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Inotrópicos
Inotrópicos
CARDIOMEGALIA
Insuficiencia cardiaca
Enfermedad crnica y progresiva con Incapacidad del corazn para bombear sangre. Complejo de sntomas: fatiga, disnea, congestin. Causas: Cardiopatia ateroesclerotica Cardiopatia hipertensiva Cardiopatia isquemica Valvulopatia Miocardiopatia dilatada Cardiopatia congenita Puede ser izquierda, derecha o ambas Objetivo terapeutico: aumentar el gasto cardiaco
INSUFICIENCIA CARDIACA
Inotropicos Digoxina Flujo sanguneo renal Sistema reninaangiotensina Angiotensina II Aldosterona Retencion de Na y agua Reestructuracion cardiaca Diureticos Antagonistas de aldosterona
Diureticos, principalmente de asa.(disminuyen congestion) Antagonistas de la aldosterona* Betabloqueantes* :metoprolol, bisoprolol, carvedilol Inotropicos positivos
Glucosidos cardiacos Agonistas beta: dobutamida Inhibidores de la fosfodiesterasa: Amrinona, milrinona Moduladores de la sensiblidad del miocardio al Ca++: Levosimendam
* Disminuyen mortalidad
GLICOSIDOS CARDIACOS
Qumica:
Estn compuestos por una aglicona o genina y de uno a cuatro grupos azucares. La AGLICONA es similar a los cidos biliares y esteroides; siendo la porcin farmacologicamente activa de la droga. Las molculas de azcar modifican la hidro y liposolubilidad, afectando la potencia y duracin de accin del digitlico.
ORIGEN
LOS DIGITLICOS son obtenidos de las hojas secas de la dedalera o adelfa, llamada as porque los capullos de sus flores son parecidos a un dedal de all el nombre de DIGITAL. Existen varias especies: Digitalis purpurea - Digitoxina Digitalis Lanata - Digoxina y Digitoxina
HISTORIA
Se han utilizados preparados digitlicos durante siglos. * En el ao 1000 d.c, el filosofo indio Sushuruta Chikitsa escribi: Tras la purificacin se debe administrar la decoccin de las races de la adelfa amarilla , ratti y kakadani. El mismo sabio indio concluy que esta medicacin cura a los pacientes o los mata. En 1785 Withering public un trabajo histrico titulado An account of the foxglove donde explica el tratamiento de la hidropesa. Segn este autor el primero en utilizarla fue Fuchsius en 1542 quien le dio el nombre dedalera debido al parecido de el capullo de la planta a un dedal.
K+
Membrana plasmatica
2K+
ATPasa Ca++
Na+
Ca++
Reticulo sarcoplasmico
Contraccion muscular
Miofibrillas (sarcomero)
FARMACOCINTICA
Droga Absorcin G.I
75 - 100% 90 - 100% Unin a protenas < 30% 97%
t
36 hr
Excrecin
Digoxina * Digitoxina
Renal
0,5 a 2 10 -15
5 - 7 das Heptica
De esta manera los digitlicos incrementan el gasto cardiaco, disminuyen las presiones de llenado, disminuyen el tamao del corazn y disminuyen las presiones capilares y venosas.
Acciones indirectas: (1) Accin vagomimtica sobre los nodos SA y AV. (2) Desensibilizacion de los barorreceptores, lo cual resulta una actividad inhibitoria aferente incrementada con actividad reducida del sistema nervioso simpttico y renina-angiotensina para cualquier incremento dado de la presin arterial media
En conclusion: la digoxina esta indicada para pacientes que permanecen sintomticos con dosis mximas de IECA y betabloqueantes o pacientes con fibrilacin auricular. No modifica la mortalidad.
Las consecuencias farmacolgicas de estos efectos directos e indirectos son: (1) Incremento en la fuerza y velocidad de la sstole (inotrpico +) (2) Disminucin en el grado de activacin del sistema nervioso simptico y del sistema renina-angiotensinaaldosterona (efecto inhibidor neuro-humoral) (3) Enlentecimiento de la FC y de la conduccin en el nodo AV (efecto vagomimtico) (4) En altas dosis la digoxina incrementa el flujo de salida simptico central, siendo un factor importante en la intoxicacin digitlica.
Directos
Contractilidad PRE Velocidad de conduccin Automaticidad
Indirectos
PRE Velocidad de conduccin ECG Efectos Adversos
Cambios P Extrasstoles Taquicardia Cambios PR Depresin y bloqueo A-V ST-T digitlico Extrasstole Taquicardia Fibrilacin
USOS
Son de gran valor en el tratamiento de la Insuficiencia cardaca de bajo gasto. Son de gran valor en el control de la fibrilacin y flutter o aleteo auricular debido a su habilidad de reducir la frecuencia ventricular prolongando en perodo refractario. La taquicardia auricular paroxstica responde a la terapia con digital. El uso de los Digitlicos est contraindicado en el taponamiento cardaco, insuficiencia cardaca de gasto elevado, pericarditis constrictiva y estenosis subaortica hipertrfica idioptica.
INTOXICACIN DIGITLICA
Los Digitlicos tienen un margen bajo de seguridad, siendo la intoxicacin bastante comn, a menudo con consecuencias fatales. La dosis letal generalmente es de 5 a 10 veces la dosis efectiva mnima. La intoxicacin es generalmente desencadenada por la deplecin de potasio inducida por diurticos, esteroides o por el uso crnico. La insuficiencia renal y el hipotiroidismo predisponen a intoxicacin. Interacciones farmacologicas con: amiodarona, eritromicina, quinidina, verapamil
Clnica
Anorexia ( signo ms temprano ) Nausea, vmito y diarrea. Cefalea, fatiga, malestar general, neuralgias y delirio. Cambios de la visin, trastornos en la percepcin de los colores. Ginecomastia ( uso crnico ) Efectos Cardacos: - Taquicardia auricular a menudo con bloqueo A-V. - Disociacin y bloqueo A-V. - Arritmia sinusal y bloqueo S-A. - Extrasstoles ventriculares, taquicardia y fibrilacin ventricular. Los mas frecuentes: latidos ectopicos AV o ventriculares, bloqueo AV, respuesta ventricular lenta a la FA.
Inhibidores de la fosfodiesterasa:
Amrinona y milrinona Aumentan el AMPc No han demostrado un efecto benfico a largo plazo. Milrinona aumenta la mortalidad.
Levosimendan
EL estiramiento de las fibras induce activacin de los canales inicos del sarcolema y aumenta la afinidad del miofilamento troponina C del sarcomero por el Ca++, con mayor unin de la actina con la miosina Del grupo de los piridazinina-dinitrilos. Modula la sensibilidad de la troponina C por el Ca++ aumentndola dependiente de la concentracin del ion, solo tiene efecto en la sstole. Mejora la hemodinamia y disminuye la mortalidad Produce vasodilatacin venosa y arterial, por activacin de canales de K+ ATP sensibles Mejora pre y postcarga. Indicado para tratamiento a corto plazo de la ICC aguda. Coadyuvante del tto convencional. Efectos adversos: hipotensin, cefalea (5%). Anemia, hipokalemia, mareos, isquemia miocrdica, extrasistoles, taquicardia ventricular, nauseas, vmitos. Uso EV, infusin continua por 24 horas. Los efectos duran hasta 9 das.
GRACIAS!!!