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ANTIBIOTICOS

AMINOGLUCÓSIDOS
Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina, Amikacina, Tobramicina, Netilmicina y Neomicina

• Bactericidas de amplio espectro hacia gram–negativos.


• Alcanzan concentraciones séricas máximas a los 30 – 45min.
• Mecanismo de acción: Inhiben la Subunidad 30S se unen finalmente a polisomas e
inhiben la síntesis bacteriana.
• Indicaciones: Infecciones hospitalarias por gram-negativos como endocarditis,
infecciones intraabdominales, artritis séptica, septicemia y meningitis, neumonía
grave y pielonefritis.

• Dosis y vías de administración: Gentamicina (adultos) 160mg cada 24hrs IV o IM. En


niños 5-7mg/kg/día cada 24hrs IV. Amikacina (adultos) 500-1500mg cada 24 hrs IM,
dosis máxima de 1.5gr al día. En niños 100-200mg cada 24 hrs .

• Efectos secundarios: los más graves son ototoxicidad, que por lo general es
reversible y nefrotoxicidad.
• La nefrotoxicidad se evidencia por proteinuria, cilindruria y hematuria; puede
presentarse IRA.
AMOXICILINA
• Antibiótico betalactámico semisintético que pertenece al subgrupo de las
aminopenicilinas.

• Mecanismo de acción: Uniéndose a las PBPs (proteínas fijadoras de penicilina), de esta


manera impiden la formación de los enlaces cruzados en la síntesis de la pared celular
bacteriana.

• Indicaciones: otitis media, faringoamigdalitis estreptocócica, sinusitis aguda, neumonía


adquirida en la comunidad, enfermedad úlcero-péptica provocada por helicobacter pylori,
siempre y cuando se asocie amoxicilina con omeprazol, lansoprazol, pantoprazol o
ranitidina.

• Efectos secundarios: hipersensibilidad, nausea, vómito, diarrea ocasional. Puede haber


elevación de las transaminasas TGO y TGP en apariencia sin consecuencias.
AMPICILINA
• Betalactámico que pertenece al grupo de las penicilias y al subgrupo de las
aminopenicilinas.

• Mecanismo de acción: Uniéndose a las PBPs (proteínas fijadoras de penicilina), de esta


manera impiden la formación de los enlaces cruzados en la síntesis de la pared celular
bacterias
• Indicaciones: faringitis, amigdalitis y bronquitis por Streptococcus pyogenes, para estos
casos no es superior en eficacia a la amoxicilina. Gastroenteritis, gonorrea, infecciones
estreptocócicas perinatales, peritonitis, neumonía, septicemia, infecciones de vías biliares.
Puede administrarse con sulbactam o con aminoglucósidos.

• Dosis y vías de administración: Niños 100-200mg/kg/día cada 6 hrs por 10 días.


• Adultos 500mg cada 6 hrs por 10 días.

• Efectos secundarios: exantemas, diarrea, nauseas y vómito; eventualmente colitis


pseudomembranosa.
CARBAPENEMS
Imipenem cilastatina, Meropenem, Doripenem y Ertapenem

• Pertenecen al subgrupo de los carbapenémicos del grupo de las penicilinas.


• Mecanismo de acción: uniéndose a las PBPs (proteínas fijadoras de penicilina), de esta
manera impiden la formación de los enlaces cruzados en la síntesis de la pared celular
bacteriana, en consecuencia la debilitan y forman un orificio provocando que por la
presión osmótica el agua del espacio extracelular penetre al intracelular y la bacteria
estalle.

• Indicaciones: infecciones nosocomiales ocasionadas por gérmenes multirresistentes,


infecciones polimicrobianas, infecciones mixtas con aerobios/anaerobios, bacteremia,
neumonía.
• El ertapenem está indicado en aquellos con infecciones intraabdominales, infecciones de
piel y tejidos blandos complicadas, en especial las del paciente diabético; infecciones
urinarias complicadas y septicemia.
• Dosis y vías de administración.
• Imipenem/cilastatina: Adulto 500mg IV cada 8-12 hrs. Niños 15mg/kg/día
dividido en cuatro dosis sin exceder 2mg de dosis máxima diaria.
Meropenem: 500mg-1gr IV cada 8 hrs, niños 3 meses-12 años 10-40
mg/kg/día IV cada 8 hrs. Ertapenem: adultos 1gr cada 24 hrs.
Niños15mg/kg/día cada 12 horas (sin exceder 1 gr al día).
• Efectos secundarios: exantema, eosinofila, fiebre, elevación transitoria de
transaminasas.
CARBOXIPENICILINAS
Ureidopenicilinas y Sulfopenicilinas

