Gygyszertan 7

Vegetatv idegrendszer

Vegetatv idegrendszer
Vegetatv idegrendszer, autonom idegrendszer, zsigeri idegrendszer Perifrikus rsze dcokbl s idegekb l ll A KIR-be fut idegek tkapcsols nlkliek, mg a vegetatv plyk legalbb egy ponton tkapcsoldnak Synapsis kapcsoldsi pont: interneurlis, neuromuscularis, myoneuralis

Histologia
Synapsis: axo-dendritikus, axosomlis, axoaxonikus Ingerlettvitel: Humorlis Elektromos tvitel: presynaptikus transzmisszi presynaptikus akcis potencil ingerlettvitel postsynaptikus akcis potencil transzmitter lebontsa
4

Csoportok transzmitter szerint

Kolinerg: acetil-kolin a meditor Adrenerg: nor-adrenalin a meditor Kolinerg az ssze praeganglionris rost s a paraszimpatikus postganglionris rostok Adrenergek - a szimpatikus posztganglionris rostok, verejtkmirigy nem Enzimek: ChE, MAO, COMT (katekolaminoxymetiltranstferz) Reuptake: a megmaradt transzmitter visszavtele a praesynapszisban
5

A VIR befolysolsnak lehet sgei

Transzmitter kpzs befolysolsa, hamis transzmitter kpzs Transzmitter felszabaduls el segtse Transzmitter postsynaptikus kapcsoldsnak gtlsa, vagy a hats utnzsa Transzmitter elimincijnak befolysolsa

VIR gygyszerinek csoportostsa

Vegetatv ganglionokra hat szerek Parasympathomimetica Parasympatholytica Sympathomimetica Sympatholytica Adrenerg neuronok bnti

Ganglion izgatk
A szerek ganglionba juttatsa olyan hatst kelt mint a preganglionris ingerls, mely hromflekppen trtnhet:

1. Preganglionris transzmitter felszabaduls. 2. Postganglionris receptorizgats. 3. Kt hats keverten. Nikotin nicotina tabcum alkaloidja nagyon er s mreg hnyinger hnys, verejtkezs, hasi fjdalom, hasmens, tachycardia, arritmia, lts s hallszavar, fokozott lgzs, lgzsbnuls. Kezelse: tneti.
8

Ganglion izgatk
Krnikus nikotinmrgezs dohnyosokon orr, garat hrg izgalom, lass gyomorrls, hgyomri kontrakcik elmaradsa, koronria sz klet, perifris rsz klet, BRGER-kr, carcinoma Tetrametil-ammonium: nikotinhoz hasonl ganglion izgat
9

Ganglion bntk
Elektven gtoljk az ingerlettvitelt membrnstabilizci, vagy tarts depolarizci rvn Tarts depolarizcit okoznak a nagy adagban adott ganglion izgatk is Ach, nikotin, TMA - Nincs terpis jelent sgk Membrnstabilizlk - vrnyomscskkent k
TEA tetraetil-ammonium Pempidin Synapleg 5 mg tabl hexametonium
10

Paraszimpatomimetika
A paraszimpatikus hats tneteit el idz szerek paraszimpatikus posztganglionris rost izgalma Transzmitter: acetil-kolin
Muszkarinszer hats Nikotinszer hats Az idegelemek a kolint az ex.cell. trb l veszik fel aktv transzporttal hemicolin gtolja (HC-3)

11

Acetil-kolin hatsai
ACh szvhatsa: vasodilatci, bradycardia,vrnyomsess, arritmia, EKGvltozsok Kis erekben vasodilatci Nyl s gyomorszekrci, Blmozgsok fokozsa Hrg k s mhizomzat kontrakcija, Miosis a szemen

12

Acetil-kolin hatst utnzk

Carbachol Acetil-beta-metilcholin Alkaloidk Pilocarpin 10 mg sc. Nylfolys, verejtkezs, miozis galukoma Muscarin amanita muscaria nylfolys, verejtkezs, hasmens, hnys, szvgyaengls atropin felfggeszti Arecolin areca catechu bteldi alkaloidja
13

14

Kolinszterz-gtlk
A csoportba tartoz szerek a colinesterase enzim gtlsval tarts ACh hatst okoznak

Rvid hatsak: gyors eliminci

Neostigmin Fizosztigmin

Tarts hatsak: lass eliminci

Szerves foszft szterek
DFP: diizopropilfluorofoszft, TEPP: tetraetilpirofoszforsavamid
15

ChE gtlk hatsa s felhasznlsa

Edrofnium a ChE anionos felsznn reverizibilisen kt dik Fizo s neosztigmin anionos s szterkts helyn kapcsoldik reverzibilis Szerves foszftok szterikus helyen kt dnek irreverzibilis hats Physostigmin szemszet mioticum Neostigmin curare antagonista, szemszet DFP homolgok Chinorto szemcsepp Mrgezsek, harci gzok

