Antibioticos

Antibióticos
5 de agosto de 2003
2
Sumário
1 Introdução 5
1.1 Conceito . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
1.2 Histórico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
1.3 Resistência aos Antibióticos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
1.4 Antibiótico Ideal . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
2 Mecanismos de Ação 9
2.1 Inibidores Síntese da Parede Celular Bacteriana . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9
2.2 Afetam a Membrana Celular Bacteriana . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9
2.3 Bloqueiam a Síntese Protéica (translação) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9
2.4 Impedem a Replicação Cromossômica . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10
3 Classes de antibióticos 11
3.1 Beta-lactâmicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11
3.1.1 Penicilinas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11
3.1.2 Cefalosporinas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14
3.1.2.1 Cefalosporinas de 1a geração . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14
3.1.3 Carbapenens . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24
3.1.4 Monobactans . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 26
3.1.5 Carbacefens . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 27
3.1.6 Inibidores de Beta-lactamases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 27
3.2 Quinolonas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 28
3.3 Aminoglicosídeos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30
3.4 Sulfonamidas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 31
3.5 Cloranfenicol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 32
3.6 Tetraciclinas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 34
3.6.1 Tetraciclina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 34
3.6.2 Oxitetraciclina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 36
3.6.3 Doxiciclina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39
3.6.4 Minociclina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 40
3
4 SUMÁRIO
3.7 Glicopeptídeos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42
3.7.1 Vancomicina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42
3.7.2 Teicoplanina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 44
3.7.3 Lincomicina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 46
3.7.4 Clindamicina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 47
3.8 Macrolídeos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 48
3.8.1 Macrolídeos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 48
3.8.2 Novos Macrolídeos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 49
3.9 Nitroimidazólicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50
Capítulo 1
Introdução
1.1 Conceito
Segundo WAKSMAN (1942), os antibióticos podem ser classificados como substâncias muito
dessemelhantes entre si quimicamente, produzidos originalmente pelo metabolismo de certas
espécies de fungos (griseofulvina, penicilina), bactérias (polimixina B, bacitracina), microspo-
ra (gentamicina) e Streptomices (estreptomicina), tendo como propriedade comum a atividade
bactericida (inativação de todos microorganismos) ou bacteriostática (controle do crescimento
bacteriano) em condições propícias, em germes sensíveis.
São drogas utilizadas no tratamento de doenças infecciosas, assim como os quimioterápi-
cos que, de acordo com EHRLICH (1913), são drogas que apresentam toxidade apenas para o
microorganismo invasor, resguardando a integridade do paciente.
Agente antimicrobiano: são substâncias que inibem o crescimento de microorganismos ou os

destroem. Quando estes agentes são originalmente produzidos por espécies de microorga-
nismos, portanto de origem natural, são denominados antibióticos. Quando são produzidos
de forma sintética, denominam-se quimioterápicos.
Bacteriostática: são agentes que inibem o crescimento bacteriano.
Bactericidas: são agentes que destroem as bactérias.
1.2 Histórico
Os primeiros conhecimentos acerca destes produtos devem-se a Pasteur e Jouber, em 1877.
FLEMING (1928) contribuiu valorosamente com o primeiro componente através da conta-
minação acidental de uma colônia de estafilococos que foi lisada pelo Penicilium notatum.
A era moderna da quimioterapia antimicrobiana inicia-se em 1936 com a introdução, na
clínica, das sulfonamidas. Em 1941, a introdução da penicilina tornou-se um marco histórico na
Medicina por revolucionar os princípios terapêuticos até então usados nas doenças infecciosas.
5
6 CAPÍTULO 1. INTRODUÇÃO
Em 1941 FLOREY, CHAIM et cols. iniciaram a utilização experimental desta substância no

tratamento de processos infecciosos em seres humanos.
Atualmente a maioria dos antibióticos são produzidos sinteticamente, alguns podem ser total-
mente sintéticos (cloranfenicol) enquanto outros, parcialmente sintéticos (penicilinas semi sinté-
ticas).
PASTEUR (1877) observou que algumas colônias eram capazes de produzir substâncias an-
tagônicas a outros microorganismos. Dentre os agentes antimicrobianos (desinfetantes, compos-
tos fenílicos, iodados e outros) utilizados nos primórdios da humanidade, muitos apresentavam
elevada toxidade relativa ao paciente, isto foi o que motivou os pesquisadores a desenvolverem
drogas com propriedades mais seletivas e de menor toxidade ao paciente.
1.3 Resistência aos Antibióticos

O microorganismo pode se tornar insensível à droga(s) por diversas razões.
Este problema tem se tornado mais evidente com o passar dos anos, devido ao uso das drogas
ditas de “largo” espectro em detrimento à prática do antibiograma. Cada situação é distinta,
assim como sua conduta.
Existem “abusos” na antibioticoterapia. Observe que a antibioticoterapia “profilática” existe
somente quando se almeja combater um germe específico, empregando-se um antimicrobiano
determinado ativo contra este germe em questão.
Exemplo: Profilaxia antibiótica na prevenção de infecções estreptocócicas:

Prevenir a febre reumática e de endocardite bacteriana com penicilina G.
Se o que se pretende é combater qualquer germe que possa infectar um paciente, a tarefa torna-se
mais complexa pois por mais amplo que seja o espectro, ou grupos diversos de antibióticos que
sejam eleitos, isto não nos garante que todas as espécies serão inativadas.
Uma bactéria (sp) pode se tornar resistente em duas etapas:

1. Quando em sua “prole” desenvolve alguma alteração gênica (mutações).
2. Quando ocorrem alterações bioquímicas, tais como:
(a) Transformação da substância ativa em “inativa”. Isto cocorre por ação de enzimas
(beta-lactanase: penicilinase e cefalosporinase - destroem o anel beta-lactânico pre-
sentes nas penicilinas e cefalosporinas) produzidas por formas resistentes do micro-
organismo,
(b) Alteração do sítio-alvo da droga no agente bacteriano. A perda dos ribossomos sen-
síveis à estreptomicina em formas mais resistentes do Bacilo de Koch,
(c) Perda da pereabilidade celular à droga,
(d) Elevação das concentrações de algum metabólito que antagonize nossa droga inibi-
dora,
1.4. ANTIBIÓTICO IDEAL 7
(e) Elevação da concentração da enzima inibida pela droga,

(f) Desenvolvimento de uma via metabólica alternativa, que contorne a fase inibida.
Imagine por exemplo as vias metabólicas dos nucleotídeos purínicos e pirimidíni-
cos em células neoplásicas resistentes.
1.4 Antibiótico Ideal

1. Possuir ação antibacteriana seletiva e potente sobre extensa gama de microorganismos;
2. Ser bactericida;
3. Exercer sua atividade antibacteriana na presença de líquidos ou exudatos corporais, não

sendo degradado por enzimas teciduais até então;
4. Não prejudicar as defesas do organismo (não lesar leucócitos nem tecidos hospedeiros);
5. Índice de segurança satisfatório e, mesmo em grandes doses, por longos períodos, não
produzir graves efeitos adversos;
6. Não desencadear fenômenos de sensibilização alérgica;
7. Não induzir o aparecimento de germes resistentes;
8. Possuir características de absorção, distribuição e excreção que possibilite facilmente obter

rapidamente níveis plasmáticos bactericidas no sangue e tecidos e que estes possam ser
mantidos por um tempo necessário;
9. Ser eficaz por via oral (VO) e paraenteral (IM/EV);
10. Ser produzido com custo razoável e em grande quantidade.

8 CAPÍTULO 1. INTRODUÇÃO
Capítulo 2
Mecanismos de Ação
2.1 Inibidores Síntese da Parede Celular Bacteriana

A parede celular é um envoltório de proteção que reveste a membrana celular bacteriana. Os
antibióticos que agem sobre sobre a síntese da parede celular atuam produzindo uma parede com
defeitos estruturais atuando sobre o processo de replicação celular, e mostram-se seletivos, isto
é, atuam apenas sobre a bactéria e não sobre o hospedeiro pois as células dos mamíferos não
possuem parede celular.
Neste grupo incluem-se as penicilinas e todos os membros do grupo que possuam anel
penicilâmico ou núcleos semelhante as este, como o cefalosporínico (cefalosporinas, vancomici-
nas, ciclosserinas, bacitracinas e ristocitina). As penicilinas e cefalosporinas, em sua maioria, são
mais ativas sobre Gram negativos que em Gram positivos, pois existem diferenças químicas sig-
nificativas na composição química da parede celular destes germes, contudo existem exceções.
Inclui também a vancomicina.
2.2 Afetam a Membrana Celular Bacteriana

A membrana possui a função de formar a parede celular, obstáculo à entrada d’água, contém
lipídios e proteínas carreadores de substâncias necessárias à célula, além de possuir enzimas
importantes ao metabolismo celular.
Qualquer interrupção destas funções da membrana causará danos à célula.
Estes antibióticos intervém no processo de respiração celular, inibindo a fosforilação oxida-
tiva e causam desorganização da membrana celular.
2.3 Bloqueiam a Síntese Protéica (translação)

Para que haja reprodução bacteriana é indispensável que ocorra, de modo repetitivo, a união de
aminoácidos que constituirão as inúmeras moléculas de proteínas microbianas. Estas proteínas
microbianas têm função estrutural e enzimática.
9
10 CAPÍTULO 2. MECANISMOS DE AÇÃO
A bactéria contém, no seu cromossomo, toda a informação genética necessária à produção

de enzimas que atuam na síntese de RNA (síntese protéica). A interrupção, em qualquer ponto
desta cadeia por bloqueio de alguma função, susta o crescimento. Haverá, portanto, detenção do
crescimento e eliminação da célula bacteriana.
Incluem: cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos (eritromicina, claritromicina e azitromicina)

e clindamicina.
2.4 Impedem a Replicação Cromossômica

Algumas drogas atuam inibindo a síntese (metabolismo) dos ácidos nucléicos.
Podem atuar no DNA parasitário, inibir a síntese do RNA, inibir o ácido tetrahidrofólico,
alterar a estrutura do ácidos nucléicos parasitários, ou reduzir a formação de nucleotídeos.
Neste grupo incluem-se as quinolonas.
Capítulo 3
Classes de antibióticos
3.1 Beta-lactâmicos
3.1.1 Penicilinas
Introdução
As penicilinas constituem uma das mais importantes classes de antibióticos e são amplamente
utilizadas no tratamento clínico de infecções causadas por diversas bactérias.
A descoberta da penicilina é creditada ao Dr. Alexander Fleming que, em 1928, observou,
ao estudar em laboratório variantes de estafilococos, que a cultura de um tipo de fungo, Peni-
cillium notatum, produzia uma substância que inibia o crescimento bacteriano.
Esta substância recebeu, em função do microorganismo que lhe deu origem, o nome de pe-
nicilina. Em virtude de dificuldades na sua produção e purificação, a penicilina só foi usada no
tratamento de infecções a partir de 1941, quando o Dr. Howard W. Florey e colaboradores a
produziram em quantidades suficientes para uso clínico.
Os primeiros ensaios clínico-terapêuticos com o uso desta classe de antibióticos em humanos
foram conduzidos com sucesso nos EUA na década de 40, objetivando o tratamento de infecções
estreptocócicas e gonocócicas. Desde então, a penicilina passou a ser utilizada no tratamento de
diversas infecções.
Com o decorrer do tempo, foram necessárias alterações na sua estrutura química inicial diante
da emergência de bactérias resistentes e da necessidade de ampliação do seu espectro de ação
antibacteriano.
Nome farmacológico, Nomes comerciais e Vias de administração:

