EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA
OJO
-Fibras radiales músculo contracción ( α1) => midriasis
esfínter iris
-Músculo ciliar relajación (β2)
-Presión intraocular aumenta

CORAZON (β 1)
-Nódulo sinusal aumento frecuencia cardiaca
-Aurícula Aumento contractilidad y
velocidad de conducción
-Nódulo A-V aumento velocidad de
conducción
-Ventrículos aumento contractilidad,
velocidad de conducción
y automatismo.
 EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR
VASOS SANGUINEOS
-Arterias piel, mucosas, esplácnico vasoconstricción (α1)
-Arterias músculo esquelético
-Arterias cerebrales
-Arterias coronarias
Venas
PULMON
-Músculo liso bronquial
-Glándulas tracto respiratorio
RESPUESTA
vasocontricción (α1)
vasodilatación (β2)
vasoconstricción (α1)
vasoconstricción (α1)
vasodilatación (β2)
vasoconstricción (α1)
vasodilatación (β2)
broncodilatación (β2)
reducción secreción (α1)
facilitación secreción (β2)
 EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA
TRACTO G.I.
-Tono y motilidad disminución (α, β)

-Secreciones --------------
-Esfínteres contracción (α1)

VESICULA BILIAR Y relajación (β2)

CONDUCTOS

-VEJIGA URINARIA
-Músculo detrusor relajación (β2)
-Trígono y esfínter contracción (α1)
 EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA
ORGANOS SEXUALES MASCULINOS
-Organos sexuales masculinos eyaculación (α1)

SECRECIONES (α 1)
Glándulas sudoríparas
-Glándulas lagrimales
-Glándulas salivales
-Glándulas suprarrenales
aumento secreción (localizada)
aumento secreción
aumento secreción
-----------------------
 EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR RESPUESTA
APARATO estimulación renina (β1,β2)
YUXTAGLOMERULAR inhibición renina (α2)

METABOLISMO
-Hígado glicogenolisis (α1)
gluconeogénesis (β2)

-Adipocito aumento lipolisis (β1)

disminución lipolisis (α2)
 FUNCIONES ASOCIADAS CON RECEPTORES ADRENERGICOS.

RECEPTORES ALFA RECEPTORES BETA.

VASOCONSTRICCION (mucosa, cutánea, VASODILATACION (musculatura esquelética).

esplácnica).
CONTRACCION CAPSULA ESPLENICA.
CONTRACCION MUSCULOS PILOMOTORES.
CONTRACCION FIBRAS RADIALES MUSCULO
ESFINTER DEL IRIS.
CONTRACCION ESFINTERES
GASTROINTESTINALES.
AUMENTO SECRECION SALIVAL.
RELAJACION INTESTINAL
. LIPOLISIS.
RELAJACION BRONQUIAL.
RELAJACION LEVE MUSCULO CILIAR.
RELAJACION INTESTINAL.
C RONOTROPIA POSITIVA
INOTROPIA POSITIVA.
BATMOTROPIA POSITIVA.
GLICOGENOLISIS.
AUMENTO LACTICEMIA.
Fibra adrenérgica e intervención
farmacológica
FARMACOS QUE AUMENTAN ACTIVIDAD
ADRENERGICA.

De acción en la fibra adrenérgica:

2. Aporte de precursores: Dopamina, L-Dopa.
3. Promover liberación desde depósitos: Tiramina.
4. Bloqueo recaptación: Cocaína, Imipramina, Clorpromacina.
5. Bloqueo biotransformación :
Inhibidor de COMT: Pirogalol.
Inhibidor de MAO: Iproniacida.
De acción sobre receptores:
9. Activación receptores.
FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD
ADRENERGICA.
De acción en la fibra adrenérgica:
2. Inhibición de enzimas que participan en la síntesis:
Alfa-metil-para-tirosina.
4. Aporte de falsos precursores:
Alfa-metil-dopa.
6. Lisis terminación nerviosa: 6-hidroxi-dopamina.
7. Interferencia con almacenamiento: Reserpina, Guanetidina.
8. Interferencia con potencial de acción: Bretilio.
De acción sobre receptores:
10. Bloqueo ganglionar: Hexametonio.
 FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD
ADRENERGICA.