16

Paraszimpatolitika
Olyan vegyletek, amelyek gtoljk a paraszimpatikus hats tneteit antimuscarinok Tropnvzas vegyletek Atropin d,l-hioszciamin atropa belladona alkaloidja - 0.33-4 mg adagols Hats: Midriasis, tachycardia, szjszrazsg, blmotilits, hlyagtnus cskken. Muszkarinhatst felfggeszti, nikotinhatst csak extrm adagban Mrgezs tnetei:nyugtalansg, desorientci, tollfoszt mozdulatok, antidotuma fizosztigmin Kivdi a ChE gtlk hatst, parkinzon krban kiegszt szer, foszft mrgezsben napi tbb szz mg!
17

Paraszimpatolitika
Homatropin
Rosszabbul penetrl az idegrendszerbe mint az atropin, kisebb KIR hats szemszeti hats, spazmolitikum, savszekrci cskkents

Metylhomatropin
Spazmolitikum, savszekrci cskknets, szemszet

Scopolamin
Er s KIR hats, morfinnal adva bdulatot okoz Adagja 0.2-0.4 mg

18

szimpatomimetikumok
Szimpatikus idegrendszer izgalmi llapott utnz anyagok Chatecholaminok: adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, dopamin Monooxifenilalkilaminok: tiramin, fenilefrein, szimpatomim Feniletilaminok: amfetamin, metamfetamin, efedrin
19

CA - Hats
Deplci: adrenerg neuronbl a transzmittert farmakolgiai ton rtjk ki Reuptake: vrben s excell.ben tallhat transzmitter felvtele CA eliminci reuptake, MAO, COMT Hathely: adrenerg receptorok:
Alfa-adrenerg. Noradrenalin, adrenalin Beta-adrenerg: adrenalin

Alfa hats: artrik, szemizom, pisloghrtya kontrakci Bta hats:+kronotrop s +inotrop hats szven (B1), vrcukorszint emelse, bronchodilatci (B2)

20

Szimpatomimetikumok tpusai
Direkt hats: alfa, vagy bta receptoron hatnak - adrenalin, noradrenalin Indirekt hats: CA deplci tjn adrenerg vgroston hatnak: efedrin, amfetamin, tiramin Efedrin-tachyfilaxia

21

Adrenalin hatsai, felhasznlsa

Erek falt sszehzza, (b r, vese, mj, lp sz kti, izomt tgtja)
Nveli a szv kontrakcis erejt, a szvfrekvencit, de a szv oxignignyt is Adrenalin rzkenysg: Basedow, szenzibill gens (kloroform) Nveli a vrcukorszintet s a lipolzist

Hasznlata:
Asztms roham enyhtse Gygyszerallergia Helyi rzstelent mell Megllt szv elindtsa Orr s gyomorvrzs szntetse
22

Noradrenalin hatsai:
Alfa adrenerg hats emeli a systols s dyastols nyomst, perctrfogat vltozatlan Cskkenti a perifris ramlst, nveli a coronria ramlst Hypotniban, shockban alkalmazzk Arternol 0.1% inj

23

Szimpatomimetikumok
Monooxifenilalkilaminok
Sympathomim vasomotor gyengesgben Pulsotyl collapsus

Feniletilaminok
Amfetamin: lnkt , pszichostimulns Efedrin: rsz kt , asztmban prventv szer, lgz kzpont izgat

24

Szimpatolitika
Elektven gtoljk a szimpatikus idegrendszer izgalmt Alfa-szimpatolitikomok: haloalkilaminok, benzodioxanok,imidazolinok, indol alkaloidok Bta-szimpatolitikumok: propranolol, sotalol, pindolol, oxprenalol stb.

25

Szimpatolitika
Alfa-szimpatolitikomok:
Imidazol s fentolamin kompetitv antagonistja a noradrenalinnak Indol szrmazkok ergot alkaloidok claviceps purpurea (anyarozs)
Ergotamin, ergotoxin, ergometrin Spazmolitikus, rsszehz s mhsszehz hats

Bta-szimpatolitikumok: bta receptoron kompetitve gtoljk a Noradrenalin hatst. B-receptor blokkolk: szvritmuszavarok, koszorr elgtelensg,infarctus kezlse
26

Bta-blokkolk
Atenolol Tenormin, Blokium 25-200 mg Betaxolol Lokren 20 mg Bisoprolol Concor 5-10 mg Metoprolol Betaloc 100-200 mg

