TUBOCURARINA

Acción terapéutica.

Miorrelajante.

Propiedades.

Es un relajante muscular no despolarizante. Ejerce bloqueo competitivo de los receptores

colinérgicos en la placa motora, sin cambiar el potencial de reposo de la membrana
muscular. Su acción se inicia con rapidez luego de la inyección IV y alcanza un efecto
máximo entre 5 y 6 minutos. La duración de la acción no pudo establecerse con precisión,
aunque se puede esperar una duración de la parálisis muscular de un rango de 25 a 90
minutos. La parálisis que se produce es inicialmente selectiva, y alcanza gradual y
consecutivamente los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de la masticación,
de los miembros, músculos abdominales, de la glotis y, finalmente, intercostales y
diafragma. No tiene efecto sobre el nivel de conciencia; el paciente puede estar sufriendo
dolor severo y ser incapaz de comunicarlo al anestesista.Tampoco tiene efecto sobre el
músculo liso. Los neonatos son especialmente sensibles a esta droga. La eliminación se
ajusta a un modelo de tres compartimientos, con una vida media de la primera fase de
eliminación de 5 minutos; sigue una segunda fase de vida media de eliminación de 7 a 40
minutos y una tercera fase con vida media de eliminación de alrededor de 2 horas. Las
dosis repetidas poseen efecto acumulativo. Se elimina en forma inalterada por la orina y en
parte por el tracto biliar. La insuficiencia renal prolonga la vida media. El fármaco pasa a la
placenta y se detecta bloqueo neuromuscular en recién nacidos cuyas madres recibieron la
droga para el tratamiento de la eclampsia.Puede producir hipotensión en forma indirecta,
debido al incremento de la liberación de histamina en el tejido pulmonar y al bloqueo
ganglionar. La inyección rápida puede provocar una gran liberación de histamina en los
pulmones, lo que puede reducir la capacidad respiratoria debido al broncospasmo y a la
parálisis de los músculos respiratorios.

Indicaciones.

Coadyuvante de la anestesia en la relajación del músculo esquelético. Reducción de la

contracción muscular en las convulsiones inducidas por fármacos o electricidad.
Tratamiento del tétanos. Facilitación del manejo del paciente en ventilación mecánica.

Dosificación.

Puede administrarse por vía IV o IM. La dosis debe determinarse de acuerdo con la
respuesta del paciente. Datos de referencia para adultos: 0,1 a 0,2mg/kg producen paresia
de músculos de los miembros; 0,4 a 0,5mg/kg producen relajación abdominal; 0,5 a
0,6mg/kg se requieren para intubación endotraqueal. En procedimientos prolongados, si se
requiere pueden administrarse dosis crecientes cada 40 a 60 minutos. Para el diagnóstico de
miastenia gravis no debieran administrarse dosis mayores que la a parte de la dosis
sugerida para paresia de músculos de los miembros en adultos, debido a que puede
producirse una gran exageración de la condición del paciente. Inducción y mantenimiento
de la anestesia en: neonatos, 0,3mg/kg; niños, 0,6mg/kg.

Reacciones adversas.

Eritema, edema, erupciones, enrojecimiento, taquicardia, hipotensión arterial,

broncospasmo y colapso circulatorio (por la rápida liberación de histamina). Arritmias
cardíacas, salivación excesiva, apnea prolongada, depresión respiratoria.

Precauciones y advertencias.

Sólo debe ser administrada por médicos con experiencia en el uso de la droga y en el
manejo de las posibles complicaciones. No debiera administrarse si no se dispone de rápido
acceso a facilidades para la intubación traqueal, respiración artificial, y tratamiento con
oxígeno y antídotos. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la
madre supere el riesgo potencial para el feto; efectos teratogénicos (contractura articular)
han sido observados en niños nacidos de madres que recibieron tubocurarina para el
tratamiento de tétanos generalizado. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va
a recibir la droga. Los niños son más sensibles a la tubocurarina que los adultos.

Interacciones.

