KATA PENGANTAR

Puji syukur kami panjatkan kepada Allah SWT, karena atas berkat rahmat dan hidayahNya, kami dapat menyelesaikan makalah ini yang berjudul pembuatan Elixir Phenobarbital. Makalah ini dibuat untuk memenuhi tugas mata kuliah Teknologi Sediaan Semi Solid dan Liquid. Ucapan terima kasih, kami ucapakan kepada Ibu Teti, selaku dosen Semi Solid dan teman-teman yang telah membantu dalam penyusunan makalah ini. Kami menyadari makalah ini jauh dari kesempurnaan. Oleh karena itu, kritik dan saran yang membangun sangat kami harapkan. Akhir kata kami mengucapkan terima kasih.

DAFTAR ISI

Kata Pengantar ......................................................................................................... ..............1 BAB ........3 BAB II : TINJAUAN I :

PENDAHULUAN..................................................................................................

PUSTAKA....................................................................................................5 BAB .......11 Kesimpulan ....................................................................................................... ......................14 Daftar Pustaka.............................................................................................................. ........15 III :

PEMBAHASAN....................................................................................................

BAB I PENDAHULUAN

1.1 LATAR BELAKANG Banyak larutan oral yang mengandung konsolven dinyatakan sebagai eleksir. Banyak lainnya dinyatakan sebagai larutan oral, juga mengandung etanol dalam jumlah berarti. Karena kadar etanol yang tinggi dapat menimbulkan efek farmakologi jika diberikan oral, dapat digunakan sebagai konsolven lain seperti gliserin dan propilen glikol, untuk mengurangi jumlah etanol yang digunakan untuk dinyatakan eliksir, larutan harus mengandung etanol. (FI ed.IV hal 15). Eliksir adalah sediaan berupa larutan yang mempunyai rasa dan bau sedap, mengandung selain obat,juga zat tambahan seperti gula atau pemanis lainnya, zat warna, zat pewangi, dan zat pengawet. Digunakan sebagai obat dalam. Sebagai pengganti gula dapat digantikan dengan sirup gula. (FI ed.III hal 8). Dibandingkan dengan sirup eliksir biasaya kurang manis dan kurang kental karena mengandung gula lebih sedikit sehingga kurang efektif dibandingkan dengan sirup di dalam menutupi rasa obat yang kurang 3

menyenangkan. Eliksir mudah dibuat larutan, maka lebih disukai disbanding sirup. Zat aktif pada sediaan kali ini adalah Phenobarbital yang mempunyai indikasi untuk antikonsulvan, sedative dan hipnotik. sedangkan efek samping dari obat ini adalah mengantuk, letargi, depresi mental,ataksia, nistagnum, iratabel dan hiperaktif pada anak: agitasi, resah, bingung, pada usia lanjut : reaksi alergi pada kulit, anemia megaloblastik. Keberhasilan formulasi yang stabil dan efektif tergantung pada ketelitian dalam memilih eksipien yang dipakai untuk memudahkan pemerian, membantu pelepasan dan biovaibilitas dan melindungi dari degrasi. Zat aktif dan eksipien yang digunakan harus tersatukan satu sama lain, sehingga dihasilkan sediaan obat yang stabil dan aman untuk digunakan. Untuk itu perlu diketahui identifikasi eksipien yang tercampurkan atau tidak tercampurkan dengan zat aktif dalam satu formulasi. Untuk memberikan informasi tentang tercampurnya zat aktif dengan beberapa eksipien. Meskipun dikatakan bahwa eksipien adalah bahan yang intern, tetapi pada kenyataannya ada eksipien yang dapat bereaksi dengan zat aktif dan membentuk senyawa tidak larut sehingga akan mempengaruhi kecepatan absorpsinya. Eksipien harus memenuhi beberapa persyaratan berdasarkan Farmakope Indonesia edisi 4 antara lain : Tidak boleh membahyakan dalam jumlah yang digunakan Tidak melebihi jumlah minimal yang dibutuhkan untuk memberikan efek yang diharapkan Tidak mengurangi ketersediaan hayati, efek terapi dan keamanan sediaan 4

 Tidak mengganggu pada saat penetapan kadar. Sebelum dilakukannya formulasi sediaan harus dilakukan preformulasi. Tujuan preformulasi adalah untuk mendapatkan pendekatan formulasi yang rasional.

