PSICOFÁRMACOS I:

BZD Y ANTIDEPRESIVOS

Int. Gabriela Szita Ceroni

Internado Psiquiatría, Abril 2011
HBLT- CESAM San Joaquín- U.Mayor
 PSICOFÁRMACOS
“Fármaco capaz de generar cambio en la vida psíquica,
emoción y/o cognición”

 Psicofármacos en sentido amplio:

 Corticoides, Anticonvulsivantes, Hormonas, etc.
 Psicofármacos propiamente tales:
 Ansiolíticos
 Antipsicóticos
 Estabilizadores del ánimo
 Antidepresivos

 Psicodislépticos o psicomiméticos:
 Drogas estimulantes, alucinógenos, THC, Floripondio, Hongos,
Tonaril, etc.
PSICOFÁRMACOS PROPIAMENTE
TALES
 Ansiolíticos o tranquilizantes menores:
 Antipsicóticos típicos
 Barbitúricos
 Benzodiacepinas
 Antidepresivos
 Otros

 Estabilizadores del ánimo

 Antipsicóticos

 Antidepresivos
BENZODIACEPINAS
 HISTORIA
 1949: Sternbach Descubre Clorodiazepóxido
 1959: Diazepam

 60-70: Boom BZD (Nitra, Tema, Flurazepam)

 80: Disminuye boom.

 Clotiazepam

Excelentes ansiolíticos, pocas reacciones adversas, Baja

toxicidad, etc.
 BZD se une al R GABA, y abre el canal de cloro, hiperpolarizando la
neurona haciéndola menos excitable inhibiendo la descarga eléctrica de
esta neurona postsináptica .

Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen por todo el cerebro y

la ME; también se encuentran en las gl. Adrenales, riñones, gl.pineal y
plaquetas.
FARMACOCINÉTICA
 Variación individual de parámetros farmacocinéticos
según: Edad, F(x) hepática, tabaquismo, uso de otros F
concomitantes.
 Absorción: Muy liposolubles, fácilmente absorbidos.
Biodisponibilidad del 80-100%.
 VO: Buena
 SL: Alprazolam y Loracepam
 IM: Midazolam, Clonacepam, Loracepam.
 EV: Sedación postQx, Convulsiones, Depriv. OH.

 Distribución:
 Se acumulan en tejido adiposo, pasan a la leche materna y BHE,
atraviesan la placenta.
 Alto grado de unión a PP.
 FARMACOCINÉTICA
 Semivida: Muy variable
Ventajas Desventajas
Vida media larga Dosis espaciadas Acumulación
Ausencia de efecto rebote Mayor riesgo de sedación

Menor frecuencia e intensidad

de Sd de abst.
Vida media corta No se acomulan Dosificación frecuente
Menor riesgo de sedación Insomnio y ansiedad de rebote
diurna
Amnesia anterógrada.
+ Depriv, Sd abstinencia.
> dependencia.
 CLASIFICACIÓN
 Vida media larga: ≥ 24 hrs

 Vida media intermedia 12-24 hrs

 Vida media corta: 10-12 a 15 hrs

 Vida media ultracorta: <6 hrs

 CLASIFICACIÓN SEGÚN VIDA MEDIA

 LARGA: 40-200 h.  CORTA: 5-20 h.

 Clobazam.  Lorinetacepam.
 Clorazepato.
 Alprazolam.
 Clordiazepóxido.
 Lorazepam.
 Diazepam.
 Fluracepam.
 Oxacepam.

 Medacepam.  Tepacepam.
 Pinacepam.
 Clotiacepam.
 Pracepam.

 INTERMEDIA: 20-40 h.
 Nitracepam.
 Ketazolam.
 ULTRACORTA: 1-1,5 h.
 Clonazepam.
 B rotizolam.
 Bromazepam.  N-fidazolain.
 Flunitrazepam.  Midazolam
 Nitracepam.  Triazolam
 Clotiazepam.  Clotizolam
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LAS
BENZODIACEPINAS
1. Ansiolítica: disminuye o suprime la ansiedad. Da
sensación de tranquilidad y disminuye la tensión
psíquica y física.
*. Sedante: disminuye la atención y la concentración
también dificulta la coordinación motora.
2. Hipnótica: Disminuyen el tiempo que tarda la persona en
dormirse; facilitan el permanecer dormido y aumentan el
umbral para despertarse. Así, proporcionan una menor cantidad
de despertares. Reducen los terrores nocturnos y las pesadillas.
Con respecto al tiempo global del sueño, lo aumenta.
3. Amnésico
3. Relajante muscular: La droga más utilizada para la
miorrelajación es el diazepám. Por otro lado, el clonazepám
produce relajación muscular en dosis no sedantes, no así el
diazepám.
4. Anticonvulsivante: impide la difusión de la actividad epiléptica.
Las BZD con mayor poder AC: Diazepam, flunitrazepám, el
midazolam y clonazepám.
 NORMAS DE USO DE LAS BZD
 Uso durante el menor tiempo posible.
 Usar dosis efectiva mínima.