Efectos laterales comunes:

• Hipotensión postural
• Sedación o depresión.
• Aumento de la motilidad gastrointestinal.
• Disfunción sexual.
• Aumento del volumen sanguíneo y retención de sodio.
FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
 TIPO DE RECEPTORES ADRENERGICOS

RECEPTORES ADRENERGICOS α ( A. > N.A. > ISOPROTERENOL )

α1 = PREDOMINAN EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA

NEURONA DEL S.N.S.

α2 = FUNDAMENTALMENTE SON RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS.

SU ACTIVACION BLOQUEA LIBERACIÓN DEL N.T.

RECEPTORES ADRENERGICOS β (ISOPROTERENOL > A. > N.A. )

β1 = RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA

NEURONA DEL S.N.S.
PREDOMINAN EN CORAZÓN Y TEJIDO ADIPOSO.

β2 POSTSINAPTICOS= RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA

SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S.
PRESENTES EN MÚSCULO LISO Y TEJIDO GLANDULAR.

β2PRESINAPTICOS = RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS.

SU ACTIVACION FACILITA LIBERACION DEL N.T.
PRESION ARTERIAL

ADRENALINA ( α1, α2, β1, β2 )

EL AUMENTO DE LA PRESION MEDIA SE DEBE:

EFECTO INOTROPO POSITIVO (β1 )
EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( β1 )
VASOCONSTRICCION DE PRECAPILARES DE PIEL, MUCOSAS Y RIÑON (α1 )

EL AUMENTO DE LA PRESION SISTOLICA SE DEBE:

EFECTO INOTROPO POSITIVO (β1 )
EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( β1 )

LA DISMINUCION DE LA PRESION DIASTOLICA SE DEBE:

VASODILATACION MUSCULATURA ESQUELETICA ( β2 )

NORADRENALINA ( α1, α2, β1, )

ISOPROTERENOL ( β1, β2 )
 FRECUENCIA CARDIACA

LAS 3 CATECOLAMINAS POSEEN EFECTO DIRECTO E INDIRECTO SOBRE LA FRECUENCIA

CARDIACA.

EN LAS 3 CATECOLAMINAS EL EFECTO DIRECTO ESTA DADO POR UN AUMENTO DE LA

FRECUENCIA CARDIACA POR ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIACOS.

EL EFECTO INDIRECTO ESTA DADO POR EL EFECTO REFLEJO :

PARA ADRENALINA EL EFECTO DIRECTO PREDOMINA SOBRE EL EFECTO INDIRECTO

(EFECTO REFLEJO VAGAL) OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

PARA NORADRENALINA EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) PREDOMINA

SOBRE EL EFECTO DIRECTO OBSERVANDOSE DISMINUCION DE LA FRECUENCIA
CARDIACA.

PARA ISOPROTERENOL EL EFECTO DIRECTO SE SUMA AL EFECTO INDIRECTO

OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
 ADRENALINA NOR- ISOPROTERE
ADRENALINA NOL

D. min. D. D. min. D. alta

alta

PRESION MEDIA 0 ↑↑ ↑ ↑↑↑ ↓

PRESION ↑ ↑↑↑ ↑ ↑↑↑ 0o↑
SISTÓLICA LEVE
PRESION ↓ ↑ ↑ ↑↑↑ ↓↓↓
DIASTOLICA LEVE
DEBITO ↑ ↑↑ 0 0o↓ ↑
CARDIACO
FRECUENCIA 0o↑ ↑↑ 0 0o↓ ↑
CARDIACA
R.P.T. ↓ ↑↑ ↑ ↑↑ ↓
NOTE QUE LAS 3 CATECOLAMINAS AUMENTAN
LA CONTRACTILIDAD CARDIACA, EL FLUJO
CORONARIO, EL TRABAJO CARDIACO Y DISMINUYEN
EL FLUJO RENAL.

