienios tisulares,
mediadores que sensibilizan los nervios a los
estímulos dolorosos.
 AINES

• En contraste con los opioides, no tienen

fenómeno de tolerancia, dependencia física
ni psicológica.
• Usados como agente único, tienen efecto
techo sobre su potencia analgésica, no usar
dosis sobre recomendadas, solo aumentan
complicaciones.
 Clasificación de los AINES
• Salicilatos:Aspirina(ac acetil -salicílico),
Clonixinato de lisina
• Paraminofenol: Paracetamol (acetaminofeno)
• Metamizol: Dipirona
• Acetatos: Indometazina, Diclofenaco, Sulindaco,
Etodolaco, Tolmentín
• Pirazolonas: Fenilbutazona,
Oxifenbutazona,Azopropazona
 Clasificación de los AINES
• Oxicams: Piroxicam, Meloxicam
• Fenamatos: Acido Flufenámico y
Meclofenámico.
• Propionatos: Ibuprofeno, Ketoprofeno,
Naproxeno, Ketorolaco, Flubiprofen.
• Butazonas: Namubetona.
• Sulfonanilida: Nimesulida.
• Coxibs: Celecoxib, Rofecoxib,Valdecoxib.
Parecoxib
 Dosis de AINES

• Aspirina: 325-1000 mg q4-6 hr.

• Clonixino: 125-250 q8 hr.
• Paracetamol: 500-1000 q4-6 hr.
• Metamizol: 300-1000 q6 hr.
• Diclofenaco: 50 q8-12 hr.
• Indometazina: 25-75 q6 hr.
• Etodolaco: 200 q8-12 hr.
 Dosis de AINES

• Tolmentino: 600 q8 hr.

• Oxifenbutazona: 100-200 q6 hr.
• Ac Mefenámico: 500 q6-8 hr.
• Ibuprofeno: 200-800 q8-12 hr.
• Ketoprofeno: 50-100 q6-8 hr.
• Ketorolaco: 10 q6-8 hr.
• Nimesulida: 100 q12 hr.
 Vías de Administración de los
AINES
• Oral: tabletas, cápsulas, liberación sostenida,
polvo soluble, jarabe,gotas.
• Rectal: Supositorio y enemas.
• Intramuscular: Solo para crisis aislada.
• Endovenoso: Ketorolaco es el único
autorizado EEUU, en Chile Metamizol,
Ketorolaco, Ketoprofeno y Clonixino.
 Dolor post-operatorio
• La primera dosis de ataque se instaura antes
de comenzar la Anestesia.
• Se utilizan AINES como única droga cuando
las intervenciones son menores o poco
traumáticas.
• Se prefiere Metamizol en cirugía abdominal y
Ketorolaco o Ketoprofeno en óseas, otorrino,
etc.
 Esquemas post-operatorios

• En intervenciones mayores siempre se

adiciona un opioide a la infusión continua.
• Se utiliza para estos efectos Tramadol 200
mg o Morfina 20 mg en los 500ml.
• En ancianos o pacientes deteriorados bajar
dosis de ataque e infusión.
• Dosis de rescate de los mismos fármacos
 Efectos Adversos AINES

• Falla Renal: cuidar pacientes añosos y con

patología previa (anemia, insuf. renal,
cardiópatas, uso diuréticos.)
• Disfunción Hepática: terapias prolongadas.
• Sangramientos.
• Ulcera Gástrica.
 Complicaciones GI de AINES

• Menores: dispepsia,diarrea,estreñimien- to,

flatulencia y dolor abdominal.
• Mayores: sangramientos, ulceración y
perforación.
• Las complicaciones mayores no siempre
son precedidas por las menores
 Interacción de AINES con otras
drogas

• Por su gran unión a las proteínas

plasmáticas, pueden desplazar o ser
desplazados por otras drogas, aumentando
los efectos farmacológicos y tóxicos de cada
una.
• Ej.: Metrotexate,Digoxina,Ciclosporina,
Antidiabéticos orales y Sulfas.
 Opioides

“Entre los remedios que Dios Todopoderoso

dio al hombre para aliviar su sufrimiento,
nada es tan universal y eficaz como el opio”
Sydenham, 1680
 Opioides

• El mejor tipo de analgésico para dolor

Moderado o Severo: por su efectividad, fácil
dosificación y relación riesgo beneficio.
• Producen analgesia uniéndose a receptores
específicos dentro y fuera del Sistema
Nervioso.
 Sobre los mitos de la Morfina

• La morfina por vía oral es inefectiva.

