ANTIHIPERTENSIVOS

MARCELA ALLARD
FARMACOLOGIA 2009
GENERALIDADES
CLASIFICACION HTA
• LEVE( estadio 1)
140-159/90-99
• MODERADA ( estadio2)
160-179/100-109
• GRAVE ( estadio 3)
180-209/110-119
• MUY GRAVE ( estadio4)
mayor 220/120
 GENERALIDADES
ANTIHIPERTENSIVOS

• INHIBEN GC
• RESISTENCIA VASCULAR
PERIFERICA
ANTIHIPERTENSIVOS
Betabloqueadores

RENINA + ANGIOTENSINOGENO

ANGIOTENSINA I

ANGIOTENSINA II IECA

RECEPTOR AT 1
RECEPTOR AT 2
ALDOSTERONA
ARA II
ESPIRONOLACONA
 CLASIFICACION

• IECA
• ADRENERGICOS
• ANTAGONISTAS RECEPTORES
ANGIOTENSINA II ( ARA II)
• VASODILATADORES DIRECTOS
• BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DEL CALCIO
IECA
 IECA

• SULFHIDRÍLICOS: CAPTOPRIL
OFENOPRIL 
• CARBOXÍLICOS: ENALAPRIL
RAMIPRIL CILAZAPRIL
• FOSFÓRICOS: FOSINOPRIL
 IECA
FARMACO INICIO MAXIMO DURACION

CAPTOPRIL 15-60 MIN 60-90 MIN 6-12 HRS

ENALAPRIL 1 HR 4-6 HRS 24 HRS

RAMIPRIL 1ª 2 HRS 1-3 HRS 24 HRS

 IECA
FARMACO PRESENTACION VIA ADM

CAPTOPRIL COMP. 12.5-25-50-100 V.O

MG
ENALAPRIL TABLETAS 2.5-5-10-20 V.O
MG
RAMIPRIL TABLETAS 2.5-5 MG V.O

EFECTOS NO DESEADOS
HIPOTENSION-HIPERPOTASEMIA-
TOS SECA-REDUCCION FX RENAL
 IECA
CONSIDERACIONES GENERALES

• SOBREDOSIS HIPOTENSION
BRADICARDIA

• ADMINISTRACION AUMENTA RIESGO

DIURETICOS HIPOTENSION

EN EL PACIENTE HOSPITALIZADO CONTROL P/A

SIEMPRE PREVIO A LA ADMINISTRACION
 ARA2 ARA II
RECEPTORES

Receptores AT1 Receptores AT2

BLOQUEO
ESTIMULACION

Vasoconstricción

Secreción aldosterona Vasodilatacion

Aumento tono simpático

 BLOQUEO AT1
• Competitiva y no reversible, modifica su
estructura y el receptor AT1 no es
capaz de fijar de nuevo a la AII

• Competitiva y reversible el ARA II se

une a los mismos puntos que la AII e
interactúan
 ACCION AT2
• Libera vasopresina y
prostaglandinas
• Tiene efecto natriurético
• Baja la resistencia vascular renal

Efecto de ARA2
 ARA II

• Acción vasoldilatadora
• Acción prolongada
• Sin efectos secundarios
• Acción cardioprotectora
 ARA II
CONSIDERACIONES GENERALES

• SOBREDOSIS HIPOTENSION
MAREO-TAQUICARDIA
BRADICARDIA

• ADMINISTRACION DX HEPATICA O RENAL

PRECAUCION

EN EL PACIENTE HOSPITALIZADO CONTROL P/A

SIEMPRE PREVIO A LA ADMINISTRACION
 RECEPTORES ARA II
Fármaco Dosis Dosis Frecuencia
inicial máxima
Losartan 25 mg 100 mg 1 v/día
Valsartan 80 mg 320 mg 1 v/día
Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /día

Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/día

Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/día
RECEPTORES ADRENERGICOS

• AGONISTAS ALFA- 2
• INHIBIDORES ALFA-1
• BLOQUEADORES BETA
• BLOQUEADORES ALFA Y BETA
NO SELECTIVOS
RECEPTORES ADRENERGICOS
:
• B1 : responsables del ritmo y fuerza
latido cardiaco

