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PENICILINAS

PENICILINAS

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PENICILINASHISTORIA
Alexander Fleming trabaja en su cultivo con
S.aureus
se fue y cuando volvió habíacrecido un hongo
(Penicillium notatum)
y en el sitio donde había sucedido habíaun halo de inhibición del crecimiento del
S.aureus.
Hasta 1941 se hizo uso real dela penicilina como antibiótico.Hoy en día solo hay un 5-10% de
S.aureus
sensible a penicilina. Ya que lasbacterias desarrollaron una penicilinasa.La síntesis de penicilina a partir de
Penicillium notatum
fue muy dispendiosa, hastaque encontraron que era mas cil extraer de otro hongo, el
Penicilliumchrysogenum
, la penicilina.Se uso indiscrimidamente durante la segunda guerra mundial.
BETALACTAMICOS
Las penicilinas pertenecen a esta familia, junto con los carbapenems, lascefalosporinas y los monobactamicos.Tienen en común un anillo betalactamico. En el caso de la penicilina un anilloTiazolidinico y todos tienen una cadena lateral. Los monobactamicos no tienenotro anillo adicional, por esa ran esn exentos de las reacciones dehipersensibilidad que pueden ser comunes a los demás.Cuando los Gram. Positivos hacen resistencia casi siempre lo hacen por cambiosen las PBPs y no por betalactamasas. Después de que se presento la resistenciaa la penicilina se desarrollo la meticilina pero era muy toxica y se descontinuó suuso, luego pasaron a otros derivados como la nafcilina en EU y Europa, enColombia la oxacilina para tratar las infecciones por el Staphylococo resistente por penicilinazas. Como el mecanismo de resistencia es una penicilinasa, essusceptible de ser inhibido también por un inhibidor de betalactamasas como elsulbactam, azobactam o clavulanato. Cuando la resistencia deja de ser popenicilinazas y se vuelve por PBPs no hay que darle un inhibidor debetalactamasas porque no va a servir, lo que hay que hacer es darle un antibióticoque tenga un blanco diferente a las PBPs como la Vancomicina, el TrimetropinSulfa, Clindamicina.
S.aureus
meticilino resistente:
ha mutado su PBP2 por una PBP2`, ya no es afínpor los betalactamicos, son oxacilino resistentes y con ello a todos losbetalactamicos por mutación de PBP, si es solamente por penicilinasa va a ser resistente solamente a las penicilinas y a las aminopenicilinas, pero va a ser sensible a la inhibición por betalactamasas, a las cefalosporinas, a loscarbapenemicos y en general a otros betalactamicos.
 
La penicilina es el antibiótico mas consumido en el mundo (50%). Las penicilinas ylas quinolonas se utilizan mucho porque son de rápido acceso, con esto se estaperdiendo la única alternativa que se tiene por VO para el tratamiento de
Pseudomonas
(quinolonas). Todos los betalactamicos tienen bondadesimportantes en cuanto a bajos efectos adversos.
ESTRUCTURA PENICILINA
-Anillo Betalactamico-Anillo Tiazolidinico: responsable de las reacciones de hipersensibilidad-Cadena lateral: le permite expresar su espectro antimicrobiano y gran parte desus características farmacocinéticas.
M.A:
uniéndose a las PBPs, impiden la formación del Peptidoglicano e impiden laformación de la pared celular bacteriana.Las betalactamasas son enzimas que rodean y protegen al Peptidoglicano. En unGram. negativo están en el espacio periplasmico y en Gram. positivo están en elespacio extracelular.El Peptidoglicano es una estructura que esta compuesta por amino azucares: N-acetil-Muramico y N-acetil-Glucosamina que van en enlaces sencillos y vanseguidos por enlaces cruzados de aminoácidos. Los betalactamicos se unen a lospuentes cruzados para inhibir su formación, haciendo que se genere una paredcelular muy débil que lleve a la ruptura de la bacteria. Las bacterias tienen mureinhidrolasas y autolisinas que terminan autodestruyendo el Peptidoglicano que seesta formando de manera defectuosa.
PENICILINAS
-Actividad bactericida: matan a las bacterias-Baja toxicidad: RAM son mínimos y no son tan frecuentes (1 en 10000)-Excelente distribución en el organismo: penetran aceptablemente el SNC sobretodo en casos de meninges inflamadas.-Uso inicial en infecciones por estreptococos, estafilococos (ya no por laresistencia) y gonococos (la resistencia ha aumentado)-Aparición de resistencia (penicilinasa)-Vida media corta (30 minutos): se debe describir cada 4 horas si es acuosa ocristalina-Unión a proteínas variable: en especial en Oxacilina, Dicloxacilina,Ureidopenicilinas-Excreción renal: Excepto: Oxacilina, Dicloxacilina, Ureidopenicilinas
 
CLASIFICACIONPenicilinas Naturales
Todas tienen anillo betalactamico, anillo tiazolidinico, lo que las diferencia una deotra es la cadena lateral lo cual cambia sus características farmacocinéticas perola acción es la misma.
Penicilina Benzatinica
-Liberación lenta de depósito intramuscular: no se debe administrar IV porque secristaliza.-Concentraciones bajas pero estables por 3 a 4 semanas. Alcanzan su pico a las24 horas de aplicada. No sirve para tratar infecciones severas-Tratamiento de faringitis estreptocócica (no mejora tan rápido a paciente), sífilis(no para neurosifilis porque no penetra al SNC), profilaxis de fiebre reumática.
Penicilina V Potasica
-Resiste la degradación por el ácido gástrico: es la única presentación oral de laspenicilinas naturales-Sal potásica-125 mg= 200.000 Unidades-Absorción en el tercio superior del intestino delgado-Niveles hasta por 4 horas, mala biodisponibilidad-Uso en infecciones faríngeas y de tejidos blandos: no en infecciones severas.Las penicilinazas actúan en el anillo betalactamico, evitan la actividad de lapenicilina y permiten que la bacteria siga produciendo su pared normalmente.
PENICILINASNATURALESRESISTENTES A LA PENICILINASA
MeticilinaNafcilinaOxacilinaCloxacilinaDicloxacilina-Penicilina G cristalina-Penicilina G benzatinica-Penicilina G procaínica-Fenoximetil penicilina (V)

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