Con relajantes musculares no despolarizantes y polarizantes pueden observarse efectos

sinérgicos o antagónicos. Aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina y
tetraciclinas muestran un efecto sinérgico sobre el efecto bloqueante neuromuscular.
Quinidina: existen informes que indican peligro de parálisis recurrente cuando se inyecta
corto tiempo después de la recuperación del paciente del efecto de la tucoburarina. Los
anestésicos volátiles potencian su efecto miorrelajante e incrementan la duración de su
acción.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la tubocurarina. Pacientes en los que la liberación de histamina entraña

un riesgo definido.

Sobredosificación.

Debilidad muscular prolongada, reducción de la reserva respiratoria, apnea. Tratamiento:

asistencia respiratoria manual o mecánica continuada hasta la recuperación. Antagonistas
de la tubocurarina: neostigmina, bromuro de piridostigmina, cloruro de edrofonio;
acompañados de atropina para evitar los efectos colinérgicos. Estos antagonistas no ofrecen
ninguna ayuda frente a dosis muy elevadas de tubocurarina.

PANCURONIO BROMURO
Acción terapéutica.

Bloqueante neuromuscular no despolarizante.

Propiedades.

Produce parálisis del músculo esquelético por bloqueo de la transmisión nerviosa en la

unión neuromuscular. La parálisis es, en un primer momento, selectiva y por lo general
aparece en forma consecutiva en los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de la
masticación, de los miembros, abdominales, de la glotis y, finalmente, los intercostales y el
diafragma. Los bloqueantes neuromusculares no tienen efectos conocidos sobre el nivel de
conciencia o el umbral para el dolor. La inhibición de la transmisión neuromuscular se
produce por la competencia con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la
placa motora, reduciendo de esta forma la respuesta de la placa motora a la acetilcolina.
Este bloqueo habitualmente se antagoniza por los anticolinesterásicos. También tiene
actividad vagolítica. Su unión a las proteínas es baja. Se metaboliza en el hígado en
pequeñas cantidades y se excreta en su mayoría por vía renal.

Indicaciones.

Coadyuvante de la anestesia para inducir la relajación del músculo esquelético y facilitar el

manejo de los pacientes que estén sometidos a ventilación mecánica. Generalmente se usa
cuando se necesita una acción intermedia o prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía IV, 0,04mg a 0,1mg/kg; luego se pueden incrementar las dosis comenzando
con 0,01mg/kg cada 20 minutos a 60 minutos ajustando las dosis según las necesidades.
Para la intubación endotraqueal: vía IV, de 0,06mg a 0,1mg/kg. En niños menores de 1 mes
la dosificación debe ser individualizada por el médico.

Reacciones adversas.

Taquicardia, rash cutáneo, sialorrea, hipotensión arterial, bradicardia, dolor muscular y

rigidez.

Precauciones y advertencias.

Dado que puede producir depresión respiratoria debe ser utilizado por personal
especializado. En caso de administrarse con anestésicos generales potentes, como
enfluorano, éter, isofluorano, ciclopropano y halotano, se debe disminuir 1/2 a 1/3 de la
dosis usual de pancuronio. En caso de hipotensión severa o shock administrar líquidos y
vasopresores.

Interacciones.
La actividad bloqueante neuromuscular de aminoglucósidos, clindamicina, lidocaína,
polimixinas o procaína puede ser aditiva a la del pancuronio. Los efectos depresores
respiratorios aumentan con el uso simultáneo de analgésicos opiáceos. La medicación
antimiasténica puede antagonizar los efectos de los bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes. Los bloqueantes betaadrenérgicos potencian o prolongan la acción del
pancucronio. Las sales de calcio revierten los efectos bloqueantes neuromusculares. La
terapéutica crónica con litio potencia o prolonga el bloqueo neuromuscular. Las sales de
magnesio, la procainamida y la quinidina potencian la acción de los bloqueantes
neuromusculares. La hipopotasemia producida por corticoides, ACTH, amfotericina-B,
bumetanida, furosemida, indapamida y diuréticos tiazídicos puede potenciar la acción de
los bloqueantes neuromusculares. También se ha descripto que la hidrocortisona y la
prednisona disminuyen la eficacia del pancuronio.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de carcinoma broncogénico,

taquicardia, deshidratación, desequilibrio electrolítico o ácido-base, disfunción hepática,
hipertermia, hipotermia, miastenia gravis, disfunción pulmonar o depresión respiratoria y
disfunción renal.

