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MONOBACTAMICOS

MONOBACTAMICOS

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MONOBACTAMICOS

Tienen un anillo monobactamico, no son betalactamicos, nacieron para inhibir resistencia, el unico que se quedo en el mercado fue elaztronam durante mucho tiempo. Tienen alta afinidad por la PBP3\ue000 posibilidad de ser combinado con

otros betalactamicos.
AZTRONAM
Espectro antibacteriano (semejante aminogluc\u00f3sidos)= Bacterias aerobias Gram
(-) resistentes a betalactamasas
-Enterobacteriaceae: E.Coli, Proteus mirabilis-vulgaris, Kelbsiella pneumoniae,

Salmonela, Shigella, Morganella morganii - Providencia
-Neisseria: meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)
-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomonas aeruginosa (se necesitan dosis m\u00e1s altas que ceftazidima pero
es mejor que ceftriaxona, piperacilina, mezlocilina o ticarcilina)
Ventaja\ue000 NO TIENE NEFROTOXICIDAD
Desventaja\ue000 inducci\u00f3n de resistencia

La \u00fanica indicaci\u00f3n para usaraztronam es en infecci\u00f3n porpseudomona productora deME TAL O BE TAL AC TAM AS AS . No se puede usar de forma empirica, se debe hacer un antibiograma.

Presentaciones solo por via parenteral, buena distribuci\u00f3n tisular, eliminaci\u00f3n por
orina y bilis, penetra pr\u00f3stata y meninges no inflamadas, atraviesa placenta.
En general son seguros, pero pueden debutar con flebitis, nauseas y aumento de
transaminasas.
CARBAPENEMES

En Colombia:
IMIPENEM
MEROPENEM

ERTAPENEM
\ue001Derivados de la tienamicina (Streptomyces cattleya)
\ue001Gran poder bactericida y espectro de acci\u00f3n muy amplio
\ue001Se pueden emplear en Monoterapia, pero elimipenem debe estar unido a

la cilastatina (inhibidor de una enzima que evita la rapida degradacion) porque el imipenem se degrada rapidamente en tubulos proximales\ue000causa necrosis tubular aguda

\ue001En vez de carb\u00f3n en c1 Tienen azufre y un enlace no saturado entre los
atomos 2 y 3 del anillo pentamerito
\ue001Tienen mayor afinidad por las proteinas fijadoras de penicilina (PFP),
mayor potencia y un espectro antibacteriano m\u00e1s amplio.
FARMACOCIN\u00c9TICA
1. Administraci\u00f3n parenteral

2.Baja uni\u00f3n a prote\u00ednas\ue000 les concede mayores concentraciones titulares
3.Vida media mas corta\ue000 ertapenem dosis 1/dia
4.Alta distribuci\u00f3n, penetran hueso, meninges inflamadas.

5. Eliminaci\u00f3n fundamentalmente renal. El imipenem puede tener algo de

eliminaci\u00f3n hep\u00e1tica.
Las betalactamasas de aspectro extendido EN los gram (-) generan resistencia
a todos los betalactamicos EXCEPTO los carbapenemes

ESPECTRO

\ue001Capacidad de penetrar la membrana celular de m\u00faltiples bacilos Rugosos
\ue001Resistencia a un amplio rango de betalactamasas.
\ue001Enterobacterias (Enterobacter spp,Klebsiel la spp)
\ue001Grampositivos y gramnegativos
\ue001Aerobios y anaerobios.
\ue001Corynebacterium jeikeium, Stenotrophomonas maltophila, Enterococcus

faecium, Staphylococcusmeticilinorresistente, Enterococcusvancomicino-
resistente.
Meropenem : muy buena actividad sobrepseud omona
Imipenem: alta accion contraenterococos
Ertapenem: efectivo ante infecci\u00f3n por enterobacterias que no incluyan a
pseudomonas.
Las MIC de ertapenem y meropenem ante gram negativos, son mucho menores,
(son mas potentes) que las que requiere imipenem.
Imipenem, selecciona actividad frente al acinetobacer , Ertapenem, no tiene
actividad ante el acinetobacter,
Meropenem: mejor actividad contra
Acinetobacter.
Repaso:
\ue001Imipenem: actividad muy buena contra gram (+), buena en enterococos,
baja ante gram (-), buena actividad frente a anaerobios estrictos.
Al combinarse con otos betalactamicos, inducen betalactamasas para los otros
antibi\u00f3ticos. PERO ESTE FENOMENO ES INVITRO.
Se ha asociado a fen\u00f3menos convulsivos, no se debe dar en pte. con
patolog\u00eda neurol\u00f3gica.
\ue001Ertapenem: termino medio \ue000buena actividad frente a gram (+) (no tan
buena como imipenem), bueno ante anaerobios, inducci\u00f3n de resistencia
muy baja. Desventaja\ue000 Perdida de actividad ante pseudomona y
acynetobacter.
Ventaja\ue000 \u00fanica dosis/dia. Importante en tto domiciliarios.
NO DEBE USARSE EN EL TTO EMPIRICO DE INFECCIONES
INTRAHOSPITALARIAS!!!
\u2026.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

Se crearon pensando en superar las resistencias. Pero se dieron cuenta que solitos no tienen efecto de inhibidor de betalactamasa excepto elsulbactam pero este no se usa porque su efecto no es muy bueno.

Se asociaron con betalactamicos, pero no son la soluci\u00f3n total.
El antibi\u00f3tico al que le pegamos los inhibidores le llamamosAN TIB IOTICO
MADRE.
Esto confiere que a la actividad original del antibi\u00f3tico madre se le sume una
actividad contraanaerobi os.
Son activos ante betalactamasas pero NO contra todos los tipos. El m\u00e1s activo
ante la mayor\u00eda de betalactamasas ES EL TAZOBACTAM Y EL MENOS ES
SULBACTAM.
Como nemotecnia: la farmacocin\u00e9tica y farmacodinamia en combinaci\u00f3n con
inhibidores es igual a la del antibi\u00f3tico madre.
Ej, Ampicillina/sulbactam\ue000 farmacocinetica de ampicilina
Los unicos 2 con presentaciones orales son ampi\u2013sulbactam y amoxa\u2013
clavulanato, de estos se obtienen mejores niveles en formas orales que
parenterales.
Sulbactan cefoterazona\ue000 se recupero la cefoterzona para la clinica; se gano una
actividad grande frete a acinetobacter resistente. (sulbactam- ampicilina
tambien )

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