 Preferir aquellas con menor potencial de dependencia.

 En la medida de lo posible, usar alternativas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS EN PSIQUIATRÍA Y
PAUTAS POSOLÓGICAS PARA EL USO CLÍNICO

 TAG y Trastorno adaptativo

 Idealmente por periodos cortos.
 Aparición de tolerancia: 1-2sem en sobresedación y 6m para
el efecto ansiolítico y anticonvulsivo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS EN PSIQUIATRÍA Y
PAUTAS POSOLÓGICAS PARA EL USO CLÍNICO

 Trastorno mixto ansiedad- depresión

 Alprazolam

 Trastorno de ansiedad c/o s/agorafobia y fobia

social
 Alprazolam 2-6 mg/dia y Clonacepam 0,5-5mg/d.
(FDA)
*Paroxetina y sertralina 2-4 1eras semanas
 Diacepam 10-40 mg/d durante fase de remisión

 TOC y Trast por estrés postraumático

 Clonacepam (3-5 mg/d)
INDICACIONES TERAPÉUTICAS EN PSIQUIATRÍA Y
PAUTAS POSOLÓGICAS PARA EL USO CLÍNICO
 Insomnio
 Hipnóticos: Fluracepam,
Temacepam, Quacepam, Estazolam,
Triazolam, Lormetacepam.
 Insomnio con ansiedad:
Diazepam, clorazepato, flurazepam.
 Insomnio de conciliación:
Triazolam, oxazolam, loprazolam.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS EN PSIQUIATRÍA Y
PAUTAS POSOLÓGICAS PARA EL USO CLÍNICO

 Depresión
 Alprazolam 1-1,5 mg/d subir 0,5 mg c/3-4d6mg.
 Distimia: Coadyuvantes
 Oxacepam 20mg/d
 Loracepam 1-3mg/d hasta 5-15 mg/d
 Diacepam 5-15 mg/d
 Cloracepato 5-15mg/d
 Depresión mayor unipolar: (2 1eras sem)
 Muy útiles en el insomnio asociado.

 TAB
 Clonacepam: En episodios agudos de manía: 0,5-2mg c/6 luego reajustar
según rpta c/8hrs. Evitar alprazolam.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS EN PSIQUIATRÍA Y
PAUTAS POSOLÓGICAS PARA EL USO CLÍNICO
 Acatisia:
 Loracepam 1-3mg/d, Diacepam 15mg/d, Clonacepam 0,5-3mg/d

 Sd de deprivación alcohólica:
 F de elección. Disminuyen ansiedad y agitación además de prevenir
complicaciones más graves.
 Dosis necesaria para comenzar y luego reducir gradualmente.
 Clordiacepóxido 50mgc/6 x 24hr, 25mgc/6 reduciendo 20%/d.
 Diacepam 10mgc&6 x 24hr, 5mgc/6 x 48hrs, reducir gradualmente.
 Loracepam 2mgc/6 x 24hrs, 1mg c/6 x 48 hrs e ir reduciendo.
OTRAS INDICACIONES PSIQUIÁTRICAS
 Clonacepam + Fluoxetina
 Loracepam para agitación por “psicosis funcionales” y por
sustancias.
 Uso en lugar de amobarbital en las entrevistas asistidas por
psicofármacos.
 Efecto antipsicótico en dosis elevadas (coady en EQZ)

 Uso en demencias para controlar agitaciones.

 Intoxicación etílica aguda:

 Cloracepato 50mg o Diazepam 10mg VO o IV.
 Sd de piernas inquietas
 Clonacepam0,5-2mg/d
 Temacepam 15-30mg/d

 Distonía y disquinesia aguda: Diacepam IV rápido.

 Sonambulismo y terrores nocturnos: Elección.
OTRAS INDICACIONES NO
PSIQUIÁTRICAS
 Inducción anestésica:
 Diacepam, Flunitracepam, Loracepam, Midazolam.
 Contractura muscular y espasticidad:
 Diacepam 10mg c/4-6hrs
 Anticonvulsivante:
 Diacepam 10mg c/8 VO o IM
 Status epil: Diacepam 10mg Ev, Loracepam IV.
 Ausencias y convulsiones mioclónicas y atónicas:
Clonacepam.
 Gran mal y otros: Clorazepato

 Antiemético
 Loracepam
EFECTOS ADVERSOS
 Tolerancia
 Dependencia

 Sd de abstinencia

 Sedación excesiva y alt. Cogn.

 Reacciones paradójicas

 Relajación muscular

 Depresión respiratoria

 Depresión estado anímico

 Efectos cardiovasculares

 Efectos digestivos

 Otros: Aum peso, cefaleas,

Disfunción sexual, irreg menstr,

Alergias, incontinencia, ret urin,
Anemia, púrpura, eosinofilia, etc.
SOBREDOSIFICACIÓN
 Indice terapéutico alto.
 Dosis letal del Diacepam: 3-10 gr.