• Piperacilina con tazobactam/ la ticarcilina con ácido clavulánico

• Mecanismo de acción: uniéndose a las PBPs (proteínas fijadoras de penicilina), de esta


manera impiden la formación de los enlaces cruzados en la síntesis de la pared celular
bacteriana,

• Indicaciones: infecciones severas por Pseudomonas aeruginosa como septicemias,


infección de piel y tejidos blandos; bronquitis y bronconeumonía hospitalaria, sepsis
abdominal, osteomielitis, artritis séptica y del aparato reproductor femenino.

• Dosis y vías de administración:


• la ticarcilina con ácido clavulánico es para pacientes mayores de 40kg y la dosis varía 3-
5gr cada 6 horas IV.
• Piperacilina con tazobactam, es para pacientes mayores de 12 años y se administran 12-
18gr cada 6 hrs IV.

• Efectos secundarios: alergia, anafilaxia, urticaria, broncoespasmo, edema laríngeo,


eritema nodoso, dermatitis exofoliativa y rash maculopapular. Nefrotoxicidad, aumento de
transaminasas, hipernatremia y hepatotoxicidad.
CEFALOSPORINAS

• PRIMERA GENERACIÓN

• Antibióticos betalactámicos

• El grupo de antibióticos betalactámicos que más se ha diversificado y utilizado en la


terapeútica antiinfecciosa es el de las cefalosporinas, a las cuales, por razones
comerciales, se les ha clasificado de la primera a la cuarta generación.
• Las de primera generación son para gram-positivos,
• los de la segunda para gram-positivos y gram-negativos;
• la tercera y cuarta para gram negativos.

• Presentan una biodisponibilidad del 85% y su vida media es de 30-120 minutos.


CEFALOSPORINAS
• Clasificación de las Cefalosporinas que se
venden en México
Primera Segunda Tercera Cuarta
generación generación generación generación
Cefadroxilo Acetilcefuroxime Cefpodoxima Cefepime
Cefalexina Cefaclor Cefixima
Cefalotina Cefprozil Ceftibuten
Cefuroxima Sódica Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefotaxima
Cefditoren
Cefdinir
CEFALOSPORINAS

• Indicaciones. Primera elección: Su administración por VO está indicada en


faringoamigdalitis estreptocócica e infecciones de piel y tejidos blandos; no son mejores
que la amoxicilina. Segunda elección: Neumonía no complicada adquirida en la
comunidad e infecciones urinarias.

• Dosis y vías de administración:


• Cefadroxilo (adulto) 1-2 gr diario cada 12 0 24 hrs, en niños 30mg/kg/día cada 12 hrs.
• Cefalexina (adulto) 1-4gr divididos en 4 tomas; en niños 25-50mg/kg/día cada 8 o 12 hrs.
• Cefalotina (adulto) 500-1gr cada 4 o 6 hrs; en niños 80-160mg/kg/día en 4 a 6 dosis IV o
IM.
CEFALOSPORINAS
• SEGUNDA GENERACIÓN.
• Abarcan gram-positvos y gram-negativos. Mayor actividad y espectro antimicrobiano que
las de primera generación. Su vida media varía de 60-120 minutos.

• Indicaciones. Se han utilizado con éxito en infecciones en piel y tejidos blandos,


osteomielitis, artritis séptica y endocarditis.

• TERCERA Y CUARTA GENERACIÓN


• Surgen como una respuesta a la creciente resistencia bacteriana en los hospitales.
• Su vida media es de 60-120 minutos, de la ceftriaxona es de 5-10 horas.

• Indicaciones. Primera elección: infección de vías urinarias, bacteremia, neumonía y


meningitis por gram-negativos. Infecciones mixtas con aerobios/anaerobios, infecciones
de pacientes neutropénicos febriles.

• No se deben utilizar como antibióticos de primera línea en infecciones simples de la


comunidad aunque estén disponibles las presentaciones orales.
CEFALOSPORINAS
• TERCERA GENERACIÓN

• Dosis y vías de administración:


• Ceftriaxona (adultos y niños mayores de 12 años) 1-2gr cada 12 horas IV o IM; recién
nacidos 20-50mg/kg/día; lactantes 50-80mg/kg/día.
• Cefotaxima: (adultos) 1gr IV cada 6 hrs por 7 días; niños 50-100mg/kg/día IV cada 6 hrs.
• Ceftazidima (adultos y escolares) 1-2gr IV cada 8 hrs; recién nacidos 25-60mg/kg/día
cada 12 hrs; lactantes 100mg/kg/día cada 12 hrs.