1.2 TUJUAN Tujuan pembuatan makalah ini adalah untuk menambah wawasan kami terutama mengenai formulasi Phenobarbital

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

2.1 PREFORMULASI Tahap preformulasi merupakan tahap menentukan informasi dasar tentang karekteristik fisika, kimia, dan biologis bahan baku yang akan diformulasikan menjadi suatu sediaan penyelidikan atau penetapan tablet. Jadi preformulasi adalah fisika, kimia, penetapan parameter

karekteristik fisika bahan baku jika dicampurkan dengan eksipien. A. Zat aktif 5

Fenobarbital Strutur kimia

Rumus molekul Nama kimia Nama sinonim Pemerian

: C12H12N2O3 : Asam 5-etil-fenilbarbiturat : Luminal : Hablur kecil atau serbuk hablur putih

berkilat, tidak berbau, tidak berasa dapat terjadi polimor fisma. Stabil diudara , pH larutan jenuh lebih kurang 5 Kelarutan : Kelarutannya sangat sukar larut dalam air, larut dalam etanol, dalam eter, dan dalam larutan alkali karbonat, agak sukar larut dalam kloroform Kandungan : Fenobarbital mengandung tidak kurang

dari 98,0% dan tidak lebih dari 101,0% dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan Titik lebur : 174-1780C : Simpan dalam wadah tetutup rapat

Wadah dan penyimpanan Permasalahan

Zat aktif sangat sukar larut dalam air, sehingga sediaan dibuat dalam bentuk eliksir

 Kadar zat aktif tidak diketahui, sehingga perlu ditentukan kadar zat aktifnya dengan melarutkan dalam etanol lalu ditambahkan air sedikit demi sedikit hingga terbentuk endapan Pemilihan komposisi pelarut campur yang tepat, KD pelarut campur sama dengan KD zat aktif agar zat aktif melarut sempurna Zat aktif tidak berasa sehingga perlu ditambahkan pemanis

B. Zat eksipien 1. Etanol Struktur kimia :

Rumus molekul Pemerian :

: CH3CH2OH cairan mudah menguap, jernih tidak

berwarna, bau khas dan menyebabkan terbakar pada lidah. Mudah menguap walaupun pada suhu rendah, mendidih pada suhu 78oC, mudah terbakar. Kelarutan : bercampur dengan airdan praktis

bercampur dengan pelarut organic Stabilitas Fungsi 2. Propilen glikol Struktur kimia : : mudah menguap pada suhu kamar : Pelarut

Rumus molekul

: CH3CH(OH)CH2OH

Nama kimia

: 1,2-propanadiol

Pemerian

cairan kental, jernih. Tidak berwarna, rasa

khas, praktis tidak berbau, menyerap air pada udara lembab

Kelarutan

dapat bercampur dengan air, denagn

aseton, dan dengan kloroform, larut dalam eter, dan dalam beberapa monyok esensial, tetapi tidak bercampur dengan minyak lemak.

Stabilitas

: pada suhu dingin stabil, bias dalam keadaan tertutup rapat, tetapi pada syhu tinggi dan di tempat terbuka dapat teroksidasi menjadi propropionaldehid, asam laktat, asam piruvat, dan asam asetat. Stabil ketika dicampur dalam etanol.