 Más peligrosas: Temacepam, Fluracepam.

 Menor riesgo: Oxacepam

 Tto:
Soporte. CoS/lavado gástrico o inducción de emesis.
*FLUMACENILO: Antagonista BZD 0,2-0,3mg en bolo
seguido de 0,1mg x´ hasta 1-2mg. Si se precisa se puede
mantener 0,1mg/hr en perfusion contínua.
CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA

Miastenia gravis
Apnea del sueño
Hipersensibilidad al fármaco

 Relativas: Depre respiratoria, EPOC, ATCD de adicción a

drogas, Enfermedad hepática, 1er-3er trimestre embarazo.
ANTIDEPRESIVOS
USO DE ANTIDEPRESIVOS
 Depresión mayor
 Otros trastornos depresivos: Distimia, Tr. de adaptación
con ánimo depresivo.
 Trastorno de pánico

 TOC

 TAG

 Déficit atencional

 Dolor crónico

 Enuresis

 Trastornos del sueño

CLASIFICACIÓN SEGÚN MEC. DE
ACCIÓN.
 Inhibidores de recaptación de NA no específicos
 Tricíclicos (Imipramina, Amitriptilina, Clomipramina)
 RAM: AntiAch (Hipotensión ortostática, sequedad de boca, visión borrosa,
taquicardia, estreñimiento, arritmias, etc.)
 Dosis terapéutica cercana a la dosis tóxica.
 Dosis mínima útil: 75mg/d
 Tetracíclicos (Maprotilina)
 Menos RAM, se usa poco.
 Bloqueador Receptor Alfa2 (Na)
 Mianserina
 Uso en personas de edad, pocas interacciones medicamentosas. Provoca sueño,
reemplazado por Mirtazapina.
 Inhibidor de la recaptación de Na exclusivo
 Bupropion
 También tiene acción dopaminérgica.
CLASIFICACIÓN SEGÚN MEC. DE
ACCIÓN.
 Inhibidores de recaptación de dopamina
 Amineptino
 Se usa poco en Chile, ultraespecialidad.

 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5hT) (ISRS)

 Fluoxetina
 Excelente antidepresivo, pocas RAM (anorexia, insomnio, dism líbido, aumento de la
angustia en un principio del tto. (Asociar hipnótico).
 Sertralina
 También leve acción Na y Dopaminérgica
 Fluvoxamina
 Excelente acción en TOC, caro.
 Paroxetina
 Uso nocturno por sedación.
 Citalopram
 Acción levemente menos potente. *Ecitalopram
CLASIFICACIÓN SEGÚN MEC. DE
ACCIÓN.
 Inhibidores de la MAO (iMAO)
Manejo de especialista frente a resistencia a otros ttos. Potentes. Distimia.
 Irreversibles (Isocarboxida)
 Reversibles (Moclobemida)
 Ojo contraindicaciones en dieta. (Tiramina)

 Acción 5HT y Na pareja o “Duales”

 Venlafaxina
 Excelente antidepresivo, pocas RAM , más Serotoninérgico que Noradrenérgico. Ojo crisis HTA.
 Mirtazapina
 Sin mecanismo de acción a nivel de la recaptación, sino en las vías precursoras. (Aumento NT)
Caro, somnolencia, aumento de peso. Uso en geriatría.
 Milnacipram
 Poco uso en Chile, caro.
 Duloxetina
 Muy pocas RAM. Buena acción en distimias. Uso en fibromialgia.
Tratamiento del 1er episodio depresión:
Tratamiento por 6 meses
Tratamiento del 2do episodio depresión:
Tratamiento por 1 año
Tratamiento del 3er episodio depresión:
Tratamiento por 1 a 2 años
Tratamiento del 4to episodio depresión:
Tratamiento por de por vida
 RAM ANTIDEPRESIVOS

RAM Tricíclicos IMAO ISRS

Síntomas Anticolinergicos +++ +++ _

Cardiotoxicidad ++ + _

Anorexia +/- +/- ++

Interés sexual + + ++

Psicosis +/- + _

Riesgo sobredosis ++ ++ _
ALGUNAS DOSIS DE TRATAMIENTO
 Tricíclicos (Amitriptilina, Imipramina, Clomipramina)
 75-150 mg, Dosis máxima de 300mg.

 ISRS
 Fluoxetina y Paroxetina 20-60 mg. Dosis máxima 80 mg.
 Fluoxetina matinal (10-15% somnolencia: dosis nocturna)
 Sertralina hasta 200mg/dia.
 GUÍA CLÍNICA GES
DEPRESIÓN EN >15 AÑOS
INDICACIONES FARMACOLÓGICAS EN
DEPRESION Y DISTIMIA LEVE A MODERADAS
FIN