• CUARTA GENERACIÓN: Cefepime (adultos) 500mg, 1 gr o 2gr cada 12 horas; niños


50mg/kg/día cada 8 o 12 hrs.
FOSFOMICINA
• Antibiótico natural de amplio espectro. Pertenece a los fosfanatos.
• Mecanismo de acción: bloquea la biosíntesis de la pared celular bacteriana en su primera
etapa al interferir en el citoplasma de la bacteria.

• Indicaciones.
• Infecciones en la piel y tejidos blandos como: furunculitis,celulitis y heridas infectadas.
• Segunda elección: como alternativa en infecciones por estafilococos como osteomielitis,
infecciones del SNC (pacientes con válvula de derivación ventriculoperitoneal).
Infecciones urinarias como cistitis, pielonefritis, prostatitis, uretritis y uretritis
gonocócica.

• Dosis y vías de administración:


• Adultos 500mg-1gr VO cada 8 horas, 250-500mg IM cada 6 horas, 250mg-1gr IV cada 6
hrs por 7-10 días.
• Niños 500mg/kg/día VO cada 6 u 8 hrs por 7-10 días, 50-100mg/kg/día IM cada 6 hrs,
100-200mg/kg/día cada 6 hrs por 7-10 días.

• Efectos secundarios: hipersensibilidad cutánea, vómitos, diarrea, flebitis, aumento de las


transaminasas e hipernatremia.
GLUCOPÉPTIDOS
Vancomicina, Teicoplanina

• La vancomicina vía IM está contraindicada ya que produce necrosis muscular.

• Mecanismo de acción: Actúa sobre la segunda fase de la síntesis de la pared bacteriana


inhibiendo la formación de peptidoglicano , afecta la permeabilidad de la membrana
citoplasmática de los protoplastos y alteran la síntesis del RNA.

• Indicaciones: Infecciones probadas por Staphylococcus aureus y Staphylococcus


coagulasa negativa con resistencia a meticilina; infecciones graves donde sea alta la
sospecha de las bacterias mencionadas como infecciones asociadas a catéter, colocación
de prótesis, meningitis posquirúrgica con gérmenes resistentes a metilcilina, profilaxis en
colocación de prótesis mayores; en estos casos se recomienda una sola dosis entes de la
cirugía y si el procedimiento dura más de seis horas, la dosis deberá repetirse y
descontinuarse.
• Dosis y vías de administración: Vancomicina (adultos) 1gr IV cada 12 hrs o 500mg
cada 6 hrs;
• niños 40mg/kg/día dividida en 3 o 4 dosis.
• Teicoplanina 400-800mg IM o IV cada 24 hrs; niños, dosis de ataque 10mg/kg IV
cada 12 hrs, dosis de mantenimiento 6mg/kg IV o IM cada 24 hrs.
• Efectos secundarios: exantema eritematoso en cara, cuello y tronco (“hombre rojo”),
que puede asociarse con hipotensión, ocasionalmente toxicidad renal en pacientes
en edad senil.
IMIDAZOLES
Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol

• La vida media para el metronidazol es de 8 horas y para tinidazol


un poco mayor.
• Mecanismo de acción: poseen acción antimicrobiana y
antiprotozoaria por desestructuración del ADN; producen pérdida de
la estructura helicoidal de este, ruptura de la cadena de inhibición
de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular.
• Indicaciones:
– infecciones por bacterias anaeróbicas
– En combinación con aminiglucósidos para el tratamiento de infecciones
polimicrobianas de tejidos blandos y para infecciones mixtas intraabdominales y
pélvicas.
– Es de primera elección para el tratamiento de la colitis pseudomembranosa por
Clostridium difficile.
• Dosis y vías de administración: Metronidazol 20-
30mg/kg/día en 3 dosis, durante 10 días. Por VO 500mg
cada 8 hrs.
• Efectos secundarios: nauseas y diarrea
– menos frecuente cefalea, vómito, dolor abdominal y pérdida de
apetito, cambios en la sensación del gusto, estreñimiento, glositis,
estomatitis, etc. Leucopenia leve y reversible, trombocitopenia y
fiebre.
ISOZAZOLILPENICILINAS
Dicloxacilina, Flucloxacilina

• Antibióticos semisintéticos de amplio espectro.