VECURONIO
Acción terapéutica.

Bloqueante neuromuscular.

Propiedades.

Es un relajante del músculo esquelético, no despolarizante y de duración intermedia, que se

une competitivamente a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular y antagoniza
la acción de la acetilcolina, de lo que resulta un bloqueo neuromuscular. Sus efectos son
antagonizados por los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina), que permiten que
la elevación de los niveles de acetilcolina desplacen al vecuronio de los receptores. Este
último tiene 30% más potencia que el pancuronio. Su duración de acción es mayor en dosis
inicialmente equipotentes. Tras la administración de 0,08 a 0,10mg/kg se obtienen
excelentes condiciones de intubación en 2,5 a 3 minutos; el tiempo de acción máximo es de
3 a 5 minutos y la recuperación del 90% se logra en alrededor de 45-60 minutos.Los
anestésicos volátiles (isoflurano, enflurano) potencian levemente su acción por lo que se
requiere una reducción de dosis de sólo 15%. A diferencia de otros agentes bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes, el vecuronio no afecta de manera clínicamente
significativa los parámetros hemodinámicos. Como otros agentes miorrelajantes
curariformes sólo se emplea por vía IV.

Indicaciones.
Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal
y para proveer relajación del músculo esquelético durante la cirugía o ventilación mecánica.

Dosificación.

Adultos: para la intubación traqueal se recomienda 0,08 a 0,10mg/kg en bolo intravenoso.

La infusión continua de vecuronio a un ritmo de 1µg/kg/min puede usarse para mantener el
bloqueo neuromuscular. Dosis de mantenimiento: en los procedimientos prolongados puede
requerirse 0,010 a 0,015mg/kg, administrados entre 25 y 40 minutos después de la
inyección inicial o a cada dosis de refuerzo. Niños de 1 a 10 años: dosis inicial levemente
superior que el adulto y dosis de mantenimiento más frecuente. Nota: dosis expresadas en
bromuro de vecuronio.

Reacciones adversas.

Enrojecimiento, hipotensión, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo,

hipoxemia, erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos,
espasmo muscular, apnea.

Precauciones y advertencias.

Debe ser administrado sólo por médicos experimentados en el uso de bloqueantes

neuromusculares. No debiera administrarse hasta que el paciente esté inconsciente. La
enfermedad hepática puede prolongar el efecto farmacológico. Al no existir pruebas
concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para
la madre supere el riesgo potencial para el feto. La dosificación en neonatos no ha sido
establecida.

Interacciones.

Potenciación del bloqueo neuromuscular: aminoglucósidos, tetraciclinas, bacitracina,

polimixina, clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sódico, sales de magnesio y
litio, anestésicos locales, procainamida y quinidina. Otros bloqueantes neuromusculares:
efectos aditivos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al vecuronio.

Sobredosificación.

Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilación mientras sea

requerido. Los antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) aceleran la
recuperación del bloqueo neuromuscular.
MIVACURIO
Acción terapéutica.

Anticolinérgico, bloqueante neuromuscular.

Propiedades.