• B2 :Responsables de la función
musculatura lisa.
RECEPTORES ADRENERGICOS

:
• A1 : vasoconstricción
• A2: relajación
musculatura lisa
 RECEPTORES ADRENERGICOS

• AGONISTAS ALFA- 2
CLONIDINA METILDOPA
TABLETAS. TABLETAS 250-500 MG
0.025-0.1-0.2-0.3

EFECTOS ADVERSOS
SNC- CV- GI-GU
RECEPTORES ADRENERGICOS

• INHIBIDORES ALFA-1
DOXAZOCIN PRAZOCIN
TABLETAS. TABLETAS 1-2-5 MG
1-2-4 MG

EFECTOS ADVERSOS
SNC- CV- GI-GU- RESP.
RECEPTORES ADRENERGICOS

• BLOQUEADORES ALFA Y BETA

NO SELECTIVOS
CARVELIDOL
TABLETAS.
6.25-12.5-25 MG

EFECTOS ADVERSOS
SNC- CV- GI-GU- RESP.
RECEPTORES ADRENERGICOS

• BLOQUEADORES BETA
PROPANOLOL
ATENOLOLOL
LABETALOL

EFECTOS ADVERSOS
SNC- CV- GI-GU- RESP.
 BETABLOQUEADORES

• ANTAGONISTAS COMPETITIVOS QUE

BLOQUEAN LOS RECEPTORES BETA
ADRENÉRGICOS.  

• TODOS LLEVAN EN SU DENOMINACIÓN

EL SUFIJO “OLOL”. 
 BETABLOQUEADORES
• ACCIÓN HIPOTENSORA

• LA REDUCCIÓN DEL GASTO CARDIACO

• DISMINUCIÓN EN LA SECRECIÓN DE RENINA

• POR REDUCCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN

INTRACELULAR DE CALCIO

• INTERFERENCIA CON LA ACTIVIDAD DE VARIAS

PROSTAGLANDINAS.
 BETABLOQUEADORES
• ACCIÓN ANTIARRÍTMICA:    TIENEN
ACCIÓN ESTABILIZADORA DE
MEMBRANA, INHIBEN LAS COMPUERTAS
DE SODIO VOLTAJE DEPENDIENTES
PROLONGAN LA DURACIÓN DEL
POTENCIAL DE ACCIÓN Y EL PERÍODO
REFRACTARIO EFECTIVO POR
INTERFERENCIA CON LOS CANALES DE
POTASIO. 
 BETABLOQUEADORES
 
• ACCIÓN INOTRÓPICA NEGATIVA: 
SE DEBE A LA ACCIÓN
ANTIADRENÉRGICA BETA1 DE LA
SUSTANCIA. 
 BETABLOQUEADORES
• ACCIÓN CARDIOPROTECTORA
CRONOTRÓPICO E INOTRÓPICO NEGATIVO .

• ACCIÓNHIPOGLICEMIANTE:  DISMINUYEN LA
GLUCÓGENOLISIS Y LA SECRECIÓN DE
GLUCAGÓN.
 BETABLOQUEADORES

• BLOQUEAN” LOS EFECTOS DE LA ADRENALINA

• RETARDA LOS IMPULSOS DE NERVIO QUE

VIAJAN A TRAVÉS DEL CORAZÓN

• PUEDEN SER SELECTIVO O NO SELECTIVOS

 BETA BLOQUEADORES

• PROPANOLOL bloqueante beta adrenérgico no

selectivo

 comprimidos 40 mg ( 20-40 mg dia)

 ampollas de 1 ml = 1 mg (adm EV lenta)

 BETA BLOQUEADORES

ATENOLOL

ANTAGONISTA ß1

 COMPRIMIDOS DE 50- 100 MG

LABETALOL

 AMPOLLAS DE 20 ML = 100 MG ( 0.25 MG KG./PESO)

 COMPRIMIDOS DE 200 MG ( 100- 200 MG 2 VECES POR DÍA)

EFECTOS SECUNDARIOS
B-BLOQUEADORES

• BRONCOCONSTRICCION 
• BLOQUEO A-V
• TRASTORNOS DEL SUEÑO
• DIARREA
• FATIGA
• REACCIONES ALERGICAS
 ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CALCIO

• MODIFICAN LA ENTRADA DE CALCIO EN LA

CÉLULA CARDÍACA MODIFICANDO
PARCIALMENTE EL TRANSPORTE
INTRACELULAR DE ÉSTE IÓN RESPONSABLE
DEL ACOPLAMIENTO EX-CONDUCTOR.