• Puede usarse la morfina para suicidio.
• Lo transformará en drogadicto.
• El posser morfina induce a su robo.
• Desarrolla tolerancia rápidamente.
• Provoca euforia.
• Induce depresión respiratoria.
 Efectos Colaterales Opioides

• Sedación: adecuar dosis, estimulantes como

el metilfenidato.
• Nausea y vómitos: metoclopramida, haldol.
• Estreñimiento: recibir laxantes e indicaciones
dietéticas.
• Otros: retención urinaria, salivación excesiva,
prurito, vértigo(hidroxicina)
 Clasificación por potencia

• Débiles: Tramadol, Codeina, Dihidrocodeina,

Dextropropoxifeno y Pentazocina.
• Potente: Morfina, Oxycodona, Meperidina,
Metadona, Fentanyl, Butorfanol, Nalbufina,
Buprenorfina.
 Clasificación Opioides

• Se clasifican en agonistas puros, parciales y

agonistas-antagonistas.
• Agonistas puros: no tienen techo en su
eficacia analgésico y usados los de su
mismo grupo no antagonizan sus efectos.:
morfina, codeína, oxycodona, hidrocodona,
metadona, levorfanol y fentanyl.
 Clasificación Opioides

• Agonista parcial: tiene techo igual que los

antagonistas: buprenorfina.
• Agonista-antagonista: menos efectos
colaterales no administrar simultaneo o
después de agonista síndrome de retiro y
aumento del dolor: pentazocina, butorfanol y
nalbufina
Biodisponibilidad oral opioides

Op i o i d e Parent.aO
l ral Absor. Oral
Morfina 10 60 Pobre
Meperidina 75-100 300 Pobre
Metadona 10 20 Excelente
Codeina 130 200 Buena
Oxycodona 10 30 Buena
Propoxifeno 240 300 Buena
Pentazocina 60 180 Buena
“ aún no podemos determinar a cuantos
miligramos de morfina equivale
un apretón de manos o una sonrisa”
Tramadol (tramal)
• Analgésico sintético de acción central.
• Acción opioide débil y no opioide.
• Biodisponibilidad oral 70%.
• Relación morfina 1/10.(Parent)
• Dosis usual 50-100 mg c/4-6 hrs. Ideal inicio gotas
para evitar efectos colaterales.
• Presentación long de liberación sostenida. 50-100-
200 mg.
 Oxycodona

• Opioide potente con similar acción que la

morfina.
• Su biodisponibilidad oral la hace mas potente
que morfina por esta vía.
• Su vida media es del doble que la morfina( 5
hr.)
• Se administra cada 4-5 horas.
 Administración de Morfina

• Oral.
– Preparado magistral: jarabe, gotas, caps.
– Solución de laboratorio farmacéutico.
– Tabletas de liberación lenta.
• Subcutánea.
– En bolos o administración continua.
• Epidural o subaracnoidea.
 Morfina Oral

• Disponible en: tabletas, solución y liberación

sostenida (M ESLON),esta última reduce
efectos colaterales.
• Iniciar con 10 mg si ha recibido débiles o 5 si
no los ha recibido c/4 horas sol.
• Iniciar con 30 mg M ESLON c/12 y usar
solución como rescate si necesario.
 Titulación de las dosis

• Partir con dosis mínima recomendada y

aconsejar dosis extras a demanda.
• Combinarlo siempre con un AINE.
• Usarlo por horario y nunca “cuando duela”.
• En caso de realizar procedimiento quirúrgico
o terapéutico que alivie el dolor, cuidado con
depresión respirat.
 Vía subcutánea para opioides

• Muy utilizada cuando imposible oral, su

biodisponibilidad es un 33% superior.
• Mariposa 23 o catéter teflon 18 bajo piel de la
clavícula, cambiar semanalmente.
• Bolos subcutáneos c/4-6 horas o infusión
continua(volúmenes pequeños)
• Instruir a familia de cambios y sistema.
 Sistemas de Administración
transdérmica de analgésicos opioides

• Las nuevas formulaciones de las casas

farmacéuticas aparecidas en los últimos
años han revolucionado el uso de los
opioides con modernos sistemas de parches
que contienen grandes concentraciones de
opioides de alta potencia que son entregados
a través de la piel de una forma sencilla,
cómoda y segura.
 opioides
• Los requisitos para que un opioide pueda ser
utilizado por la vía transdérmica es que tenga
una alta liposolubilidad y una gran potencia
de los principios activos, dado que la
cantidad de substancia activa que puede ser
absorbida en un área de la piel es limitada.
• Ambos requisitos se cumplen para los
parches de fentanilo y de buprenorfina.
 Ventajas
– Niveles plasmáticos constantes
– Larga duración de la acción (72 horas)
– Evitan la absorción por vía digestiva
• Se evita el primer paso de metabolismo hepático
• Carecen de efecto irritante local sobre el tubo digestivo
– Buena aceptación con alta adherencia del
paciente al tratamiento
• Alto grado de independencia
• Menor incidencia de efectos secundarios
 Desventajas
– Sistema relativamente lento
– Riesgo de irritación dérmica
 Tipos de sistemas disponibles
(administración continua)