• Indicaciones: Dicloxacilina es el fármaco específico en infecciones por Staphylococcus


aeurus y epidermidis.
• La VO está indicada en procesos estafilocócicos no graves, sobretodo de piel y mucosas
superficiales como celulitis, impétigo, foliculitis, furunculitis, infecciones secundarias de
heridas, pequeños abscesos que no requieren ser drenados quirúrgicamente.

• Dosis y vías de administración:


• por vía oral para infecciones estafilocócicas no graves, 50-100mg/kg/día cada 6 u 8 hrs
por 5 días.
• Por vía parenteral 100-200mg/kg/día cada 6 hrs por 7-10 días.

• Efectos secundarios: molestias gastrointestinales y ocasionalmente erupciones


mucocutáneas y nefritis.
LINCOSAMIDAS
Lincomicina,Clindamicina

• Bacteriostáticos

• Mecanismo de acción: actúan en la síntesis de las proteínas bacterianas a nivel de


las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos. Producen proteínas anómalas
que no permiten que las bacterias se multipliquen; de ahí su efecto bacteriostático.
• Indicaciones:
– la lincomicina en infecciones de piel y tejidos blandos (impétigo, furunculosis, erisipela,
acné y heridas infectadas);
– La clindamicina está indicada en infecciones por anaerobios, respiratorias graves (abscesos
pulmonares y empiemas), infecciones abdominales generales y ginecológicas.

• Dosis y vías de administración:


– Lincomicina(adultos) 500mg VO cada 6 u 8 hrs por 10 días, niños 30-60mg/kg/día VO en tres tomas.
– Clindamicina (adultos) 600mg por cuatro tomas, niños 10-25mg/kg/día dividido en tres o cuatro tomas.

• Efectos secundarios:
– anorexia, nauseas, vómitos, calambres y diarrea. Puede producir colitis pseudomembranosa severa y a
veces fatal ; los síntomas suelen aparecer 2-9 días después del inicio de la terapia.
MONOBACTÁMICOS
Aztreonam

• Betalactámico natural. Su vida media depende de la edad y la función renal del sujeto: en
niños y adultos con función renal normal es de 1.7 a 2.9 hrs.
• Mecanismo de acción: interfieren con la síntesis de la pared celular bacteriana. En
particular se una a la PBP 3X de las endobacteriáceas y Pseudomonas, dando lugar a
organismos filamentosos inviables.

• Indicaciones: septicemia, infecciones del tracto respiratorio inferior, piel y tejidos blandos
graves; infecciones intraabdominales, urinarias y ginecológicas por Pseudomonas
aeruginosas y bacilos aerobios gram-negativos.

• Cuando se asocian con aminoglucósidos, su acción es sinérgica.

• Dosis y vías de administración:


– adultos 500mg-2gr cada 8 a 12 hrs, niños 90-120mg/kg/día cada 6 u 8 hrs.

• Efectos secundarios: erupción cutánea, náuseas, vómito, dolor y tromboflebitis en el sitio


de inyección.
NITROFURANOS
Nitrofurantoína, Furazolidona, Nitrofurazona

• Actividad bacteriostática y amplio espectro.

• Mecanismo de acción: actúan mediante inhibición del metabolismo de los


carbohidratos, lo cual se logra evitando la formación de acetil-CoA a partir de piruvato.
Los metabolitos intermedios originan la rotura de la cadena del DNA bacteriano.
Adicionalmente se menciona que alteran tanto la respiración bacteriana como la
función ribosomal.

• Indicaciones: la nitrofurantoína está indicada en infecciones urinarias no complicadas,


se puede usar durante el embarazo, no se debe usar en pielonefritis ni en infecciones
recurrentes.

• Dosis y vías de administración: Nitrofurantoína (adultos) 50-100mg cada 6 hrs por 7


días, en niños 5-8mg/kg por día cada 6 hrs por 7 días.

• Efectos secundarios: nausea, vómito, exantema, hepatitis aguda con o sin colestiasis.
OXAZOLIDINONAS
Linezolid

• Antibiótico con acción en contra de gérmenes gram-positivos.

• Su vida media es de 5-7 hrs, lo que permite ser administrado cada 12 hrs.

• Mecanismo de acción: Provoca que no se forme el complejo 70S funcional, el cual es un


componente esencial en el proceso de síntesis proteica.

• Indicaciones: infecciones realmente severas y donde se ha demostrado la presencia de


bacterias multirresistentes; su indicación es de preferencia hospitalaria. La vía
parenteral/oral está indicada en procesos por Estafilococos y Enterococos graves,
neumonías isquémico-necróticas, septicemia, ventriculitis, peritonitis, artritis, osteomielitis,
infecciones de catéteres, sondas, diálisis de larga duración, infecciones graves de piel y
mucosas.

