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monografia de opioides

monografia de opioides

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OPIOIDES
INTRODUCCIÓN
Es importante tener en cuenta que los efectos psicológicos, hipnóticos, y analgésicos delopio ya eran conocidos por los sumerios
 
400 años antes de Cristo. Los griegos, de acuerdocon los escritos de Homero,ya conocían al opio y sus derivados,900 años antes de Cristo.También los árabes lo conocían y fueron los que introdujeron el opio a China y Oriente.Paracelsos
 
(1493-1541) prepara la tintura de láudano o de opio, aún en uso en la medicinamoderna. En 1803, Frederick Serturner, un joven farmacéutico alemán, aisla y describe unalcaloide del opio, que llamó morfina
 
(por Morfeo, Dios griego de los sueños). En 1832,Robiquet
 
aísla la codeína, y en 1848, Merck aísla la papaverina. Desde entonces el uso delos alcaloides puros comienza a reemplazar al extracto de opio.Entonces el opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisión en lassemillas inmaduras encapsuladas, de la planta Papaver Somniferum o Adormidera(amapola). Es una planta natural del Asia Menor, Egipto, y China. El jugo lechoso es secadoal aire para formar una masa gomosa de color marrón. Sometido a un proceso de intensadesecación se forma un polvo que contiene los alcaloides activos (25 %), del peso, que sonmás de 20 con acciones farmacológicas conocidas.Además el término opioide se utiliza para referirse a cualquier fármaco, ya sea endógenoo sintético, que produce efectos farmacológicos similares a los observados con laadministración de la morfina y que son antagonizados con naloxona.
RECEPTORES OPIOIDES
Se conoce con certeza la existencia de tres tipos de receptores opioides
,
u,
y
. Estosreceptores son moléculas endógenas que pertenecen al grupo de receptores celulares demembrana, constituidos por una cadena proteica con siete segmentos transmembrana,asociados a proteínas G. Se encuentran distribuidos a todo lo largo y ancho del sistemanervioso, tanto el central como el periférico y el entérico. Su ubicación marca la acción delfármaco opioide, ya que, si la acción de un fármaco se debe a su interacción con sureceptor y a la cascada de procesos neuronales resultantes de esa interacción, el sitio enel que se encuentre el receptor opioide condicionará la acción del fármaco que con élinteractúa.Los receptores opioides reciben las señales de sus ligandos naturales, las encefalinas,endorfinas y otros neuropéptidos opioides.En general, las consecuencias neuronales inmediatas de la activación de estos receptoresconsisten en una reducción de la actividad neuronal: pierde excitabilidad y pierdecapacidad para liberar sus neurotransmisores específicos. Ello se debe básicamentea la inhibición de la adenililciclasa, a la apertura de canales de potasio y al cierre decanales de calcio. Queda deprimida, pues, la transmisión nerviosa.
 
Los opiáceos interactúan con receptores estereoespecíficosy saturables del SNC y otros tejidos, donde también actúan péptidos opiodesendógenos.
Receptores mu:
Están involucrados en respuestas de analgesia supraespinal, depresiónrespiratoria, miosis, dependencia física, y euforia. Estos receptores mu, predominan enlas áreas asociadas con la percepción del dolor, tales como el área periacueductal, tálamomedio, área gris periventricular. Son activados principalmente, por el opioide endógeno bendorfina, por la morfina y en forma parcial por la buprenorfina. Existen dos subtipos dereceptores mu: los mu-1 que son de alta afinidad, y producen principalmente analgesia,los mu-2, que son de baja afinidad, y son los responsables de ladepresión respiratoria.
Receptores Kappa:
Están relacionados con respuestas de analgesia espinal, sedación,miosis, y ligera depresión respiratoria. Estos receptores se concentran en las capasprofundas de la corteza, donde las células que se proyectan al tálamo, modulan el influjosensorial a la corteza. Estos receptores influencian integraciones sensoriales como lasedación, y analgesia que producen las drogas kappa agonistas.
Receptores Delta:
La activación de los receptores delta, produce analgesia supraespinal yligera depresión respiratoria; producen activación de músculo liso, secreciones endocrinasy exocrinas y actividad neuronal sobre el tracto gastrointestinal. Los receptores delta,predominan a nivel gastrointestinal, pero también se hallan en SNC, sobre todo en áreaslímbicas pudiendo mediar efectos eufóricos y alteraciones del comportamiento afectivo..Los agonistas con mayor afinidad por estos receptores son las encefalinas.
QUÍMICA Y CLASIFICACIÓN
Los alcaloides del opio, pueden ser divididos químicamente en dos grupos:
 
 I)
Derivados fenantrenicos:
Los radicales ubicados en posición 3, 6, y 17, sirven para laobtención de los alcaloides derivados.
 
II)
derivados benzilisoquinolinicos :
derivan
 
del grupo isoquinolina al que se le acopla un
 
grupo bencilo, los más importantes son la papaverina, noscapina,y narceína.Se clasifican en: agonistas puros, agonistas/antagonistas mixtos, agonistas parciales yantagonistas puros.La morfina es un agonista completo a nivel de receptor de opioides
u.
En contraste lacodeína funciona como un agonista parcial del receptor
u.
La sustitución simple decualquier alquilo en el nitrógeno de la morfina, un agonista completo, más la adición deun solo grupo hidroxilo da origen a la naloxona, un antagonista fuerte del receptor
u.
PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS
Son sustancias endógenas capaces de enlazarse a los receptores opiodes. Estas sustanciastales como encefalinas, endorfinas, y dinorfinas poseen diferentes roles fisiológicos

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