Anestesia tópica intraoral

La anestesia local es el apoyo principal del control del dolor durante procedimientos
operativos intraorales. Un número de avances han ocurrido en lo referente a las drogas y a los
sistemas de envío desde que la cocaína fue aislada como el componente anestésico activo del
cacao se va por Albert Niemann en el medio del siglo XIX (18, 104). Aunque el papel
principal de drogas anestésicas locales en la boca esté por inyección pueden también ser
aplicados tópico. El uso intraoral tópico se puede utilizar para reducir el malestar de
inyecciones anestésicas locales intraorales; para proporcionar la anestesia para los
procedimientos operativos intraorales; para proporcionar la relevación sintomática del dolor
de lesiones de la mucosa superficiales (tales como úlceras); o para tratar dolor del dolor de
muelas y del postextraction.
El efecto anestésico registrado más temprano de la cocaína aislada era anestesia tópica
de la lengüeta, divulgada por Niemann en 1860 (18). Tenemos círculo completo venido en
que la última formulación anestésica local diseñada específicamente para los tratamientos
periodontales (Oraqix®) es un uso tópico (45). Este papel considerará el uso y la eficacia de
la anestesia tópica en la boca antes de inyecciones anestésicas locales, como los únicos
medios de la anestesia para los procedimientos intraorales, y como tratamiento para el dolor
de muelas y el dolor postoperatorio.

Farmacología de drogas anestésicas locales

Esos anestésicos locales que se inyectan para el control del dolor durante
procedimientos operativos intraorales son clasificados por su estructura química en los ésteres
y las amidas. Los anestésicos locales del éster, tales como procaína, están no más en uso
rutinario como agentes inyectables debido a las calidades superiores del tipo de la amida; sin
embargo, los ésteres tales como benzocaine y amethocaine (tetracaine) se emplean tópico. Los
anestésicos del éster y de la amida diferencian en dos respectos importantes. Primero, en su
potencial para producir reacciones alérgicas; en segundo lugar, de la manera se metabolizan.
La alergia del éster se ha reconocido por algún tiempo (114). Un estudio divulgó que el
benzocaine del agente del éster produjo sensibilidad del contacto en el 5% de una muestra de
1200 pacientes eczemosos (134). Por una parte, la alergia a las amidas es probablemente rara
(30, 38) y muchas reacciones alérgicas supuestas son probablemente tóxicas o vasovagales
(30). Esto es apoyada por el hecho que un número de pacientes divulgaron para ser alérgicos
no sufren reacciones cuando estaban desafiados con el antígeno supuesto (32). Sin embargo,
un número de reacciones alérgicas a la lidocaína de la amida se han divulgado (30, 58, 74, 87,
118, 127, 132). Éstos se han extendido de reacciones de la mucosa después del uso tópico (58)
a la anafilasis (74, 85). La reactividad cruzada entre diversos agentes de la amida se ha
divulgado que (30) y él está en relación con precisan que otros componentes de carpules
anestésicos locales dentales, tales como preservativos, los reductores y látex, podrían causar la
alergia (5, 91). La mayoría de los anestésicos locales modernos son afortunadamente
preservativo-libres y los carpules látex-libres están disponibles.
Los anestésicos locales del éster son metabolizados en el plasma por
pseudocholinesterases y tienen así un período relativamente corto del plasma. El metabolismo
de la amida es más complejo y ocurre principalmente en el hígado, pero no todas las amidas
se metabolizan en una manera idéntica. El metabolismo de la lidocaína arquetipo de la amida
se demuestra en fig. 1. variaciones al plan demostrado en fig. 1 es experimentado por
prilocaine y la articaína. Prilocaine experimenta una cierta biotransformación en los pulmones
(9, 13). La articaína, aunque una amida, experimenta metabolismo inicial en plasma por un
pseudocholinesterase (120). Estas diferencias en metabolismo explican porqué el prilocaine y
la articaína están disponibles en concentraciones más altas que la lidocaína para la inyección
en odontología. Aunque las concentraciones más altas puedan ser más eficaces (82) hay una
cierta preocupación por problemas de la toxicidad localizada (daño del nervio tal como
paresthesia) cuando está inyectado alrededor de los troncos del nervio (59, 72).
Es importante entender el mecanismo de la acción de anestésicos locales clínico útiles.
A pesar de sus diferencias químicas, los anestésicos locales del éster y de la amida tienen el
mismo modo de acción; influencian el canal voltaje-bloqueado del sodio. La estructura del
canal voltaje-dependiente del sodio se caracteriza bien (25, 26); es una estructura compleja
integrada por tres subunidades nombradas a, b1, y b2. Las unidades de b se refieren a la
modulación del canal que bloquea y son importantes en las interacciones intercelulares (25)
mientras que el poro sí mismo se contiene en una unidad. Las representaciones diagramáticas
simplificadas de una subunidad y de sus cambios basados en la configuración del resto con la
activación a la inactivación se demuestran en fig. 2A-C. Una unidad abarca cuatro dominios
muy similares de la proteína (I-IV), que tiene seis segmentos helicoidales (S1-S6) esa travesía
la anchura de la membrana celular. S1-S3 - cargado, S4 está positivamente - se cargan
negativamente, presentándose principalmente de los residuos de la arginina y de la lisina
(146). La activación del canal ocurre cuando el segmento S4 se mueve hacia fuera en una
trayectoria espiral para abrir el canal. Un lazo entre los dominios III e IV actúa como la puerta
de la inactivación (25), demostrada por el hecho que los anticuerpos dirigieron contra esta
inactivación del bloque del lazo (146). El segmento S6 es el sitio propuesto del atascamiento
local del anestésico (véase abajo). Cuando ocurre el atar, un bloqueo físico a la entrada del
sodio se crea. En términos simples los anestésicos locales actúan como barricadas químicas a
la entrada del sodio en la célula nerviosa, aunque también prevengan la salida del potasio.
Bloqueando la entrada del sodio, el localanesthetics inhibe la despolarización de la célula
nerviosa y previene así la propagación de los impulsos de la célula nerviosa a lo largo del
nervio.
Hay dos teorías de la acción anestésica local. Éstas son la teoría de la extensión de la
membrana y la teoría obligatoria específica. La teoría de la extensión de la membrana dicta
que la incorporación del anestésico local en la membrana de la célula nerviosa causa un grado
de extensión de la membrana y esta distorsión física previene la entrada del sodio. Puede
haber un cierto efecto de esta acción no específica pero la teoría obligatoria específica (71) es
el método que está generalmente aceptado como el modo principal de acción; en este modelo
el anestésico local ata a un receptor en el canal del sodio. La buena ayuda para esta teoría es
proporcionada por el hecho de que diversas formas racémicas de la misma molécula
demuestran diversas actividades farmacológicas (146) y que la capacidad obligatoria está
relacionada directamente con la potencia anestésica (88). Dos residuos críticos del
aminoácido para el atascamiento local del anestésico (Phe 1764 y Tyr 1771) han estado
situados en el segmento S6 del dominio 4 en una subunidad (25). El acceso al punto de enlace
es dentro de la célula (25) y la entrada en la célula requiere una mitad uncharged lipofílica
incorporar la célula nerviosa. El acceso al punto de enlace es el más fácil cuando la célula
nerviosa está en la configuración hecha inactivo (63, 146). Se ha sugerido que el atascamiento
de moléculas anestésicas locales es 17 veces más bajo para los canales de reclinación que para
los canales hechos inactivo (146). El nervio enciende más regularmente los más tiempos que
adopta las neuronas hechas inactivo de la leña de la forma es tan rápidamente el más
susceptible a la acción de anestésicos locales. Esto da lugar al fenómeno conocido como
bloque dependiente (o dependiente de la frecuencia) del uso. Este acto del atascamiento
mantiene el canal del sodio en la configuración que adopta durante la fase refractaria del ciclo
de la leña del nervio (fig. 2C). En esta formación cualquier estímulo más otro no dará lugar a
la despolarización. El atascamiento específico es alcanzado por las moléculas cargadas, así
que el anestésico debe estar en la forma cargada a ser activa.
 La capacidad de anestésicos locales de existir como porciones cargadas y uncharged es
posible porque son bases débiles. La porción que es presente pues una base uncharged es
gobernada por el pH del medio y del pKa de la molécula. La parte uncharged atraviesa la
membrana de la célula nerviosa y re-equilibrea para lanzar la porción cargada dentro de la
célula y ésta accede al punto de enlace.
Los canales del sodio no son todo idénticos en estructura. Actualmente, se han
identificado nueve diversos canales voltaje-bloqueados del sodio (24). Éstos son susceptibles
a diversas acciones farmacológicas y éste, junto con el hecho de que droga-atando se están
caracterizando los sitios (41), sugieren que sea posible desarrollar las drogas que son
altamente específicas, por ejemplo debe ser posible aumentar la afinidad para los nervios
periféricos algo que tejido cardiaco. De esta manera, las drogas anestésicas locales con menos
cardiotoxicity (véase abajo) podrían ser desarrolladas. La heterogeneidad de los canales del
sodio significa que hay una variación en la eficacia de anestésicos locales y es una explicación
en cuanto a porqué la presencia de inflamación, que anima el desarrollo del tejido de los
nervios en áreas de la inflamación, reduce la eficacia de anestésicos locales pues estos nuevos
nociceptors tienen canales del sodio que sean menos sensibles a la acción de los anestésicos
locales (63).

