Antibioticele aminoglicozide

Sunt antibiotice semisintetice, bactericide cu spectu larg de actiune dar

relativ toxice (Ototoxicitate- afectarea auzului este de obicei ireversibila si
bilaterala. Nefrotoxice- produce afectarea rinichilor.)
Sunt rezistente la penicilinaza stafilococilor şi la unele enzime ale bacililor
gram-negativi. Sunt inactive faţă de piocianic (este o bacterie gram
negativa)şi proteus (bacterie poliforma foarte mobile, care contine elemente
baciliare), dar active pe cocii gram-pozitivi. Si unele tulpini de germeni
gram-negativi.

Streptomicina
Nu se absoarbe pe cale digestive si nici nu este distrusa bine in tesuturi.
Administrată parenteral, se absoarbe şi difuzează bine în ţesuturi. Este un
antibiotic relativ toxic, mai ales pt. nervul acusticovestibular, producând
surditate. In caz de insuficienţă renală, streptomicina este foarte periculoasă.
Actiune terapeutica : Antibiotic bactericid fata de M. tuberculosis si o serie
de bacterii grampozitive si gramnegative: Streptococcus viridans, enterococi
(sinergic cu penicilina). Pasteurella tularensis si pestis. Brucella ; rezistenta
se instaleaza, de regula, daca tratamentul este prelungit. 
Indicatii: Tuberculoza (in asociatie cu alte antituberculoase, pentru a evita
dezvoltarea rezistentei); septicemie si endocardite cu streptococ viridans sau
enterococ (in asociatie cu tetraciclina), pesta. 
Reactii adverse: Actiune toxica asupra nervului vestibular, cu cefalee,
greata, voma, vertij , ataxie, mai putin asupra nervului cohlear, cu tinitus si
surditate (tulburarile, de obicei reversibile, sunt favorizate de dozele mari,
tratamentul indelungat, varsta inaintata, insuficienta renala si injectarea
intrarahidiana a antibioticului); dozele mari sunt hepatotoxice si nefrotoxice;
ocazional parestezie periorala, cefalee, oboseala, rareori scotoame, fenomene
nevritice, eruptii alergice, febra, adenopatii, foarte rar dermatita exfoliativa,
soc anafilactic, neutropenie, trombocitopenie , anemie aplastica. Injectata in
cantitati mari in pleura sau in peritoneu poate paraliza musculatura striata
(mai ales in conditii de insuficienta renala, stari hipoxice si in asociatie cu
miorelaxante, curarizante sau anestezice generale). Injectarea intrarahidiana
poate fi cauza de dureri radiculare si fenomene de mielita (nu este
recomandabila). Poate interfera determinarea glucozei urinare si a
urobilinogenului. 
Contraindicatii: Boli ale urechii, in special otita medie supurata, tulburari
labirintice, miastenie grava, alergie la streptomicina; prudenta la dozare in
insuficienta hepatica, renala (in conditii de anurie doza recomandata la adult
este de 0,5 g o data la 4-6 zile). In insuficienta circulatorie si la batrani;
prudenta mare sau se evita asocierea cu cefalosporine (nefrotoxicitate),
furosemid si acid etacrinic, antibiotice aminoglicozidice (oto- si
nefrotoxicitate), eter, halotan, metoxifluran, curarizante (paralizie
respiratorie). 
Administrare: adulti 1-2 g/zi, in injectii i.m.; 0,500-1 g/zi in injectii i.v.
(perfuzii lente); 0,01 g intrarahidian; 0,500 g intrapleural; 2-4 g/zi pe cale
bucala; copii - in tuberculoza: 0,02-0,04 g/kilocorp/zi, in 1-2 injectii i.m.; in
alte afectiuni : 0,02-0,05 g/kilocorp/zi in 2-4 injectii i.m.; per os 0,04-0,05
g/kilocorp/zi in 4-6 prize la sugari.