Penicilina G cristalina (Potássica): Benzilpenicilina
R , Cristalpen
R , Megapen
R , EV;
Penicilina G procaína: Despacilina

R , Benapen
R , Odontovac
R , Wycillin
R , IM;
Penicilina G benzatina: Benzetacil

R , Longacilin
R , Penretard
R , Penicilina G
R , IM;
Penicilina V: Meracilina
R , Oracilin
R , Pen-Ve-Oral
R , Penicilina V
R , VO;
11
12 CAPÍTULO 3. CLASSES DE ANTIBIÓTICOS
Ampicilina: Ampicil
R , Binotal
R , Amplacilina
R , Ampicilina
R ; EV, IM ou VO;
Amoxacilina: Amoxil
R , Penicilin
R , Hiconcil
R , Novocilin
R , Polimicil
R , Amoxacilina
R,
VO;
Oxacilina: Staficilin-N
R , Oxacilina
R , EV, IM ou VO,
Carboxipenicilina: Timetin
R , EV ou IM;
Ureidopenicilina: Tazocin
R , EV ou IM;
Mecanismo de Ação
Embora o mecanismo de ação da penicilina ainda não tenha sido completamente determinado, a
sua atividade bactericida inclui a inibição da síntese da parede celular e a ativação do sistema
autolítico endógeno da bactéria.
A ação da penicilina depende da parede celular que contém na sua composição peptidogli-
cano. Durante o processo de replicação bacteriana, a penicilina inibe as enzimas que fazem a
ligação entre as cadeias peptídicas, impedindo, portanto, o desenvolvimento da estrutura normal
do peptidoglicano.
Estas enzimas (transpeptidase, carboxipeptidase e endopeptidase) localizam-se logo abaixo
da parede celular e são denominadas de “proteínas ligadoras de penicilina” (penicillin-binding
proteins PBPs).
A habilidade de penetrar na parede celular e o grau de afinidade destas proteínas com a
penicilina determinam a sua atividade antibacteriana.
As bactérias, por sua vez, diferem na sua composição quanto ao tipo e à concentração de
proteínas ligadoras de penicilina e, conseqüentemente, quanto à permeabilidade de suas paredes
celulares ao antibiótico. Assim, temos diferentes suscetibilidades bacterianas à penicilina.
Além da ação sobre a parede celular, tem se considerado a ação da penicilina na ativação do
sistema autolítico endógeno da bactéria, determinando a sua lise e conseqüente morte.
Indicação de Doenças
Penicilina G cristalina:
Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar,
Endocardites (associar Aminoglicosídeos),
Abcessos pulmonares e Leptospirose.
Penicilina G procaína:
PAC (pneumonias adquiridas na comunidade),
Infecções de pele (impetigo, erisipela, celulite),
Gonorréia (primeira escolha) e
Profilaxia de endocardite infecciosa.
3.1. BETA-LACTÂMICOS 13
Penicilina G benzatina:
Sífilis,
Profilaxia de febre reumática
Penicilina V:
Infecções leves de boca e pele
Ampicilina:
Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar,
Shigueloses e
PAC (Pneumonias Adquiridas na Comunidade).
Amoxacilina:
Sinusite bacteriana,
Otite Média Aguda,
PAC e
Salmonelose.
Oxacilina:
Endocardites (associar Aminoglicosídeos),
Abcessos de pele e pulmonar e Pneumonia estafilocóccica
Carboxipenicilina e Ureidopenicilina:
Espectro de ação
Penicilinas G:
São consideradas as melhores drogas contra Streptococcus, Neisseria, Treponema e Lep-
tospira. Cobrem os anaeróbios da orofaringe e Staphilococcus sp.
Penicilina V:
A maior segurança é contra infecções estreptocóccicas não hospitalares.
Ampicilina e Amoxacilina:
Em relação às penicilinas G, são inferiores quanto aos gram positivos e superiores contra
gram negativos (Shiguela, Salmonella e Hæmophilus principalmente).
Oxacilina:
É ótima droga contra, principalmente, Staphilococcus aureus.
Carboxipenicilina e Ureidopenicilina:
Mais usada contra Gram-negativos (cobre, inclusive, Pseudomonas) e anaeróbios.
Efeitos colaterais
1. Hipersensibilidade: desde exantemas (ampicilina) até choque anafilático (penicilina G cris-
talina);
2. Trato gastro-intestinal: náuseas e vômitos (ampicilina);
3. Hematológico: pancitopenia, alteração na agregação plaquetária levando a hemorragias

(carboxipenicilina);
4. Sistema Nervoso Central: efeitos colaterais dose-dependentes (penicilinas G e carboxipe-

nicilina);
5. Rim: nefrite intersticial dose-dependente ( penicilinas G, ampicilina e amoxacilina).
3.1.2 Cefalosporinas
3.1.2.1 Cefalosporinas de 1a geração
Nome farmacológico, Nomes comerciais e Vias de administração:
Cefalexina: Keflex
R , Cefaporex
R , VO;
Cefadroxila: Cefamox
R , VO;
Cefalotina: Keflin
R , Cefalotina
R , EV;
Cefazolina: Kefazol
R , Cefamezin
R , EV/IM;
Mecanismo de Ação
Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos e, com muito menos freqüên-
cia, sobre Gram-negativos. É um antibiótico beta-lactâmico, cujo mecanismo de ação é a lise da
parede bacteriana.
Cefalexina: Infecções do trato respiratório,
pele,
osso e
geniturinário por germes suscetíveis.
Cefadroxila: Infecção do trato respiratório e geniturinário.

Infecção da pele e de tecidos moles.
Cefalotina: Profilaxia de infecções perioperatorais,

infecções do trato geniturinário,
pneumonia, septicemia bacteriana,
infecções da pele e tecidos moles,
infecções do trato urinário, erisipela.
Cefazolina: Infecções dos tratos respiratório e

geniturinário;
otorrinolaringológicas,
de pele e
tecidos moles, e
osteoarticulares.
Espectro de Ação
Cefalexina: No espectro útil, são considerados:

Streptococcus b-hemolítico, Staphylococcus aureus,
incluindo cepas produtoras de penicilinase, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella
sp., Hæmophilus influenzæ e Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Cefadroxila: A Neisseria gonorrhoeæ é especialmente sensível a esta cefalosporina.
Cefalotina: Profilaxia de infecções perioperatorais.

Infecções do trato geniturinário produzidas por Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mira-
bilis.
Pneumonia produzida por S. aureus, Streptococcus beta-hemolíticos, Streptococcus pneu-
moniæ;
septicemia bacteriana por Klebsiella pneumoniæ, Proteus mirabilis, S. beta-hemolíticos,
Staphylococcus aureus.
Infecções da pele e tecidos moles produzidas por Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mi-
rabilis, Staphylococcus (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus beta-
hemolíticos.
Infecções do trato urinário produzidas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniæ e Pro-
teus mirabilis. Erisipela.
Cefazolina: Infecções dos tratos respiratório e

geniturinário;
otorrinolaringológicas,
de pele e
tecidos moles, e
osteoarticulares.
Efeitos Adversos
Cefalexina: Distúrbios gastrintestinais, raramente náuseas, vômitos e colite pseudomembrano-
sa; mais freqüentemente, diarréia, dor abdominal, dispepsia, gastrite e icterícia.
Hipersensibilidade: exantema, urticária, angioedema e raramente eritema multiforme, Sín-
drome de Stevens-Johnson, epidermólise tóxica e anafilaxia.
Outras reações colaterais informadas são prurido anal e genital, enjôos, cefaléia e alucina-
ções;
artralgias, nefrite intersticial, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia e elevação transi-
tória de transaminases.
Cefadroxila: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia.

Reações dermatológicas por hipersensibilidade. Infecções oportunistas por microrganis-
mos não suscetíveis (cândida, pseudomonas).
Ocasionalmente: nefrotoxicidade (cilindrúria, proteinúria e hematúria).
Cefalotina: Cãibras, dor e distensão abdominal, diarréia grave, febre, polidipsia, náuseas ou
vômitos, cansaço não habitual.
Reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, prurido, edema, vermelhidão.
Cefazolina: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia.

Reações dermatológicas por hipersensibilidade.
Infecções oportunistas por microrganismos não suscetíveis (Candida, Pseudomonas).

Nomes Farmacológicos, Nomes Comerciais e de Vias de Administração
Cefaclor: Ceclor
R ; VO
Cefuroxima: Zinat
R , Zinacef
R ; IM/ VO/ EV
Cefprozil: Cefzil
R ; VO
Cwfoxitina: Mexofin
R ; EV
Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos e, com muito menos freqüên-
cia, sobre Gram-negativos
Cefaclor: Infecções no trato respiratório e geniturinário.
Infecção da pele e tecidos moles.
Cefuroxima: Infecções das vias respiratórias: bronquites agudas e crônicas, bronquiectasia in-
fectada, neumonia bacteriana, abcessos pulmonares. Infecções de ouvido, nariz e garganta.
Infecções de tecido mole: erisipela e infecções de feridas.
Infecções de ossos e articulações: osteomielite e artrite séptica.
Infecções ginecológicas e obstétricas.
Septicemia, meningite, peritonite.
Pode ser associado a antibióticos aminoglicosídeos.
Cefprozil: Infecções respiratórias altas e baixas (amigdalite, otite, sinusite, bronquite), infec-
ções pediátricas, infecções de pele e tecidos moles, infecções não complicadas do trato
urinário.
Cefoxitina: Infecções por cepas susceptíveis, demonstradas por antibiograma.

Trato respiratório inferior: Streptococcus pneumoniæ, Staphylococcus aureus, E. coli,
Klebsiella sp., Hæmophilus influenzæ, Bacteroides sp.
Geniturinárias: E. coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Morganella, Proteus vulgaris,
Providencia sp., Neisseria gonorrhoeæ (não complicada).
Intra-abdominais: E. coli, Klebsiella sp., Bacteroides sp., Clostridium sp.
Ginecológicas: E. coli, Neisseria gonorrhoeæ, Bacteroides sp., Clostridium sp., Peptococ-
cus sp., Peptostreptococcus sp., e estreptococos do grupo B.
Septicemia: S. pneumoniæ, S. aureus, E. coli, Klebsiella sp., Bacteroides sp.
Osso e articulações: S. aureus.
Pele: S. aureus, S. epidermidis, E. coli, Proteus, Klebsiella sp., Bacteroides sp.
Peritonite, apendicite, endometrite, doença inflamatória pélvica, cole-cistite.
Espectro de Ação
Cefaclor: A Neisseria gonorrhoeæ é especialmente sensível à esta cefalosporina.
Cefuroxima: É ativo contra cepas resistentes à ampicilina e à amoxicilina, em geral contra

Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Hæmophilus influenzæ, Neisseria gonor-
rhoeæ, Salmonella spp., Staphylococcus aureus e epidermidis, Streptococcus pyogenes e
pneumoniæ, Bordetella pertussis, cocos Gram-positivos e Gram-negativos, bacilos Gram-
positivos (inclui a maioria dos Clostridium), bacilos Gram-negativos.
• Não são susceptíveis Pseudomonas, Helicobacter (Campylobacter), cepas de Staphy-

lococcus aureus e epidermidis resistentes à meticilina, nem enterococos.
Cefprozil: É uma nova cefalosporina ativa por via oral, que desenvolve um efeito bacteri-
cida de amplo espectro sobre a maioria dos microorganismos aeróbios Gram-positivos,
Gram-negativos e alguns anaeróbios (Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfrin-
gens, Clostridium difficile e Peptostreptococcus).
Seu amplo espectro antibacteriano inclui: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumo-
niæ, Hæmophilus influenzæ, produtores ou não de betalactamases, Moraxella catarrhalis,
Staphylococcus aureus (incluídas cepas produtoras de betalactamases), E. coli, Proteus

mirabilis, Klebsiella pneumoniæ, Neisseria gonorrhoeæ.
Cefoxitina: É uma cefalosporina injetável de segunda geração com atividade bactericida so-
bre numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, especialmente bactérias
anaeróbias Bacteroides.
Sua ação antibacteriana é devida à inibição da síntese da parede celular, é resistente a uma
grande variedade de beta-lactamases e cefalosporinas
Efeitos Adversos
Cefaclor: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia.
Reações dermatológicas por hipersensibilidade. Infecções oportunistas por microrganis-
mos não suscetíveis (cândida, pseudomonas).
Cefuroxima:
• Reações por hipersensibilidade, inclusive exantema cutâneo, urticária, prurido, febre,

doença do soro e anafilaxia.
• Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica (ne-
crose exantemática).
• Diarréias, náuseas e vômitos.
• Colite pseudomembranosa, cefaléia, eosinofilia, incremento transitório dos níveis das
enzimas hepáticas ALT (SGPT), AST (SGOT) e LDH. Raramente foi informada ic-
terícia.
• Prova de Coombs positiva. Em algumas ocasiões, observa-se tromboflebite após a
injeção intravenosa de cefuroxima sódica.
Cefprozil: Em alguns pacientes podem surgir, ocasionalmente, distúrbios gastrintestinais (náu-

seas, diarréia) e exantema cutâneo.
Em menos de 2% dos pacientes foram relatadas alterações reversíveis dos valores de tran-
saminases fosfatase alcalina e tempo de protrombina.
Cefoxitina: Em geral é bem tolerada.
• Os efeitos adversos mais comuns têm sido reações locais na região da injeção IV ou
IM.
• Foram observados erupção cutânea, prurido, febre e outras reações alérgicas, inclusi-
ve anafilaxia, nefrite intersticial e edema angioneurótico.
• Hipotensão arterial; náuseas e vômitos, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia,
neutropenia, anemia (inclusive anemia hemolítica), trombocitopenia e depressão da
medula óssea.
• Em alguns pacientes, em particular nos que têm hiperazoemia, a prova de Coombs

direta pode tornar-se positiva durante o tratamento com cefoxitina.
• Foram observados aumentos passageiros das transaminases glutâmico-oxalacético e
pirúvica, da desidrogenase láctica e da fosfatase alcalina no soro; icterícia, como
também aumentos da creatinina sérica e do nitrogênio uréico sangüíneo.

Nomes Farmacológicos, Nomes Comerciais e Vias de Administração
Ceftriaxona: Rocefin
R ; IM/ EV
Cefotaxima: Claforan
R ; EV
Cefodizima: Timecef
R ; IM/ EV
Cefetamet: Globocef
R ; VO
Cefixima: Plenax
R ; VO
Cefpodoxima: Orelox
R ; VO
Cefoperazona: Cefobid
R ; EV
Ceftazidima: Fortaz
R , Kefadim
R ; EV
Mecanismo de Ação
Sua ação bactericida depende de sua capacidade em alcançar e unir-se às proteínas que ligam
penicilina, localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas.
As cefalosporinas inibem a síntese da parede celular e do septo bacteriano, por acilação
das transpeptidases unidas à membrana. Inibem também a divisão e o crescimento celular; com
freqüência ocorre a lise e a elongação das bactérias sensíveis.
As bactérias que se dividem de forma rápida são as mais sensíveis à ação das cefalosporinas
Ceftriaxona: Infecções do trato biliar, infecções ósseas, infecções do SNC, infecções do trato
geniturinário, gonorréia, pneumonia, septicemia bacteriana, infecções de pele e tecidos
moles.
Cefotaxima: Infecções graves produzidas por germes patogênicos sensíveis à cefotaxima.
Infecções das vias respiratórias incluindo garganta e nariz;
dos rins e vias urinárias;
da pele e tecidos de partes moles, ossos e articulações;
de órgãos genitais, incluindo a gonorréia;
sepse, endocardite, meningite.
Cefodizima: Infecções urinárias altas e baixas.

Gonococia.
Infecções respiratórias baixas. Infecções sistêmicas em pacientes imunocomprometidos.
Infecções hospitalares, pneumonias hospitalares, bacteremias.
Cefetamet: Infecções produzidas por estreptococos beta-hemolíticos e as infecções complica-

das do trato urinário ou infecções mais severas, na uretite gonocóccica no homem e na
cistite não complicada da mulher.
Cefixima: Processos infecciosos por germes sensíveis às cefalosporinas.
• Infecções do trato urinário não complicadas causadas por Escherichia coli e Proteus
mirabilis.
• Otite média causada por Hæmophilus influenzæ (cadeias betalactamase positivas e
negativas), Moraxella (Branhamella) catarrhalis e Streptococcus pyogenes.
• Faringite e tonsilite causadas por Streptococcus pyogenes.
• Bronquite aguda e exacerbações agudas das bronquites crônicas causadas por Strep-
tococcus pneumoniæ e Hæmophilus influenzæ (cadeias betalactamase positivas e ne-
gativas).
Cefpodoxima: Infecções bacterianas sistêmicas provocadas por germes sensíveis.

Infecções respiratórias altas (amigdalite, sinusite) e baixas (bronquite, pneumopatias, bron-
copneumopatias).
Cefoperazona: Infecções dos tratos respiratório e geniturinário;

otorrinolaringológicas;
de pele e tecidos moles, osteoarticulares, peritonite e outras infecções intra-abdominais;
septicemias, infecções bacterianas, doenças inflamatórias pélvica, endometrite e
outras infecções do aparelho genital feminino e infecções enterocócicas.
Ceftazidima:
• Infecções dos tratos respiratório e geniturinário.

• Infecções otorrinolaringológicas, de pele e de tecidos moles.
• Infecções osteoarticulares.
• Peritonite e outras infecções intra-abdominais.
• Septicemias bacterianas.
• Doença inflamatória pélvica, endometrite e outras infecções do aparelho genital fe-
minino.
• Infecções enterocócicas.
• Infecções do sistema nervoso central.
Espectro de Ação
Ceftriaxona:
• Infecções do trato biliar produzidas por Escherichia coli, espécies de Klebsiella, Pro-
teus mirabilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus.
• Infecções ósseas produzidas por espécies de Enterobacter, Escherichia coli, Klebsi-
ella pneumoniæ, Proteus ou Staphylococcus.
• Infecções do SNC por Escherichia coli, Hæmophilus influenzæ, Klebsiella pneumo-
niæ, Neisseria meningitidis.
• Infecções do trato geniturinário produzidas por espécies de Clostridium, Escherichia
coli, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Proteus mirabilis,
gonorréia, pneumonia, septicemia bacteriana, infecções de pele e tecidos moles.
Cefotaxima: Em geral, é eficaz contra Staphylococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumo-

niæ, Hæmophilus influenzæ, E. coli, Salmonellas, Clostridium.
Atualmente é variável a sensibilidade para os seguintes agentes patogênicos: Streptococcus
fæcalis, Pseudomonas aeruginosa e Bacteroides fragilis.
Cefodizima: Entre o grupo sensível figuram estafilococos, pneumococos, gonococos, meningo-

cocos, Moraxella, E. coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Hæmophilus, Corynebacterium
Cefetamet: Possui um amplo espectro bacteriano sobre a biota aeróbia Gram-positiva e Gram-
negativa,e pelas suas concentrações séricas e tissulares atinge níveis superiores à CIM 90
(<2mg/ml) da maioria das enterobactérias, Hæmophilus influenzæ, Neisseria spp., Proteus
spp., Branhanela catarrhalis; espécies de Streptococcus e não estreptococos inclusive S.
pneumoniæ resistente à penicilina e Neisseria gonorrhoeæ.
Cefixima: Processos infecciosos por germes sensíveis às cefalosporinas:

Escherichia coli e Proteus mirabilis, Hæmophilus influenzæ (cadeias betalactamase positi-
vas e negativas), Moraxella (Branhamella) catarrhalis e Streptococcus pyogenes, Strepto-
coccus pneumoniæ e Hæmophilus influenzæ (cadeias betalactamase positivas e negativas).
Cefpodoxima: É uma cefalosporina oral, moderna, de terceira geração, ativa por via oral, que
desenvolve um efeito bactericida potente sobre a maioria dos microrganismos aeróbios
Gram-positivos e Gram-negativos, especialmente nos responsáveis pelas infecções do trato
respiratório, como Hæmophilus influenzæ, Streptococcus pneumoniæ, Corynebacterium e
Streptococcus pyogenes.
Cefoperazona: Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos, Gram-

negativos e Pseudomonas;
Ceftazidima: Desenvolve sua ação em especial sobre germes Gram-positivos, Gram-negativos

e Pseudomonas.
Efeitos Adversos
Ceftriaxona: São de rara incidência cãibras, dor e distensão abdominal, diarréia aquosa e grave,
febre, aumento da sede, náuseas, vômitos, perda de peso não habitual, erupção cutânea,
prurido, edema (por hipersensibilidade).
Cefotaxima: Alteração dos componentes sangüíneos: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia.
Tal qual outros antibióticos betalactâmicos, pode aparecer granulocitopenia e mais rara-
mente agranulocitose, principalmente se administrado por período prolongado.
Podem surgir reações de hipersensibilidade: urticária, febre medicamentosa;
alterações da função hepática: aumento das enzimas hepáticas do soro (TGO/AST, TGP/ALT,
fosfatase alcalina);
Distúrbios gastrintestinais: náuseas, vômitos, diarréia, colite pseudomembranosa.
Cefodizima: Foram reportados distúrbios gastrintestinais como diarréia, náuseas e vômitos;
além disso, reações alérgicas, erupções cutâneas, prurido, urticária, febre, aumento da
creatinina e uréia plasmáticas.
Reações locais: irritação inflamatória e dor no local da injeção.
Cefetamet: Os efeitos indesejáveis observados foram de severidade média a moderada e de cur-
ta duração.
No trato gastrintestinal, foram reportadas diarréias, náuseas ou vômitos. Como com ou-
tros antibióticos da mesma classe, o tratamento pode induzir a um maior crescimento de
Clostridium difficile. Foi reportada colite pseudomembranosa em menos de 1.000 paci-
entes (1.000mg 2 vezes por dia). Outros distúrbios gastrintestinais relatados foram dor
abdominal, mal-estar abdominial, gastralgia, flatulência, acidez gástrica. Observaram-se
os seguintes efeitos colaterais com uma incidência menor que 1%:
• Reações hepáticas: aumento da bilirrubina, aumento transitório de transaminases.

• Reações cutâneas: prurido, urticária, edema localizado, exantema, púrpura.
• Reações do sistema nervoso central: debilidade, fadiga, cefaléia, tonturas.
• Reações hemáticas: leucopenia ou eosinofilia transitória, aumento transitório de pla-
quetas.
• Outras reações observadas em menos de 1 caso em 1.000:
gengivite, proctite, vaginite, conjuntivite, tendinose, febre.
Cefixima: Em geral, são leves e transitórias.

