HIPOGLUCEMIANTES ORALES:

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Aproximadamente el 90 % de las personas con diabetes son del tipo 2. A
diferencia de las personas que tienen diabetes tipo 1, que no producen
insulina en lo absoluto, las personas con diabetes tipo 2 si producen insulina.
Sin embargo, no producen suficiente insulina o el cuerpo no aprovecha
adecuadamente la insulina que producen. Esta segunda condición, cuando la
insulina está presente pero no reduce eficientemente el azúcar de la sangre,
es llamada resistencia a la insulina y es un factor clave en la diabetes tipo 2
(no insulino-dependiente) Aproximadamente un 80 % de las personas con
diabetes tipo 2 son obesas (el exceso de peso es una causa de resistencia a la
insulina). Las personas con diabetes tipo 2 delgadas, generalmente tienen una
secreción de insulina irregular. La mayoría de la gente que padece diabetes
tipo 2 no necesita ser tratada con insulina. Aproximadamente, un 25 % solo
requiere ser tratado a través de dietas y programas de ejercicios y un 50 %, es
tratado con medicamentos orales, denominados agentes hipoglicemiantes
orales para mantener los niveles de azúcar de la sangre en valores lo más
cercanos a lo normal como sea posible.
 OBJETIVOS

Describir las principales características

farmacológicas de los hipoglucemiantes orales.

Establecer condiciones e indicaciones de su

uso en la terapéutica de la diabetes mellitus.
 DEFINICIÓN

Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de

drogas que se caracterizan por producir una disminución de los
niveles de glucemia luego de su administración por vía oral,
cumpliendo con este propósito a través de mecanismos a nivel del
páncreas.
Son medicamentos que estimulan el páncreas para incrementar
la producción de insulina y se usan en una tercera parte de los
pacientes con DMNID. Están indicados para los diabéticos
incapaces de controlar la concentración de glucosa solo con
dieta.
¿Qué son los agentes hipoglicemiantes orales?

Los agentes hipoglicemiantes orales son pastillas usadas

para reducir el azúcar en la sangre, pero no son
pastillas de insulina. La insulina es una hormona y no
puede ser tomada oralmente porque sería destruida por
las mismas enzimas que intervienen en nuestra
digestión, siendo reducida a sustancias simples o
aminoácidos sin ningún efecto sobre los niveles de
glicemia.
 VALORES NORMALES DE GLUCOSA EN LA SANGRE

Los valores normales son entre 70 y 105

mg por decilitro.
Valores más bajos 40-50mg/dl.
(Hipoglucemia)
Valores más altos de 128 mg/dl.
(Hiperglucemia)
¿Cuando se recomiendan los agentes hipoglicemiantes orales?

La dieta y el ejercicio regular son la base del tratamiento de la diabetes tipo 2.

Debido a que el sobrepeso es una de las principales causas de la diabetes tipo 2, un
programa estricto de dieta y ejercicio regular son las primeras alternativas de
tratamiento que el médico tratará de implementar. La pérdida de peso y el ejercicio
ayudan a las células del cuerpo a usar la insulina con mayor eficiencia, por lo que
en muchos casos las personas con diabetes tipo 2 pueden mantener sus niveles de
glicemia dentro de los valores normales sin necesidad de ningún tratamiento
adicional.
 
Si los niveles de azúcar en la sangre continúan siendo altos después de hacer estos
cambios en el "estilo de vida", el próximo paso en el tratamiento son los agentes
hipoglicemiantes orales o incluso en algunos casos, se podría requerir insulina.
OBESIDAD - DIABETES
 Sólo una parte del programa

Los agentes hipoglicemiantes orales, son muy efectivos en el

tratamiento de la diabetes tipo 2, sin embargo, no deben ser
tomados como la primera alternativa para alcanzar un
buen control de azúcar en la sangre. Una dieta apropiada, el
control del peso y los ejercicios, son las terapias a escoger
para las personas con diabetes tipo 2. Esto, junto con un
monitoreo personal de la glucosa y los medicamentos (en
caso de ser necesarios), son la clave para lograr un buen
control de la diabetes para prevenir la aparición de
complicaciones crónicas.
 Las pastillas no son un reemplazo para el
ejercicio y la pérdida de peso

Es esencial que las personas con sobrepeso continúen sus esfuerzos para
perder peso, mediante un régimen nutricional y un plan de ejercicios
adecuados, no sólo porque los hipoglicemiantes orales son más efectivos en
aquellas personas cuya dieta y peso estén bajo control, sino porque perder peso
incrementa la sensibilidad de la persona a la insulina.

 DMDI o tipo I: cuadros de hiperglucemia.

 DMNDI o tipo II en determinadas circunstancias, normalmente esta

diabetes cede con tratamiento dietético o fármaco.
 
La clase más común de medicamentos orales para la diabetes es llamada
sulfonilúreas, las cuales han sido usadas por más de 30 años. Las sulfonilúreas
reducen los niveles de azúcar en la sangre.
Inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-IV. Como la sitagliptina.
Intensifican los efectos de GLP-1.
 
Los inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-4 o DPP-4 la enzima
DPP-4, anulando la acción inhibitoria que ésta tiene sobre las
hormonas llamadas incretinas o semejantes a GLP-1. Por tanto,
cuando la DPP-4 es inhibida, la vida media de las hormonas
incretinas es mayor, pudiendo realizar sus acciones durante más
tiempo, por lo que resultan de interés en el tratamiento
antidiabético oral.
Fármacos inhibidores de la DPP-4

Sitagliptina.
Vildagliptina.
Saxagliptina.
Inhibidores de la DPP-4 en el tratamiento de la Diabetes Mellitus
tipo 2
El efecto ventajoso de estos fármacos reside no en la propia
inhibición de la DPP-4 sino en los efectos que de esta inhibición
se derivan, como es la mayor semi-vida de eliminación (
vida media) de las incretinas. Estas hormonas llamadas
incretinas (Péptido similar al glucagón tipo 1 realizan una serie
de acciones ventajosas para el tratamiento de la Diabetes
Mellitus Tipo 2, como son el estímulo de la secreción de
insulina por las células beta del páncreas a la vez que tienen un
efecto nutritivo positivo sobre estas células, inhiben la
liberación de glucagón por las células alfa.
• Las incretinas tienen una vida media muy corta y
se degradan rápidamente por la enzima Di-
Peptidil-Peptidasa-4 (DPP-4) y gracias a los
inhibidores de esta enzima, existe la posibilidad de
mantener más tiempo a estas hormonas actuando.
• las incretinas sólo estimulan la producción de
insulina por las células beta del páncreas cuando
los niveles de glucosa en sangre están
aumentados.
 AGONISTAS GLP-1
Exenatide
El exenatide es un potente agonista de los receptores
del GLP-1 y ha sido desarrollado para el tratamiento de
la diabetes tipo 2. Su efecto dura entre 4 y 6 horas tras
inyección subcutánea.
Se administra por vía subcutánea dos veces al día y
reduce las concentraciones de HbA1c alrededor del 0,8-
1%, produce una modesta pérdida de peso (4-5 kg). Su
efecto adverso más frecuente son los efectos
gastrointestinales (naúseas, vómitos o diarrea).
 LIRAGLUTIDE

El liraglutide es un análogo del GLP-1

parcialmente resistente al DPP-4. Sus
efectos se mantienen entre 10 y 14 horas
tras administración subcutánea y podría
administrase una vez al día. Este fármaco
reduce la HbA1c hasta 1,75% sin producir
ganancia de peso. Sus efectos adversos
más frecuentes son los gastrointestinales.
GRACIAS