  Amikozit 
Actiune terapeutica: este indicat în tratamentul de scurta durata al
infectiilor severe cauzate de tulpini sensibile ale bacteriilor gram-negative,
ca: Pseudomonas spp, Escherichia coli, Proteus spp (indol-pozitiv si indol-
negativ) Providencia spp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp si
Acinetobacter spp.
Indicatii: studiile clinice au aratat ca Amikozit este eficace în: - septicemii
bacteriene (inclusiv septicemia neonatala); infectii severe ale tractului
respirator; infectii severe ale oaselor si articulatiilor; infectii severe ale pielii
si tesuturilor moi; infectii intraabdominale (inclusiv peritonita); arsuri;
infectii postoperatorii; infectii severe si complicate ale tractului urinar.
Amikozit s-a demonstrat a fi eficace în infectiile stafilococice si poate fi
considerat ca terapie initiala, în anumite conditii, în tratamentul infectiilor
stafilococice cunoscute sau suspecte, cum ar fi: infectii severe cauzate de o
bacterie gram-negativa sau de un stafilococ, infectii cauzate de tulpini
sensibile de stafilococi la pacienti alergici la alte antibiotice, infectii mixte
stafilococice/gram-negative.
În anumite infectii severe, cum ar fi: septicemia neonatala, tratamentul
simultan cu un antibiotic de tip penicilina poate fi indicat datorita
posibilitatii existentei infectiilor cu microorganisme gram-pozitive:
streptococi sau pneumococi.
Reactii adverse:  toate aminoglicozidele prezinta un potential de toxicitate
auditiva, vestibulara, renala si blocare neuromusculara. Aceste efecte apar
mai frecvent la: pacienti cu insuficienta renala trecuta sau prezenta,
tratament cu alte medicamente ototoxice si nefrotoxice, pacienti tratati
pentru perioade mai lungi de timp si/sau cu doze mai înalte decât cele
recomandate. 
Neurotoxicitate-ototoxicitate: efectele toxice pe nervul cranian opt conduc la
pierderea auzului si/sau echilibrului. Amikozit afecteaza în principal functia
auditiva. Tulburarile cohleare includ si surditatea de înalta frecventa si apar
de obicei înainte ca pierderea auzului sa poata fi detectata clinic.
Neurotoxicitate-blocare neuromusculara: paralizia musculara acuta si apneea
pot aparea dupa un tratament cu aminoglicozide. 
Nefrotoxicitate: au fost raportate cresteri ale creatininei serice, coloratii,
albuminurie, prezenta eritrocitelor si leucocitelor, azotemie si oligurie.
Functia renala revine de obicei la normal la întreruperea tratamentului. 
Contraindicatii: Hipersensibilitate la amikacina sau alte aminoglicozide. 
În cazul aparitiei unor efecte neasteptate se consulta medicul.
Administrare: Inainte de inceperea tratamentului trebuie stabilita greutatea
corporala a pacientului pentru o dozare corecta a antibioticului. Acelasi
regim de dozare este recomandat atat pentru administrarea intramusculara,
cat si pentru administrarea intravenoasa. Administrarea i.m. si i.v. pentru
adulti si copii: - 15 mg/kg corp/zi in doua doze egal divizate (echivalent cu
500 mg de 2 ori/zi la adulti). In infectii extrem de grave si/sau cauzate de
Pseudomonas: regimul de dozare poate fi crescut la 500 mg la fiecare 8 ore,
dar nu trebuie sa depaseasca 1,5 g/zi si tratamentul sa nu fie mai lung de 10
zile. Doza maxima totala pentru adult nu trebuie sa depaseasca 1,5 g zilnic.
In infectii ale tractului urinar (altele decat infectiile cu Pseudomonas): -
infectii moderate necomplicate: 7,5 mg/kg corp/zi a 2 doze egal divizate
(echivalent cu 250 mg de 2 ori/zi la adulti). Deoarece activitatea Amikozit
este intensificata de un pH crescut, un agent alcalinizant poate fi administrat
concomitent. La acest regim de dozare infectiile necomplicate cauzate de
microorganisme sensibile trebuie sa raspunda la tratament in 24-48 de ore.
La pacientii cu insuficienta renala se reduce doza zilnica sau se creste
intervalul dintre administrari pentru a evita acumularea medicamentului. O
metoda utilizata pentru stabilirea regimului de dozare la pacientii cu functie
renala diminuata - cunoscuta sau banuita - este de a inmulti valoarea
concentratiei creatininei serice cu 9 si de a utiliza cifra obtinuta ca interval
(in ore) intre administrari (doza 7,5 mg/kg corp). Pentru majoritatea
infectiilor calea i.m. este de preferat, dar in infectiile care pun in pericol
viata sau la pacientii la care administrarea i.m. nu este posibila poate fi
folosita calea i.v. Solutia 5% de glucoza in apa este solventul corespunzator
pentru calea i.v. Un alt medicament nu poate fi adaugat in solutia astfel
obtinuta. 