Efectos nocivos de anestésicos locales

El problema de la alergia fue discutido arriba. Otros efectos indeseados son
interacciones de la toxicidad y de droga. El asunto de las interacciones de droga es cubierto en
el papel por Hersh el & Moore en este volumen (69). La toxicidad puede ser sistémica o
localizada. Presentes localizados de la toxicidad como daño del nervio. Este efecto nocivo de
anestésicos locales sobre los nervios es dependiente de la concentración y se ha demostrado in
vivo con concentraciones de diferenciación de la lidocaína (79). Esto tiene implicaciones
clínicas porque hay una cierta evidencia que soluciones concentradas, tales como articaína del
4% y prilocaine del 4%, causan un mayor predominio del paresthesia duradero, especialmente
del nervio lingual. (59, 72). Algunos han criticado estos resultados (99), observando que los
estudios en grande no han demostrado ninguna diferencia en la producción de paresthesias
que seguían la inyección intraoral de la lidocaína y de la articaína del 4% (100) del 2%. El
jurado todavía está hacia fuera en este discusión y más trabajo será realizado indudablemente
en esta parte importante.
Los anestésicos locales no son específicos en su acción. Afectarán a tejidos con
excepción de los nervios sensoriales periféricos, así los efectos nocivos en otras áreas pueden
sobrevenir. Los efectos tóxicos de anestésicos locales ocurren principalmente en los sistemas
nerviosos y cardiovasculares centrales. El sistema nervioso central es particularmente sensible
a los anestésicos locales; las concentraciones del plasma que no afectan a la transmisión en
nervios periféricos pueden afectar al sistema nervioso central. Un estudio que investigó los
niveles de lidocaína requeridos para producir toxicidad del sistema nervioso central en seres
humanos concluyó que el nivel crítico del plasma era 5 µg/ml (40). En las dosis bajas el
efecto tóxico es excitador como resultado del anestésico que bloquea actividad inhibitoria; en
dosis más altas el efecto es sedante, por ejemplo inconsciencia. Las fatalidades como
resultado de la sobredosis anestésica local son un resultado del efecto sobre el sistema
nervioso central, a saber detención respiratoria (92). Cualquier efecto sobre el sistema
nervioso central será determinado por un número de factores, tales como el uso concurrente
de otros agentes activos nerviosos centrales, por ejemplo el umbral convulsivo de la lidocaína
es levantado por el uso concurrente del diazepan (31).
Los efectos de anestésicos locales sobre el sistema cardiovascular pueden ser directos o
indirectos. Este último ocurre como resultado de la inhibición de las fibras autonómicas que
regulan la función cardiovascular. Las muestras tempranas de la toxicidad cardiovascular son
una reducción del pulso. La inhibición adicional de la conducción lleva a los diversos grados
de bloque, de arritmias, y de la fibrilación ventricular (90).
La toxicidad es evitada usando dosis sensibles y asegurándose de que la inyección
intravascular está evitada. Las dosis máximas de los anestésicos locales usados para la
inyección en odontología se demuestran en el cuadro 1. Estas dosis son ésas recomendadas
cuándo se utilizan las soluciones del vasoconstrictorfree. Aunque la adición de un
vasoconstrictor, tal como epinefrina, reduzca la absorción sistémica de anestésicos locales, la
desventaja es que la epinefrina se ha demostrado para reducir el theconcentration de la
lidocaína necesario para producir los efectos de sistema nervioso central (145, 154). Así las
dosis dadas en el cuadro 1 se sugieren como máximo sabio. Como regla empírica de trabajo
un décimo de un cartucho por kilogramo de peso corporal paciente aproxima a la dosis
máxima segura para la mayoría de las formulaciones. El tratamiento de la sobredosis
anestésica local se contornea en el cuadro 2.
Methemoglobinemia
Methemoglobinemia es un efecto indeseado de un número de anestésicos locales, pero
se asocia principalmente al prilocaine y al benzocaine (2, 62). Methemoglobinemia puede
causar cianosis. Es una consecuencia de la oxidación de hemoglobina del ferroso al estado
férrico, llevando a una inhabilidad de transportar el oxígeno. & de Kreutz; Kinni (89) divulgó
un caso del methemoglobinemia en un adulto sano que recibió el magnesio 632 del prilocaine
con epinefrina. Crawford (29) divulgó que resultó la inyección de la dosis recomendada
máxima del prilocaine (400 mg) resultó en menos del 1% de la hemoglobina total siendo
convertida a metahemoglobina en 90 minutos después de la inyección, esto considerando el
nivel fisiológico (95).
Methemoglobinemia se ha divulgado después del uso tópico del prilocaine y del
benzocaine (véase abajo); la gerencia del methemoglobinemia es la infusión intravenosa del
azul de metileno en una dosis del 1-2 mg⁄kg sobre un período de 5 – a 10 minutos (62)

Farmacología del uso tópico de anestésicos locales

Cuando están aplicados tópico, los agentes anestésicos deben cruzar barreras del tejido
para llegar a su sitio de la acción. Para alcanzar cantidades convenientes de droga en el sitio
de la acción es necesario utilizar las concentraciones que son más altas que ésas inyectadas
normalmente. Esto tiene un impacto en la producción de toxicidad sistémica, pues la
absorción rápida y extensa puede ocurrir. Las experiencias con animales han demostrado la
transferencia de la lidocaína y del prilocaine a través de la mucosa oral en el plazo de 2.5
minutos del uso (11).
No todos los anestésicos locales son activos cuando están aplicados a los tejidos
superficiales, procaína por ejemplo no alcanzan anestesia tópica en las concentraciones
clínico aceptables (4, 11, 12). Los agentes anestésicos locales de la amida y del éster pueden
ser activos cuando están aplicados tópico. Además el no-éster, agentes de la no-amida se
utiliza como anestésicos tópicos, por ejemplo el dyclonine es una cetona. Los agentes que son
los más eficaces tópico son los que son sistémico el (4) potencialmente más tóxico, éste
limitan la opción.
La duración de la anestesia que sigue el uso tópico es menos que el de la misma dosis
depositada intracutaneously. Adriani y otros (4) divulgó que era la duración de la acción del
tetracaine del 1% 53 minutos después de que el uso tópico comparó con 120 minutos después
de la inyección subcutánea.

Factores que afectan la eficacia

Un número de estudios ines vitro e ines vivo en ambos animales y seres humanos han
demostrado que una variedad de factores influencian la acción de anestésicos tópicos.
 La droga
Adriani y otros (4) estudió un número de diversos anestésicos tópicos en voluntarios
humanos. Utilizaron el estímulo eléctrico como el método de la prueba. Estos trabajadores
divulgaron que las drogas de largo-actuación eran ésas con el inicio más lento. Cuando
diversas drogas fueron combinadas (lidocaína y tetracaine) la duración de la anestesia fue
determinada por la droga más más duradera, y no se derivó ninguna ventaja. Esto que
encuentra está en contraste con el trabajo posterior, que ha demostrado eficacia cada vez
mayor con ciertas combinaciones tales como lidocaína y prilocaine (véase abajo). En orden de
la duración de disminución las drogas clínico útiles probadas eran amethocaine, cocaína,
dibucaine, dyclonine, y lidocaína.

Concentración
El estudio de Adriani y otros (4) demostró que aunque el inicio y la duración de la
acción anestésica local fueran dependientes de la concentración, había una dosis del techo
sobre la cual estos factores no variaron. Un estudio in vivo en los perros (11) demostró que el
nivel del plasma de lidocaína, naturalmente, fue levantado con el aumento de la concentración
del agente tópico. Cuando una concentración de 12.5% fue aplicada a la mucosa lingual el
índice medio de transferencia en plasma era 0.0017 ⁄minute del mg%; esto aumentó a 0.007
minutos del ⁄ del mg% en que la concentración fue doblada.
Una reacción a cierta dosis ha sido demostrada por un número de trabajadores. Giddon y
otros (54) utilizó el estímulo eléctrico del gingiva atado en la región de premolar maxilar de
voluntarios humanos para determinar la eficacia de diversas concentraciones de lidocaína en
tiras de la película en un estudio solo-cegado placebo-controlado. Encontraron una reacción a
cierta dosis positiva para la profundidad y la duración de la anestesia. Hersh y otros (67)
comparó los efficacies de los remiendos intraorales que contenían lidocaína o el placebo del
10% y del 20% colocado en el gingiva bucal de la mandíbula en voluntarios del ser humano y
conocido que el material concentrado era más eficaz que placebo después de 2.5 - uso
minucioso. El remiendo del 10% tardó 5 minutos para alcanzar un resultado similar.
Demostraron una reacción a cierta dosis positiva a través de los 45 minutos de ese ensayo.

pH
Pues es la forma sindicada de la droga que difunde a través de tejidos para llegar al sitio
de la acción y los anestésicos locales es bases débiles, después un aumento en el pH debe
aumentar el índice de difusión aumentando la cantidad de base sindicada. En un experimento
in vitro usando los perros (11) el índice de transferencia de la lidocaína del 1% a través de la
mucosa oral aumentó a partir de 0.05 minutos mg⁄5 en el pH 5.9 a 0.07 minutos mg⁄5 en pH
8.6. Los resultados similares fueron divulgados para el prilocaine.

Añadidos
Adriani y otros (4) divulgó que la adición de vasoconstrictors de la catecolamina y del
péptido no influenció la actividad de anestésicos tópicos. La adición de epinefrina o de
vasopressin del 1:10,000 no afectó a la duración, al inicio o a la profundidad de la anestesia
tópica proporcionados por la cocaína o el tetracaine.
La adición de detergentes se ha demostrado al aumento y disminuye el inicio de la
anestesia cuando está combinada con los anestésicos tópicos. Algunos estudios han
demostrado una disminución del tiempo de inicio (4), mientras que otros (11) demostraron
que los detergentes inhibieron inicio. Bergman y otros (11) observó que el efecto del cloruro
detergente del cetylpyridinium era dependiente de la concentración. En las concentraciones
bajas del cloruro del cetylpyridinium (0.1%) la acción anestésica fue realzada y con
concentraciones más altas (el 1%) la anestesia fue inhibida. Otros trabajadores (83) han
observado ventajas agregando agentes de absorción-aumento a las formulaciones anestésicas
tópicas; encontraron que la adición del monohemiphthalate ácido glycerrhetinic derivado del
glycyrrhiza disódico aumentó la eficacia de la lidocaína del 10% en la reducción del malestar
de la sensación del pinchazo de la piel en seres humanos. Un estudio posterior (136) demostró
que esta preparación realzada de la lidocaína era tan eficaz como EMLA (mezcla eutéctica de
anestésicos locales; vea abajo) en la reducción de dolor del pinchazo de la piel en seres
humanos.
Duración del uso La duración del uso del anestésico influencia la cantidad de
penetración. Esto se ha demostrado en un estudio voluntario (12) usando la inserción de la
aguja en la piel en la cual los trabajadores midieron la profundidad de la penetración de una
aguja de 18 calibradores a través de la piel en la cual el dolor fue divulgado después del uso
de una mezcla de lidocaína y el prilocaine (EMLA) o placebo. Observaron eso que aumentaba
la época del uso aumentaron la profundidad en la cual la opinión de dolor comenzó. Otro
estudio humano (67) usando un uso intraoral de la lidocaína del 10% o del 20% en un
remiendo bioadhesive demostró la relevación cada vez mayor del dolor del pinchazo con el
tiempo creciente del uso. Los autores de ese estudio sugirieron que la duración de la anestesia
residual fuera dependiente sobre la duración del uso.

Sitio
Los estudios en voluntarios humanos (4) han demostrado que el sitio del uso intraoral
gobierna la época de inicio y la duración de la acción anestésica después del uso tópico. La
anestesia al estímulo eléctrico era evidente en la lengüeta después de un segundo uso 30. Esto
no fue mejorada prolongando la época del uso hasta 3 minutos. La duración de la anestesia
intraoral aumentó de la extremidad de la lengüeta al labio al paladar, aunque éstos fueran
todos menos que la duración después de uso conjuntival.
Un aspecto que hace que los sitios intraorales varían en su susceptibilidad a los
anestésicos tópicos es el grado de queratinización de la mucosa. La mucosa palatal es mucho
más con queratina que el surco bucal. Los regímenes que producen anestesia de la mucosa
bucal del surco no tienen ninguÌn efecto sobre el paladar (74, 76). Es no sólo el grado de la
queratinización que gobierna eficacia. Un estudio ha demostrado que el surco bucal de la
mandíbula está anestesiado más rápidamente después del uso tópico comparado con la zona
equivalente en el maxilar (67). Los resultados de un estudio retrospectivo de 703 pacientes
dentales que recibían inyecciones maxilares de la infiltración con o sin benzocaine del 20%
que el anestésico tópico solicitó 1 minuto sugirieron que el anestésico tópico era eficaz en la
reducción del malestar de la penetración de la aguja en la región lateral maxilar de la incisivo,
pero no tenían ninguna influencia a este respecto en el surco bucal molar maxilar (119).