27

Adrenerg neuron bntk

Adrenerg neuronokban gtoljk a transzmitter szintzist, raktrozst felszabadulst Hipertniban hasznlatosak Hamis transzmitter kpzs:
Alfa-metil-dopa: Dopegyt 250 mg 3x2 Guanetidin: Sanotensin 10-25 mg/ nap Reserpin rausedyl 1-2.5 mg

Transzmitter raktrozs gtlsa: Transzmitter felszabadulst gtl - bretylium

28

Harntcskolt izomra hat szerek

Neuromusculris junctio farmakolgiai befolysolsa:
Ach szintzis preszinaptikus gtlsa hemicolinnal Ach felszabaduls gtlsa botulizmus toxinnal ChE gtlsa utn endogn Ach hats Ach, nikotin, cholinszter helyi alkalmazsa izomrngs jn ltre Ach postszinaptikus hatsnak kompetitv antagonista gtlsa curare Postsynaptikus tarts depolarizlk decamethonium s succinilcholin
29

30

Izomrelaxnsok tpusai
Centrlisan hat izomrelaxnsok Perifrikusan hat izomrelaxnsok Membrnstabilizlk kompetitv antagonisti az Ach-nak Depolarizlk tarts depolarizci tjn bntanak

31

Membrnstabilizlk
Kurare nylmreg d-tubocurarin Csak parenterlisan hat Tmadspontja a postsynaptikus membrn Ach receptorai Hats sorrendje: fej-nyak-lgz izmok-rekesz A kurarizlt beteg mindent rzkel s hall! Neosztigmin kompetitv antagonistja Myasthenia gravis autoimmun betegsg, olyan mint a tarts curare hats
Neosztigmin+ atropin
32

Kolinszterz gtlk
ambenonium distigminum galantaminum neostigminum Mytelase 10 mg 20-100 mg Ubretid 1 mg inj 1 mg Nivalin inj Stigmosan 2.5-10 mg 0.5-1.5 mg sc

pyridostigminum Mestinon 60 mg 60-720 mg

33

Perifris izomrelaxnsok
alcuronium atracurium vecuronium pipecuronium rocuronium Alloferin inj 250ug/ ttkg Tracrium Norcuron Arduan Esmeron 0.3-0.6 mg/ ttkg 0,08-0,1 mg / kg 0.06-0.08 mg/ kg

34

Depolarizlk
Suxamethonium Succinyl-Asta Hexacharbacholin Hats: vgtagizmok-nyak-lgz izmok-arc 1perc alatt kialakul a hats -10 percig tart Suxamethonium mh. Ritkn malignus hypertermit okoz familiris okok - a testh mrsklet 43 C fltti
Dantrolen
35

Centrlisan hat izomrelaxnsok

Fokozott izomtnus, tremor befolysolsa Propndiol szrmazkok a gerincvel poliszinaptikus reflexeit gtolja
Mephenesin Relaxyl-G Carisoprodol Scutamil-C napi 3x2

Benzoxazol szrmazkok hasonlan hatnak

Chloroxazol Myoflexin

Tolperisone Mydeton 50, 150, inj napi 3x

36

Centrlisan hat izomrelaxnsok

Tizanidine Sirdalud 4 mg, MR 6 mg GABA analg: Baclofen Lioresal 5-20 mg Szarkoplazmatikus Ca-felszabaduls gtlk Dantrolen centrlis izomrelaxns, spasticus esetekben, Heine-Medin kr,
malignus hypertermia: familiris jelensg, izomrelaxnsok provokljk
37

Simaizom m kdsre hat szerek spazmolitikumok

Grcsoldk kzvetlenl a simaizomzatra hatva megszntetik annak grcst, a serkent ideg m kdsnek gtlsval Vese, epe, blgrcsk Papaverin 40-80 mg/ pro dosi Drotaverin 40-80 mg/ pro dosi Bencyclanum Halidor 0.1-0.2 g pro dosi Fenotiazinok Ahistan - Ridol
38

Krdsek a fejezethez
Vegetatv idegrendszer fogalma, paraszimpatikus s szimpatikus idegrendszer hatsa a szervezetre, transzmitterek VIR befolysolsi lehet sgei, vegetatv ganglionokra hat szerek, paraszimpatomimetika, paraszimpatolitika, szimpatomimetika, szimpatolitika, adrenerg neuron bnti Nikotin, acetil-kolin, muscarin, atropin, adrenalin, noradrenalin, dopamin, acetil-kolinszterz, MAO, COMT, reuptake, efedrin, deplci, tachyphylaxia Harntcskolt izomra hat szerek Membrnstabilizl izomrelaxnsok, depolarizlva hat izomrelaxnsok, centrlisan hat izomrelaxnsok Simaizomgrcsoldk, papaverin, drotaverin, kombincis ksztmnyek (Toparin, Troparin Combinatum, Meristin)

39