Em adultos (por ordem de freqüência): diarréias, distúrbios de evacuação, cefaléia, náuse-
as, dor abdominal, dispepsia, flatulência, vômitos, erupção cutânea.
Em crianças (por ordem de freqüência): diarréias, distúrbios de evacuação, erupção cutâ-
nea, vômitos, dor abdominal.
Cefpodoxima: Ocasionalmente e, foram observados distúrbios diversos, como diarréia, náuse-
as, vômitos, epigastralgia.
Além disso, em alguns casos, cefaléia, erupção cutânea, prurido e aumento transitório das
enzimas hepáticas (TGO, TGP) e fosfatase alcalina.
Cefoperazona: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia.
Infecções oportunistas por microrganismos não suscetíveis (Candida, Pseudomonas).
A exemplo de outros betalactâmicos, com o uso prolongado pode aparecer neutropenia
reversível.
Ceftazidima: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia.
Tal como outros betalactâmicos, com o uso prolongado podem surgir neutropenia reversí-
vel.
Sintomas derivados do SNC: cefaléias, vertigem e parestesias.

Nome Farmacológico, Nomes comerciais e Vias de Administração
Cefepima: Cefepime
R , Maxecef
R ; IM/ EV
Cefpiroma: Cefrom
R ; IM/ EV
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação é similar ao das outras cefalosporinas, ou seja, inibe a síntese da parede
bacteriana celular à qual se liga pela sua grande afinidade com as PBP3 (proteínas ligadoras de
penicilina).
Não obstante, uma diferença com outras cefalosporinas é sua maior afinidade pelos PBP2 da
parede dos Gram-negativos; além disso, sua atividade antibacteriana pode ser maior porque o
sítio de ligação pode ser saturado com menos moléculas.
Cefepima: Infecções graves por microrganismos sensíveis.
• Infecções abdominais, ginecológicas, obstétricas, das vias urinárias, respiratórias,

pele e tecidos moles.
• Doença inflamatória pélvica, endometrite, abcessos, septicemias, neumonia hospita-
lar, osteomielite.
• Tratamento empírico em pacientes neutropênicos febris.
Cefpiroma: É uma nova cefalosporina injetável sintética de quarta geração, com uma notável
atividade bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-negativos, em especial cepas
produtoras de beta-lactamases.
Espectro de Ação
Cefpiroma: Gram-positivos, Gram-negativos e enterobacteriáceas, como Enterobacter cloacæ,

Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Ser-
ratia, Morganella etc., inclusive cepas produtoras de beta-lactamases, responsáveis de sep-
sias graves ou infecções nosocomiais, resistentes aos antibióticos tradicionais;
Cefpiroma: O espectro in vitro é amplo e bem equilibrado, com ação sobre enterobacteriáceas,
E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp, Citrobacter spp., Serratia spp., Enterobacter spp.,
bactérias não fermentadoras, Acinetobacter, P. aeruginosa;
anaeróbios Gram-positivos como Peptococcus spp., Clostridium spp., e Gram-negativos de
Fusobacterium.
É menos ativa contra B. fragilis e Bacteroides spp.
Efeitos Adversos
Cefepima: A tolerância clínica é boa, embora foram informados alguns casos (1% a 3%) de di-
arréia, cefaléia, erupção cutânea, náuseas, vômitos e urticária. A nível humoral observam-
se anormalidades transitórias e ocasionais, como aumento da uréia ou da creatinina, da
fosfatase alcalina, da bilirrubina total e eosinofilia.
Cefpiroma: A cefpiroma é bem tolerada clinicamente. Em certas ocasiões, podem aparecer

náuseas, vômitos, diarréia, exantema cutâneo, eosinofilia, dor e inflamação no local onde
foi feita a aplicação. Prova de Coombs e glicosúria com resultados falso-positivos.
3.1.3 Carbapenens
Imipenem: Imipenem
R ; EV
Meropenem: Meropenem
R ; EV
Mecanismo de ação
O Imipenem pertence aos carbapenêmicos (subclasse dos betalactâmicos); sua ação bactericida
é produzida por sua união às proteínas que ligam penicilina 1A, 1B, 2, 4, 5 e 6 nas membranas
citoplasmáticas de Escherichia coli e a PBP 1A, 1B, 2, 4 e 5 de Pseudomonas aeruginosa, o que
origina a inibição da síntese da parede da célula bacteriana.
O Meropenem inibe a síntese da parede celular, requer que os microrganismos se encontrem
na etapa de crescimento para poder agir.
Imipenem:
• Infecções ósseas provocadas por Staphylococcos aureus, estreptococos do grupo D e

Pseudomonas aeruginosa.
• Endocardite bacteriana por Staphylococcus aureus.
• Infecções do trato geniturinário por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas, Proteus,
Hæmophilus vaginalis.
• Infecções intra-abdominais provocadas por S. aureus, Escherichia coli, Klebsiellas,
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Streptococcus pneumoniæ.
• Infecções cutâneas e de tecidos moles provocadas por S. aureus, E. coli, Klebsiellas,
espécies de Enterobacter.
Meropenem: Infecções causadas por microrganismos susceptíveis ao fármaco nas seguintes lo-
calizações:
• infecções do trato respiratório inferior,

• infecções do trato urinário,
• infecções intra-abdominais,
• infecções ginecológicas,
• infecções da pele e órgãos anexos.
• Meningite e
• Septicemia.
Espectro de Ação
Imipenem: Staphylococcos aureus, estreptococos do grupo D, Pseudomonas aeruginosa, Es-
cherichia coli, Klebsiellas, Proteus, Hæmophilus vaginalis, Enterobacter, Streptococcus
pneumoniæ.
Meropenem: O espectro de ação é similar ao do imipenem, com as seguintes particularidades:
1. é mais ativo sobre as enterobactérias (2 a 32 vezes), sobre o Hæmophilus influenzæ (4

a 8 vezes), sobre Pseudomonas aeruginosa (2 a 4 vezes) e sobre outras Pseudomonas
(2 a 4 vezes) ;
2. é menos ativo sobre os estafilococos e sobre os enterococos (2 a 4 vezes);
3. a atividade sobre os anaeróbios é similar em ambos os fármacos.
Os estafilococos meticilino-resistentes não são afetados pelo Meropenem
Efeitos Adversos
Imipenem: São de incidência mais freqüente: erupção cutânea, urticária, prurido, sibilâncias,
confusão. Raramente apresentam-se: tonturas, náuseas, vômitos, cãibras, diarréias e can-
saço ou debilidade não habituais.
Meropenem: Diarréia, erupção cutânea, náuseas, vômitos, flebite, prurido, reações no local de
aplicação da injeção, parestesia e cefaléia. Em raras ocasiões trombocitopenia, eosinofilia,
alterações das enzimas hepáticas.
A administração de meropenem pode favorecer a candidíase oral e vaginal.
A colite pseudomembranosa é um risco a ser considerado na administração prolongada de
meropenem.
3.1.4 Monobactans
Nome Farmacológico, Nomes Comerciais e Vias de Administração
Aztreonam: Aztreonam
R ; EV/ IM
O Aztreonam é o primeiro membro de uma classe de antibióticos classificados como monobac-
tâmicos.
Os monobactâmicos têm um núcleo único monocíclico betalactâmico, que os faz diferentes
estruturalmente de outros antibióticos betalactâmicos.
Estes agentes foram originalmente isolados da Chromobacterium violaceum. O aztreonam
é um antibiótico bactericida totalmente sintético, com atividade contra um amplo espectro de
germes patógenos aeróbios Gram-negativos.
• Infecções complicadas e não complicadas do trato urinário, inclusive pielonefrite e cistite.
• Infecções das vias respiratórias baixas.
• Septicemias.
• Infecções de pele e fâneros, intra-abdominais e ginecológicas.
Espectro de Ação
Aztreonam: O aztreonam é um antibiótico bactericida totalmente sintético, com atividade con-
tra um amplo espectro de germes patógenos aeróbios Gram-negativos.
Efeitos Adversos
As reações locais como a flebite e a tromboflebite após a administração IV e o desconforto
e inflamação no local da injeção após a administração IM ocorrem em 1,9 a 2,4% dos casos,
respectivamente.
As reações sistêmicas (consideradas em relação à administração de aztreonam ou de etiologia
incerta) ocorrem como acidente em 1 a 1,3% dos casos e incluem diarréia, náuseas, vômitos e
exantema.
3.1.5 Carbacefens
Nome Farmacológico e Vias de Administração
Loracarbef: VO
Nova classe de antibióticos sintéticos, tem sua origem na alteração da forma estrutural do cefa-
clor, conferindo-lhe maior estabilidade antibiótica.
Boa alternativa para o tratamento de infecções respiratórias altas e baixas, sinusites, infecções de
pele e anexos não complicadas, e infecções não complicadas do trato urinário.
Espectro de Ação
Laracarbef: ativo contra grande variedade de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.
Efeitos Adversos
Pode causar efeitos colaterais leves e deve ser evitado em paciente com história de fenômenos
alérgicos a outros beta-lactâmicos.
3.1.6 Inibidores de Beta-lactamases

Amoxicilina+Ácido Clavulânico: Clavulin
R ; VO
Ampicilina+Sulbactan: Unasyn
R ; EV
Ticarciclina+Ácido Clavulânico: Timetim

R ; EV
Piperacilina+Tazobactan: Tazocin
R ; EV
Amoxicilina/Ácido Clavulânico: É empregado em otite média aguda em crianças, sinusite, fa-
ringite com amigdalite (bacterióides), exacerbação aguda da bronquite crônica, mordedura
de animais com infecção secundária, infecções de partes moles com tecido necrótico, es-
tafilococcia, infecções ginecológicas e infecções intra-abdominais.
Ampicilina/Sulbactan: ação contra Acinetocabter baumannii.
Ticarciclina/Ácido Clavulânico: Infecções abdominais e Pneumonia adquirida em hopitais.
Piperacilina/Tazobactan: Infecções abdominais e Pneumonia adquirida em hopitais.
Espectro de Ação
Amoxicilina/Ácido Clavulânico: O Clavulin consiste em uma associação com amoxicilina,
ampliando o seu espectro para H. influenzæ resistentes, S. aureus, Neisseria sp e anae-
róbios.
São menos efetivas como inibidores de enzimas tipo cefalosporinases.
Ampicilina/Sulbactan: Este composto apresenta atividade antimicrobiana muito semelhante
àquela apresentada pela associação amoxicilina/ ácido clavulânico.
Porém, ampicilina/ sulbactam apresenta excelente atividade in vitro contra Acinetobacter
baumannii.
Excepcionalmente nessa circunstância, a atividade antimicrobiana do composto se deve ao
sulbactam.
O sulbactam não apresenta atividade antimicrobiana importante contra outras espécies bac-
terianas.
Da mesma forma, outros inibidores de beta-lactmase (ácido clavulânico e tazobactan) não
apresentam atividade antimicrobiana contra Acinetobacter baumannii.
Mesmo amostras resistentes a carbapens, quinolonas e aminoglicosídeos podem ser sensí-
veis in vitro à ampicilina/ sulbactan.
Porém, estudos clínicos são necessários para estabelecer o papel desse composto ao trata-
mento de infecções por Acinetobacter baumannii.
Ticarciclina/Ácido Clavulânico: Pseudomonas, Anaeróbios, Enterococos
Piperacilina/Tazobactan: Pseudomonas, Anaeróbios, Enterococos
3.2 Quinolonas
Norfloxacina: Floxacin
R ; VO
Ciprofloxacina: Cipro
R , Procin
R ; VO
3.2. QUINOLONAS 29
Pefloxacina: Peflacin
R ; VO ou EV
Ofloxacina: Floxtat
R ; Floxan
R ; VO
Lomefloxacina: Maxaquin
R ; VO
Levofloxacina: Tavanic
R ; VO ou EV
Trovafloxacina: Trovan
R ; VO ou EV
Mecanismo de Ação
São bactericidas, interferindo na síntese de DNA bacteriano, inibindo a DNA-girase, enxima
bacteriana essencial à sua replicação.
Indicação de Doenças e Espectro de Ação

Norfloxacina: Infecções do trato urinário baixo,
Gonorréia não-complicada,
Prostatite bacteriana.
Descontaminação seletiva do trato gastrintestinal (profilaxia de infecções por Gram-negativos
em pacientes ganulocitopênicos e
profilaxia de peritonite espontânea em hepatopatas crônicos)
Ciprofloxacina, Pefloxacina e Ofloxacina: Infecções urinárias altas,

Gonorréia,
Pneumonias por Gram-negativos, Associado a aminoglicosídeos na fibrose cística,
Diarréia do viajante,
Infecções de pele, tecidos moles e osteomielites.
Levofloxacina e Trovafloxacina (apresentam meia-vida longa e outras características farmaco-

cinéticas que permitem a administração a cada 24 horas):
• Cocos Gram-positivos (Streptococcus pneumoniæ),

• Enterobactérias,
• Bacilos Gram-negativos não-fermentadores.
Efeitos Adversos e Contra-Indicações

1. Sintomas gastrointestinais (náuseas, vômitos, diarréia e anorexia);
2. Cefaléia, tonturas e anormalidades laboratoriais (leucopenia e alteração de transaminase);
3. Contra-indicados em crianças em crescimento e durante a gravidez.