Formulaciones
Hay un número de diversas formulaciones del anestésico tópico para el uso intraoral. El
anestésico puede estar presente: como sal soluble en agua; disuelto en solventes orgánicos;
como emulsión del aceite-agua; como mezcla eutéctica; incorporado en remiendos y
controlado-lance los dispositivos; o incorporado en los liposomas.
El tipo de preparación le afecta eficacia. Un estudio voluntario humano demostró que
menos lidocaína necesitó ser incorporada en película-pela comparado con las dosis en un
aerosol o un ungüento para alcanzar un efecto anestésico similar sobre el gingiva atado (54).
Además, la incorporación en tiras de la película aumentó la duración de la acción anestésica
tópica en comparación con los ungüentos y los aerosoles (54).
Según lo mencionado anteriormente, los anestésicos locales alcanzan su efecto atando a
los receptores específicos en el canal del sodio en células nerviosas. Esto requiere al agente
estar en una forma cargada; sin embargo, es la forma (baja) uncharged que accede ante el
interior de la célula nerviosa (el sitio de el cual el anestésico accede a su sitio de la acción). El
agua posee las buenas características penetrativas que son importantes en la difusión de
preparaciones tópicas; sin embargo, la molécula anestésica local uncharged es mal soluble en
agua. Esto es superada usando las emulsiones del aceite-agua, que aumentan con eficacia la
concentración de base en el agua. El anestésico se disuelve en aceite y después se emulsiona
en un vehículo acuoso. La concentración máxima de lidocaína que se puede obtener en gotitas
del aceite es el 20%; sin embargo, cuando se combinan la lidocaína y el prilocaine producen
una forma eutéctica que alcance una concentración anestésica de el 80%. Esto se conoce
como EMLA (mezcla eutéctica de los anestésicos locales) (37).
Cuando es aplicado como ungüentos o bate el anestésico local se lanza de todas las
superficies del aplicado cargan. La cantidad que entra en la mucosa es por lo tanto
incontrolada. Para superar esto, los dispositivos del lanzamiento controlado (16) se han
diseñado para descargar el agente a partir de una superficie a una tarifa predeterminada. Estos
dispositivos se han utilizado intraorally en un número de estudios (15, 67, 144).
Otro método usado para aumentar la penetración después del uso de anestésicos tópicos
es incorporación de la droga en los liposomas (93). Éstas son membranas artificiales que
consisten en los uni- o concéntricos bilayers multilamellar se forman que cuando los
fosfolípidos se suspenden en la solución acuosa (10). Así son similares en la composición a
las membranas biológicas. La estructura del liposoma se puede variar, dependiendo de la
función requerida, alterando el número de capas. Pueden ser utilizadas para entregar el agua y
las drogas lípido-solubles. La entrega de una droga hidrofóbica es servida mejor por una
estructura unilamellar; una construcción multilamellar con fases más acuosas es mejor para la
incorporación de drogas hidrofílicas. Además de ofrecer la penetración creciente, otras
ventajas de liposomas incluyen la disminución de la dosis efectiva, prolongando la acción de
drogas mientras que protegen la droga contra el metabolismo (34, 138) y la toxicidad
sistémica disminuida (14). Los han investigado en medicina como formas inyectables (34) y
como usos tópicos para pelar (112) y córnea (137). Intraorally los han investigado como
medio para la entrega de los corticoesteroides en los modelos animales (64).
El uso de liposomas de entregar los anestésicos locales ha sido investigado por un
número de autores. La eficacia creciente producida por los liposomas se ha demostrado en la
piel donde un uso estándar del amethocaine se ha demostrado para ser ineffectivewhereas la
droga incorporada en la anestesia proporcionada los liposomas (53). Semejantemente, la
lidocaína (17.23) y el amethocaine (75) incorporaron en los liposomas que la anestesia del
producto de la piel que es tan eficaz como EMLA (véase abajo). El uso de los liposomas para
la entrega de anestésicos locales intraorally se ha divulgado en dos estudios. Uno (155)
comparó los liposomas que contenían amethocaine del 5% con benzocaine del 20% en un
ensayo de doble anonimato de la partir-boca como medio para el disfraz de dolor anestésico
local intraoral de la inyección. Estos trabajadores divulgaron que la formulación del liposoma
redujo perceptiblemente el malestar de la penetración de la aguja y la infiltración de la
anestesia. El otro el estudio (42) comparó el ropivacaine del 1% incorporado en los liposomas
con ropivacaine del llano el 1%, EMLA y benzocaine del 20% en la lucha de malestar
intraoral del pinchazo. La preparación del liposoma produjo una anestesia más más duradera
que el ropivacaine y el benzocaine llanos del 20% y era similar en efecto a EMLA.

Iontophoresis y phonophoresis
Otro método de dirigir la difusión de anestésicos después de que el uso tópico sea el uso
del iontophoresis (50). Iontophoresis emplea una carga eléctrica para aumentar el transporte
de materiales ionizados a través de las membranas. Los anestésicos locales tales como
lidocaína tienen una carga positiva así que la penetración en tejido se puede animar usando
iontophoresis. El método se ha empleado en odontología y medicina para mejorar anestesia
tópica, por ejemplo la lidocaína iontophoretically aplicada del 4% era más eficaz que la
lidocaína tópica en la reducción del malestar de la canulación venosa y de la inyección del
propofol en el dorso de la mano (135). El grado de la entrada anestésica local se ha
demostrado para ser relacionado directamente con el voltaje en un modelo animal (61). Tal
fenómeno, usando la cocaína para la anestesia pulpal, fue descrito en el siglo de fines del siglo
diecinueve (115). Gangarosa (49) utilizó iontophoresis con lidocaína y epinefrina al extraer
los dientes de hojas caducas (véase abajo). Ganado y otros (152) divulgado el uso del
iontophoresis de entregar la lidocaína del 4% con la epinefrina del 1:50,000 para la anestesia
suave del tejido de la mucosa de la mandíbula bucal y lingual en un estudio humano con cinco
voluntarios. Divulgaron la duración de la anestesia que se extendía a partir del 25 a 55
minutos. Otro método que se podría utilizar para aumentar la penetración es phonophoresis.
Esto utiliza ondas de radio de alta frecuencia y se ha sugerido como método posible de
aumentar la eficacia de los usos tópicos (98).

El uso de anestésicos tópicos de reducir el malestar de inyecciones anestésicas

locales intraorales.
El uso de anestésicos tópicos antes de inyecciones es común en odontología. Un estudio
reciente sobre de 500 médicos dentales generales BRITÁNICOS divulgó que el 95% de ellos
utilizaron anestesia tópica antes de inyecciones, el 28% de la muestra total utilizó este
tratamiento previo antes de todas las inyecciones (28). La lidocaína y el benzocaine eran los
agentes más de uso general.
Las ventajas de anestésicos tópicos pueden no ser enteramente pharmacological.a que la
ventaja psicologica puede acrecentar. Martin y otros (102) divulgó que los temas que eran
informados que eran recibir un anestésico tópico anticiparon menos dolor de la inyección que
ésos no ofrecidos tal dirección. Otro estudio encontró una correlación significativa entre la
experiencia prevista y la experiencia real del dolor (86) del dolor. Semejantemente, los gados
(124) estudiaron el efecto de la sugerencia en una muestra de 500 pacientes dentales que
seguían el uso anestésico tópico. Este trabajador encontró que los pacientes que fueron dados
un refuerzo verbal de los efectos de la anestesia tópica reaccionaron menos seriamente a la
inyección anestésica local comparada con ésas no dadas ninguna tal información.
Un efecto farmacológico se puede determinar en ensayos controlados placebo bien
diseñado o en estudios de la respuesta a la dosis. Un número de investigaciones han
comparado los anestésicos tópicos con placebo intraorally y los resultados son en conflicto.
Algunos demuestran que no lo hacen las ventajas positivas del uso de la anestesia tópica antes
de la inserción de la aguja y de otras. Las razones de discrepancias incluyen variaciones en el
sitio y la duración del uso, la opción del material (formulación incluyendo), y el hecho ese oro
standard' del `de no; se ha convenido la prueba del estímulo.
Hay dos aspectos de las inyecciones anestésicas locales que pueden causar dolor. Éstas
son inserción de la aguja y deposición de la solución. Un número de estudios han investigado
los efectos de anestésicos tópicos sobre la inserción de la aguja en el aislamiento y sobre la
experiencia entera de la inyección. Estos estudios son descritos más abajo.

