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RELAJANTES MUSCULARES

RELAJANTES MUSCULARES

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TUBOCURARINA
Acción terapéutica.Miorrelajante.Propiedades.Es un relajante muscular no despolarizante. Ejerce bloqueo competitivo de los receptorescolinérgicos en la placa motora, sin cambiar el potencial de reposo de la membranamuscular. Su acción se inicia con rapidez luego de la inyección IV y alcanza un efectomáximo entre 5 y 6 minutos. La duración de la acción no pudo establecerse con precisión,aunque se puede esperar una duración de la parálisis muscular de un rango de 25 a 90minutos. La parálisis que se produce es inicialmente selectiva, y alcanza gradual yconsecutivamente los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de la masticación,de los miembros, músculos abdominales, de la glotis y, finalmente, intercostales ydiafragma. No tiene efecto sobre el nivel de conciencia; el paciente puede estar sufriendodolor severo y ser incapaz de comunicarlo al anestesista.Tampoco tiene efecto sobre elmúsculo liso. Los neonatos son especialmente sensibles a esta droga. La eliminación seajusta a un modelo de tres compartimientos, con una vida media de la primera fase deeliminación de 5 minutos; sigue una segunda fase de vida media de eliminación de 7 a 40minutos y una tercera fase con vida media de eliminación de alrededor de 2 horas. Lasdosis repetidas poseen efecto acumulativo. Se elimina en forma inalterada por la orina y en parte por el tracto biliar. La insuficiencia renal prolonga la vida media. El fármaco pasa a la placenta y se detecta bloqueo neuromuscular en recién nacidos cuyas madres recibieron ladroga para el tratamiento de la eclampsia.Puede producir hipotensión en forma indirecta,debido al incremento de la liberación de histamina en el tejido pulmonar y al bloqueoganglionar. La inyección rápida puede provocar una gran liberación de histamina en los pulmones, lo que puede reducir la capacidad respiratoria debido al broncospasmo y a la parálisis de los músculos respiratorios.Indicaciones.Coadyuvante de la anestesia en la relajación del músculo esquelético. Reducción de lacontracción muscular en las convulsiones inducidas por fármacos o electricidad.Tratamiento del tétanos. Facilitación del manejo del paciente en ventilación mecánica.Dosificación.Puede administrarse por vía IV o IM. La dosis debe determinarse de acuerdo con larespuesta del paciente. Datos de referencia para adultos: 0,1 a 0,2mg/kg producen paresiade músculos de los miembros; 0,4 a 0,5mg/kg producen relajación abdominal; 0,5 a0,6mg/kg se requieren para intubación endotraqueal. En procedimientos prolongados, si serequiere pueden administrarse dosis crecientes cada 40 a 60 minutos. Para el diagnóstico demiastenia gravis no debieran administrarse dosis mayores que la a parte de la dosissugerida para paresia de músculos de los miembros en adultos, debido a que puede
 
 producirse una gran exageración de la condición del paciente. Inducción y mantenimientode la anestesia en: neonatos, 0,3mg/kg; niños, 0,6mg/kg.Reacciones adversas.Eritema, edema, erupciones, enrojecimiento, taquicardia, hipotensión arterial, broncospasmo y colapso circulatorio (por la rápida liberación de histamina). Arritmiascardíacas, salivación excesiva, apnea prolongada, depresión respiratoria.Precauciones y advertencias.Sólo debe ser administrada por médicos con experiencia en el uso de la droga y en elmanejo de las posibles complicaciones. No debiera administrarse si no se dispone de rápidoacceso a facilidades para la intubación traqueal, respiración artificial, y tratamiento conoxígeno y antídotos. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para lamadre supere el riesgo potencial para el feto; efectos teratogénicos (contractura articular)han sido observados en niños nacidos de madres que recibieron tubocurarina para eltratamiento de tétanos generalizado. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre vaa recibir la droga. Los niños son más sensibles a la tubocurarina que los adultos.Interacciones.Con relajantes musculares no despolarizantes y polarizantes pueden observarse efectossinérgicos o antagónicos. Aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina ytetraciclinas muestran un efecto sinérgico sobre el efecto bloqueante neuromuscular.Quinidina: existen informes que indican peligro de parálisis recurrente cuando se inyectacorto tiempo después de la recuperación del paciente del efecto de la tucoburarina. Losanestésicos volátiles potencian su efecto miorrelajante e incrementan la duración de suacción.Contraindicaciones.Hipersensibilidad a la tubocurarina. Pacientes en los que la liberación de histamina entrañaun riesgo definido.Sobredosificación.Debilidad muscular prolongada, reducción de la reserva respiratoria, apnea. Tratamiento:asistencia respiratoria manual o mecánica continuada hasta la recuperación. Antagonistasde la tubocurarina: neostigmina, bromuro de piridostigmina, cloruro de edrofonio;acompañados de atropina para evitar los efectos colinérgicos. Estos antagonistas no ofrecenninguna ayuda frente a dosis muy elevadas de tubocurarina.
PANCURONIO BROMURO
 
Acción terapéutica.Bloqueante neuromuscular no despolarizante.Propiedades.Produce parálisis del músculo esquelético por bloqueo de la transmisión nerviosa en launión neuromuscular. La parálisis es, en un primer momento, selectiva y por lo generalaparece en forma consecutiva en los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de lamasticación, de los miembros, abdominales, de la glotis y, finalmente, los intercostales y eldiafragma. Los bloqueantes neuromusculares no tienen efectos conocidos sobre el nivel deconciencia o el umbral para el dolor. La inhibición de la transmisión neuromuscular se produce por la competencia con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, reduciendo de esta forma la respuesta de la placa motora a la acetilcolina.Este bloqueo habitualmente se antagoniza por los anticolinesterásicos. También tieneactividad vagolítica. Su unión a las proteínas es baja. Se metaboliza en el hígado en pequeñas cantidades y se excreta en su mayoría por vía renal.Indicaciones.Coadyuvante de la anestesia para inducir la relajación del músculo esquelético y facilitar elmanejo de los pacientes que estén sometidos a ventilación mecánica. Generalmente se usacuando se necesita una acción intermedia o prolongada.Dosificación.Adultos: vía IV, 0,04mg a 0,1mg/kg; luego se pueden incrementar las dosis comenzandocon 0,01mg/kg cada 20 minutos a 60 minutos ajustando las dosis según las necesidades.Para la intubación endotraqueal: vía IV, de 0,06mg a 0,1mg/kg. En niños menores de 1 mesla dosificación debe ser individualizada por el médico.Reacciones adversas.Taquicardia, rash cutáneo, sialorrea, hipotensión arterial, bradicardia, dolor muscular yrigidez.Precauciones y advertencias.Dado que puede producir depresión respiratoria debe ser utilizado por personalespecializado. En caso de administrarse con anestésicos generales potentes, comoenfluorano, éter, isofluorano, ciclopropano y halotano, se debe disminuir 1/2 a 1/3 de ladosis usual de pancuronio. En caso de hipotensión severa o shock administrar líquidos yvasopresores.Interacciones.

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