3.3 Aminoglicosídeos
Neomicina: Neomicina
R ; IM, EV
Gentamicina: Garamicina
R , Gentacil
R , Gentamicina
R , Amplocilina
R ; IM, EV
Tobramicina: Tobramicina
R ; IM, EV
Amicacina: Amicacina
R , Briclin
R , Novamin
R ; IM, EV
Sisomicina: Baymicina
R , Sisomicina
R ; IM, EV
Netilmicina: Netromicina
R ; IM, EV
Espectinomicina: Tobricin
R ; IM
Mecanismo de Ação
Penetram a parede celular e a membrana, ligando-se aos ribossomas 30S, levando ao erro na
leitura de RNA mensageiro provocando a morte de bactérias. (Atualmente, há uma resistência a
esses antibióticos devido ao uso indiscriminado destes medicamentos)

Estreptomicina: Infecções micobacterianas,
Infecções incomuns (peste e tularemia),
Brucelose (associada com a tetraciclina)
Gentamicina: Enterobactérias (Pseudomonas aeruginosa), Associado com beta-lactâmicos ou

glicopeptídeos (infecções enterocócicas graves)
Tobramicina: Similar à gentamicina (maior atividade contra a P. aeruginosa)
Amicacina: Eficaz contra várias enterobactérias resistentes à gentamicina e tobramicina
Neomicina: Restrito a infecções superficiais de pele,

Conjuntivite bacteriana,
Supressão da flora intestinal em pré-operatório de cirurgias abdominais,
Insuficiência hepática
Espectinomicina: Infecções por gonococos produtores de beta-lactamase na falha terapêutica

da gonorréia quando utilizada a penicilina
3.4. SULFONAMIDAS 31

1. Nefrotoxicidade (reversível)
2. Ototoxicidade auditiva e vestibular (irreversível)
3. Paralisia muscular
3.4 Sulfonamidas
Co-trimoxazol (Sulfametoxazol+Trimetropin): Bactrin
R , Espectrin
R , Infectrin
R , Septra
R;
EV, IM ou VO.
Sulfadozina: Fanasulf
R ; VO.
Sulfadiazina: idem; VO.
Sulfassalazina: Azulfin
R , Salazoprin
R ; VO.
Mecanismo de Ação
O mecanismo de ação das sulfonamidas se faz pelo antagonismo competitivo do ácido para-
amonibenzóico (PABA), que é um componente essencial da síntese do ácido fólico.

Co-trimoxazol (Sulfametoxazol+Trimetropin): Pneumocistose ( primeira escolha),
Otite Média Crônica,
PAC,
Paracoccidiodomicose,
ITU,
Febre Tifóide,
Shiguelose
Sulfadoxina: Paracoccidiodomicose,
Malária (profilaxia),
Pneumocistose (profilaxia)
Sulfadiazina: Toxoplasmose,
Nocardiose
Sulfassalazina: Pertence à classe farmacológica das sulfonamidas, pórem não tem uso como
antibiótico.
É usada na terapia da doença de Crohn,
na retocolite ulcerativa,
na artrite reumatóide e
espondilite anquilosante.

Insuficiência renal
3.5 Cloranfenicol
Propriedades:
É um antibiótico bacteriostático de amplo espectro. Também pode ser bactericida em concen-
trações elevadas ou quando usado contra microrganismos altamente sensíveis.
É lipossolúvel; difunde-se através da membrana celular bacteriana e se une de forma reversível
à subunidade 50 S dos ribossomos bacterianos, onde evita a transferência de aminoácidos às
cadeias peptídicas em formação.
Não foi estabelecido o mecanismo pelo qual se produz anemia aplástica irreversível. Calcula-
se que o mecanismo responsável da mielodepressão reversível (dependente da dose), durante sua
administração e após esta, se relaciona com a inibição da síntese protéica mitocondrial nas células
da medula óssea.
É absorvido com facilidade e por completo no trato gastrintestinal. Distribui-se por todo o
organismo de forma ampla, porém não uniforme. Atinge as concentrações mais altas no fígado
e no rim.
Atravessa a placenta e as concentrações séricas fetais podem ser de 30 a 80% dos níveis
séricos maternos.
Alcança concentrações terapêuticas nos humores aquoso e vítreo do olho. No líquido cefa-
lorraquidiano, as concentrações podem ser de 21 a 50% das séricas, através de meninges não
inflamadas, e de 45 a 89% através de meninges inflamadas. Sua união às proteínas é de baixa a
moderada.
O metabolismo é hepático, 90% conjugados a glicurônido inativo.
Indicações:
• Tratamento de meningite por Hæmophilus influenzæ,
– infecções por Rickettsia, septicemias bacterianas,

– febre tifóidea produzida pela Salmonella typhi.
• Em geral deve ser reservado para infecções graves nas quais outros antibióticos menos
tóxicos sejam ineficazes ou contra-indicados.
3.5. CLORANFENICOL 33
Dose:
• A dose usual para adultos, por via oral, é de 12,5mg a cada seis horas, até um máximo de
4 gramas por dia.
• A dose pediátrica usual, em lactentes prematuros e recém-nascido a termo de até 2 sema-

nas, é de 6,25mg por kg a cada 6 horas, por via oral ou intravenosa;
– em lactentes de 2 semanas ou mais, 12,5mg/kg a cada 6 horas, via oral ou intravenosa.
Reações Adversas.
Intolerância digestiva, hipersensibilidade, discrasias sangüíneas (pele pálida, dor de garganta,
febre, hemorragias ou hematomas não habituais, cansaço, debilidade), síndrome cinza do recém-
nascido, neurite óptica (dor ocular, visão turva, perda de visão), neurite periférica (intumescimen-
to, formigamento, dor intensa e debilidade de mãos e pés), anemia aplástica (com dependência
da dose), anemia aplástica medular idiossincrática.
Precauções.
Durante o tratamento devem-se realizar periodicamente contagens sangüíneas completas, para
detectar depressão da medula óssea reversível relacionada com a dose;
tais contagens, porém, não são úteis para prevenir a anemia aplástica idiossincrática, que aparece
normalmente após o término do tratamento.
Em pacientes com insuficiência hepática devem-se monitorar os níveis plasmáticos.
Interações.
O uso simultâneo com mielodepressores e radioterapia pode aumentar os efeitos depressores
sobre a medula óssea.
O uso conjunto com anticonvulsivos do grupo das hidantoínas pode aumentar os efeitos
tóxicos destes por inibição da atividade enzimática microssômica.
Não se recomenda a associação com eritromicina ou lincomicinas, porque o cloranfenicol
pode deslocar ou evitar sua união às subunidades 50 S dos ribossomos bacterianos e antagonizar
deste modo os efeitos destes antibióticos.
A administração com hipoglicemiantes orais pode potencializar o efeito destes, devido a um
deslocamento das proteínas séricas.
O cloranfenicol pode aumentar a meia-vida do dicumarol e da fenitoína por inibir as enzimas
que degradam estes fármacos.
Contra-indicações.
Gravidez. Lactentes. Neonatos.
3.6 Tetraciclinas
3.6.1 Tetraciclina
Propriedades
As tetraciclinas são bacteriostáticos de amplo espectro que atuam por inibição da síntese de
proteínas, bloqueando a união de tRNA (RNA de transferência) ao complexo ribossômico de
mRNA (RNA mensageiro). A união reversível se produz na subunidade ribossômica 30S dos
microrganismos sensíveis.
Não inibem a síntese da parede celular bacteriana.
Absorvem-se por via oral entre 75% e 77% da dose. Distribuem-se com facilidade pela
maioria dos líquidos do organismo, inclusive bile e líquidos sinovial, ascítico e pleural. Tendem
a localizar-se nos ossos, fígado, baço, tumores e dentes. Também atravessam a placenta.
A meia-vida normal é de 6 a 11 horas e podem levar 2 a 3 dias para alcançar concentrações
terapêuticas de tetraciclinas.
Eliminam-se de forma inalterada por via renal, fecal e também se excretam no leite materno.
Sua união às proteínas é baixa e moderada.
Nomes Comerciais
Tetraciclina
R , Tetrex
R.
Indicações
• Actinomicose,
• infecções do trato geniturinário causadas por N. gonorrhoeæ,
• faringite,
• pneumonia,
• otite média aguda e sinusite causada por H. influenzæ;
• infecções da pele e tecidos moles causadas por S. aureus, sífilis,
• uretrite não gonocócica,
• infecções do trato urinário causadas por Klebsiella e Escherichia coli.
Dose
• Suspensão oral para adultos: 250 a 500mg a cada 6 horas ou 500mg a 1g a cada 12 horas;
gonorréia: 500mg a cada 6 horas durante 5 dias; dose máxima: até 4g/dia.
3.6. TETRACICLINAS 35
• Ampolas: IM, 100mg a cada 8 horas, 150mg cada 12 horas ou 250mg uma vez ao dia.
Dose máxima até 1g/dia.
• Crianças menores de 8 anos: 5 a 8,3mg/kg a cada 8 horas ou 7,5 a 12,5mg/kg a cada 12

horas.
• Dose máxima, até 250mg IV: 250 a 500mg a cada 12 horas;

dose máxima: até 2g/dia, crianças maiores de 8 anos: 5 a 10mg/kg a cada 12 horas.
Reações Adversas
Descoloração permanente dos dentes em lactantes ou crianças, cãibras com gastrite, descoloração
ou escurecimento da língua, diarréia, aumento da fotossensibilidade cutânea, inflamação da boca
ou língua, náuseas ou vômitos.
Precauções
As tetraciclinas atravessam a placenta, e não se recomenda seu uso durante a segunda metade da
gravidez, pois causam descoloração permanente dos dentes, hipoplasia do esmalte e inibição do
crescimento ósseo do feto.
Não se recomenda seu uso durante o período de lactação devido às reações adversas que
poderão produzir no lactante por se excretarem no leite materno.
As tetraciclinas sistêmicas também podem contribuir para o desenvolvimento de candidíases
orais.
Interações
O uso simultâneo com antiácidos pode resultar em uma redução da absorção das tetraciclinas
orais.
A associação com metoxiflurano pode aumentar o potencial de nefrotoxicidade.
Não se recomenda o uso combinado com penicilina, pois os agentes bacteriostáticos podem
interferir no efeito bactericida das penicilinas.
O uso simultâneo com bicarbonato de sódio pode produzir redução da absorção das tetraci-
clinas orais.
Contra-indicações
Gravidez, lactação, crianças menores de 11 anos.