Preparaciones tópicas intraorales convencionales

Estudios de la penetración de la aguja
Una investigación de doble anonimato, de la partir-boca en los efectos del uso tópico del
benzocaine del 22%, el amethocaine del 2% con benzocaine del 18%, la lidocaína del 5% o el
placebo por 30 segundos sobre la reducción de malestar de la penetración de la aguja de 25
calibradores en la mucosa palatal no encontraron ninguna diferencia significativa entre los
agentes activos y el placebo uces de los (55). Un estudio (47) comparó el benzocaine del 20%
y la lidocaína del 60% con placebo (pero no con uno a) durante un uso minucioso 20 en el
gingiva labial maxilar anterior. Los resultados de ese estudio no demostraron ninguna
diferencia entre el placebo y el benzocaine del 20% cuando una aguja de 30 calibradores fue
insertada abajo al hueso en esta región; sin embargo, la preparación de la lidocaína del 60%
era superior al placebo en una prueba similar.
Martin y otros (102) investigó la eficacia de la anestesia tópica en enmascarar el
malestar de la penetración de la aguja de 25 calibradores en el surco bucal maxilar en la
región de premolar en un diseño modificado del placebo; un uso minucioso 3 del benzocaine
del 20% fue comparado con placebo. Los voluntarios recibieron cada tratamiento en una
investigación de la partir-boca; sin embargo la mitad de los voluntarios fue dicha que estarían
recibiendo solamente placebo y la otra mitad era informada ellos estaría recibiendo el
anestésico. Los participantes registraron dolor real y anticipado en una escala de análogo
visual. Los resultados demostraron que esos voluntarios que esperaban recibir placebo
anticiparon más dolor que los que eran aconsejado ellos hicieron el agente activo aplicar. La
experiencia real del dolor no diferenció entre el active y los tratamientos del placebo. Estos
trabajadores concluyeron que los anestésicos tópicos tienen poco efecto farmacológico.
Tres-minutos de uso de la lidocaína del 5% o del benzocaine del 20% han demostrado
para ser más eficaces que placebo en la reducción del malestar de la penetración de la aguja
de 27 calibradores en el doblez bucal maxilar en la región canina en los voluntarios (133). En
ese estudio no había diferencia en eficacia entre las drogas activas. Otros estudian (153)
investigaron la penetración de la aguja de 27 calibradores en mucosa palatal en la segunda
región molar que sigue un segundo uso 30 de la lidocaína o del placebo del 5%. Los
resultados demostraron una reducción significativa en malestar con el agente activo.
La eficacia de diversas cantidades de lidocaína contenidas en remiendos adhesivos en la
reducción del malestar de la penetración de la aguja de 25 calibradores intraorally fue
estudiada por Hersh y otros (67) en un estudio placebocontrolled. Los remiendos activos
contuvieron la lidocaína del 10% o del 20%. Los remiendos fueron aplicados a la mucosa
reflejada bucal en maxilar y mandíbula en voluntarios. Ambos remiendos activos eran
superiores al placebo en la reducción de la penetración de la aguja en ambas quijadas. Una
reacción a cierta dosis era evidente pues la formulación del 20% proporcionó la anestesia
perceptiblemente mayor comparada con el remiendo del 10%.
Un ensayo placebo-controlado seleccionado al azar de doble anonimato con 40 temas
(20) investigó los efficacies de un remiendo de la lidocaína del 20% solicitado 15 minutos y el
segundo uso 30 de un gel del benzocaine en la reducción de dolor del palillo de la aguja de 25
calibradores en el gingiva bucal en la región de la con dos cúspides-muela de cualquier
quijada. La aguja fue insertada al periostio. Cuando comparar la escala del dolor verbal en
cinco puntos y de análogo visual anota el remiendo de la lidocaína era superior al placebo en
la reducción de dolor del aguja-palillo en ambas quijadas; el benzocaine era perceptiblemente
mejor que placebo en la mandíbula pero no en el maxilar. El remiendo de la lidocaína era más
eficaz que el gel del benzocaine en la reducción de malestar del aguja-palillo en ambas
quijadas. En otros estudios placebo-controlados de doble anonimato los mismos trabajadores
(21) aumentaron la época del uso del gel del benzocaine a 1 minuto y compararon esto con el
uso minucioso 15 del remiendo de la lidocaína del 20% usando una cuenta verbal del grado.
Como en el estudio arriba, el remiendo de la lidocaína era superior a los geles del placebo y
del benzocaine en contradecir el dolor de 25 - calibre la inserción de la aguja al periostio; sin
embargo, el benzocaine no diferenció perceptiblemente de placebo en este ensayo. Estos
trabajadores (21) también compararon el malestar del palillo de la aguja de 25 calibradores y
de 27 calibradores en la región maxilar de la premolar-muela que seguía el uso minucioso 15
de un remiendo que contenía la lidocaína o el placebo del 20%. No había diferencia en
malestar del aguja-palillo entre los calibradores; sin embargo el remiendo activo era más
eficaz que placebo en la reducción de malestar.
Zed y otros (155) divulgó que el amethocaine del 5% en liposomas era más eficaz de el
benzocaine del 20% en la reducción del malestar de la penetración de la aguja antes de
inyecciones anestésicas locales pero del calibrador de la aguja y de la época del uso no fue
divulgada.
Nakanishi y otros (116) divulgó que un uso minucioso 4 del benzocaine del 20% era
más eficaz que placebo en la reducción del malestar de la penetración de la aguja de 30
calibradores en el surco bucal de la mandíbula en la región canina en un estudio paralelo
cegador. Un estudio similar usando 27 agujas del calibrador insertadas en la depresión
pterygotemporal a la anestesia de bloque regional mímica no demostró ninguna diferencia
entre el placebo y el benzocaine del 20% después de un uso minucioso 4 (116).

Estudios de la inyección
Pollack (124) estudió los efectos de uso de un anestésico de 15 segundo o de un placebo
tópico antes de la inyección en 500 pacientes y no demostraron ninguna diferencia en la
reacción a la entrega anestésica local entre los tratamientos. Otra investigación (76) estudió el
uso tópico del benzocaine y del placebo del 20% para 1 minuto para reducir el malestar de
inyecciones bucales y palatales de la lidocaína del 2% con epinefrina del 1:100,000 usando 27
agujas del calibrador en voluntarios. Los resultados demostraron que el anestésico tópico
redujo malestar de la inyección en el lado bucal pero no palatally. Keller (84) investigó un
segundo uso 45 de los mismos anestésicos tópicos usados en el estudio del & de la papada;
Orr (55) (descrito arriba) antes de la inyección de 0.3 ml de lidocaína con epinefrina cerca del
mayor agujero palatino con una aguja de 25 calibradores. Los resultados de esto estudio en 60
pacientes no demostraron ninguna diferencia significativa en dolor divulgado entre los
tratamientos con benzocaine del 20%, el aminobenzoate del 18% con 0.1% benzalkonium, y
el placebo.
Kincheloe y otros (86) investigó los efectos de un agente anestésico local tópico
(material y concentración no divulgados) y del placebo sobre la opinión de dolor sobre la
mucosa y de la inyección del mepivacaine del 2% con una aguja de 27 calibradores. No
divulgaron ninguna diferencia en experiencia de la inyección entre el agente activo y el
placebo.
Fukuyama y otros (47) investigó las capacidades del benzocaine del 20% y de la
lidocaína del 60% solicitados tópico 20 minutos en la reducción del malestar de la inyección
de 0.9 ml de lidocaína del 2% con epinefrina del 1:80,000 en los gingivae labiales anteriores
maxilares. El benzocaine era no mejor que placebo; sin embargo, la formulación de la
lidocaína del 60% disminuyó las cuentas de la escala de análogo visual para la inyección
comparada con placebo. El tiempo algo largo del uso en este estudio fue elegido por los
autores porque los períodos más cortos que esto no pudieron demostrar ninguna eficacia.
Observan que esto es un rato desrazonable clínico.
Un estudio (155) comparó la eficacia del uso tópico de los liposomas que incorporaban
amethocaine del 5% con el gel del benzocaine del 20% en la reducción de la penetración de la
aguja y del malestar de la inyección durante la administración del prilocaine del 4% en los
sitios contralaterales innomados intraorally. Estos autores observaron que el régimen del
liposoma era más eficaz en la reducción de malestar.
Carr & Horton (21) comparó el malestar de la inyección de la lidocaína del 2% con la
epinefrina del 1:100,000 que seguía el uso minucioso 15 de un remiendo que contenía la
lidocaína o el placebo del 20% en el gingiva en la región maxilar de la premolar-muela con 25
27 del calibrador agujas - y. El remiendo activo era más eficaz que placebo en la reducción de
malestar de la inyección.
 Todos los estudios mencionados anteriormente han investigado el uso de anestésicos
tópicos antes de anestesia de la infiltración. Dos estudios han investigado el uso de
anestésicos tópicos antes de las inyecciones de bloque alveolares inferiores de nervio, que
hacen necesario una penetración más profunda de la aguja. Meechan y otros (109) encontró
que el benzocaine del 20% solicitado dos minutos era no mejor que ninguna preparación de la
mucosa antes de inyecciones de bloque alveolares inferiores de nervio con lidocaína del 2% y
epinefrina del 1:80,000 usando una aguja de 27 calibradores en una población adulta antes de
extracciones de la mandíbula. Los datos de un estudio retrospectivo de 1635 pacientes
dentales con quienes recibió los bloques de nervio alveolares inferiores (aguja 27-gauge) o sin
el anestésico tópico del benzocaine del 20% para un minuto (119) sugirieron que el anestésico
tópico no tuviera ninguÌn efecto sobre malestar de la inserción de la aguja.

Comparación de los estudios de la respuesta positiva y negativa

Los resultados de los estudios de la penetración y de la inyección de la aguja descritos
arriba se resumen en los cuadros 3 y 4, que los separan en ésos que demuestran el positivo y
ninguna diferencia de placebo. Cuando se comparan las tablas algunas diferencias son
evidentes. Los resultados negativos son mas comunes cuando el paladar es el sitio del uso y
agujas más anchas del calibrador parecen ser asociadas a mayor falta de la anestesia tópica.
También la mayor parte de los usos acertados tenían por lo menos un uso minucioso 2. Las
excepciones son los estudios de Yaacob y otros (153), & de Carr; Horton (20) y parte de la
investigación de Hutchins y otros (76). El primer de éstos estudia (153) divulgó 30 - segundo
uso de la lidocaína para ser eficaz en el paladar. El diseño de esa investigación no era ideal
pues no cegaron al operador y el lado activo fue inyectado primero. Se sabe que el primer de
un par de inyecciones es probable ser menos doloroso (102) y esto habría contribuido así al
efecto. & de Carr; Horton (20) observó que un segundo uso 30 del benzocaine era mejor que
placebo en la mucosa de la mandíbula pero no encontró que un régimen similar era eficaz en
el surco bucal maxilar; un estudio posterior (21), que dobló el tiempo del uso a 1 minuto, no
pudo producir anestesia mejor que placebo en cualquier arco. El estudio de Hutchins y otros
(76) investigó un número de métodos de reducir malestar de la inyección y la parte de sus
datos sugirió que un 1 uso minucioso del benzocaine del 20% era mejor que placebo en el
disfraz de dolor de la inyección en el surco bucal, pero no en el paladar. Estos trabajadores
inyectaron menos anestésico que fue utilizado para los otros estudios de la inyección que
demostraron una respuesta positiva (21, 47) y a los autores eran inseguro de la importancia
clínica de sus resultados. Parece por lo tanto que los tiempos del uso por lo menos de 2
minutos están requeridos antes de la penetración o de la inyección de la aguja. De hecho para
un efecto sobre tiempos muy largos del uso del malestar de la inyección de la lidocaína (15-20
minutos) aparezca ser requerido. Los efficacies de diversos anestésicos tópicos se resumen en
el cuadro 5 y demuestran que algunas preparaciones nuevas (EMLA, ven abajo; y el uso de
liposomas) puede ser eficaz en la reducción de malestar de la inyección y puede ser de uso en
el paladar.
Es asombrosamente que el calibrador de la aguja afecta a la eficacia de anestésicos
tópicos pues se ha divulgado que las agujas de esos calibradores usados en odontología (25 -
30 g) no diferencian en el malestar que producen cuando están insertados en la mucosa oral
(48).