Fungsi

: pelarut

3. Gliserol 8

Struktur kimia

Rumus molekul Nama kimia Pemerian

: C3H8O3 : Propana-1,2,3-tiol : cairan jernih seperti sirup, tidak berwarna,

rasa manis mendekati 0,6kali sukrosa, hanya boleh berbau khas lemah (tajam tau tidak enak).viksoshigroskopis, lakmus Stabilitas : gliserin bersifat hidroskopik, tidak teroksidasi pada penyimpanan, oleh tetapi pemanasan dapat yang terdekomposisi netral terhadap

menghasilkan racun racun eclorein, campuran gliseril dengan air, etanol, dan propilen glikol, stabil secara kimia. Fungsi (konsolven) 4. Sukrosa Struktur kimia : pengawet, pemanis, dan pelarut

Rumus molekul pemerian :

: C12H22O11 berupa Kristal tidak berwarna,

berbentuk massa Kristal atau sebagi serbuk hablur putih,tidak berbau, dan memiliki rasa manis 9

kelarutan stabilitas :

: 1:0,5 bagian air pada suhu 100oC sukrosa memiliki stabilitas yang baik

pada suhu kamar dan pada kelembaban yang relative sedang. Sukrosa menjadi caramel jika dipanaskan pada temperatur 160oC. Sukrosa sangat oleh mungkin mikroba mengalami fermentasi

tetapi pada konsentrasi diatas 60% b/b lebih tahan terhadap dekomposisi. Fungsi 5. Natrium sakarin Struktur kimia : : pelarut

Rumus molekul Pemerian :

: C7H4NNaO3S natrium sakarin berupa Kristal putih tidak logam atau pahit. Alterfase dari sakarin dapat ditutup dengan

berbau, memiliki rasa sangat manis, dengan alterfase natrium

pencampuran dengan pemanis lainnya. Kelarutan : 1:102 dalam etanol, 1 ; 50 dalam etanol

95%, 1 :3,5 dalam propilen praktis tidak larut dalam propan-2-ol. 1 : 1,2 dalam air Stabilitas : natrium sakarin dibawah kisaran normal kondisi Dalam yang digunakan 84% dalam adalah konsentarsi

dalam

formulasi.

bentuk natrium sakarin yang paling stabil. 10

Fungsi 6. Vanillin essence Struktur kimia

: pemanis

Rumus molekul Pemerian

: C8H8O3 : putih atau krem,kristalin jamur atau serbuk denagn karekteristik aroma vanilla dan ras amanis

Kelarutan

: larut di aseton, larutan alkali hidroksida, klorofrm, eter methanol, dan minyak 1 : 2 dalam etanol 95% dan 1: 3 dalam etanol 70%. Kelarutannya 1 : 100 dalam air

Stabilitas

: terganggu dalam cahaya. Vanillin perlahan teroksidasi ditempat yang lembab. Larutan vanillin dalam etanol terdekomposisi jika terkena cahaya. Larutan bisa menghasilkan berwarna coklat.

Fungsi 7. Aqua dest Rumus molekul Kelarutan polar Stabilitas bentuk fisis Fungsi

: pemberi aroma

: H2O : bercampur dengan banyak pelarut

: secara kimia air stabil dalam semua

: pelarut 11

BAB III PEMBAHASAN

3.1 FORMULASI Dari data preformulasi dapat disimpulkan No 1 2 3 4 5 6 7 8 9 BAHAN Fenobarbital Propilen glikol Etanol 95% Gliserol Sirup simpleks Natrium sakarin Vanilla essence Yellow FCF Aqua dest Jumlah 1% (1, 5 gram) 20% ( 30ml) 10% (15ml) 20% ( 30ml) 15% ( 22,5mg) 0,1% (150mg) Qs (50mg) Qs (50mg) Add 150ml Fungsi Zat aktif Konsolven Konsolven Konsolven pengawet Pemanis Pemanis Pemberi aroma Pewarna Pelarut

dan

A. Prosedur kerja 12

1. Penentuan konstanta Fenobarbital Sebanyak 1,5 gram zat aktif dilarutkan dalam 20ml etanol yang ditempatkan dalam labu erlemeyer Aqua dest ditempatkan dalam buret Fenobarbital dalam etanol dititrasi dengan aqua dest hingga terbentuk endapan pertama. 2. Pembuatan larutan stok pewangi dan pewarna Dibuat 5ml larutan vanilla essence dalam etanol dengan konsetrasi 1% Dibuta klarutan yellow FCF dalam etanol dengan konsetrasi 1%