A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de diabete insípida, disfunção hepá-
tica e disfunção renal.
3.6.2 Oxitetraciclina
Propriedades
Extraído do Streptomyces rimosus, com ações bacteriostáticas-bactericidas sobre numerosos
microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, Chlamydias, Mycoplasma, Rickettsia etc.,
responsáveis pelas infecções respiratórias, geniturinárias e cutâneo-mucosas.
Seu mecanismo de ação desenvolve-se sobre os ribossomas microbianos onde altera a síntese
de proteínas e inibe o desenvolvimento e crescimento (efeito bacteriostático) do microrganismo,
embora possam atuar com bactericidas ao alcançar elevadas concentrações em certos tecidos.
Sua absorção digestiva, como os outros derivados, é ampla, difunde-se pelo sangue e liga-se
às proteínas plasmáticas em 10%-40%.
Entre 40% e 70% são eliminados pela urina sem modificações metabólicas através de filtração
glomerular. Em certas ocasiões atinge a circulação fetal através da placenta e o líquido pleural e
cefalorraquidiano.
Sua meia-vida é prolongada (6-10 horas), concentra-se em nível hepático e também é excre-
tada pela bile, detectando-se nas fezes.
Nomes Comerciais
Oxitetraciclina
R , Terramicina
R.
Indicações
Infecções de diferentes localizações (brônquica, uretral, urinária) provocadas por germes sensí-
veis às tetraciclinas.
Dose
• A dose média por via oral é de 1 a 2 gramas por dia, habitualmente 500mg cada 6 horas.
• Em crianças maiores de 8 anos podem ser administradas doses de 25mg a 50mg/kg/dia. É

aconselhável administrar a dose 1 hora antes ou 2 horas depois das refeições.
• Em pacientes com insuficiência renal, a dose é reduzida ou os intervalos entre as tomadas

são incrementados.
Obs: Os alimentos, especialmente os laticínios, interferem na sua absorção digestiva.
Reações Adversas
Gastrintestinais: anorexia, náuseas, vômitos, diarréia, glossite, disfagia, enterocolite e lesões
inflamatórias (com supercrescimento de monílias) na região anogenital. Essas reações têm
sido causadas tanto pela administração oral quanto parenteral das tetraciclinas. Raramente
foram mencionadas esofagite e ulceração esofágica em pacientes que receberam cápsulas
ou comprimidos da classe das tetraciclinas. A maioria desses pacientes tomou sua medi-
cação imediatamente antes de deitar-se.
Cutâneas: exantemas maculopapulares e eritematosos. Foi relatada dermatite esfoalitiva, porém

não é freqüente.Fotossensibilidade.
Toxicidade renal: foi relatado um aumento do nitrogênio uréico sangüíneo aparentemente rela-
cionado com a dose.
Reações de hipersensibilidade: urticária, edema angioneurótico, anafilaxia, púrpura anafilac-

tóide, pericardite e exacerbação de lúpus eritematoso sistêmico. Fontanelas salientes em
lactentes e hipertensão intracraniana benigna em adultos foram relatadas após uma dose
terapêutica completa. Esses sinais desapareceram com a descontinuação do fármaco.
Hemáticas: foram relatadas anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia e eosinofilia.
Precauções
Como outros antibióticos, pode promover o desenvolvimento de microrganismos resistentes, in-
cluindo fungos. Caso ocorra uma superinfecção deve-se interromper o antibiótico e administrar
um tratamento apropriado.
Em caso de doenças venéreas, quando há suspeita de sífilis coexistente, aconselha-se reali-
zar um exame de campo escuro antes de começar o tratamento e a sorologia deve ser repetida
mensalmente pelo menos durante quatro meses.
Em tratamentos prolongados devem ser realizadas avaliações laboratoriais periódicas, in-
cluindo estudos hematopoiéticos, renais e hepáticos.
Todas as infecções causadas pelo estreptococo beta-hemolítico do grupo A devem ser tratadas
pelo menos durante 10 dias.
Uso em lactantes: as tetraciclinas são excretadas no leite materno. Devido às sérias reações
adversas potenciais em crianças durante a lactação, as tetraciclinas somente devem ser
utilizadas quando, na opinião do médico, os benefícios potenciais superam os riscos.
Interação com o fármaco: como as tetraciclinas têm demonstrado diminuir a atividade da pro-
trombina plasmática, os pacientes em tratamento com anticoagulantes podem necessitar de
uma redução na dose dos mesmos.
Uma vez que os fármacos bacteriostáticos podem interferir com ação bactericida da penicilina,
aconselha-se evitar a administração concomitante de tetraciclinas e penicilinas.
A absorção de tetraciclina é diminuída por antiácidos contendo alumínio, cálcio ou magnésio
e preparações contendo ferro.
Foi relatada toxicidade renal aguda com o uso concomitante de tetraciclinas e metosifluorano.
Caso haja comprometimento renal, mesmo as doses orais ou parenterais habituais podem
conduzir ao acúmulo sistêmico excessivo do fármaco e a uma possível toxicidade hepática. Em
tais circunstâncias são indicadas doses menores que as habituais e, caso o tratamento seja pro-
longado, pode ser aconselhável a determinação dos níveis séricos do fármaco.
Em alguns indivíduos que tomam tetraciclina foi observado fotossensibilidade, manifestada
por uma reação exagerada à exposição solar.
Pessoas que comumente se expõem à luz solar direta ou à luz ultravioleta devem ser preveni-
das quanto a essas reações que podem ocorrer com as tetraciclinas.
A ação antianabólica das tetraciclinas pode causar aumento do nitrogênio uréico sangüíneo.
Embora isso não represente um problema para aqueles com função renal normal, nos pacientes
com função renal significativamente deteriorada, níveis elevados de tetraciclina podem levar à
axotemia, hiperfosfatemia e acidose.
Uso em recém-nascidos, primeira infância e crianças: o uso de fármacos do grupo das tetraci-
clinas durante o desenvolvimento dos dentes (metade final da gravidez, primeira infância e até os
8 anos) pode provocar uma descoloração permanente dos dentes (amarelo, cinza-castanho).
Essa reação adversa é mais comum com o uso dos fármacos a longo prazo, mas também tem sido
observada após repetidos tratamentos de curta duração.
Também foi descrita hipoplasia do esmalte dos dentes. Portanto, as tetraciclinas não devem
ser utilizadas em pacientes desse grupo etário a menos que outros fármacos não se mostrem
eficazes ou sejam contra-indicados.
Todas as tetraciclinas formam um complexo estável com cálcio em qualquer tecido ósseo
em formação. Em prematuros que receberam tetraciclina oral em doses de 25mg/kg a cada 6
horas foi observada uma diminuição do crescimento da fíbula. Essa reação se mostrou reversível
ao suspender o fármaco.
Interações
Em virtude das tetraciclinas demonstrarem diminuir a atividade da protrombina plasmática, os

pacientes em tratamento anticoagulante podem requerer diminuição da dose do mesmo.
Uma vez que os fármacos bacteriostáticos podem interferir com a ação bactericida da peni-
cilina, aconselha-se evitar a administração concomitante de tetraciclinas e penicilinas.
A absorção de tetraciclina é diminuída por antiácidos contendo alumínio, cálcio ou magnésio
e preparações contendo ferro.
O uso concomitante de tetraciclinas e metosifluorano provoca toxicidade renal aguda.
Contra-indicações
Pessoas com hipersensibilidade às tetraciclinas. Os resultados de estudos em animais com