• Sistemas de Reservorio (TTS)

• Sistema Matricial (TDS)
 Sistemas de Reservorio (TTS)
• El principio activo esta incorporado en una
cámara y su difusión a la piel se hace a
través de una membrana permeable.
• Este tiene el inconveniente que no puede
ser cortado para usar menores dosis y que
en caso de lesionarse la cámara del
reservorio puede provocarse una perdida
del principio activo o una liberación rápida
con riesgo de sobredosis.
Sistemas de Reservorio (TTS)
 Sistema Matricial (TDS)

• El principio activo se encuentra depositado

disperso en una matriz que es la que se
adhiere a la piel, este puede ser cortado en
parcialidades para su uso en menores
dosis, solo pierde la impermeabilidad al
agua.
• Transtec(Buprenorfina) y D-Trans
fentanyl
Transtec(Buprenorfina)
 Buprenorfina (TDS)
• Mecanismo de acción
– Opioide potente.
– Agonista puro del receptor  y antagonista del receptor κ.
– Alta afinidad por el receptor.
• Efectos secundarios
– Nauseas, vómitos, mareos, sedación.
– Menor riesgo de depresión respiratoria y estreñimiento que morfina.
• Cinética
– Sistema Matricial
– Velocidades de liberación:
• 35 g/h equivalente a 0.8 mg/día
• 52.5 g/h equivalente a 1.2 mg/día
• 70 g/h equivalente a 1.6 mg/día
 Buprenorfina (TDS)
• Duración de la acción
– Inicio del efecto 10 horas
– Duración del efecto 72 horas
– Tiempo hasta su desaparición 12 horas
• Dosis diaria máxima
– 2 parches de 70 g/h equivalente a 3.2 mg/día
• Medicación de rescate
– Buprenorfina sublingual.
– Morfina de liberación rápida oral, s/c.
• En comparación con los agonistas puros produce menos estreñimiento y
contracción del esfínter de Oddi.
• Puede ser usada en pacientes con la función renal alterada, pero no así en
insuficiencia hepática dado que esta se metaboliza en el hígado
 Cambio de Morfina Oral a Preparados
Transdérmicos

• Al cambiar un paciente de morfina oral a preparados

transdérmicos se debe tener en cuenta el inicio tardío del
efecto de los parches.
• Si está con un opioide de liberación sostenida es
necesario tomar una última dosis simultáneamente a la
colocación del parche.
• En caso de preparados de acción rápida mantenerlos por
horario hasta las 12 horas.
 Cambio de Morfina Oral a
Preparados Transdérmicos

• Seguir siempre el factor de conversión.

• Siempre tener dispuesta morfina de acción
rápida para rescate
• Al cambio del parche al tercer día considerar
las dosis de morfina utilizada en rescate para
aumentar la dosis del parche, o disminuirla en
caso de somnolencia o sedación excesiva,
como también los efectos colaterales.
 Cambio de Preparados
Transdérmicos a Morfina Oral

• Seguir siempre el factor de conversión.

• Administrar la primera dosis del medicamento oral
12 horas después de retirado el parche.
• En las primeras 24 horas no usar medicación
opioide de liberación sostenida, solo de acción
corta para evitar sobredosis por sumación al
remanente que queda en la piel como depósito que
puede durar hasta 24 horas.
Conversión de opioides
 Peridural de opioides

• Paciente ambulatorio.
• Punción L1-L2, catéter hacia cefálico.
• Tunelizado lateralmente hasta la piel del
abdomen.
• Instalar filtro bacteriano.
• Morfina en bolo o infusión continua.
• + haldol + anest local + clonidina.
 Decálogo del alivio del dolor

1. Familiarizarse con pocas drogas y usar estas primero.

2. Evitar prescripciones PRN.
3. Administrarlas a intervalos regulares y dar la próxima dosis
antes que cese efecto de la primera.
4. Recordar que AINES tienen techo analgésico.
5. Titular la dosis hasta que se obtenga analgesia.
6. Si la droga es inefectiva usar una mas potente.
7. Recordar sinergia de AINES + Opioides.
8. Usar drogas coadyuvantes precozmente.
9. Bloqueos solo por médicos entrenados.
10. Tratar efectos colaterales.
“Los miserables no tienen otra
medicina que la esperanza”

Shakespeare