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GUIA FLUOROQUINOLONAS

GUIA FLUOROQUINOLONAS

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Guía de Fluoroquinolonas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J.
UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINACÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
FLUOROQUINOLONAS
ORIGEN
.- Las fluoroquinolonas son agentes antibacterianos
sintéticos
, que han venidodesarrollándose extensamente a partir de modificaciones de la estructura química básica delAcido Nalidixico, para optimizar su actividad antimicrobiana y propiedadesfarmacocinéticas y disminuir sus efectos adversos.
ESTRUCTURA QUÍMICA
.- La característica principal que distingue a la mayoría de lasfluoroquinolonas de su predecesor, el Ácido Nalidíxico, es la adición de un átomo de Fluor en posición 6 y una molécula de piperazina en posición 7.Otras características estructurales que les confieren diferentes propiedadesfarmacocinéticas y de espectro, permiten su
clasificación en 4 Generaciones,
quedando elAcido Nalidixico, actualmente en desuso, como representante de la Primera Generación. LaCiprofloxacina (II G), considerada el prototipo de las fluoroquinolonas, posee un anillo deciclopropano en posición 1. Gatifloxacina (III G) y Moxifloxacina (IV G) también poseenel mismo ciclopropano en posición 1, pero además tienen un grupo metilo o metoxi en posición 8, por lo que algunos autores las denominan 8-metoxi-fluoroquinolonas.
MECANISMO DE ACCION.-
Las fluoroquinolonas actúan en el citoplasma bacteriano, por lo que necesitan atravesar la membrana externa (en los gram -) y luego la membranainterna para alcanzar sus
receptores en el citoplasma: las topoisomerasas
. Se han descrito4 tipos de topoisomerasas. En los procesos de replicación o transcripción del ADN las doshélices del mismo deben ser separadas, lo cual resulta en superenrrollamiento positivoexcesivo del ADN en el frente del punto de separación. Para combatir este obstáculo, la
topoisomerasa II, también llamada Girasa del ADN
, es responsable de la realizaciónconstante de un superenrrollamiento negativo en el ADN. Esto requiere que ambas hélicessean cortadas, cada nueve pares de bases nitrogenadas, por acción de las dos subunidades Ade esta topoisomerasa, para permitir el paso de un segmento de ADN a través del corte, yluego el corte es resellado por la acción de las dos subunidades B de la misma enzima. La1
 
Guía de Fluoroquinolonas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J.
topoisomerasa II, además, remueve el exceso de ADN originado por replicación en elextremo del superenrollamiento. La
topoisomerasa IV
ayuda a separar las moléculas hijasde ADN.
Las fluoroquinolonas inhiben a estas dos topoisomerasas
conduciendo a uncese letal de la replicación del ADN bacteriano, obteniéndose un efecto
bactericida.ESPECTRO ANTIMICROBIANO.-
Los aspectos más resaltantes de las existentes enVenezuela, no incluyen al ácido nalidíxico, el cual no tiene actualmente uso clínico.1.-Todas las fluoroquinolonas son de amplio espectro.2.-Tienen actividad débil sobre gram positivos aerobicos y facultativos, y no debenutilizarse en este tipo de infecciones. Excepciones a este enunciado lo constituyen la
Levofloxacina, considerada la unica FQ de IIG altamente efectiva contra Str.pneumoniae (incluyendo cepas Pen-RI y Pen-R) y Gatifloxacina (III G) yMoxifloxacina (IV G), en las cuales la
 
