Cátedra de Farmacología AplicadaFacultad de Ciencias Médicas. UNLP2008SEGUNDO CUATRIMESTRE
--------------------
MATERIAL EXCLUSIVO PARA DOCENTES --------------------------------
PUNTOS CLAVE PARA CONSIDERAR EN LA DISCUSION FINALACTIVIDAD DIABETES TIPO 2
TABLA DE CRITERIOS DE SELECCION
SulfonilureasP.F.
Celula β: unión a subunidad SUR1 del canal de K+→bloqueo de corriente de K+ ATP sensible(simil a glucosa) → Despolarización → apertura de canal Ca++ →liberación de Insulina ( por lotanto, requieren de la existencia de células Beta pancreáticas viables que puedan aún secretar insulina)Disminución de la depuración hepática de insulinaEFECTOS:*Disminución de la glucemia*Efectos sobre insulina:-Meses iniciales: aumenta concentraciones de insulina en ayuno-Crónicos: iguales concentraciones de insulina que antes de iniciar el tratamiento, peromantiene disminuida la glucemiaMecanismos:¿Insulinosensibilización 2ria a ↓glucemia?
¿QUE OBJETIVOS TERAPEUTICOS HA DEMOSTRADO ALCANZAR?
-Acompañados de dieta y ejercicio: Efectividad 80%-Disminuyen la Glucemia 20-30%/(40 a 80 mg/dl),-disminuyen HbG 1.5-2%-Util en Obesos y No Obesos-Falla 1ria. 20%-Falla 2ria. 5-10% por
año (se debe a falla de la célula beta, tolerancia a la droga, abandono de ladieta y el ejercicio)
DISMINUCION DE COMPLICACIONES MICROVASCULARES
(glibenclamida > clorprop.)
UKPDS 33 CONTROL INTENSIVO CON SU O I vs. CONVENCIONAL EN RIESGO DECOMPLICACIONES DE DIABETES TIPO 2Lancet 1998; vol 352:837INSULINA, CLORPROPAMIDA, GLIBENCLAMIDA
*
DISMINUCION DE LAS COMPLICACIONES MICROVASCULARES* SIN EFECTOS ADVERSOS SOBRE LA EVOLUCIÓN CARDIOVASCULAR. marginal disminuciónde IAM (16% p 0.52)* MAS FRECUENCIA DE HIPOGLUCEMIA Y AUMENTO DE PESO* NO HAY DIFERENCIAS ENTRE INSULINA Y GIBENCLAMIDA* CLORPROPAMIDA MENOS EFECTIVA
¿A QUE PACIENTES Y CUANDO?
•
Pacientes DBT tipo 2 que no controlan sus niveles de glucemia con dieta y ejercicio
•
Pacientes no obesos (donde demostró disminuir complicaciones microvasculares)
•
(+) METFORMINA ante fallo
2rio
1
Cátedra de Farmacología AplicadaFacultad de Ciencias Médicas. UNLP2008SEGUNDO CUATRIMESTRE
¿QUE RIESGOS DEBEN CONSIDERARSE?
EFECTOS ADVERSOS MÁS FRECUENTES Y MÁS GRAVES¿COMO PREVENIRLOS? ¿COMO MONITORIZARLOS? ¿QUE HACER SI OCURREN?
Efectos adversos en el 4% en los de 1ra generación y menos con los de 2da.- hipoglucemia: Severidad variable. Hasta coma. Tener en cuenta que en ancianos unahipoglucemia puede dar signos neurológicos agudos y ser confundida con un ACV+ frec: ancianos con insuficiencia renal y/o hepáticaLeves: Glibenclamida 20-30% vs 2-4% GlimepirideSeveras =incidencia.El tto de la hipoglucemia es con goteo IV de solución glucosaza y requiere a veces 24-48hs por lavida media larga de los farmacos-aumento de peso: 2 a 5 kg-hiperinsulinemia-hipersensibilidad: cutánea-Ictericia colestática-hematologicos: agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica-digestivos-hiponatremia dilucional: potencian la acción ADH en el túbulo colector ( más con clorpropamida).Este efecto se aprovecha para el tto de la secreción inadecuada de ADH-efecto disulfiram: clorpropamida: 10-15 %
¿EN QUE SITUACIONES CLÍNICAS NO SE PUEDEN UTILIZAR?
DIABETES TIPO1EMBARAZOLACTANCIAINSUFICIENCIA RENAL, HEPATICA (metabolismo hepatico y posterior eliminación renal paratodas las sulfonilureas)ALERGIA A SULFAMIDASSEVERA DESCOMPENSACION/CETOSIS
PRECAUCIONES¿Grupos de mayor riesgo? ¿Situaciones de riesgo?
¿Cuándo disminuir la dosis?
Ancianos con alteración de la función renal o hepática por mayor riesgo de hipoglucemias.Ante la aparición de glucemias altas (es decir con valores mayores a los considerados objetivospara el paciente) debe considerarse la posibilidad de una segunda droga.
¿CON QUÉ MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS ES PROBLEMÁTICO COMBINARLOS?¿POR QUE?
SALICILATOS, ANTICOAGULANTES ORALES, SULFAMIDAS: competencia por la unión aproteinasETANOL: también causa hipoglucemia y aumenta el riesgoB-BLOQUEANTES por enmascarar síntomas de hipoglucemia
2
Cátedra de Farmacología AplicadaFacultad de Ciencias Médicas. UNLP2008SEGUNDO CUATRIMESTRE
DIFERENCIAS ENTRE LOS INTEGRANTES DEL GRUPO
-Clorpropramida vida1/2 de 24 a 48hs.-Drogas de segunda generación V1/2 de 3 a 5 hs pero la duración de su efecto es de 24hs lo quepermite una sola dosis diaria.-Riesgo de hipoglucemia: CLORPROPAMIDA > GLIBENCLAMIDA > GLIMEPIRIDA Y GLIPIZIDA(podría deberse a que la glibenclamida tb disminuye los niveles de glucagón)
DOSIFICACIÓN DEL O LOS MEDICAMENTOS-P
fàrmacoDosis (mg)N°dosisdiariasMetabolismo/excreciónDuración(hs)clorpropamida100-250mg diaMax750mg1Renal mayor quehepático60GlibenclamidaGlipizidaGlimepirida2,5 a 5mg/diaMax20mg/día5mg Max40mg1mg Max8mg1-21 o 2 (si ladosis es>15mg)1HepáticamayoritariamenteHasta 24Hasta 2424
¿QUE PARAMETROS MONITORIZAR Y CUANDO?
EFICACIA
Monitoreo de la glucemia y hemoglobina glicosilada
SEGURIDAD
Signos y síntomas tempranos de hipoglucemia (temblor, sudoración, taquicardia). GlucemiaAumento de peso
¿QUE INSTRUCCIONES, ADVERTENCIAS Y EXPLICACIONES DEBEN DARSE ALPACIENTE ANTE LA ADMINISTRACION?
-ADMINISTRACIÓN 30 MINUTOS ANTES DE LAS COMIDAS-BENEFICIOS ESPERADOS: disminución de las complicaciones microvasculares (retinopatía,neuropatía y probablemente neuropatía)-PAUTAS DE ALARMA signos y síntomas de hipoglucemia-ADVERTENCIAS-MONITORIZAR: valores de glucemia y hemoglobina glicosilada
3
of 00
DBT
250 Reads
Info and Rating
| Category: | Uncategorized. |
| Rating: | |
| Upload Date: | 04/26/2011 |
| Copyright: | Attribution Non-commercial |
| Tags: |
Leave a Comment