Es un agente curariforme que actúa como relajante del músculo esquelético, no es

despolarizante y posee acción corta. Se une competitivamente a los receptores colinérgicos
de la placa neuromuscular y antagoniza la acción de la acetilcolina, lo que genera el
bloqueo neuromuscular. Sus efectos son antagonizados a su vez por los inhibidores de la
acetilcolinesterasa (neostigmina), que permiten que la elevación de los niveles de
acetilcolina desplacen al mivacurio de los receptores. El tiempo requerido para lograr el
bloqueo neuromuscular máximo es similar al del atracurio, pero es 2 a 2,5 veces más
prolongado que el de los agentes de acción ultracorta (succinilcolina) y es a la mitad del
tiempo requerido por los agentes de acción intermedia.Tras la administración de 0,15mg/kg
el tiempo de recuperación es de alrededor de 6 minutos, y de 7 a 8 minutos para dosis de
0,20 o 0,25mg/kg. Los anestésicos volátiles (isoflurano, enflurano) potencian la acción del
mivacurio tanto en dosis requeridas para respuesta máxima como en duración de los
efectos, por lo que se requiere hasta 30%-40% menos para obtener el mismo efecto
bloqueante que cuando no se utilizan anestésicos volátiles. El halotano reduce en 20% el
requerimiento de mivacurio. El efecto puede prolongarse en los pacientes con actividad
reducida (seudocolinesterasa) de la colinesterasa plasmática. Ni la administración repetida
de dosis de mantenimiento ni la infusión continua se han asociado con desarrollo de
taquifilaxia y bloqueo neuromuscular acumulativo (datos disponibles hasta 2,5h de
administración continua).Dosis mayores de 0,20mg/kg provocan una disminución en la
presión arterial media durante los primeros 1-3 minutos de la aplicación (debido a
liberación de histamina), que se resuelve sin tratamiento en 3 minutos más; sin embargo,
este efecto puede evitarse administrando la dosis en un período de 30-60 segundos, lo que
no altera el perfil de respuesta farmacológica al mivacurio. La droga es inactivada en el
nivel sérico, por acción de la colinesterasa plasmática, y es despreciable la cantidad no
metabolizada que se elimina por orina. En pacientes con nefropatía terminal se observa una
prolongación de 1,5 veces en la duración del efecto del mivacurio. En pacientes con
insuficiencia hepática terminal se observa una prolongación de 3 veces la duración del
efecto.Las dosis debieran ser individualizadas y utilizarse un estimulante de nervios
periféricos para monitorear la función neuromuscular durante la administración de
mivacurio y para determinar la necesidad de aplicar nuevas dosis. Para determinar las dosis
en los pacientes obesos (peso 30% mayor que el peso corporal ideal) debe utilizarse el peso
corporal ideal (PCI), que se calcula como sigue: a) hombres: PCI(kg)=[106+(15,24 altura
en cm por encima de 152,5cm)]/2,2. b) mujeres: PCI(kg)=[100+(12,7 altura en cm por
encima de 152,5cm)]/2,2. En pacientes asmáticos o con sensibilidad para la liberación de
histamina y mediadores relacionados, el mivacurio debe administrarse a una dosis inicial de
0,15mg/kg y en un período de 30-60 seg.

Indicaciones.
Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal
y para proveer relajación del músculo esquelético durante la cirugía o ventilación mecánica.

Dosificación.

Sólo por vía intravenosa. Adultos: para la facilitación de la intubación traqueal se

recomienda 0,15mg/kg administrados entre 5 y 15 seg, 0,20mg/kg en 30 seg o 0,25mg en
dosis divididas (0,15mg/kg seguidos en 30 seg por 0,10mg/kg). En pacientes con
enfermedad renal, hepática o cardiovascular (o con sensibilidad para la liberación de
histamina u otros mediadores de la inflamación) se recomienda no superar 0,15mg/kg
administrados en 60 seg. La infusión continua de mivacurio a velocidad de 9 a 10µg/kg/min
puede usarse para mantener el bloqueo neuromuscular. NOTA: dosis expresadas en cloruro
de mivacurio. Niños (2 a 12 años): 0,20mg/kg administrados en 5 a 15 seg. Dosis de
mantenimiento: 14µg/kg/min.

Reacciones adversas.

Enrojecimiento, hipotensión arterial, taquicardía, bradicardia, arritmia, flebitis,

broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado,
mareos, espasmo muscular.

Precauciones y advertencias.

Debe ser administrado bajo la supervisión de médicos experimentados en el uso de

bloqueantes neuromusculares. No debiera ser administrado hasta que el paciente quede
inconsciente. Debe tenerse suma precaución, o evitar su uso, en pacientes que se sospeche
sean homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmática atípica. La enfermedad renal y
hepática puede provocar prolongación del efecto farmacológico. Al no existir pruebas
concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para
la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debería suspenderse.
La seguridad y efectividad de la droga en niños menores de 2 años no han sido establecidas.

Interacciones.

Isoflurano, enflurano: potenciación y prolongación del efecto farmacológico. Potenciación

del bloqueo neuromuscular: aminoglucósidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina,
clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sódico, sales de magnesio y litio,
anestésicos locales, procainamida y quinidina. El uso de anticonceptivos orales,
glucocorticoides e IMAO puede reducir la actividad de colinesterasa plasmática y con ello
prolongar el efecto del mivacurio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al mivacurio o a otras drogas de la familia bencilisoquinolinio.