EMLA
Los estudios antedichos investigaron los anestésicos tópicos diseñados para el uso
intraoral. Un número de investigadores han estudiado EMLA intraorally. EMLA es siglas
para la mezcla eutéctica de anestésicos locales y es una mezcla del 5% de prilocaine y de
lidocaína. Esta formulación fue desarrollada en el final de los 70 y el principios de los 80 (81)
y se ha utilizado para anestesiar la piel antes de un número de procedimientos tales como
venepuncture y operaciones de menor importancia (80, 101). Es uno de los anestésicos
tópicos más de uso general de la práctica dermatológica (44). En odontología se ha utilizado
en piel antes del venepuncture para la sedación y se ha divulgado como los únicos medios de
la anestesia antes del arthrocentesis del empalme temporomandibular (70). No se autoriza
para el uso intraorally sino ha demostrado características interesantes cuando está utilizada en
la boca.

Estudios de la penetración de la aguja

Holst & Evers (73) comparó los efectos de 2 - y cinco minutos los usos de la lidocaína
del 5% y de EMLA en la penetración de una aguja de 30 g en el gingiva labial en la región
canina de la mandíbula y la mucosa palatal enfrente del colmillo superior en 10 voluntarios
sanos de la hembra. Estos trabajadores divulgaron más de siguiente de la relevación de dolor
comparado cinco minutos con los 2 - uso minucioso del agente activo. Ambos regímenes
anestésicos eran más eficaces que el placebo y en 5 minutos EMLA era perceptiblemente
mejor de lidocaína del 5%. En otro ensayo (73) estos autores compararon el uso minucioso 2
buccally de los discos impregnados con EMLA con el uso de los discos del placebo a los
primeros premolares más bajos. Divulgaron que el dolor se relacionó con la penetración de
una aguja de 27 calibradores fue reducido perceptiblemente debajo del disco de EMLA
comparado con el placebo.
El efecto de EMLA sobre el dolor de la penetración palatal de la aguja también fue
investigado en un estudio placebo-controlado de doble anonimato por el & de Svennson;
Petersen (142). Estos autores utilizaron el uso de los vendajes orahesive por 5 minutos sobre
el mayor palatine y los agujeros incisivos y midieron el dolor de 27 - calibre la penetración de
la aguja en los voluntarios que usan una escala de análogo visual. Encontraron que el dolor de
la inserción de la aguja fue reducido perceptiblemente por EMLA pero no por el placebo. Este
efecto fue marcado más en el mayor agujero palatino comparado con el agujero incisivo.
& del al-Melh; Andersson (6) también mirado el efecto de EMLA en la disminución del
malestar de la penetración de la aguja abajo para deshuesar en el gingiva palatal adyacente al
colmillo maxilar. Encontraron que EMLA era superior hasta el benzocaine del 20% en la
reducción de malestar durante un período minucioso del uso 10. Una investigación de doble
anonimato de la partir-boca (150) comparó los 2 - uso minucioso de la lidocaína del 5%, del
benzocaine del 15% con el amethocaine 1.7%, y de EMLA en el malestar producido por la
inserción de una aguja de 27 calibradores a una profundidad de 5 milímetros en el surco bucal
del premolar maxilar. Los voluntarios divulgaron que perceptiblemente menos dolor con
todos los agentes activos comparados con placebo y los autores concluyó que EMLA era el
más eficaz de las preparaciones tópicas. Francisco-Montan y otros (42) comparó 2 usos
minuciosos de EMLA con usos similares del benzocaine del 20%, del ropivacaine llano del
1%, y del ropivacaine del 1% en liposomas en el disfraz de la penetración de la aguja de 30 g
abajo al periostio en el gingiva canino maxilar. EMLA era similar a los otros materiales en las
cuentas de la escala del visualanalogue divulgadas para la penetración pero, junto con el
ropivacaine encapsulado, con tal que una anestesia suave más más duradera del tejido.
Estudios de la inyección
Meechan & Donaldson (108) investigó los efectos cinco minutos de un uso de la
lidocaína del 5% y de EMLA en la reducción del malestar de las inyecciones maxilares de la
infiltración en niños. No encontraron ninguna diferencia en malestar de la inyección entre los
tratamientos. & de Nayak; Sudha (117) estudió los efectos de un uso minucioso 3 de EMLA a
2 usos minuciosos del benzocaine del 18% o de la lidocaína del 5% antes de la anestesia bucal
de la infiltración de la lidocaína con epinefrina con una aguja de 26 calibradores en niños en
un de doble anonimato, investigación del splitmouth. Usando las cuentas análogas visuales
para el malestar de la inyección divulgaron que EMLA era perceptiblemente mejor en la
reducción de malestar de la inyección que los otros agentes. Un tercer estudio (125) con 40
niños comparó cinco minutos un uso de EMLA con un uso minucioso 2 del benzocaine del
20% en la reducción de la inyección palatal cuando una aguja de 27 calibradores fue utilizada.
Los resultados demostraron que no había diferencia en las cuentas análogas visuales para la
respuesta del dolor durante la inyección entre los tratamientos.
Los resultados de un estudio (111) que compararon cinco minutos el uso de EMLA con
el placebo o el estímulo eléctrico transcutáneo del nervio (DIEZ) a la mucosa palatal en
pacientes adultos alrededor para tener extracciones dentales maxilares demostraron que
EMLA era más eficaz que los otros tratamientos en la reducción del malestar de inyecciones
palatales de la lidocaína del 2% con epinefrina del 1:80,000 con 27 agujas del calibrador.
Ha habido un estudio de doble anonimato seleccionado al azar de la partir-boca (110)
que comparó la eficacia de EMLA y lidocaína del 5% solicitada 5 minutos en la grieta
gingival como medio para la reducción del malestar de inyecciones intraligamentary de la
lidocaína del 2% con epinefrina del 1:80,000. Los resultados de ese estudio demostraron que
EMLA era más eficaz que la lidocaína solamente en la reducción del malestar de este método
de anestesia
Al mirar el cuadro 6, que resume los resultados de los estudios que han comparado
EMLA al placebo antes de que sea intraoral penetración o inyección de la aguja que es
evidente que este material aparece ser eficaz en el paladar. Esto es útil porque esto es un área
consideraba difícil anestesiar con los anestésicos tópicos debido a el alto nivel de
queratinización que pudo hacer la difusión difícil.

Cuadro 6. Estudios que demuestran efectos positivos de EMLA sobre placebo en la reducción
de la penetración de la aguja o del malestar anestésico local de la inyección

Agente Duración Sitio Prueba Referencia

EMLA 2 minutes Maxillary buccal 27-g needle penetration (148)
EMLA 5 minutes Palate and mandibular buccal 27-g needle penetration (73)
EMLA 5 minutes Palate 27-g needle penetration (142)
EMLA 5 minutes Palate Injection with 27-g needle (111)

Uso de agentes tópicos de proporcionar la anestesia para los procedimientos intraorales

El uso del uso tópico de obtener la anestesia para los procedimientos operativos intraorales
está apelando. Hay ventajas obvias al paciente. Muchos pacientes temen las inyecciones
dentales (113). El entumecimiento postoperatorio extenso puede también ser molesto después
de la inyección (147). De hecho, los pacientes pueden aceptar una forma menos eficaz de
anestesia si significa que las inyecciones pueden ser evitadas (103). Además, tal técnica
podría beneficiar al equipo dental porque debe reducir la incidencia de lesiones del aguja-
palillo.
El uso tópico de los agentes anestésicos para obtener la anestesia de la pulpa dental se ha
investigado pero no está en uso rutinario (véase abajo). Aparecería que el uso tópico pudo ser
más acertado en la obtención de la anestesia de los tejidos suaves intraorally. Un número de
estudios experimentales y clínicos han mirado el uso de anestésicos tópicos como los únicos
medios para la anestesia de los tejidos suaves intraorales. Algunos agentes son mejores que
otros a este respecto.

Agentes intraorales convencionales

Experimental
 El uso de un remiendo que contenía la lidocaína del magnesio 50 por 30 minutos para
obtener la anestesia local de los labios y de los gingivae atados fue investigado por Brook y
otros (15). La opinión a los estímulos dolorosos (sostenido que sonda) fue eliminada en un
Horario de Greenwich del uso posterior de 7.4 minutos del remiendo. La sensación normal
volvió en un Horario de Greenwich de 26.4 minutos que seguían retiro del remiendo. Había
una cierta pérdida de sensación en las superficies bermellonas de la frontera y de la piel,
sensación normal que volvía a estas áreas en un Horario de Greenwich de 22.6 minutos que
seguían retiro del remiendo. El blanquear sin síntoma de la mucosa en el área del uso fue
observado en 24 horas en dos voluntarios. Esto desapareció después de 48 horas.

Clínico
Carr &Horton (20) comparó los efficacies de un remiendo de la lidocaína del 20% y de
un gel bioadhesive del benzocaine del 20% en la reducción del malestar del cepillado del
escalamiento y de raíz en dos seleccionó al azar los ensayos placebocontrolled de doble
anonimato, cada uno con 20 pacientes. El sitio del uso era el gingiva atado bucal en el área de
la con dos cúspides-muela de cada quijada. El remiendo era aplicado para 15 minutos y el gel
por 30 segundos. El remiendo de la lidocaína redujo el malestar del cepillado del escalamiento
y de raíz en comparación con el placebo (cambio malo 22.9 milímetros en escala de análogo
visual) mientras que el gel del benzocaine no diferenció del placebo (diferencia mala - 1.3
milímetros en escala de análogo visual). Cuando las diversas quijadas fueron comparadas el
remiendo de la lidocaína era más eficaz que el gel del benzocaine en el maxilar (diferencia
mala de 16.4 milímetros en escala de análogo visual) pero no en la mandíbula (diferencia
mala de 8.2 milímetros en escala de análogo visual). En otro estudio del diseño similar (que
diferenciaba solamente en ése la época del uso del benzocaine fue aumentada a 1 minuto)
estos trabajadores (21) confirmaron sus resultados anteriores que el remiendo de la lidocaína
era superior al placebo en la reducción del malestar del cepillado del escalamiento y de raíz
pero que el benzocaine no diferenció perceptiblemente de placebo a este respecto.

El uso de la anestesia tópica como los únicos medios del control del dolor para el retiro
del tejido suave intraoral se ha divulgado. Una investigación (131) comparó el uso cinco
minutos tópico de una tira que contenía la lidocaína del magnesio 20 con la inyección de la
lidocaína del llano el 2% para las biopsias de la mucosa orales del sacador (aproximadamente
4 milímetros de profundo) en un estudio unblinded con 20 temas. Los resultados de ese
estudio demostraron que ambos tratamientos produjeron la duración anestésica similar pero
que las biopsias realizadas debajo de la película fueron registradas como siendo más
dolorosas. El malestar después de que el uso tópico no fuera asociado al corte inicial del
sacador, pero con la incisión en la base de la biopsia, probablemente como resultado de la
penetración pobre.
Anestesia tópica intraoral
Un estudio (139) comparó cinco minutos el uso de un remiendo que contenía la
lidocaína del 20% con el 1 uso minucioso del gel del benzocaine del 20% antes de que el uso
de las presas de goma en niños envejeciera 6-17 años usando un diseño unblinded de la partir-
boca. Estos trabajadores no encontraron ninguna diferencia en eficacia entre los tratamientos
sino concluyeron que el remiendo no era conveniente para los niños debido a la carencia de la
adherencia y la longitud de la época del uso. En ese estudio, la adherencia del remiendo era
<30% pero fue en base a la edad, especialmente en mujeres que incrementaron la adhesión en
9 puntos porcentuales por año de edad.

