Universidad de La

Frontera
Facultad de Medicina
Dpto. Ciencias
FICHA FARMACOLÓGICA
Preclínicas

Nombre Genérico: Clasificación: (efecto principal)

Atorvastatina Inhibidores de las enzimas HMG-CoA
reductasa (estatinas).

Presentaciones Mecanismo de Acción:

Farmacéuticas: Disminuye los niveles de colesterol en
Comprimidos recubiertos con el organismo y la cantidad de grasa en
pelicula. las paredes de los vasos sanguíneos.
Comprimidos de 10 mg: De esta forma reducirá los riesgos de
Comprimidos recubiertos con sufrir problemas cardiovasculares.
pelicula blanca, ovalados, Vida Media:
biconvexos, con un "10" marcado en
una cara y "A" en la otra.
Comprimidos de 20 mg:
Comprimidos recubiertos con
pelicula blanca, ovalados,
biconvexos, con un "20" marcado en
una cara y "A" en la otra.
Comprimidos de 40 mg:
Comprimidos recubiertos con
pelicula blanca, ovalados,
biconvexos, con un "40" marcado en
una cara y "A" en la otra.
Vía o vías de Administración: Metabolismo:
Vía oral Como el resto de estatinas sufre efecto
de primer paso hepático. Parece que
en su metabolismo hepático depende
del CYP3A4, originando derivados
(orto- y para-) hidroxilados de actividad
farmacológica similar a la
atorvastatina, así como derivados β-
oxidados. En animales se ha
comprobado que los derivados orto-
hidroxilados sufren posterior
glucuronidación.
Efectos adversos: Excreción:
Trastornos gastrointestinales: La atorvastatina y sus metabolitos se
Principalmente estreñimiento, eliminan de forma preferente a través
flatulencia, dispesia, nauseas y de la bilis, aunque no parece estar
diarrea. afectada por mecanismos de
Trastornos del sistema recirculación entero hepática. Un
nervioso: Principalmente dolor de mínimo 2% puede encontrarse en
cabeza, mareo, paresteasis y orina. La vida media de eliminación es
hipotesias. de unas 14 horas, aunque la semivida
Trastornos musculoesqueléticos: de la actividad se mantiene hasta casi
Mialgias y artralgias. 30 horas, probablemente debido a la
Trastornos generales: Astenia, actividad de los metabolitos.
dolor torácico, dolor de espalda,
edema periférico y fatiga.
Varias: reacciones alérgicas.

Interacciones importantes: Dosis estándar:

Durante el tratamiento con
La dosis recomendada de Atorvastatina
inhibidores de la HMG-CoA
tanto en la hipercolesterolemia primaria,
reductasa el riesgo de miopatía familiar y dislipemia mixta oscila entre 10 y
aumenta con la administracion 80 mg, una vez al día; iniciando el
concomitante de ciclosporina,
tratamiento con 10 mg/24h, incrementándolo
derivados del acido fibrico,
cada 4 semanas en función de la respuesta
antibióticos macrólidos incluyendo
terapéutica; pudiéndose alcanzar hasta una
eritromicina, antifungicos azolicos o
dosis máxima de 80 mg/día en una toma
niacina y en raras ocasiones se ha
producido rabdomiolisis (1,2). Puede administrarse con o sin
con
disfunción renal secundariaalimentos, a cualquier hora del día (3,6). En
a
mioglobinuria. pacientes con insuficiencia renal no se
precisa ajustar la dosis, pero sí en pacientes
En los casos en los que la con insuficiencia hepática, ya que se
administración conjunta de estos metaboliza a este nivel (1,6).
fármacos y atorvastatina sea
necesaria, debe valorarse Contraindicaciones:
cuidadosamente el beneficio y el Contraindicaciones absolutas:
riesgo. Cuando los pacientes tomen Hipersensibilidad a atorvastatina o a
fármacos que aumenten las cualquiera de los excipientes de las
concentraciones plasmáticas de presentaciones comerciales;
atorvastatina, se recomienda la Hepatopatía activa o elevaciones
dosis de inicio de atorvastatina mas persistentes e inexplicables de la
baja. Se ha de considerar en el caso transaminasas séricas; Embarazo y
de ciclosporina, claritromicina e lactancia; Administración concomitante
itraconazol, la dosis más baja de inhibidores potentes de la CYP3A4
disponible y se recomienda el (itraconazol, ketoconazol, inhibidores
seguimiento clinico de estos de la proteasa del HIV, eritromicina,
pacientes. claritromicina, telitromicina y
nefazodona).
Contraindicaciones relativas (se
puede tomar pero será necesario un
especial control médico): Ancianos
(edad > 70 años); Antecedentes
personales o familiares de trastornos
No es aconsejable el uso musculares hereditarios; Antecedentes
concomitante de ceftriaxona con previos de toxicidad muscular con una
antibióticos bacteriostáticos, estatina o un fibrato; Alcoholismo;
especialmente en el caso de Administración concomitante de
infecciones agudas. inhibidores débiles de la CYP3A4.
Se ha observado in vitro un efecto
antagonista con la combinación de
ceftriaxona y cloranfenicol.
La administración simultánea de
probenecid a dosis altas (1 o 2
gramos diarios) puede inhibir la
excreción biliar de ceftriaxona. A
diferencia de otras cefalosporinas, el
probenecid no inhibe la secreción
tubular de ceftriaxona.
La eficacia anticonceptiva de los
anticonceptivos hormonales puede
verse afectada por la administración
simultánea de ceftriaxona..