Sobredosificación.
Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilación mientras sea
requerido. Los antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) no deben ser
aplicados cuando el bloqueo neuromuscular es completo

ATRACURIO
Acción terapéutica.

Relajante muscular no despolarizante, curarizante.

Propiedades.

Es un agente curarizante similar al mivacurio que actúa sobre la unión neuromuscular

provocando la miorrelajación esquelética que se aprovecha en cirugía como complemento
de las drogas anestésicas. Es un derivado químico tetrahidropapaverino sulfonato que se
utiliza sólo bajo la sal besilato por vía intravenosa en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg. Provoca por
un mecanismo de competición no despolarizante el bloqueo neuromuscular completo entre
1 y 2 minutos. Se administra por vía intravenosa únicamente, se difunde en sangre y tiene
una elevada unión con las proteínas séricas (82%); su vida media es breve: 17 a 21 minutos
y el rango de la duración de sus efectos es de 15 a 35 minutos. Se difunde con rapidez por
los tejidos pero no alcanza el SNC.Sufre biotransformación metabólica y se excreta por
bilis y orina. No se ha logrado detectar su presencia en la leche ni su pasaje
transplacentario. No se conoce el comportamiento farmacocinético en personas añosas y
parece ser un débil liberador de histamina. Su poder liberador de histamina es escaso, se
estima menor que el de la tubocurarina.

Indicaciones.

Como complemento de la anestesia quirúrgica. Facilitador de la intubación endotraqueal.

Dosificación.

Se administra por vía IV en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg con lo que se logra una rápida y
completa miorrelajación durante 15 a 35 minutos. Para lograr la intubación endotraqueal se
administra por vía IV 0,5-0,6mg/kg. Si se desea prolongar el bloqueo neuromuscular se
pueden administrar dosis complementarias de 0,1-0,2mg/kg o una infusión continua con
dosis de 0,3-0,6mg/kg, en especial en el by-pass coronario con hipotermia (25C).

Reacciones adversas.

Enrojecimiento, hipotensión, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo,

hipoxemia, erupción, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos,
espasmo muscular.

Precauciones y advertencias.
El atracurio debe ser administrado bajo la supervisión de médicos experimentados en el uso
de bloqueantes neuromusculares. No debería ser administrado hasta que el paciente quede
inconsciente. Debe tenerse suma precaución, o evitarse su uso, en pacientes de los que se
sospeche que son homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmática atípica. La
enfermedad renal y hepática puede provocar prolongación del efecto farmacológico. Al no
existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el
beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe
suspenderse. La seguridad y efectividad en niños menores de 2 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Potenciación con anestésicos inhalatorios (halotano), antibióticos (aminoglucósidos,

polipeptídicos, colistina) agentes despolarizantes (suxametonio).

Sobredosificación.

En casos de bloqueos neuromusculares prolongados o graves se deben emplear

anticolinesterásicos (neostigmina o edrofonio) que logran revertir rápidamente el efecto
curariforme acompañado de respiración mecánica asistida.

DESPOLARIZANTE

SUCCINILCOLINA
Acción terapéutica.

Relajante del músculo esquelético.

Propiedades.

Es un bloqueante muscular despolarizante, produce parálisis del músculo esquelético por

bloqueo de la transmisión nerviosa en la unión neuromuscular. Ejerce su acción
compitiendo con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora,
con los que se combina para producir la despolarización. Debido a su alta afinidad por esos
receptores y su resistencia a la acetilcolinesterasa produce una despolarización más
prolongada que la acetilcolina. Inicialmente produce contracciones musculares transitorias
seguidas por la inhibición de la transmisión neuromuscular. Por lo general se administra por
vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intramuscular si es necesario. Es
metabolizada en plasma por la seudocolinesterasa, que la hidroliza con rapidez a
monosuccinilcolina, bloqueante neuromuscular no despolarizante débil, veinte veces menos
potente que la succinilcolina y luego, más lentamente, a ácido succínico y colina.
Aproximadamente 10% se excreta por riñón en forma inalterada.
Indicaciones.

Se utiliza como relajante muscular para la intubación endotraqueal o para intervenciones

quirúrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacológica o
eléctricamente, para reducir la intensidad de las contracciones musculares.