Gentamicina
Actiune terapeutica: Gentamicina este un antibiotic bactericid cu spectru
larg de actiune din grupa aminoglicozidelor. Actioneaza asupra germenilor
gram pozitivi si gram negativi. Importanta este actiunea asupra
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter, Serratia,
Escherichia coli, tulpini pozitive si indol negative de Proteus si mai putin
activ asupra Salmonella, Shigella, Neisseria gonorrhaeae si a stafilococilor,
printre care si Staphylococcus aureus.
Indicatii: Gentamicina este indicata in tratamentul unor infectii severe cum
ar fi: septicemia (inclusiv sepsisul neonatal), infectii renale severe
complicate si recurente, infectii de tract respirator inferior, infectii de tract
gastrointestinal (inclusiv peritonitele), infectii ale pielii, oaselor, tesuturilor
moi (inclusiv arsurile), infectii ale sistemului nervos central (inclusiv
meningitele), alte infectii sistemice cauzate de germeni sensibili.
Gentamicina este medicamentul de electie intratamentul infectiilor
bacteriene severe cauzate de agenti infectiosi micsti necunoscuti sau
neidentificati (ca terapie initiala inaintea obtinerii rezultatelor testelor de
susceptibilitate); infectii insotitoare ale bolilor ce afecteaza rezistenta umana
(leucemia, diabetul, terapia cu corticosteroizi etc.).
Reactii adverse: ca si alte aminoglicozide, gentamicina, injectabil este
potential nefrotoxica. Riscul nefrotoxicitatii este mai mare la pacientii care
primesc doze mari sau terapie prelungita (toxicitatea este asociata cu
prelungirea concentratiei serice maxime mai mare de 10 g/ml si/sau
concentratia serica minima mai mare 2 g/ml).
Contraindicatii: hipersensibilitate, miastenia gravis. Gentamicina este
contraindicata la indivizii cu istoric de hipersensibilitate cunoscuta la
gentamicina sau alt component din formula sa. Reactiile toxice severe la
gentamicina sau alte aminoglicozide pot contraindica folosirea gentamicinei
datorita sensibilitatii incrucisate a pacientilor la medicamentele din aceasta
clasa.
Administrare: Administrare intramusculară sau intravenoasă. Pentru
prevenirea pneumoniei, gentamicina se aplică prin instilaţii endotraheale. În
infecţii oculare severe administrarea se face subconjunctival. Se vor folosi
numai soluţii limpezi şi necolorate.