actividad contra Str. Pneumoniae ha idoaumentando sucesivamente
. También son las más activas contra S. aureus Met-S, aunqueen estos casos se recomienda su uso combinadas con Rifampicina. Por estas razonesalgunos autores denominan a estas tres drogas, fluoroquinolonas activas contra gram positivos: FQ(GP). Adicionalmente,
Ciprofloxacina y Levofloxacina (II G), son drogasde primera elección en el tratamiento del ántrax
, particularmente ante la sospecha decepas resistentes a la Penicilina.3.- Los microorganismos gram negativos, son en lineas generales, mucho mas sensibles quelos gram positivos. Las fluoroquinolonas tienen buena actividad contra Neisserias,Enterobacteriaceas, Ps. aeruginosa, Haemophilus, Vibrio, C. jejuni, F. Tularensis, L.Pneumophila y Aeromonas.
Contra Ps. aeruginosa y otros gram negativos, la de mayoractividad continúa siendo Ciprofloxacina
.4.- Algunos autores consideran que Levo, Gati y Moxifloxacina tienen cierta actividadcontra anaerobios estrictos, incluyendo en el caso de Moxifloxacina al B. fragilis, sinembargo
esta actividad es inferior a otros antimicrobianos activos contra anaerobios.
5.- Son activas contra
Chlamidias y Micoplasmas.
6.-
Ciprofloxacina, Ofloxacina y Moxifloxacina tienen actividad contra M.tuberculosis
y otras especies de Mycobacterias; en estas infecciones deben utilizarse encombinación con otros antimicrobianos.7.-
Moxifloxacina es activa contra Gardnerella Vaginalis.PRIMERAS ELECCIONES.
-Bacilos Gram positivos:
B. anthracis
(Ciprofloxacina o Levofloxacina)Cocos gram negativos:
N. Gonorrhoae.
Bacilos gram negativos: Enterobacteriaceas:
E. coliK. pneumoniaeP. vulgaris, Prov. rettgeri, M. morgagniProv. stuartiiSerratiaSalmonellaShigellaY. enterocolítica
Otros bacilos gram negativos:
Ps. aeruginosaV. cholerae
 
L. pneumophila
2
 
Guía de Fluoroquinolonas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J.
CLASIFICACIÓN Y FARMACOCINETICA
.-CLASIFICACIÓNV de AdmBiod(%)T1/2 (hs.)Exc.Renal (%)Interv.Adm.
I Generación
Acido Nalidixico---------------------------------------------------------- 
II GeneraciónCIPROFLOXACINAOral -I.V. 70-80 3.3 29 c/12 hs.
 NorfloxacinaOral 30-50 3.3 27 OfloxacinaOral - I.V. >95 5.0 73 LomefloxacinaOral 80 7.8 66 c/24 hs.
LEVOFLOXACINAOral -I.V. >99 6-8 80
PefloxacinaOral - I.V. >95 10.5 11
III GeneraciónGATIFLOXACINAOral -I.V. 96 7.8 72 IV GeneraciónMOXIFLOXACINAOral -I.V. 92 10-14 20 VIAS DE ADMINISTRACIÓN
.-1.- VIA ORAL: a) Las fluoroquinolonas son absorbidas en alto porcentaje por vía oral, conexcepción de la Norfloxacina (30 a 50% biodisponibilidad), lo cual sin embargo hace a éstaútil en el tratamiento de infecciones intestinales por microorganismos sensibles a estosantimicrobianos.b) Debe tenerse el cuidado de no administrarlas por vía oral conjuntamentecon productos que contengan Ca, Mg, Al, Bi, Fe, Zn o Sucralfato, pues estos agentesinterfieren con la absorción de estas drogas.c) Ofloxacina, Levofloxacina, Gatifloxacina y Moxifloxacina debenadministrarse 4 horas antes o después de la ingestión de comidas, pues éstas tambiénimpiden su absorción.2.- VIA ENDOVENOSA: a) Sólo se justifica cuando existen contraindicaciones para la víaoral, ya que la absorción gastrointestinal ocurre en alto porcentaje para la mayoría de ellas.b) Las fluoroquinolonas
no deben administrarse rápidamenteen forma de bolo por a intravenosa, ni en venoclisis de larga duración
. Las preparaciones para esta vía deben ser diluídas previamente en un volumen apropiado yadministradas en
una hora aproximadamente
.c) No todas las fluoroquinolonas existen en preparaciones para uso endovenoso. Las presentaciones y sus compatibilidades varían para cada FQ. Lamayoría se presentan en soluciones concentradas, usualmente en agua esteril o dextrosa al5%, que pueden ser diluídas con soluciones: de ClNa al 0,9%; Ringer lactato; glucosada al5% y 10%; fructosa al 10%, y mezclas de glucosada al 5% con 0,30% o 0,45% de ClNa, oen bolsa flexibles conteniendo la FQ previamente diluída en dextrosa al 5% para ser administradas sin mayor dilución.3

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