EMLA
Experimental
 Svensson y otros (141) utilizó el estímulo del laser de argón del gingiva labial más bajo
para comparar la eficacia y la duración del efecto de la lidocaína y de EMLA. Midieron el
dolor y los umbrales sensoriales que seguían un uso minucioso 2 del gel de la lidocaína del
2% y 2, 5 - y 15 minuciosos usos de 1 g EMLA. La última formulación era más eficaz que la
lidocaína solamente en el aumento sensorial y umbrales del dolor. El aumento más grande del
umbral del dolor fue observado inmediatamente después del retiro del anestésico tópico para
todos los tratamientos. Los umbrales sensoriales y del dolor fueron elevados para todos los
regímenes hasta 25 minutos después de retiro. La duración del uso de EMLA no afectó a la
intensidad del efecto anestésico sobre el gingiva. Los autores concluyeron que un uso
minucioso 2 en el gingiva produjo la analgesia por 10 minutos.
El contrario a los resultados descritos arriba, Haasio y otros (60) no encontró ninguna
diferencia en los efectos analgésicos de EMLA y de la lidocaína sobre la mucosa gingival
bucal sobre la quijada superior en 10 voluntarios. Registraron umbrales sensoriales y del dolor
usando el estímulo eléctrico. El uso y las cantidades de anestésico diferenciaron entre este
ensayo y ése descritos arriba (141). En este estudio, 4 g de EMLA eran aplicados sobre cuatro
sitios en el gingiva bucal con un cepillo de dientes y la formulación de la lidocaína era un
aerosol del 10%, que fue aplicado a cuatro sitios en los gingivae superiores (lidocaína del
magnesio del total 200). El efecto analgésico máximo ocurrió en un Horario de Greenwich de
13 minutos para EMLA y en 14 minutos para la lidocaína. La sensación normal había vuelto
en la mayoría de los casos por 30 minutos para cada tratamiento.
Kayak & Sudha (117) miraba los tiempos de inicio anestésicos de EMLA, del
benzocaine del 18%, y de la lidocaína del 5% en el abastecimiento de anestesia a sondar
embotado del gingiva anterior maxilar en niños. Divulgaron que los tiempos de inicio malos
eran 75 segundos para el benzocaine, 105 segundos para la lidocaína, y 138 segundos para
EMLA. McMillan y otros (106) comparó los efectos sobre el umbral de la dolor-presión (105)
y la sensibilidad al perno-pinchazo de la lidocaína de EMLA y del 5% aplicada tópico en el
gingiva atado bucal en la región de premolar maxilar por 10 minutos. El umbral de la presión
del dolor fue medido usando un algometer con una extremidad bola-terminada 4 milímetros
(106). EMLA era superior hasta la lidocaína del 5% en el aumento del umbral de la dolor-
presión y en producir anestesia al pinchazo. Los efectos sobre umbral de la dolor-presión
sugirieron que EMLA fuera superior a la lidocaína en penetrar el hueso cortical bucal. EMLA
produjo anestesia al pinchazo en los 10 voluntarios en ese ensayo pero la lidocaína era
acertada en solamente ocho.
Roghani y otros (130) también miraba los efectos de anestésicos tópicos sobre la carga
requerida sobre el gingiva para producir malestar en un estudio de doble anonimato que
comparó placebo, dyclonine del 1%, benzocaine de la cocaína el 20% del 10%, lidocaína del
10%, y EMLA en el gingiva anterior maxilar. Estos trabajadores utilizaron una extremidad
bola-terminada milímetro 1-8 conectada con un aparato de medición y divulgaron que un uso
minucioso 3 de EMLA era más eficaz que los otros agentes y placebo tópicos en el aumento
del umbral de la dolor-presión. En el estudio de Francisco-Montana y otros (42), la duración
mediana de la anestesia gingival proporcionó después de que un uso minucioso 2 de EMLA
en 30 voluntarios fuera alrededor 14 minutos.
Los resultados presentados sobre sugerido que EMLA pudo ser útil como anestésico
tópico para los procedimientos operativos de menor importancia en el gingiva y se ha
investigado a este respecto en los estudios clínicos descritos más abajo.

Clínico
Los efectos sobre el malestar del escalamiento cinco minutos de usos de EMLA o del
placebo a los márgenes gingivales en pacientes con periodontitis crónico suave se han
comparado en un de doble anonimato, seleccionado al azar, el estudio de la partir-boca (143).
EMLA redujo el dolor y el unpleasantness del escalamiento en ambas quijadas cuando estaba
comparado al placebo. La influencia en dolor era marcada que el efecto sobre unpleasantness.
En otro de doble anonimato, el estudio del voluntario de la partir-boca (36) un uso de EMLA
permitió cinco minutos una profundidad perceptiblemente mayor de la penetración pain-free
de la punta de prueba en la grieta gingival comparada al tratamiento similar con lidocaína del
5%. El uso de un uso minucioso 4 de 4 g EMLA a los gingivae usando un cepillo de dientes
como medio para el control del dolor para el retiro de las arco-barras usadas en la fijación
intermaxilar fue investigado en un ensayo de doble anonimato, placebo-controlado en 45
pacientes dentados (123). La sensación del pinchazo fue reducida perceptiblemente en el
grupo de EMLA 5 minutos después de que cepillado de diente con el tópico comparado al
placebo, antes del retiro de las arco-barras. El retiro de siguiente de las arco-barras (significa
en tiempo 19 minutos después de cepillar de diente) allí no era ninguna diferencia entre los
tratamientos en respuesta al perno-pinchazo del gingiva. Los pacientes con EMLA no
divulgaron considerablemente más ningún dolor comparado a los que recibieron placebo
durante el retiro de las arco-barras.
Hay un informe del caso (107) del uso de 15 - uso minucioso de EMLA como los únicos
medios del control del dolor para el retiro quirúrgico del tejido suave intraoral del paladar en
un paciente con una fobia de la aguja.

Oraqix
Esos estudios discutidos arriba, que demostraron que EMLA era superior hasta la
lidocaína del 5%, llevaron al desarrollo de una preparación tópica de la lidocaína y del
prilocaine dedicados para el uso intraoral. Este material, conocido como Oraqix®, se
suministra como agente termoendurecible. Oraqix contiene 25 mg/g de la lidocaína y 25 mg/g
del prilocaine. El material es líquido en la temperatura ambiente pero cuando está inyectado
en la grieta gingival que forma un gel elástico (46). Interesante, aunque Oraqix fueran
formulados específicamente para el uso intraoral, los temas que han recibido Oraqix y EMLA
en la boca han divulgado que este último era superior con respecto al gusto y al olor (6).
Oraqix se ha investigado como medio para la reducción del malestar de inyecciones
intraorales (6), donde se ha demostrado para ser más eficaz de el gel del benzocaine del 20%
en la reducción del dolor de infiltraciones palatales en un estudio voluntario humano. La
indicación para el uso de Oraqix sin embargo, está para la relevación del malestar durante
tratamientos periodontales. Se ha evaluado en un número de estudios como el único agente
para la anestesia durante los tratamientos periodontales (35, 46, 78, 96, 147). Cuando está
aplicado a los bolsillos periodontales, el inicio de la acción es rápido con un efecto anestésico
obvio en 30 segundos (46). Una investigación open-label en la eficacia de Oraqix en la
reducción del malestar del cepillado del escalamiento y de raíz en 30 pacientes demostró que
la reducción del dolor (según lo medido por una escala de análogo visual) era
perceptiblemente mayor después de un 30 segundo comparada con un uso minucioso 2 del
gel, aunque no hubiera diferencia entre una 30 segundo y cinco minutos un uso (46).
Therewas que ninguna diferencia divulgó en la duración de la anestesia a sondar entre 30
segundo, 2 minuciosos y cinco minutos usos (la duración mala era 18-20 minutos); sin
embargo, los autores de ese estudio observaron que éste no refleja la anestesia para el
cepillado del escalamiento o de raíz.
Un estudio placebo-controlado con 130 pacientes (35) miraba el malestar del
desbridamiento periodontal después de un segundo uso 30 de Oraqix en los bolsillos
periodontales. En esa investigación, las cuentas medianas del dolor medidas por la escala de
análogo visual eran bajas pero ésas registradas después del tratamiento activo eran
perceptiblemente más bajas que el placebo (5 y 13 milímetros respectivamente). Las cuentas
verbales del grado usando una escala en cinco puntos no diferenciaron entre los tratamientos
en ese estudio; no de información del 78% o dolor suave con el tratamiento activo y el 76%
con placebo. Otra investigación (78) utilizó un diseño similar a ése descrito arriba (35) pero
varió la época del uso de Oraqix entre 30 segundos y 2 minutos. Las diferencias significativas
eran evidentes en cuentas de la escala de análogo visual entre el placebo y el tratamiento
activo y en este estudio. Las diferencias en la cuenta verbal en cinco puntos del grado eran
también evidentes con el 90% de pacientes en el grupo activo y el 64% en el grupo del
placebo que divulgaba no o dolor suave. La anestesia del rescate fue requerida antes de 11%
del active y el 17% de los grupos del placebo. No se divulgó ningunos datos que
correlacionaban la época del uso y de la eficacia. Los datos de este estudio sugirieron que el
efecto de Oraqix fuera pronunciado más en temas con una enfermedad periodontal más
severa. A consecuencia de eso que encontraba, otros el estudio (96) miraban el efecto de
Oraqix en los pacientes que divulgaron al moderate al dolor severo en sondar periodontal (es
decir > 30 milímetros en una escala de análogo visual [27]). En este estudio con 85 pacientes
Oraqix fue colocado en el bolsillo periodontal por 30-45 segundos. Los resultados
demostraron que las cuentas de la escala de análogo visual y las cuentas verbales del grado
eran menos cuando el tratamiento activo fue comparado al placebo; el 70% de ésos que
reciben Oraqix que divulga no o dolor suave después de acepillar del escalamiento y de raíz,
comparado con el 48% para el placebo. Ningunos de los 43 pacientes en el grupo de Oraqix
divulgaron dolor severo mientras que cuatro de 42 pacientes en el grupo del placebo
divulgado dolor severo o muy severo. El cinco por ciento de el active y el 17% de los
pacientes de placebo requirió anestesia del rescate. Desemejante del estudio anterior, los
resultados de esta investigación no demostraron ninguna relación entre el grado de la
enfermedad y la eficacia de Oraqix. Los datos de los tres estudios placebo-controlados de
doble anonimato descritos arriba (35, 78, 96) fueron reunidos y reanalizados considerando
cambios de porcentaje entre el active y los tratamientos del placebo (97) y los autores
concluyeron que el malestar reducido los tratamientos activos durante el cepillado del
escalamiento y de raíz por un factor de el 50%.
Un haber etiquetado abierto, cruce, estudio multicentro de 170 temas investigó patients'
respuestas a Oraqix y anestesia convencional de la infiltración para el planeamiento del
escalamiento y de la raíz (147). Las evaluaciones fueron realizadas inmediatamente después y
4 horas después del tratamiento. La eficacia de la anestesia, según lo determinado por el
operador y el paciente, era mayor inyección de siguiente comparada al uso del gel; sin
embargo, la mayoría de los pacientes (el 70%) prefirió anestesia con Oraqix. Esto era a pesar
de que uno en cinco pacientes no recibió control adecuado del dolor después del uso del gel.
La razón principal de la preferencia era menos entumecimiento después de tratamiento; los
63% de temas fueron incomodados a un grado significativo por la sensación postoperatoria
después de que la inyección comparara hasta el 44% después de Oraqix. La razón principal
elegida por ésas que preferían la inyección (el 22%) era mayor comodidad durante el
tratamiento. En ningunos de estos estudios (35, 46, 78, 96) había las diferencias en efectos
nocivos entre el active y los tratamientos y ésos del placebo divulgados se habría podido
causar por los tratamientos operativos proporcionados.
El encontrar interesante con Oraqix es el informe que el inicio de la anestesia es rápido y
parece disminuir muy rápidamente. Hay evidencia de que un segundo uso 30 es más eficaz
que un tratamiento minucioso 2 (46). Esto está en contraste con el otro trabajo descrito arriba,
que ha demostrado que la eficacia de la anestesia tópica intraoral aumenta con la época del
uso (67). Éste podía ser el resultado de la salida y pudo variar entre los métodos de uso, por
ejemplo si se utiliza un remiendo la pérdida de agente activo en la boca (algo que en los
tejidos) puede ser reducida.
 Al realizar procedimientos tales como escalamiento es útil tener anestesia del diente así
como los tejidos suaves. ¿Es así válido hacer la pregunta - los anestésicos locales tópicos
producen anestesia pulpal? Esto se trata abajo.
Estudios en el uso de anestésicos tópicos de proporcionar la anestesia para los
procedimientos en los dientes.
Un número de trabajadores han investigado cambios en respuesta pulpal a la prueba
eléctrica después del uso de anestésicos tópicos.