VASODILATACION
 ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CALCIO
• Diltiazem ( capsula-comprimidos-tabletas )
• Verapamilo (amp. 5 mg = 2ml)
• Nifedipino (capsula- comp 20 mg cap 10 mg)
• Nimodipino ( comp 30 mg- FA 10mg= 50 ml)
VASODILATADORES PERIFÉRICOS:
HIDRALAZINA

• REDUCEN P/A AL DISMINUIR LA PRE-

CARGA.
• NO SE CONOCE MUY BIEN SU
MECANISMO DE ACCIÓN PERO SE
CREE QUE ACTÚA AUMENTANDO EL
ÓXIDO NÍTRICO.
VASODILATADORES PERIFÉRICOS:

HIDRALAZINA COMP.10 MG –
GRAGEAS DE 50 MG
SU EFECTO ES MAYOR EN LAS
ARTERIOLAS QUE EN LAS VENAS
VASODILATADORES PERIFÉRICOS:

NITROPRUSIATO FRASCO
AMPOLLA 50 MG SE PREPARA EN
INFUSION CON SG5% (250 cc)
VASODILATADOR PARENTERAL QUE SE
UTILIZA EN URGENCIAS DE
HIPERTENSION.
DIURÉTICOS
 CLASIFICACIÓN
• 1-     Diuréticos de máxima eficacia:
DIURÉTICOS DE ASA.

• 2-     Diuréticos de eficacia mediana:

TIAZIDAS.

3-     Diuréticos de eficacia ligera

AHORRADORES DE K.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBÓNICA.
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
 CLASIFICACION

B. Según sitio
de acción
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBONICA

ACTÚA A NIVEL DEL TP

MECANISMO DE ACCIÓN: INHIBEN LA ACCIÓN

DE LA ANHIDRASA QUE CATALIZA LA
REACCIÓN DE LA DISOCIACIÓN DE
BICARBONATO EN CO 2 Y AGUA.

ACETAZOLAMIDA
(COMPRIMIDOS 250 MG)
 OSMOTICOS

MANITOL
• FÁRMACO DE ALTO PESO MOLECULAR ACTÚA A
NIVEL TP Y ASA

MECANISMO DE ACCIÓN: AL SER FILTRADO

POR EL GLOMÉRULO, SE REABSORBE POCO
DADO SU OSMOLARIDAD, ATRAYENDO AGUA
POR EFECTO OSMÓTICO.
DIURETICOS DE ASA

• MECANISMO DE ACCIÓN:
BLOQUEAN EL COTRANSPORTADOR NA+-K+-2CL LO
QUE INHIBE LA REABSORCIÓN DE NA Y CL IMPLICA
PERDIDA DE AGUA CON ELECTROLITOS NO
REABSORBIBLES.
FUROSEMIDA
( COMPRIMIDOS- AMPOLLAS)
AHORRADORES DE
POTASIO.
ACTUAN A NIVEL TD Y COLECTOR
MECANISMO DE ACCIÓN: COMPITEN CON LA
ALDOSTERONA POR LOS SITIOS DE UNIÓN,
AUMENTANDO LA EXCRECIÓN DE AGUA – SODIO Y
DISMINUYENDO LA DEL POTASIO.

ESPIRONOLACTONA ( COMP. 25 MG)

 TIAZIDICOS
ACTÚAN A NIVEL DEL TD
MECANISMO DE ACCIÓN:
INHIBEN EL COTRANSPORTADOR NA-CL
AUMENTANDO LA EXCRECIÓN DE SODIO
CLORUROS Y AGUA.
HIDROCLOROTIAZIDA