• Dosis y vías de administración: adultos 600mg dos veces al día, niños 10mg/kg cada 12
hrs.

• Efectos secundarios: trombocitopenia y neutropenia


PENICILINAS NATURALES
• Su vida media es de 30-60 minutos aproximadamente.
• Mecanismo de acción: ejerce su acción cuando la bacteria se encuentra en proceso de
fisión binaria, atravesando las porinas de la bacteria y uniéndose a las PBPs (proteínas
fijadoras de penicilina), de esta manera impiden la formación de los enlaces cruzados en
la síntesis de la pared celular bacteriana, en consecuencia la debilitan y forman un orificio
provocando que por la presión osmótica el agua del espacio extracelular penetre al
intracelular y la bacteria estalle.
• Indicaciones. Primera elección: faringoamigdalitis, angina de Vincent, bronquitis y
bronconeumonía, infecciones con fuerte sospecha de ser estreptocócicas, sífilis y
gonorrea. Segunda elección: erisipela, impétigo y algunos casos de celulitis.
• Dosis y vías de administración: penicilina G cristalina (adultos) 250,000 a 500,000 U cad 4
hrs IV, niños 50,000 a 250,000 U/kg/día IV cada 4 a 6 hrs. Penicilina procaína 400,000 U
cada 12 hrs IM (a cualquier edad superior a los tres meses). Penicilina benzatínica
(menores de 6 años) 600,000U, mayores de 6 años 1,200,000 U cada 14 o 21 días.
• Efectos secundarios: alergia, anafilaxia, urticaria, broncoespasmo, edema laríngeo,
eritema nodoso, dermatitis exfoliativa y raxh maculopapular.
QUINOLONAS
Ácido Nalidíxico, Ácido pipemídico, Norfloxacino, Ciprofloxacino, Ofloxacino, Levofloxacino,
Moxifloxacino

• Mecanismo de acción: actúan sobre el ADN bacteriano; su blanco es la topoisomerasa de


las bacterias, sustancia que se encarga de separar las hebras del ADN tras cada
replicación. Al intervenir con esta provoca un ADN roto y el efecto final es la degradación
del ADN cromosomal y la muerte bacteriana.
• Indicaciones: el ciprofloxacino en pacientes pediátricos que cursen con fibrosis quística
con neumonía por Pseudomona aeruginosa resistente; en adultos para infección de vías
urinarias por Escherichia coli resistente a trimetoprim-sulfametoxazol. Levofloxacino y
Moxifloxacino son útiles para neumonia adquirida en la comunidad.
• Dosis y vías de administración:
• Efectos secundarios: nauseas, diarrea, rash, astenia, candidiasis, vómito, dispepsia, dolor
abdominal, flatulencia, trastornos hepáticos, anorexia, vértigo, cefalea, insomnio,
agitación, confusión, artralgias, prurito, erupción maculopapular, urticaria, alteración del
gusto y tromboflebitis.
TRIMETROPRIM SULFAMETOXAZOL
• Las sulfonamidas, sulfamidas, sulfacetamida, sulfatiazol y sulfisoxazol son
quimioterapéuticos sintéticos de estructura sulfanilamídica y al grupo en general se le
conoce como sulfas. Su actividad sérica pico es de 1-4 horas después de su
administración y persiste más de 12 horas.
• Mecanismo de acción: actúan como antimetabolitos, por inhibición competitiva en la
síntesis del ácido para-aminobenzoico, precursor del ácido fólico, fundamental para la
síntesis de nucleótidos. Al no poderse formas ácido fólico, la bacteria se ve imposibilitada
a reproducirse.
• Indicaciones: infecciones en la comunidad en pacientes alérgicos a las penicilinas y
macrólidos; infecciones respiratorias como otitis media, bronquitis y neumonía.
Infecciones gastrointestinales con evacuaciones sanguinolentas e infecciones de vías
urinarias.
• Dosis y vías de administración: Trimetoprim (niños) 6-10mg/kg/día cada 12 hrs, que
corresponden a 40-50mg de solfametoxazol durante 10 días. En adultos 400-800mg de la
combinación cada 12 hrs.
• Efectos secundarios: nauseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, depresión de la médula
ósea, anemia megaloblástica, erupciones cutáneas, síndrome de Stevens-Johnson,
nefrotoxocidad y elevación de las transaminasas hepáticas.

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