antimicrobianos da família das tetraciclinas indicam que as tetraciclinas atravessam a placen-
ta, apresentam-se nos tecidos fetais e podem ter efeitos tóxicos no desenvolvimento do feto
(freqüentemente relacionados com retardo do desenvolvimento do esqueleto).
Detectou-se evidência de embriotoxicidade em animais tratados no início da gravidez. A
oxitetraciclina é contra-indicada na gravidez, mas se for utilizada, a paciente deverá ser alertada
quanto ao risco potencial para o feto.
3.6.3 Doxiciclina
Propriedades
Usada como cloridrato, a doxiciclina é uma tetraciclina bacteriostática de amplo espectro, que
atua por inibição da síntese de proteínas e bloqueia a união do RNA de transferência ao complexo
ribossômico do RNA mensageiro. A união reversível é produzida na subunidade ribossômica 30
S dos organismos sensíveis. Não inibe a síntese da parede celular bacteriana. É absorvida por
via oral, de 90% a 100%.
É parcialmente inativada pelo metabolismo hepático.
Sua meia-vida normal é de 12 a 22 horas e é eliminada por via renal por filtração glomerular
e por via fecal; também se excreta no leite materno.
Nome Comercial
Vibramicina
R.
Indicações
• Infecções do trato geniturinário causadas por Chlamydia trachomatis,
• uretrite causada por C. trachomatis e Ureaplasma urealyticum,
• infecções retais não complicadas causadas por Chlamydia trachomatis,
• otite média e faringite bacteriana produzida por Staphylococcus aureus.
Dose
• Adultos - 100mg a cada 12 horas no primeiro dia, em seguida de 100 a 200mg uma vez ao
dia ou de 50 a 100mg a cada 12 horas;
dose máxima: até 300mg/dia ou até 600mg/dia durante 5 dias em infecções gonocócicas
agudas.
• Doses pediátricas - crianças de 45kg ou menos: 2,2mg/kg a cada 12 horas no primeiro dia,
em seguida de 2,2 a 4,4mg/kg uma vez ao dia;
crianças com mais de 45kg: a mesma dosagem que para adultos.
Reações Adversas
Descoloração permanente dos dentes em lactentes e crianças, cãibras com gastrite, coloração ou
escurecimento da língua, diarréia, aumento da fotossensibilidade cutânea, náuseas ou vômitos,
inflamação da boca e glossite.
Precauções
As tetraciclinas podem produzir coloração permanente (amarelo, cinza ou marrom) dos den-
tes e hipoplasia do esmalte e diminuição do índice de crescimento lineal ósseo em lactentes
prematuros, não sendo recomendado, portanto, seu uso em lactentes e crianças menores de 8
anos; também não se recomenda seu uso durante a segunda metade da gravidez e no período de
lactação.
Pode contribuir para o desenvolvimento de candidíase oral.
Interações
O uso simultâneo com laxantes ou antiácidos que contenham magnésio pode originar uma
diminuição da absorção devida ao aumento do pH intragástrico.
Os barbitúricos, fenitoína e carbamazepina podem originar a diminuição das concentra-
ções séricas de doxiciclina.
Posto que as penicilinas podem interferir com o efeito bacteriostático da doxiciclina, é me-
lhor evitar o tratamento combinado.
O bicarbonato de sódio também pode diminuir a absorção das tetraciclinas.
Contra-indicações
A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com disfunção hepática e disfunção
renal, em menores de 8 anos e nos casos de gravidez e lactação.
3.6.4 Minociclina
Propriedades
Usada como cloridrato, a minociclina é uma tetraciclina semi-sintética, com uma estrutura quími-
ca de quatro anéis e um grupo dietilamino. Possui um amplo aspectro antibacteriano que inclui
a maioria dos germes Gram-positivos e Gram-negativos, micoplasma, clamídias, rickettsias e
protozoários. Seu mecanismo de ação bacteriostática tem como alvo os ribossomos bacterianos
(subunidade 30S), com inibição da síntese protéica no processo de translocação.
A minociclina atravessa a membrana celular bacteriana, que é justamente a estrutura que, ao
diminuir sua permeabilidade, gera a resistência às tetraciclinas.
Devido a sua lipossolubilidade, após sua administração oral a minociclina absorve-se de for-
ma quase completa (de 80% a 90%), ao contrário das tetraciclinas antigas (clortetraciclina, oxite-
traciclina, desmetilclortetraciclina), que têm uma biodisponibilidade apenas discreta e limitada.
É por isso que a dose de minociclina 100-200mg, que é muito menor que a dos derivados
clássicos, origina rápidos e elevados níveis séricos, que são mantidos por um tempo prolongado
devido a sua eliminação renal lenta.A minociclina, no plasma, une-se de forma significativa às
albuminas (80%) e distribui-se por todos os órgãos - fígado, rim, músculo, pulmão - e líquidos
corporais (urina).
Atravessa a barreira placentária e alcança a circulação fetal.
Possui uma longa meia-vida (16 horas) e é eliminada de forma lenta na urina, por filtração
glomerular, e por via fecal.
Nome Comercial
Minomax
R.
Indicações
• Infecções geniturinárias (uretrite, cistite, vaginite).
• Uretrite não gonocócica.
• Psitacose, ornitose, pneumonia atípica, brucelose, espiroquetose, actinomicose.
• Infecções da pele e dos tecidos moles, acne, furunculose, carbúnculo, piodermite, impeti-
go, erisipela.
Dose
100mg a cada 12 horas (200mg/dia).
Reações Adversas
Foram descritos fenômenos gastrintestinais: epigastralgia, diarréia, gastrite, náuseas, anorexia,
vômitos, glossite, inflamação da boca, escurecimento e coloração da língua.
Em lactentes ou crianças, coloração dentária. Erupção cutânea, com aumento de fotossensi-
bilidade.
Precauções
As tetraciclinas podem produzir coloração permanente (amarelo, cinza, marrom) dos dentes
e hipoplasia do esmalte e diminuição do índice de crescimento linear ósseo em lactentes
prematuros, razão pela qual não é recomendável o uso em lactentes e crianças menores de 8
anos; também não é aconselhável durante a segunda metade da gravidez e no período de lactação.
Pode contribuir para desenvolvimento de candidíase oral.
Interações
Não foram informadas interações das tetraciclinas com numerosos fármacos como ferro, antiá-
cidos gástricos, hipnóticos e laxantes.
Os fármacos que aumentam o pH intragástrico podem diminuir a absorção desta tetraciclina.
Não associar com antibióticos beta-lactâmicos - penicilinas ou cefalosporinas -, dado que pode
afetar sua atividade antimicrobiana.
Contra-indicações
Insuficiência renal ou hepática. Gravidez e lactação. Crianças menores de 12 anos.
3.7 Glicopeptídeos
3.7.1 Vancomicina
Propriedades
É um glicopeptídeo tricíclico derivado de Streptomyces orientalis. Em pacientes com função
renal normal, a infusão por venóclise de dose múltipla de 1g (15mg/kg) durante 60 minutos pro-
duz concentrações plasmáticas médias de respectivamente 63, 23 e 8 mg/l logo após completar
2 horas e 11 horas após a infusão.
A venóclise de dose múltipla de 500mg durante 30 minutos produz concentrações plasmá-
ticas médias de respectivamente 49 mg, 19 mg e 10 mg/l logo após 2 horas e 6 horas após a
infusão.
A meia-vida da vancomicina é de 4 a 6 horas. Nas primeiras 24 horas, 75% de uma dose
excretam-se por filtração glomerular.
Em pacientes anéfricos a meia-vida é de 7 12 dias.
A depuração renal e sistêmica total da vancomicina pode estar reduzida em pessoas de idade
avançada. Sua união às proteínas plasmáticas é de 55%. Não penetra facilmente o LCR através
das meninges normais, porém penetra quando existe inflamação meníngea.
Atua fundamentalmente por inibição da biossíntese da parede celular, afeta a permeabilida-
de da membrana celular bacteriana e inibe a síntese de RNA.
Não há resistência cruzada com outros antibióticos.
Indicações
• Infecções graves causadas por cepas sensíveis de estafilococos resistentes à meticilina em
pacientes alérgicos à penicilina.
• É a indicação quando há suspeita de que a infecção é causada por estafilococos resistentes

à meticilina, até que se disponha dos resultados dos exames de sensibilidade.
• Na endocardite estafilocócica, sua eficácia foi documentada em outras infecções por esta-
filococos, como septicemia, infecções ósseas, das vias respiratórias inferiores e infecções
da pele e partes moles.
Pode ser indicada sozinha ou em combinação com um aminoglicosídeo (endocardite por entero-
cocos).
Foi usada satisfatoriamente junto com rifampicina e com um aminoglicosídeo na endocardite
precoce da válvula protésica.
3.7. GLICOPEPTÍDEOS 43
Deverão ser obtidas amostras para cultura bacteriológica a fim de auxiliar, identificar e deter-
minar a sensibilidade dos microrganismos causadores.
A forma parenteral pode ser administrada por via oral no tratamento da colite pseudomem-
branosa.
Dose
• Recomenda-se concentrações não superiores a 5mg/ml e não exceder 10mg/minuto em

adultos.
• Pacientes com função renal normal dose usual para adultos: IV, 2g/dia, divididos em
500mg a cada 6 horas ou 1g a cada 12 horas;
• dose usual para crianças: IV, 10mg/kg a cada 6 horas; cada dose deve ser administrada no
transcurso de, pelo menos, 60 minutos;
• lactentes e neonatos: sugere-se como dose inicial 15mg/kg, seguida por 10mg/kg a cada 12
horas na 1a semana de vida e depois a cada 8 horas até completar o 1§ mês de idade; cada
dose deve ser administrada durante 60 minutos. Nestes pacientes aconselha-se determinar
com freqüência as concentrações séricas da vancomicina.
• Pacientes com insuficiência renal e pacientes de idade avançada: a dose inicial não deve
ser menor que 15mg/kg.
• A dose requerida para manter concentrações estáveis é de 1,9mg/kg/dia; pode ser adminis-
trada uma dose de 250mg a 1.000mg a cada vários dias em vez de diariamente.
• Em casos de anúria recomenda-se administrar 1.000mg a cada 7 a 10 dias.
Reações Adversas
Reações anafiláticas, inclusive hipotensão, sibilância, dispnéias, urticária e prurido.

A venóclise rápida pode causar rubor na parte superior do corpo.
Em raras ocasiões produz nefrotoxicidade devido ao aumento da creatinina sérica.
Foram informados casos raros de nefrite intersticial em pacientes com disfunção renal ou que
recebiam aminoglicosídeos simultaneamente.
Hipoacusia em pacientes com tratamento concomitante de outro medicamento ototóxico.
Muito raramente vertigem enjôos e acúfenos.
Pode aparecer neutropenia reversível, logo após uma ou mais semanas de tratamento com
vancomicina.
Em casos raros: náuseas, calafrios, exantemas e dermatite exfoliativa.
Precauções
O uso prolongado da vancomicina pode produzir o crescimento excessivo de microrganismos não
sensíveis. Em pacientes com disfunção renal subjacente ou que recebem tratamento associado
com um mesmo glicosídeo, devem ser realizadas determinações seriadas da função renal e ser
seguida de perto a posologia, para reduzir o risco de nefrotoxicidade. Ao ser irritante para os
tecidos, deve ser administrado por venóclise firme.
Pode causar tromboflebite, o que se evita com o fármaco diluído e administrado lentamente.
A posologia deve ser ajustada em pacientes de idade nos quais a diminuição natural da filtração
glomerular pode produzir concentrações séricas elevadas do antibiótico.
Deve ser administrado em solução diluída.
A ototoxicidade se apresenta em pacientes que receberam doses excessivas.
Interações
A associação da vancomicina com agentes anestésicos tem produzido eritemas e reações hista-
minóides e anafilactóides.
O uso concomitante com outros medicamentos que possam produzir efeitos neurotóxicos ou
nefrotóxicos (anfotericina-B, aminoglicosídeos, bacitracina, polimixina-B, colistina e cisplatina)
requer acompanhamento cuidadoso do paciente.
Contra-indicações
3.7.2 Teicoplanina
Propriedades
É um antibiótico bactericida do grupo da vancomicina, cujo espectro útil é o Staphylococcus
aureus meticilino-resistente e o Streptococcus fæcalis.
Depois da injeção IM, penetra rapidamente nos tecidos, inclusive pele, gordura e osso, alcan-
çando também altas concentrações no rim, traquéia, pulmão e supra-renais.
Não penetra no LCR. Após a administração intravenosa, segue um perfil plasmático bifásico,
com uma meia-vida plasmática de eliminação de 70 a 100 horas.
A união às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%; mais de 97% da droga são eliminados por
via renal sem modificações.
A teicoplanina não é removida por hemodiálise.
Indicações
• Infecções por germes Gram-positivos resistentes ao tratamento com penicilinas ou cefa-
losporinas.
• Útil especialmente em infecções graves por Staphylococcus aureus resistentes a outros

antibióticos.
• Infecções na pele e tecidos moles, no trato urinário, respiratórias, ósseas, septicemia e