3. Pembuatan sirup simpleks Ditimbang 33,3mg dalam sukrosa Tambahkan air hingga beratnya 40 garm. Panaskan hingga larut dan menjadi larutan jernih Dinginkan kemudiaan timbang lagi tambahklan air hingga beratnya 50 gram lalu saring 4. Pembuatan eliksir Fenobarbital Tentukan diperlukan jumlah dengan masing-masing menghitung komponen KD konsolven yang yang telah

Fenobarbital

didaptkan dalam titasi tadi Larutkan 1, 5gram Fenobarbital dalam 15ml etanol Tambahkan propilen glikol Tambahkan 30ml gliserol

13

Aduk hingga hpmpgen Tambahkan sirup simpleks 22,5 gram Tambahkan stok pengaroma 3ml Tambahkan stok pewarna 2ml Campur dan aduk hingga homogen dan masukkan ke dalam wadah yang sudah ditara

Sisa volume sediaan digunakan untuk evaluasi sediaan.

3.2 ANALITIK TITIK KRITIS SEDIAAN - Proses penentuan konstanta Fenobarbital, jika tidak sesuai zat tidak akan terlarut sempurna - komposisi air, propilen glikol, dll sebagi pelarut campur harus sesuai sehingga nilai konstansta mendekati zat aktif

3.3 EVALUASI SEDIAAN No 1 Jenis evaluasi Wadah Prinsip evaluasi Kelengkapan kondisi wadah 2 3 4 pH Volume terpindahkan Viskovitas Pengukuran pH meter Harus sesuai Mengukur 1 1 viskovitas 1 14 Jumlah dan 1 Syarat Tidak wadah rusak, premier

tidak bocor Dicatat sebagai spesifikasi bahan 60ml Dicatat sebagai

dengan 5 6 Organoleptik Berat jenis

viscometer 1 berat 1 dengan

spesifikasi bahan Dicatat sebagai

Hoper Pemeriksaan organoleptik Pengukuran jenis piknometer

spesifikasi bahan Dicatat sebagai spesifikasi bahan

BAB IV KESIMPULAN

Dibandingkan dengan sirup eliksir biasaya kurang manis dan kurang kental karena mengandung gula lebih sedikit sehingga kurang efektif dibandingkan dengan sirup di dalam menutupi rasa obat yang kurang menyenangkan. Eliksir mudah dibuat larutan, maka lebih disukai disbanding sirup. 15

Phenobarbital yang mempunyai indikasi untuk antikonsulvan, sedative dan hipnotik. sedangkan efek samping dari obat ini adalah mengantuk, letargi, depresi mental,ataksia, nistagnum, iratabel dan hiperaktif pada anak: agitasi, resah, bingung, pada usia lanjut : reaksi alergi pada kulit, anemia megaloblastik. Keberhasilan formulasi yang stabil dan efektif tergantung pada ketelitian dalam memilih eksipien yang dipakai untuk memudahkan pemerian, membantu pelepasan dan biovaibilitas dan melindungi dari degrasi. Zat aktif dan eksipien yang digunakan harus tersatukan satu sama lain, sehingga dihasilkan sediaan obat yang stabil dan aman untuk digunakan. Untuk itu perlu diketahui identifikasi eksipien yang tercampurkan atau tidak tercampurkan dengan zat aktif dalam satu formulasi. Analitik titik kritis sediaa trdapat pada : - Proses penentuan konstanta Fenobarbital, jika tidak sesuai zat tidak akan terlarut sempurna - komposisi air, propilen glikol, dll sebagi pelarut campur harus sesuai sehingga nilai konstansta mendekati zat aktif

DAFTAR PUSTAKA

1. 2. 3.

Farmakope Indonesia. Edisi IV Farmakope Indonesia Edisi III Informatorium obat nasional Indonesia 2000 (IONI) 16

4.

Geogle : scribd .com

17