EL RETORNO VENOSO SE ENCUENTRA AUMENTADO

CON ADRENALINA E ISOPROTERENOL PERO
DISMINUIDO CON NORADRENALINA.
PRAZOSINA

EFECTO OBSERVADO:

↓DE LA PRESION TANTO SISTOLICA COMO DIASTOLICA Y ↑ F.C.

BLOQUEO RECEPTORES α1 => VASODILATACION => ↓ RPT =>

↓ P.A. => TAQUICARDIA REFLEJA.

LA TONICIDAD DE LOS VASOS ESTA DADA FUNDAMENTALMENTE

POR LOS RECEPTORES ADRENERGICOS α1 Y LA RPT ES UN
FACTOR DECISIVO EN PRESION ARTERIAL.
¿Qué modificaciones se observan en los efectos
de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol
cuando previamente se inyecta Fenoxibenzamina?

NORADRENALINA

BLOQUEA EL ↑ DE P.A. PERO PODRIA VERSE ↑ DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO DE N.A.
SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL.

ADRENALINA

SE OBSERVA ↑ DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO
VAGAL QUE LLEVA INICIALMENTE A UN ↑ DE LA P.S. PERO PREDOMINA ↓ DE LA P.D.

ISOPROTERENOL

SU EFECTO NO SE MODIFICA.

POR LO TANTO, EL EFECTO DE ISOPROTERENOL Y ADRENALINA SON SIMILARES EN

PRESENCIA DE FENOXIBENZAMINA (BLOQUEADOR α1).
¿Cómo se explica el efecto observado cuando se inyectó Propranolol?

EFECTO OBSERVADO: ↓ F.C., ↓ P.S. Y ↓ P.D.

↓ F.C. = POR BLOQUEO β1

↓ P.S. = POR BLOQUEO β1 => ↓ D.C.
↓ P.D. = POR ↓ D.C.
POR INHIBICION SECRECION RENINA (β1>β2).
POR BLOQUEO DE RECEPTORES PRESINAPTICOS β2.
POR ACCION CENTRAL.
POR ALTERACION DE SENSIBILIDAD DE LOS REFLEJOS
ORIGINADOS EN LOS BARORECEPTORES (PRESORECEPTORES).
¿Qué modificaciones se observan en los efectos
de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol
cuando previamente se inyecta propranolol?

NORADRENALINA

↓ F.C.
↑ P.A.

ADRENALINA

↓ F.C.
↑ P.A.

ISOPROTERENOL

BLOQUEO.

POR LO TANTO, EL EFECTO DE ADRENALINA Y NORADRENALINA SON

SIMILARES EN PRESENCIA DE PROPRANOLOL (BLOQUEADOR BETA).
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS
NORADRENALINA
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS
ADRENALINA

ASMA BRONQUIAL.
ALERGIA.
PARO CARDIACO
VASOCONSTRICTOR LOCAL.
HEMOSTATICO TOPICO.
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS

ISOPROTERENOL

BROCODILATADOR.
ESTIMULANTE CARDIACO.
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS
DOPAMINA

0.5 µg/kg/min DA 1 Y DA 2
2-4 µg/kg/min β 1
10 µg/kg/min α 1

 SHOCK CARDIOGENICO
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS α
DE ACCION α 1
FENILEFRINA
METOXAMINA
TRATAMIENTO TAQUICARDIA
AURICULAR PAROXISTICA
DE APLICACION TOPICA
NAFAZOLINA
DESCONGESTIONANTE
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS

AGONISTAS ADRENERGICOS α
DE ACCION α 2
α METILDOPA
CLONIDINA

ANTIHIPERTENSIVOS
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS α
DE ACCION MIXTA

EFEDRINA
ANFETAMINA

TRATAMIENTO ASMA BRONQUIAL.

