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2. Relation structure-activité
3. Propriétés pharmacologiques
• Leur induction dépend de la puissance des corticoïdes utilisés, de leurs posologies et des formes ga-
léniques.
• Ulcères gastriques et duodénaux (ne pas associer aux A.I.N.S.) (traitement : antihistaminique H2).
• Hypertension (cfr. rétention Na+).
• Faiblesse musculaire (cfr. K+).
• Induction du diabète sucré.
• Blocage de la croissance.
• Ostéoporose (fracture spontanée).
• Fragilisation des tendons et ligaments.
• Ulcères cornéens (ne pas appliquer sur l’oeil sans examen préalable).
• Dépression de l’axe H-H-S : la dépression surrénalienne va appaître au moment de la suspension du
traitement (cfr. maladie d’Addison iatrogène) ou en cas d’exposition à un stress important.
• Immuno-dépression : risque d’infection après un traitement local ou général (cfr.action sur les lym-
phocytes T et les macrophages; l’inhibition sur les lymphocytes B n’est possible qu’aux doses élevées).
• Avortement (cela peut aussi être une indication thérapeutique).
• Glaucome et cataracte.
• Polyurie et polydipsie du fait de la diminution de la libération et de l’action de l’ADH et de l’aug-
mentation des fluides extra-cellulaires.
• Fourbure chez le cheval.
5. Pharmacocinétique
• Bénéfices : Les corticoïdes sont le plus souvent utilisés à titre palliatif : un diagnostic étiologique doit
être posé et le rapport risque/bénéfice doit être évalué afin de privilégier les traitements étiologiques
et de réserver la corticothérapie aux affections graves. Les indications générales sont :
- traitement symptomatique des maladies au cours desquelles des processus inflammatoires ou
immunitaires, aigus ou chroniques, sont en cause;
- traitement des maladies immunitaires (induction de l’immunosuppression)
- insuffisance surrénalienne
- déséquilibres métaboliques
- Le shock et l’inflammation aiguë: Les corticoïdes augmentent le taux de survie en réduisant les
conséquences hémodynamiques et micro-vasculaires du shock. Leur utilisation en cas de choc
septique peut-être discutée. L’effet stabilisateur des membranes n’est effectif qu’à doses très éle-
vées (50 à 100 x la dose anti-inflammatoire). Utiliser les formes solubles par voie IV. Lorsque la réac-
tion inflammatoire met en péril la fonction vitale d’un organe du fait de l’étendue, de l’intensité et
de la localisation du processus, l’administration unique d’une préparation de glucocorticoïdes à
courte durée d’action, aux doses anti-inflammatoires, est préconisée.
- Acétonémie chez la vache laitière : les effets métaboliques sur la néoglucogénèse et lipidique
justifient leur emploi dans cette affection (dexamethasone , prednisolone : seuls corticoïdes possé-
dant un MRL)
- Immunosuppression (chien - chat) : Rechercher la plus petite dose efficace mais immunosuppres-
sive (le plus souvent supérieure à la dose anti-inflammatoire), Respecter l’“alternate day therapy”
-> Induction : prednisolone 2 - 6 mg/kg 1 x/j PO ou solution injectable
dexaméthasone 0,3 - 1 mg/kg 1 x/j PO ou solution injectable
->Maintien : l’“alternate day therapy” permet d’éviter ou de limiter la dépression de l’axe
H-H-S
lorsque la thérapie dépasse la dose de 1 mg/kg de prednisolone (ou dose équiva-
lente d’un autre corticoïde) et/ou que la thérapie se prolonge au-delà de 2 semai-
nes : augmentation de la dose des jours “on” d’une quantité égale à la diminution
respectée les jours “off”. Ensuite, la fréquence des changements posologiques est
de 1 x/semaine.
-> Arrêt du traitement : progressif.