Dosificación.

La dosis usual para adultos por vía intravenosa es de 600µg (0,6mg) a 1,1mg/kg. Se pueden
administrar dosis repetidas si es necesario. La dosis usual en niños por vía intramuscular es
de hasta 2,5mg/kg sin sobrepasar una dosis total de 150mg; por vía intravenosa 1 a 2
mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario.

Reacciones adversas.

Aumento de la presión intraocular por probable contracción de la musculatura extraocular

(se produce inmediatamente después de la inyección y durante la fase de fasciculación),
dolor muscular y rigidez en el posoperatorio por las fasciculaciones musculares que
aparecen inmediatamente después de la inyección (su incidencia disminuye si se mantiene
al paciente en reposo y aumenta en pacientes ambulatorios), mioglobinemia y
mioglobinuria, latidos cardíacos irregulares, bradicardia con hipotensión e hipersalivación
no habitual.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes pediátricos son especialmente sensibles a la aparición de mioglobinemia y

mioglobinuria, y a los efectos cardíacos de bradicardia transitoria, hipotensión, arritmias o
paro del nódulo sinusal. Puede producir aumento de las concentraciones séricas de potasio
con mayor riesgo de detención cardíaca o arritmias en pacientes con traumas severos,
quemaduras o trastornos neurológicos. El carcinoma broncogénico puede potenciar su
acción. Se debe tener precaución en situaciones en las cuales la liberación de histamina
fuera peligrosa, ya que la succinilcolina puede producir liberación de este mediador
químico. En los casos en los que pueden existir niveles bajos de actividad de la
seudocolinesterasa plasmática, tales como anemia severa, deshidratación, exposición a
insecticidas neurotóxicos, enfermedad hepática severa, malnutrición, embarazo, se puede
producir una depleción respiratoria prolongada o apnea. En presencia de fracturas o
espasmos musculares las fasciculaciones musculares iniciales pueden producir traumas
adicionales.La succinilcolina puede inducir hipertermia maligna. Su administración debe
ser cuidadosa en presencia de disfunción pulmonar o depresión respiratoria por el riesgo de
aumentarla. Se recomienda la premedicación con atropina para evitar la producción
excesiva de saliva. Para reducir la severidad de las fasciculaciones musculares se puede
administrar previamente una pequeña dosis de un fármaco no despolarizante. Las dosis
repetidas de succinilcolina pueden ocasionar taquifilaxia. Debido a la potencialidad de esta
droga para producir depresión respiratoria debe ser utilizada solamente por médicos
experimentados en técnicas de intubación traqueal, respiración artificial y administración
de oxígeno a presión positiva.
Interacciones.

Los analgésicos opiáceos (narcóticos), en especial los que se usan comúnmente como
coadyuvantes en la anestesia, pueden potenciar los efectos depresores respiratorios de la
succinilcolina. El uso simultáneo con anestésicos orgánicos hidrocarbonados por inhalación
(cloroformo, ciclopropano, enfluorano, éter, halotano, isofluorano, metoxifluorano), puede
aumentar la posibilidad de hipertermia maligna y potenciar la bradicardia transitoria inicial
de este bloqueante neuromuscular. La administración con antimiasténicos puede prolongar
el bloqueo de la fase 1. Los inhibidores de la colinesterasa pueden disminuir las
concentraciones plasmáticas o la actividad de la seudocolinesterasa y potenciar de esta
manera el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. El uso simultáneo con glucósidos
digitálicos puede aumentar sus efectos cardíacos. La administración en pacientes que
reciben terapéutica crónica con litio puede potenciar o prolongar el bloqueo
neuromuscular.No se recomienda utilizarlo juntamente con fisostigmina, ya que dosis
elevadas de esta droga pueden producir fasciculación muscular y luego un bloqueo
despolarizante, efectos que se suman a los de la succinilcolina. La actividad bloqueante
neuromuscular de los aminoglucósidos, capreomicina, clindamicina y polimixina puede ser
aditiva.

Contraindicaciones.

Disfunción hepática severa, intoxicación por oganofosforados.

NEOSTIGMINA
Acción terapéutica.

Antimiasténico, colinérgico inhibidor de la colinesterasa.