Trobamicina
Actiune terapeutica: este o solutie oftalmica sterila, recomandata in
infectiile oculare. Tobramicina este un antibiotic aminoglicozidic solubil in
apa, cu spectru larg de actiune asupra diferitilor agenti patogeni grampozitivi
si gramnegativi. 
Indicatii: tratamentul infectiilor oculare si anexelor ochiului, cauzate de
bacterii sensibile la tobramicina. Este sigur si eficace si in tratamentul
infectiilor oculare la copii. 
Reactii adverse : apar secundar administrarii combinatiei steroid-agent
antiinfectios, pot fi atribuite componentei steroidice, componentei
antiinfectioase sau combinatiei acestora. Nu pot fi stabilite cifrele exacte ale
incidentei reactiilor adverse. Cele mai frecvente reactii adverse secundare
administrarii oculare de tobramicina (Tobrex) sunt toxicitatea oculara
localizata si hipersensibilitatea, incluzând pruritul si edemul palpebral,
precum si eritemul conjunctival. Aceste reactii apar la mai putin de 3%
dintre pacientii tratati cu tobramicina. Reactii similare pot aparea si secundar
utilizarii topice a altor antibiotice aminoglicozidice. Nu au fost raportate alte
reactii adverse; totusi, în cazul în care se administreaza ocular tobramicina
concomitent cu antibiotice aminoglicozidice pe cale sistemica, concentratia
serica totala va fi monitorizata. Reactiile adverse datorate componentei
steroidice sunt: cresterea presiunii intraoculare cu posibila dezvoltare a unui
glaucom si, uneori, afectarea nervului optic; formarea unei cataracte
posterioare subcapsulare; întârzierea vindecarii leziunilor. Dupa folosirea
combinatiilor de steroizi cu agenti antimicrobieni, s-a semnalat dezvoltarea
unor infectii secundare. Infectiile fungice ale corneei sunt, în mod special,
susceptibile de a se dezvolta concomitent cu aplicarea pe termen lung a
steroizilor. Posibilitatea invaziei fungice trebuie luata în considerare în cazul
oricarei ulceratii corneene persistente, pentru care a fost utilizat tratament
steroidic. Pot aparea infectii bacteriene oculare secundare, ca urmare a
deprimarii raspunsului imun al gazdei. 
Contraindicatii : keratita epiteliala produsa de Herpes simplex (keratita
dendritica), vaccina, varicela si multe alte afectiuni ale corneei si
conjunctivei. Infectiile mycobacteriene ale ochiului. Afectiuni fungice ale
structurilor oculare. Hipersensibilitate fata de oricare component al acestui
preparat. Folosirea acestei combinatii este întotdeauna contraindicata dupa
înlaturarea fara complicatii a unui corp strain cornean. Atentie! A nu se
injecta în ochi. La unii pacienti poate aparea sensibilitate la aplicarea locala
a aminoglicozidelor. În cazul în care apare reactia de sensibilizare , se va
întrerupe administrarea. Utilizarea prelungita a steroizilor poate produce
glaucom, cu afectarea nervului optic, defecte ale acuitatii vizuale si
câmpului vizual si formarea unei cataracte posterioare subcapsulare. Se
impune monitorizarea de rutina a presiunii intraoculare, chiar daca acest
lucru este mai dificil în cazul copiilor si pacientilor necooperanti. Utilizarea
de lunga durata poate deprima raspunsul imun al gazdei, crescând astfel
riscul infectiilor oculare secundare. În acele afectiuni care produc subtierea
corneei si a sclerei, pot aparea perforatii dupa folosirea topica a steroizilor.
În afectiunile acute purulente ale ochiului, steroizii pot masca infectia sau o
pot exacerba. 
Administrare: Tobramicina sulfat poate fi administrata intramuscular sau
intravenos. Dozajele recomandate sunt aceleasi in ambele cazuri. Trebuie
cunoscuta greutatea pacientului inainte de initierea tratamentului, pentru
calcularea corespunzatoare a dozei. Este de dorit sa se masoare
concentratiile maxime si minime ale concentratiei serice. 

Netilmicina
Actiune terapeutica: sulfatul de netilmicina este un antibiotic semisintetic
din clasa aminoglicozidelor, care este bactericide in concentratii scazute
asupra unui mare numar de bacterii gram-negative si stafilococi, inclusive
asupra tulpinilor rezistente la alte aminoglicozide.
Indicatii: septicemia, bacteriemie, stari septice neo-natale, peritonita,
infectii renale si ale tractului urinar, infectii genitale, infectii grave ale
tractului respirator, infectii perioperatorii si infectii ale tractului gastro-
intestinal.
Reactii adverse: vestibulare si cohleare apar mai ales la pacientii cu functie
renala alterata si la cei tratati cu doze mari si/sau perioade lungi de timp. In
cazul administrarii de netilmicina au fost raportate rar reactii adverse renale.
Ele au fost in general moderate, au aparut mai ales la varstnici si la pacientii
tratati pentru o perioada lunga de timp cu doze mai mari decat cele
recomandate si au fost de cele mai multe ori reversibile.
Contraindicatii: hipersensibilitate sau reactiile toxice severe la netilmicina
sau alte aminoglicozide.
Administrare: injectii intravenoase, perfuzii. Dozajul administrarii i.m. si
i.v. este identic.