Agentes convencionales
Brook y otros (15) divulgó que los 30 uso minucioso de un remiendo que contenía la
lidocaína del magnesio 50 al gingiva atado en la región de premolar maxilar produjeron
elevaciones significativas en el umbral del dolor comparado a la línea de fondo en los
primeros premolares y cuando estaba comparado a esos dientes adyacente a remiendos del
placebo. Ningunos dientes en la prueba o el grupo de control demostraron anestesia total.
Francisco-Montan y otros (42) demostró que un tratamiento minucioso 2 del benzocaine del
20% o del ropivacaine del 1% (llano y en liposomas) al gingiva bucal maxilar en la región
canina en voluntarios humanos no alteró respuestas caninas de la pulpa durante los 20
minutos que seguían el uso. El uso de una gota de la solución de la lidocaína del 50% sobre el
esmalte dental humano expuesto redujo la respuesta al aire que arruinaba y que sondaba en un
estudio incontrolado con seis voluntarios (7), mientras que un informe anecdótico (33)
demandó gran éxito cuando el benzocaine del 20% fue utilizado como uso tópico a la pulpa
dental durante el tratamiento endodontico.
El uso de los remiendos que contenían la lidocaína del magnesio 20 al gingiva bucal y
palatal/lingual se ha investigado como medio para el control del dolor para las extracciones
dentales (144). Incluyeron a los niños y a los adultos en este estudio de 49 extracciones en 40
pacientes. La extracción fue realizada cuando los gingivae podrían ser separados del diente
sin dolor. Los Horario de Greenwich a la extracción eran aproximadamente 19 y 13 minutos
para el maxilar y la mandíbula respectivamente. La anestesia acertada fue alcanzada en el
81% de dientes. Gangarosa (49) utilizó el iontophoresis por 10 minutos para aplicar la
lidocaína del 2% con la epinefrina del 1:50,000 para la extracción de dientes de hojas caducas.
El método era acertado en 12 fuera de 13 dientes, que fueron extraídos sin malestar.

EMLA
La eficacia de un uso sobre las áreas apicales de dientes de hojas caducas maxilares se
ha investigado cinco minutos en un ensayo placebo-controlado de doble anonimato (108). Los
resultados no demostraron ninguna diferencia en respuesta a la prueba eléctrica de la pulpa
entre los tratamientos. Los mismos investigadores estudiaron la eficacia de EMLA para
eliminar el malestar de la odontología restaurativa en los dientes de hojas caducas.
Encontraron que el 80% de los niños estudiaron anestesia local suplementaria requerida para
permitir que el tratamiento sea terminado sin dolor (108). Otra investigación (151) comparó el
uso de EMLA, de la lidocaína del 10%, y del placebo en la respuesta de incisivos centrales
maxilares a la prueba eléctrica de la pulpa. Doce de los 13 voluntarios que recibieron EMLA
no demostraron ninguna respuesta a la prueba eléctrica de la pulpa entre 15 y 30 minutos del
uso; sin embargo, algunas de las cajas lidocaína-tratadas y placebo-tratadas también
demostraron falta de responder bajo estímulo máximo del probador de la pulpa. Otro estudio
voluntario humano (42) demostró que el uso minucioso 2 de EMLA al gingiva bucal maxilar
en la región canina no afectó a respuestas caninas de la pulpa durante los 20 minutos después
de la colocación.
La eficacia de 1 g EMLA tópico como alternativa a la anestesia de la infiltración como
control del dolor para los procedimientos restaurativos fue investigada en un estudio
experimental incontrolado en 12 pacientes (149). Los autores divulgaron que el 75% de temas
obtuvieron analgesia adecuada. Concluyeron que este método proporcionó alguno, pero no
completo, anestesia para permitir que la odontología restaurativa sea realizada.

Relevación anestésica tópica del dolor de muelas y del dolor postoperatorio

La referencia más temprana a la acción anestésica local de las hojas del cacao era un
efecto intraoral registrado en 1653 en que Bernabe Cobo divulgó que eso que masticaba las
hojas del cacao alivió el dolor del dolor de muelas (18). Esto puede o no puede haber sido un
efecto tópico. Las medicaciones legales que contenían los anestésicos tópicos tales como
benzocaine han estado disponibles por más de 80 años. Estudios más recientes han
investigado el uso de los anestésicos tópico aplicados para el tratamiento sintomático del
dolor de muelas (51, 66, 68, 140). Se ha precisado que la anestesia suave significativa del
tejido (periostio incluyendo) puede influenciar la relevación del dolor de muelas y que la
penetración a través a deshuesar y a la fuente pulpal no es esencial producir una cierta
relevación, como resultado de la convergencia de las fibras del trigeminal en el médula
oblonga (66).
Sveen y otros (140) observó que un gel del benzocaine 7.5% produjo una mejor
relevación de dolor que placebo cuando estaba aplicado a los gingivae adyacente a los dientes
dolorosos en un ensayo de doble anonimato con 49 pacientes. La relevación de dolor ocurrió
en el plazo de 3-4 minutos. El tratamiento no era enteramente acertado, con el 83% de los
tratamientos activos produciendo la relevación. Un estudio similar investigó concentraciones
más altas de benzocaine en geles (el 10% y el 20%) y encontró éstos para ser mejor que
placebo en la disminución de la intensidad del dolor de muelas (51). Hersh y otros (66)
también utilizó el benzocaine pero este vez incluidos en un remiendo adhesivo (benzocaine
del magnesio 12) en comparación con un gel. Investigaron la eficacia de este remiendo en un
ensayo de doble anonimato, placebo-controlado en 60 pacientes con dolor de muelas. Los
remiendos eran aplicados en la ensambladura mucogingival del diente afectado y permanecida
en el lugar por una hora. Estos trabajadores divulgaron que una respuesta grande del placebo
en esta investigación y aunque el remiendo activo fuera superior en todo el su resultado mide
(las cuentas de la intensidad y del painrelief del dolor) la única diferencia significativa que
observaron eran un aumento en el porcentaje de pacientes con la relevación de dolor
significativa en 30 minutos con el remiendo del benzocaine. El tiempo mediano a la primera
relevación de dolor sensible con el remiendo activo era entre 5 y 6 minutos. En un estudio
posterior, estos trabajadores (68) divulgaron un mayor número de respondedores (que es los
pacientes que divulgaron una reducción significativa del dolor) que seguían el uso del gel del
benzocaine del 20% comparado al placebo para el tratamiento del dolor de muelas. El inicio
mediano para la relevación de dolor significativa era 8.3 minutos.
Tres investigaciones (8, 52, 57) han mirado el uso de la bupivacaína tópica como medio
para la reducción de malestar postoperatorio en los niños que seguían extracciones dentales.
En 57) rodillos dentales de un estudio (empapados con 7 ml de 0.25% bupivacaínas con la
epinefrina del 1:200,000 colocada sobre los sitios de la extracción eran más eficaces que los
rodillos salino-empapados en el alivio de extracciones de siguiente del malestar bajo anestesia
general en los niños envejecidos entre 7 y 15 años. Las esponjas fueron colocadas después de
que los niños se despertaran del anestésico general. Los otros dos estudios (8, 52)
demostraron que no se obtuvo ninguna diferencia en la relevación de dolor cuando las
esponjas con 0.25% bupivacaínas y epinefrinas o el placebo (salino o agua destilada) fueron
insertados sobre los sitios de la extracción en niños inmediatamente después de extracciones,
mientras que todavía anestesiaron al niño. El Horario de Greenwich del uso del agente era 8
minutos en el estudio anterior (8).
Niveles del plasma que siguen el uso anestésico tópico intraoral
Anestésico aplicado tópico se absorbe y entrará en eventual la circulación sanguínea.
Esto es importante porque el uso incorrecto podría llevar a la toxicidad, como resultado del
uso tópico solamente o conjuntamente con cualquier anestésico inyectado (véase arriba). Se
ha demandado que las reacciones tóxicas son mas comunes después del uso tópico comparado
a otros métodos de la entrega anestésica local (3). Cuando la consideración de reacciones
tóxicas la cantidad de droga es importante. La concentración de droga en preparaciones
tópicas es mayor que lo usado para las formulaciones inyectables. Un estudio animal (3)
demostró que la entrada de anestésicos locales en la circulación era más rápida después de que
la administración tópica a la faringe comparara a la inyección subcutánea. La administración
tópica alcanzó niveles de un pico mucho más alto que la infusión intravenosa lenta de la
misma dosis. Los autores de ese estudio concluyeron que, aunque el nivel máximo del plasma
estuviera alrededor de un tercero de eso obtenida después de la inyección intravenosa, el perfil
de la entrada en la circulación sanguínea que seguía la administración tópica simulada eso
después de la inyección intravenosa rápida. Las reacciones ciertamente tóxicas, incluyendo
fatalidades, a los anestésicos locales tópico aplicados han ocurrido (3, 77).

