Frontera Facultad de Medicina Dpto. Ciencias FICHA FARMACOLÓGICA Preclínicas
Nombre Genérico: Clasificación: (efecto principal)
Atorvastatina Inhibidores de las enzimas HMG-CoA reductasa (estatinas).
Presentaciones Mecanismo de Acción:
Farmacéuticas: Disminuye los niveles de colesterol en Comprimidos recubiertos con el organismo y la cantidad de grasa en pelicula. las paredes de los vasos sanguíneos. Comprimidos de 10 mg: De esta forma reducirá los riesgos de Comprimidos recubiertos con sufrir problemas cardiovasculares. pelicula blanca, ovalados, biconvexos, con un "10" marcado en Vida Media: una cara y "A" en la otra. Comprimidos de 20 mg: Comprimidos recubiertos con pelicula blanca, ovalados, biconvexos, con un "20" marcado en una cara y "A" en la otra. Comprimidos de 40 mg: Comprimidos recubiertos con pelicula blanca, ovalados, biconvexos, con un "40" marcado en una cara y "A" en la otra.
Vía o vías de Administración: Metabolismo:
Vía oral Como el resto de estatinas sufre efecto de primer paso hepático. Parece que en su metabolismo hepático depende del CYP3A4, originando derivados (orto- y para-) hidroxilados de actividad farmacológica similar a la atorvastatina, así como derivados β- oxidados. En animales se ha comprobado que los derivados orto- hidroxilados sufren posterior glucuronidación.
Efectos adversos: Excreción:
Trastornos gastrointestinales: La atorvastatina y sus metabolitos se Principalmente estreñimiento, eliminan de forma preferente a través flatulencia, dispesia, nauseas y de la bilis, aunque no parece estar diarrea. afectada por mecanismos de Trastornos del sistema recirculación entero hepática. Un nervioso: Principalmente dolor de mínimo 2% puede encontrarse en cabeza, mareo, paresteasis y orina. La vida media de eliminación es hipotesias. de unas 14 horas, aunque la semivida Trastornos musculoesqueléticos: de la actividad se mantiene hasta casi Mialgias y artralgias. 30 horas, probablemente debido a la Trastornos generales: Astenia, actividad de los metabolitos. dolor torácico, dolor de espalda, edema periférico y fatiga. Varias: reacciones alérgicas.
Interacciones importantes: Dosis estándar:
Durante el tratamiento con La dosis recomendada de Atorvastatina inhibidores de la HMG-CoA tanto en la hipercolesterolemia primaria, reductasa el riesgo de miopatía familiar y dislipemia mixta oscila entre 10 y aumenta con la administracion 80 mg, una vez al día; iniciando el concomitante de ciclosporina, tratamiento con 10 mg/24h, incrementándolo derivados del acido fibrico, cada 4 semanas en función de la respuesta antibióticos macrólidos incluyendo eritromicina, antifungicos azolicos o terapéutica; pudiéndose alcanzar hasta una niacina y en raras ocasiones se ha dosis máxima de 80 mg/día en una toma producido rabdomiolisis con (1,2). Puede administrarse con o sin disfunción renal secundaria a alimentos, a cualquier hora del día (3,6). En mioglobinuria. pacientes con insuficiencia renal no se precisa ajustar la dosis, pero sí en pacientes En los casos en los que la con insuficiencia hepática, ya que se administración conjunta de estos metaboliza a este nivel (1,6). fármacos y atorvastatina sea necesaria, debe valorarse Contraindicaciones: cuidadosamente el beneficio y el Contraindicaciones absolutas: riesgo. Cuando los pacientes tomen Hipersensibilidad a atorvastatina o a fármacos que aumenten las cualquiera de los excipientes de las concentraciones plasmáticas de presentaciones comerciales; atorvastatina, se recomienda la Hepatopatía activa o elevaciones dosis de inicio de atorvastatina mas persistentes e inexplicables de la baja. Se ha de considerar en el caso transaminasas séricas; Embarazo y de ciclosporina, claritromicina e lactancia; Administración concomitante itraconazol, la dosis más baja de inhibidores potentes de la CYP3A4 disponible y se recomienda el (itraconazol, ketoconazol, inhibidores seguimiento clinico de estos de la proteasa del HIV, eritromicina, pacientes. claritromicina, telitromicina y nefazodona). Contraindicaciones relativas (se puede tomar pero será necesario un especial control médico): Ancianos (edad > 70 años); Antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios; Antecedentes previos de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato; Alcoholismo; Administración concomitante de inhibidores débiles de la CYP3A4.