- Usage cutané : Les effets indésirables locaux et généraux sont possibles surtout si la surface des
lésions est élevée, si le corticoïde est puissant et la posologie élevée, si la lésion est exsudative et la
peau fine. Les préparations galéniques à usage dermatologique contentant des corticoïdes sont
classés en 4 catégories selon la nature de la molécule active et la concentration. Certains corti-
coïdes sont tellement puissants qu’ils ne sont pas utilisés par voie générale. Il est recommandé d’uti-
liser les préparations les moins puissantes possibles (corticoïde peu puissant, à faibles concentra-
tions, faible fréquence d’application).
CICLOSPORINE:
Oligopeptide non polaire possédant une activité immuno-suppressive vis-à-vis des lymphocytes T dont
découlent ses effets anti-inflammatoires.
•Usage local: Une activité lacrymomimétique est attribuée à la ciclosporine en usage local traitement
de la kératoconjonctivite sèche, Biodisponibilité systémique très limitée. Une légère irritation oculaire
peut être observée. Ne pas appliquer lors d’infections oculaires virales ou fongiques
• Usage oral: Inhibe également les fonctions des cellules de Langerhans et des cellules impliquées
dans la réaction allergique (mastocytes et éosinophiles) traitement de la dermatite atopique canine.
Biodisponibilitérale d’environ 35% lorsque présentée sous forme de microémulsion.Biodisponibilité op-
timale si traitement effectué à jeun. Marge de sécurité chez le chien > homme. Pas de manifestation
d’insuffisance rénale ou d’hypertension dans l’espèce canine.
Effets secondaires: vomissements et diarrhée (fréquents mais souvent de courte durée et ne nécessi-
tant pas l’arrêt du traitement), infections cutanées, (anorexie, hyperplasie gingivale, hypertrychose,
faiblesse musculaire), dépression des défenses anti-tumorales de l’organisme. Ne pas appliquer lors
d’infections cutanées virales ou fongiques. Peut affecter les taux circulants d’insuline pas recomman-
dé chez les animaux diabétiques. Surveiller la créatininémie chez les chiens souffrant d’insuffisance
rénale
Interactions médicamenteuses: éviter les vaccins vivants atténués durant le traitement kétoconazole
et macrolides : des concentrations plasmatiques en ciclosporine (via effets sur cytochrome P450)…
Pharmacologie Endocrinienne 114
Test de diagnostic
• ACTH : gel et solutions contenant des hormones
naturelles et synthétiques
• ACTH est utilisé pour sa t 1/2 ß courte (15 - 20
minutes).
• Dexamethasone forte dose
• Dexamethasone faible dose
Mitotane :
• induit la destruction des cellules sécrétrices du cortisol;
• effet irréversible (le diagnostic doit être posé avec certitude);
• 50 mg/kg 1 x/j pendant 7 - 10 j. Si le test à l’ACTH est toujours anormal après 1 semaine, continuer le
traitement. il faut parfois augmenter la dose jusque 100 mg/kg (tumeur de la glande surrénale). Sinon,
réduire la posologie (50 mg/kg 1 x/2 j) et ensuite 50 mg/kg/semaine en phase de maintenance;
• effets secondaires : vomissement, anorexie, hypoglycémie (chez le chien diabétique, la posologie
est divisée par deux).
• La léthargie, la diarrhée et des vomissements peuvent être des signes d’une maladie d’Addison ia-
trogène qu’il faudra contrôler par des minéralocorticoïdes;
• Indications: hyperadrénocorticisme hypophysodépendant, tumeurs surrénaliennes inopérable
GH a été utilisée pour augmenter la production lactée chez la vache (Bovine somatotropine). Inter-
diction de l’utilisation sur le territoire de l’UE.
IV.- THYROLIBERINE (TRH): Hormone de synthèse : protilérine (TRH), Utilisée à des fins diagnostiques
Surdosage : vomissement, salivation, tachycardie, défécation (dose > 100 ••g/kg)
Interdiction de l’utilisation sur le territoire de l’UE, chez les animaux de rente.