TRATAMIENTO HIPOTENSION ANESTESIA ESPINAL.
SINDROME NIÑO HIPERCINETICO.
ANOREXIGENO.
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS β
DE ACCION β 1

DOBUTAMINA

TRATAMIENTO DESCOMPENSACION
CARDIACA.
FARMACOS ADRENERGICOS
DIRECTOS
AGONISTAS ADRENERGICOS β
DE ACCION β2

METAPROTERENOL,TERBUTALINA,
ALBUTEROL, FENOTEROL, CLENBUTEROL.

BRONCODILATADOR
TOCOLITICO
 FARMACOS
ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS α 1
REVERSIBLES
PRAZOSINA
FENTOLAMINA
DERIVADOS DEL ERGOT

IRREVERSIBLES
FENOXIBENZAMINA
 FARMACOS
ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS α 2
REVERSIBLES
YOHIMBINA

IRREVERSIBLES
BENEXTRAMINA
 FARMACOS
ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS α 1y β 1y 2
BLOQUEO REVERSIBLE
BLOQUEO RECAPTACION N.A.
AGONISTA PARCIAL β 2

LABETALOL

ANTIHIPERTENSIVO
Hipertensión Arterial

Fármacos antihipertensivos

2. Simpaticolíticos: Bloqueadores beta

•Bloqueadores beta inespecíficos: Propranolol.
• Bloqueadores beta inespecíficos con actividad agonista :
Pindolol, Oxprenolol.
Bloqueadores cardioselectivos:
Metoprolol, Atenolol, Esmolol.
Bloqueadores cardioselectivos con actividad agonista :
Acebutolol, Penbutolol.
 FARMACOS
ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS β
NO SELECTIVOS
PROPRANOLOL
ALPRENOLOL, NADOLOL, TIMOLOL,
SOTALOL.

ANTIHIPERTENSIVOS
 FARMACOS
ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS β 1
METOPROLOL, ATENOLOL, ESMOLOL.

ANTAGONISTAS β 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA β 1

ACEBUTOLOL, PENBUTOLOL.

ANTAGONISTAS β 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA β 1 y β2

CELIPROLOL, DILEVALOL

ANTIHIPERTENSIVOS
 FARMACOS
ANTIADRENERGICOS

ANTAGONISTAS β 2

BUTOXAMINA.
 PRINCIPALES EFECTOS DE ESTIMULANTES GANGLIONARES.

SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO

ARTERIOLAS SIMPATICO vasoconstricción, disminución del flujo

periférico, hipertensión.

VENAS SIMPATICO contracción, aumento del retorno

venoso y aumento del débito cardíaco.

GLANDULAS SIMPATICO aumento secreción.

SUDORIPARAS

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO miosis.

ESFINTER IRIS

MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO contracción.

CORAZON PARASIMPATICO bradicardia

TRACTO G.I.. PARASIMPATICO aumento del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO vaciamiento vesical.

GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO aumento secreción.

 PRINCIPALES EFECTOS DE BLOQUEADORES GANGLIONARES.

SITIO TONO PREDOMINANTE EFECTO DEL BLOQUEO

ARTERIOLAS SIMPATICO vasodilatación, aumento del flujo periférico,

hipotensión

VENAS SIMPATICO dilatación, éstasis, disminución del retorno

venoso y disminución del débito cardíaco.

GLANDULAS SIMPATICO anhidrosis.

SUDORIPARAS

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO PARASIMPATICO midriasis.

ESFINTER IRIS

MUSCULO CILIAR PARASIMPATICO cicloplejia.

CORAZON PARASIMPATICO taquicardia

TRACTO G.I.. PARASIMPATICO disminución del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA PARASIMPATICO retención urinaria.

GLANDULAS SALIVALES PARASIMPATICO xerostomía.