endocardite, e peritonite associada a hemodiálise.
Dose
A dose deve ser individualizada conforme a gravidade da infecção.
• Dose inicial de 400 a 800mg/dia.
• Dose de manutenção: 200 a 400mg/dia (6mg/kg) divididos em 2 administrações ao dia.
• Crianças: 10mg/kg/dia.
Reações Adversas
Reações locais: eritema, dor local, tromboflebite.
Alergia: erupção cutânea, febre broncoespasmo, reações de anafilaxia.
Gastrintestinal: náusea, vômitos, diarréia.
Sangue: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitose.
Função hepática: aumento transitório de transaminases ou fosfatase alcalina.
Função renal: aumento transitório da creatinina sérica.
SNC: tonturas e cefaléias.
Outros: perda transitória da audição, tinnitus e distúrbios vestibulares.
Precauções
Hipersensibilidade cruzada com a vancomicina, pacientes com insuficiência renal e aqueles em
que for requerido o uso concomitante de outros antibióticos neurotóxicos ou nefrotóxicos.
Interações
Pode agravar a toxicidade e nefrotoxicidade quando administrado com aminoglicosídeos, anfotericina-
B, colistina, ciclosporina, cisplatina, furosemida, ácido etacrínico.
Em estudos em animais foi observada uma leve interação com diazepam, tiopental, morfi-
na, halotano e bloqueadores neuromusculares.
Contra-indicações
Gravidez. Lactação. Hipersensibilidade à teicoplanina.
3.7.3 Lincomicina
Propriedades
A lincomicina é um antibiótico lincosânido obtido do Streptomices lincolnensis, que desenvolve
atividade bacteriostática por bloqueio da síntese protéica bacteriana ao interferir na transpep-
tidação ao nível da subunidade ribossômica 50S.
Possui um efeito antimicrobiano similar ao da eritromicina sobre os microorganismos Gram-
positivos como estreptococo, pneumococo, estafilococo. Os bacilos Gram-negativos e enteroco-
cos não são afetados pela lincomicina; nas alterações dos germes anaeróbios Gram-positivos e
no Bacteroides fragilis são lisados com facilidade.
É administrada por via oral ou parenteral; alcança uma boa biodisponibilidade no sangue,
tecidos (ossos) e líquídos biológicos.
Sua meia-vida é prolongada (5 horas) e sua eliminação realiza-se fundamentalmente pela
urina e bile.
Não atravessa a barreira meníngea em proporção significativa.
Indicações
• Infecções por germes Gram-positivos.
Pneumopatias.
• Infecções estafilocócicas,
– osteomielite,
– sepse por microrganismos anaeróbios,
– peritonite,
– infecções pélvicas,
– obstétricas e
– ginecológicas.
Dose
• Por via oral: 500mg a cada 8 horas (1.500mg ao dia).
• Por via parenteral: 1.200-1.800mg ao dia.
• Dose ponderal: 30-50mg/kg/dia oral, 10-20mg/kg/dia (parenteral).
Reações adversas
Ocasionalmente, diarréia, náuseas, vômitos, colite pseudomembranosa por Clostridium difficile.
Precauções
A dose deve ser adequada cuidadosamente a cada paciente, a critério médico.
Contra-indicações.
Gravidez e lactação. Lactentes.
3.7.4 Clindamicina
Propriedades
Antibiótico sistêmico. Seu mecanismo de ação é exercido mediante a inibição da síntese pro-
téica em bactérias sensíveis; une-se às subunidades 50 S dos ribossomos bacterianos e evita a
formação das uniões peptídicas.
Geralmente considerada bacteriostática, podendo, porém, ser bactericida quando usada em
concentrações elevadas ou frente a microrganismos altamente sensíveis.
É absorvida com rapidez no trato gastrintestinal e não é inativada no suco gástrico. Os ali-
mentos não afetam sua absorção.
Distribui-se amplamente e com rapidez na maioria dos líquidos e tecidos, exceto no líquido
cefalorraquidiano; alcança concentrações elevadas no osso, bile e urina.
Atravessa com facilidade a placenta.
Sua união às proteínas é muito elevada.
Metaboliza-se no fígado e alguns metabólitos podem ter atividade antibacteriana. Em crian-
ças, aumenta a velocidade do metabolismo.
É eliminada por via renal, biliar e intestinal. Excreta-se no leite materno.
Indicações
Tratamento de infecções ósseas por estafilococos; infecções geniturinárias, gastrintestinais e

pneumonias por anaeróbios; septicemias por anaeróbios, estafilococos e estreptococos; infec-
ções da pele e tecidos moles por germens suscetíveis.
Dose
Administração de 600 a 900mg a cada 6 a 8 horas.
Reações adversas
Náuseas, vômitos, colite pseudomembranosa, hipersensibilidade, bloqueio neuromuscular, au-

mento reversível das transaminases hepáticas, trombocitopenia e granulocitopenia.
Precauções
Deve ser administrada com cuidado em pacientes com doença gastrintestinal, especialmente co-
lite ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibióticos (pode produzir colite pseudo-
membranosa), e na presença de disfunção hepática e disfunção renal grave.
Deve ser utilizada com cautela em lactentes menores de um mês e em pacientes atópicos com
asma e alergia. Pode exister sensibilidade associada com outras lincomicinas.
Interações
Deve-se controlar cuidadosamente o paciente quando se usa simultaneamente clindamicina com

anestésicos hidrocarbonados por inalação ou bloqueadores neuromusculares, dado que se
pode potencializar o bloqueio neuromuscular, ocasionar debilidade do músculo esquelético e
depressão ou paralisia respiratória.
A administração junto com antidiarréicos absorventes pode diminuir significativamente a
absorção de clindamicina por via oral.
O cloranfenicol e a eritromicina podem desassociar a clindamicina de sua união às subu-
nidades 50 S dos ribossomos bacterianos ou impedir essa união e antagonizar desta forma seus
efeitos.
In vitro é fisicamente incompatível com a ampicilina, a fenitoína, os barbitúricos, a aminofi-
lina e o gliconato de cálcio e magnésio.
Contra-indicações
Hipersensibilidade às lincosaminas.
3.8 Macrolídeos
3.8.1 Macrolídeos
Nomes, Nomes Comerciais e Vias de Administração
Estearato de eritromicina: Eritromicina

R , Pantomicina
R ; VO, EV
Etilsuccinato de eritromicina: Pantomicina

R gotas; VO, EV
Estolato de eritromicina: Eritrex

R , Ilosone
R , Eritofar
R ; VO, EV
É um bacteriostático, ligando-se à subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, suprimindo sua

síntese proteica.
3.8. MACROLÍDEOS 49
Doenças e Espectro de Ação

Eritromicina: Bactérias Gram-positivas (pneumococos, estreptococos do grupo A, Corynebac-
terium diphtheriæ, S. aureus e difteróides);
• Pneumonia por Mycoplasma pneumoniæ, Chlamydia trachomatis;

• Infecções por Bordetella pertussis, Campylobacter, C. diphteriæ, C. Hæmolyticum,
Legionella sp
Efeitos Adversos
Eritromicina: É um dos antibióticos mais isentos de efeitos colaterais. Cerca de 93% dos in-
divíduos que apresentaram colestase como manifestação tóxica da eritromicina haviam
tomado a forma de estolato, devendo ser portanto evitada.
3.8.2 Novos Macrolídeos

Nomes, Nomes Comerciais e Vias de Administração
Roxitromicina: Rulid
R ; VO
Miocamicina: Midecamin
R ; VO
Azitromicina: Zitromax
R ; VO
Claritromicina: Klaricid
R ; VO
Atividade semelhante ao dos macrolídeos, mas que inovam na possibilidade de administração
única ao dia, resistência à degradação ácida do estômago, redução dos efeitos colaterais gástri-
cos e na ampliação das propriedades terapêuticas.

Roxitromicina: Infecções do trato respiratório inferior;
Pneumococos e estafilococos;
Pneumonias atípicas
Azitromicina: H. influenzæ, H. parinfluenzæ, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila,

C. trachomatis, N. gonorrhoeæ, U. urealyticum
Claritromicina: S. pneumoniæ; C. pneumoniæ; Legionella pneumophila; C. trachomatis;

Infecções do trato respiratório;
Infecções por Mycobacterium avium em pacientes com a síndrome da imunodeficiência
adquirida
Miocamicina: Legionella sp;

Várias bactérias anaeróbias;
Mycoplasma
Efeitos Adversos
Reduzido efeitos colaterais gástricos.
3.9 Nitroimidazólicos
Nomes e Vias de Administração
Metronidazol: VO, EV
Tinidazol: VO, EV
Ornidazol: VO, EV
Drogas de baixo peso molecular com distribuição em quase todos os tecidos e fluidos do orga-
nismo, tendo poder bactericida.

Contra protozoários e bactérias anaeróbias como o B. fragilis, Fusobacterium sp, clostrídios,
peptococos, peptoestreptococos e outros bacilos Gram-positivos.
Efeitos Adversos
Náuseas, dores abdominais, gosto metálico, neutropenia reversível.
Raramente, neuropatia periférica, convulsões, disfunções cerebrais e reação ao álcool (tipo
dissulfiram)

Antibioticos

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Antibióticos

Agente antimicrobiano: são substâncias que inibem o crescimento de microorganismos ou os

Bacteriostática: são agentes que inibem o crescimento bacteriano.

Bactericidas: são agentes que destroem as bactérias.

Em 1941 FLOREY, CHAIM et cols. iniciaram a utilização experimental desta substância no

1.3 Resistência aos Antibióticos

Exemplo: Profilaxia antibiótica na prevenção de infecções estreptocócicas:

Uma bactéria (sp) pode se tornar resistente em duas etapas:

(e) Elevação da concentração da enzima inibida pela droga,

1.4 Antibiótico Ideal

3. Exercer sua atividade antibacteriana na presença de líquidos ou exudatos corporais, não

6. Não desencadear fenômenos de sensibilização alérgica;

7. Não induzir o aparecimento de germes resistentes;

8. Possuir características de absorção, distribuição e excreção que possibilite facilmente obter

9. Ser eficaz por via oral (VO) e paraenteral (IM/EV);

10. Ser produzido com custo razoável e em grande quantidade.

2.1 Inibidores Síntese da Parede Celular Bacteriana

2.2 Afetam a Membrana Celular Bacteriana

2.3 Bloqueiam a Síntese Protéica (translação)

A bactéria contém, no seu cromossomo, toda a informação genética necessária à produção

Incluem: cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos (eritromicina, claritromicina e azitromicina)

2.4 Impedem a Replicação Cromossômica

Nome farmacológico, Nomes comerciais e Vias de administração:

Penicilina G procaína: Despacilina

Penicilina G benzatina: Benzetacil

2. Trato gastro-intestinal: náuseas e vômitos (ampicilina);

3. Hematológico: pancitopenia, alteração na agregação plaquetária levando a hemorragias

4. Sistema Nervoso Central: efeitos colaterais dose-dependentes (penicilinas G e carboxipe-

5. Rim: nefrite intersticial dose-dependente ( penicilinas G, ampicilina e amoxacilina).

Cefadroxila: Infecção do trato respiratório e geniturinário.

Cefalotina: Profilaxia de infecções perioperatorais,

Cefazolina: Infecções dos tratos respiratório e

Cefalexina: No espectro útil, são considerados:

Cefadroxila: A Neisseria gonorrhoeæ é especialmente sensível a esta cefalosporina.

Cefalotina: Profilaxia de infecções perioperatorais.

Cefazolina: Infecções dos tratos respiratório e

Cefadroxila: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia.

Cefazolina: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia.

3.1.2.2 Cefalosporinas de 2a geração

Cefoxitina: Infecções por cepas susceptíveis, demonstradas por antibiograma.

Cefuroxima: É ativo contra cepas resistentes à ampicilina e à amoxicilina, em geral contra

• Não são susceptíveis Pseudomonas, Helicobacter (Campylobacter), cepas de Staphy-

Staphylococcus aureus (incluídas cepas produtoras de betalactamases), E. coli, Proteus

• Reações por hipersensibilidade, inclusive exantema cutâneo, urticária, prurido, febre,

Cefprozil: Em alguns pacientes podem surgir, ocasionalmente, distúrbios gastrintestinais (náu-

Cefoxitina: Em geral é bem tolerada.

• Em alguns pacientes, em particular nos que têm hiperazoemia, a prova de Coombs

3.1.2.3 Cefalosporinas de 3a geração

Cefodizima: Infecções urinárias altas e baixas.

Cefetamet: Infecções produzidas por estreptococos beta-hemolíticos e as infecções complica-

Cefixima: Processos infecciosos por germes sensíveis às cefalosporinas.

Cefpodoxima: Infecções bacterianas sistêmicas provocadas por germes sensíveis.

Cefoperazona: Infecções dos tratos respiratório e geniturinário;

• Infecções dos tratos respiratório e geniturinário.

Cefotaxima: Em geral, é eficaz contra Staphylococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumo-

Cefodizima: Entre o grupo sensível figuram estafilococos, pneumococos, gonococos, meningo-

Cefixima: Processos infecciosos por germes sensíveis às cefalosporinas:

Cefoperazona: Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos, Gram-

Ceftazidima: Desenvolve sua ação em especial sobre germes Gram-positivos, Gram-negativos

• Reações hepáticas: aumento da bilirrubina, aumento transitório de transaminases.

Cefixima: Em geral, são leves e transitórias.

3.1.2.4 Cefalosporinas de 4a geração

• Infecções abdominais, ginecológicas, obstétricas, das vias urinárias, respiratórias,