Propiedades.

Es un compuesto sintético de amonio cuaternario que inhibe la degradación de la

acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando así la transmisión de impulsos en la unión
neuromuscular. Además tiene un efecto colinérgico sobre el músculo esquelético y también
puede actuar sobre las células de los ganglios autónomos y neuronas del sistema nervioso
central (SNC). Evita o alivia la distensión posoperatoria estimulando la motilidad gástrica y
aumentando el tono gástrico, lo que representa una asociación de acciones de las células
ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras musculares, como resultado de la no
degradación de la acetilcolina liberada por las fibras colinérgicas preganglionares y
posganglionares. Su efecto antimiasténico se produce como consecuencia de la
potenciación del efecto máximo y de la mayor duración de la acción de la acetilcolina en la
placa motora que produce el fármaco.Se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal y
con rapidez por vía intramuscular. Por eso las dosis orales son mucho mayores que por vía
parenteral: 15mg por vía oral equivalen a 0,5mg administrados por vía parenteral. Su unión
a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado y alcanza su efecto máximo a los 20 o 30
minutos de su administración parenteral. Se excreta por vía renal aproximadamente 40%.

Indicaciones.

Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral está indicada en el

tratamiento de la retención urinaria posoperatoria no obstructiva; también puede indicarse
como antídoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes.

Dosificación.

La dosificación se debe individualizar de acuerdo con la gravedad de la patología y la

respuesta del paciente. En la miastenia gravis la terapéutica se requiere de día y de noche.
La mayor cantidad de la dosis total diaria se puede tomar en los momentos de mayor fatiga,
como las tardes o las horas de las comidas. Luego de un tratamiento prolongado los
pacientes miasténicos se hacen refractarios a estos medicamentos. Su administración por
vía oral con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarínicos. Dosis
usual para adultos como antimiasténico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4 horas,
ajustando la dosis y la frecuencia según necesidades. Dosis de mantenimiento: oral 150mg
administrados durante un período de 24 horas. Dosis pediátricas usuales: oral 2mg/kg o
60mg/m 2 al día, divididos en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos
(antimiasténico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarán según la respuesta del paciente
(antimiasténico).Como preventivo de la distensión posoperatoria o de la retención urinaria:
0,25mg después de la cirugía, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres días.

Dosis pediátricas usuales: como antimiasténico 0,01-0,04mg/kg a intervalos de dos a tres

horas.

Reacciones adversas.

Son de incidencia baja pero cuando aparecen requieren atención médica. Visión borrosa,
diarrea severa, náuseas, vómitos, bradicardia, calambres, gastralgia, cansancio o debilidad
no habitual (por efectos muscarínicos), aumento de la secreción bronquial, sialorrea y
lagrimeo no habitual. En los pacientes miasténicos el aumento de la debilidad muscular
puede producirse por baja dosis o resistencia a la medicación. Las crisis colinérgicas
pueden ser difíciles de distinguir de las crisis miasténicas basándose sólo en los síntomas,
ya que el principal síntoma común a ambas es la debilidad muscular generalizada. La
debilidad que comienza 1 hora después de la administración de la droga se debe
probablemente a una sobredosis mientras que la que se produce a las 3 horas o más de la
administración se debe posiblemente a dosis bajas o resistencia a la droga.

Precauciones y advertencias.
Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por
vía IV a mujeres con embarazo casi a término. Ante cuadros de diarrea con infección
intestinal deberá suspenderse el tratamiento. Puede aumentar las secreciones bronquiales
agravando cuadros de asma bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.

Interacciones.

La acción bloqueante neuromuscular de anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo,

enfluorano, halotano, metoxifluorano o ciclopropano) como de los anestésicos locales por
vía parenteral puede antagonizar el efecto antimiasténico de la droga. Se puede usar
atropina para reducir o evitar los efectos muscarínicos de la neostigmina; sin embargo, no
se recomienda el uso simultáneo rutinario ya que los efectos muscarínicos pueden ser los
primeros signos de sobredosificación. No se recomienda el uso simultáneo de otros
inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de ototoxicidad.

Contraindicaciones.

En general no se han descripto. Se tendrá especial precaución en casos de asma bronquial o

bronquitis espástica.