Lidocaína
Hersh y otros (67) encontró que los niveles de la lidocaína del plasma se levantaron
constantemente después del uso de los remiendos que contenían el magnesio 10 o 20 del
anestésico local durante los 15 minutos del uso del remiendo y entonces seguían siendo
constante durante 30 minutos de la muestra minuciosa 15. Los niveles máximos medios del
plasma obtenidos eran 0.016 µg/ml para el remiendo del 10% y 0.022 µg/ml para el remiendo
del 20%. Estos niveles son una orden de la magnitud menos que ésos alcanzada después de la
inyección intraoral de las soluciones de la lidocaína del 2% (19, 56). El arroyo y otros (15)
divulgó a niveles máximos de la lidocaína 45-60 minutos después de un uso minucioso 30 de
un remiendo que contenía la lidocaína del magnesio 50 en los gingivae bucales enfrente de los
dientes del premolar en cualquier quijada. El nivel máximo malo era alrededor 0.030 µg/ml y
la concentración más alta registrada era 0.095 µg/ml. Haasio y otros (60) divulgó a nivel malo
del plasma 0.35 µg/ml para la lidocaína 30 minutos después de la entrega intraoral de una
dosis grande (magnesio 200) de la lidocaína como aerosol de la lidocaína del 10%. La
concentración más alta conocida era 0.66 µg/ml en 20 minutos.
Leopold y otros (94) investigó niveles de la lidocaína en niños después del uso intraoral
de los remiendos que contenían la lidocaína del 20%. Un uso en el gingiva bucal maxilar fue
utilizado cinco minutos. El nivel máximo de lidocaína registrado en plasma era 0.128 µg/ml
(medio 0.082 µg/ml). La época media de enarbolar la concentración del plasma era 9 minutos
con un radio de acción de 1-15 minutos. Estos trabajadores precisan que aunque estos niveles
estén bien debajo de la concentración tóxica son alrededor cuatro veces más arriba que ésos
divulgados con el mismo material en adultos (0.022 µg/ml ven el estudio de Hersh y otros
[67] arriba).

EMLA
Los niveles del plasma de lidocaína y de prilocaine se han investigado después del uso
minucioso 4 de 4 g EMLA (prilocaine del magnesio 100 lidocaína del magnesio y 100) con
un cepillo de dientes al gingiva (60, 123). Pere y otros (123) divulgó que el nivel más alto del
plasma para la lidocaína era 0.26 µg/ml en 15 minutos y para el prilocaine él era 0.09 µg/ml
en 30 minutos después del comienzo del uso. Los niveles del plasma de lidocaína eran
mayores que los del prilocaine debido a el metabolismo más rápido de estes último. Haasio y
otros (60) encontró que la concentración más alta de la lidocaína era 0.47 µg/ml en 5 minutos
y la concentración más alta del prilocaine era 0.21 µg/ml en 10 minutos que seguían el uso de
4 g EMLA intraorally. Estos autores observaron que la absorción era más rápida después de
que EMLA comparara a un aerosol de la lidocaína del 10%, pero la única diferencia
significativa era una concentración mala más alta del plasma de lidocaína en 30 minutos en el
grupo del aerosol de la lidocaína del 10% donde estaba 0.35 µg/ml la concentración mala de
la lidocaína del plasma comparados con 0.14 µg/ml en el grupo de EMLA. La concentración
más alta de la lidocaína del grupo de EMLA era 0.47 µg/ml en 5 minutos comparados a 0.66
µg/ml en el grupo de la lidocaína en 20 minutos.
Las concentraciones del plasma de lidocaína y de prilocaine que seguían el uso
minucioso 30 de 8 g de EMLA a la mucosa bucal fueron medidas en 12 voluntarios por
Vickers y otros (149). Los niveles máximos del plasma ocurrieron 40 minutos después del uso
inicial para ambos anestésicos; el nivel máximo malo para la lidocaína era 0.221 µg/ml y para
el prilocaine era 0.131 µg/ml. Las concentraciones máximas conocidas en cualquier un tema
eran 0.418 µg/ml (lidocaína) y 0.223 µg/ml (prilocaine).

Oraqix
Los niveles del plasma de uso de siguiente de la lidocaína y del prilocaine de Oraqix®
se han divulgado en dos estudios. En un estudio (45), las dosis de 0.9-3.5 g Oraqix fueron
aplicadas a los bolsillos periodontales en 10 pacientes. Las muestras de sangre fueron tardadas
10, 20, 30, 40, 60, 75, y 90 minutos después del uso de Oraqix. Los niveles máximos del
plasma ocurrieron entre 20 y 40 minutos después del uso. La concentración más alta de
lidocaína divulgada era 0.266 µg/ml (en 40 minutos) con un punto medio de 0.169 µg/ml (en
30 minutos). El nivel más grande del plasma de prilocaine era 0.118 µg/ml (en 30 minutos)
con un punto medio de 0.077 µg/ml (en 30 minutos). En otro estudio (65), los niveles del
plasma de lidocaína y el prilocaine fueron medidos después de usos más largos de una dosis
más grande de Oraqix. En este estudio un punto medio de 8.6 g (el máximo 8.7 g) de Oraqix
era aplicado durante períodos hasta 3.4 horas y las muestras de sangre fueron admitidas un
poste-uso de diez horas del período. Los niveles máximos del plasma de los anestésicos
fueron alcanzados 3.7 horas después del comienzo del uso para la lidocaína y 3.3 horas para el
prilocaine. El nivel más grande de lidocaína era 0.55 µg/ml y del prilocaine era 0.18 µg/ml.
Los niveles de la metahemoglobina fueron medidos en este estudio; el nivel más grande
conocido era 1.73% con un punto medio de 1.23%, ocurriendo 1-4 horas después del uso.
Esto representó una subida del punto medio del pre-uso de 0.77% pero todavía estaba dentro
de límites normales (<2%)
El cuadro 7 resume los resultados de los estudios que han medido niveles del plasma de
anestésicos que seguían el uso tópico intraoral y también demuestra los resultados obtenidos
en un estudio (56) que investigaron niveles del plasma de anestésicos después de anestesia
bucal de la infiltración. Puede ser visto del cuadro 7 que, aunque los agentes tópicos
intraorales convencionales produzcan los niveles de anestésico en plasma que son una orden
de la magnitud debajo de ésos obtenidos después de la inyección, las dosis grandes de algunos
anestésicos tópicos alcanzan los niveles del plasma similares a ésos obtenidos después de la
infiltración bucal convencional. Es por lo tanto esencial al considerar las dosis máximas que
material tópico y el cualquier inyectado se considera.

Efectos nocivos de anestésicos tópicos

El uso tópico de anestésicos parece producir pocos problemas localmente. Los
problemas de la alergia, especialmente con el éster-tipo anestésicos locales, fueron
mencionados anterior y deben ser considerados siempre, especialmente pues el benzocaine del
éster es un agente tópico popular. los agentes del No-éster, tales como dyclonine, también se
han divulgado a las alergias del producto después de uso tópico en la región orofacial (126).
Sin embargo, los informes del daño a la mucosa no son campo común y cualquier efecto
nocivo aparece ser reversible (67). Una excepción es el uso erróneo de la cocaína del agente
anestésico. Esta droga puede causar la ulceración y la necrosis gingival que siguen el uso
tópico como resultado de la vasoconstricción (121, 128). Un estudio histológico en hámsteres
demostró que el uso de la lidocaína del 5% por períodos hasta 24 horas a la mucosa oral no
reveló ninguna muestra de ninguna respuesta o edema inflamatoria del tejido (22) mientras
que en seres humanos, el uso de los remiendos de la lidocaína del 10% o del 20% no
diferenció del uso de los remiendos del placebo con respecto a efectos nocivos sobre la
mucosa (67). No había efectos locales adversos divulgados después de un uso minucioso 30
de 8 g EMLA a la mucosa bucal en los seres humanos (149).
Pashley & Parsons (122) describieron un caso del uso de siguiente del dolor severo del
ungüento de la lidocaína del 5% adyacente a los dientes con el esmalte dental expuesto.
Sugirieron que éste fuera el resultado de un efecto osmótico sobre los túbulos dentinales
causados por la preparación tópica hipertónica. Fue mencionado anteriormente que uno de los
efectos nocivos de algunos anestésicos locales es methemoglobinemia y que las drogas muy
probablemente para causar este problema son benzocaine y prilocaine. Hay sobre 100
informes del caso del methemoglobinemia benzocaine-asociado, asociados principalmente al
aerosol del benzocaine del 20% (148), especialmente en la faringe (1, 129). Se ha divulgado
que la incidencia estimada del methemoglobinemia que sigue el uso tópico antes de
bronchoscopy es el 1:7000 (62). Debe ser precisado que las dosis usadas en la faringe son
mayores que sea aplicado tópico en la boca, pero el hecho de que ocurra el
methemoglobinemia se debe recordar y allí es dos informes del caso del methemoglobinemia
que siguen el uso tópico del benzocaine en la boca (39).
Ha habido un caso del methemoglobinemia divulgado después del uso de 5 g EMLA en
12 - el niño de una semana (76). El nivel de la metahemoglobina era el 28%. En ese caso el
niño también recibía una sulfamida, que puede también producir methemoglobinemia.
Normalmente la aplicación de más de 5 gr. de EMLA en la piel de niños menores de 6 años
no eleva los niveles de metahemoglobina a niveles de cuidado (43)

Conclusiones
Este papel ha mirado el uso intraoral de la anestesia tópica. Las conclusiones que se
pueden extraer de los estudios divulgados son que los anestésicos tópicos tienen un efecto
farmacológico cuando están utilizados sobre la mucosa oral, y que algunas formulaciones son
mejores que otras. Cuando están utilizados correctamente pueden ser esperadas para reducir el
malestar de la penetración de la aguja antes de la inyección anestésica local; sin embargo, el
malestar de la inyección anestésica no se puede disfrazar tan bien con los anestésicos tópicos
intraorales convencionales y otros métodos tales como velocidad lenta de la inyección deben
ser utilizados. Hay evidencia de que algunos procedimientos suaves del tejido pueden ser más
comfortablemente siguientes realizado el uso de anestésicos tópicos; sin embargo, la anestesia
pulpal todavía no se garantiza con este método.
Cuando están utilizados los efectos sensible nocivos son pocos y no serios. Los niveles
del plasma están dentro de límites seguros; sin embargo, la cantidad de anestésico tópico
usada debe ser considerada al complementar con anestesia local convencional,
particularmente en niños.