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AMINOGLUCOSIDOS

AMINOGLUCOSIDOS

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AMINOGLUCOSIDOS, TETRACICILINAS Y ANFENICOLES
AMINOGLUCOSIDOS
Selman Waksman: \u201cantibi\u00f3tico\u201d(1953), sustancia capaz de inhibir a ciertos

microorganismos vivos
Antimicrobiano: sustancia sint\u00e9tica
Antibi\u00f3tico: sustancia natural

\ue0001943

Streptomyces griseus (bacterias actinomicetales, Gram positivas, tiene caracteristicas en su pared que la hacen semejante a un hongo):actividad contra bacilo tuberculoso

\ue0001944 Uso cl\u00ednico de Estreptomicina en tuberculosis
\ue0001952 Premio Nobel de Medicina
\ue000Neomicina (uso t\u00f3pico) porque su uso sist\u00e9mico trajo consigo una

considerable toxicidad.
\ue0001957 Kanamicina, 1963 Gentamicina, 1968 Tobramicina: son
derivados naturales
\ue0001975 Amikacina: es un compuesto sintetico. Tiene la capacidad de

ser mas estable frente a la resistencia en ciertas bacterias (necesita m\u00e1s de dos mutaciones, o cambios enzimaticos). Se usa para el tratamiento dePseudo monas sensible.

Generalidades
Son amino az\u00facares que producen alteraci\u00f3n en la s\u00edntesis proteica como su
mecanismo de acci\u00f3n fundamental.

Se unen de forma irreversible a la subunidad 30S: inhibe tempranamente la formaci\u00f3n de cadenas peptidicas que pueden ser fundamentales para la bacteria, provoca lectura y producci\u00f3n de prote\u00ednas an\u00f3malas.

Efecto directo sobre la pared celular: desplazamiento de los iones bivalente como el calcio. Al desplazar el calcio se produce un poro en la pared de la bacteria y una entrada masiva del aminoglucosido, lo que lleva a la muerte celular.

Tienen un efecto bactericida.

El paso del antibiotico esta determinado por energia, por bombas, por consumo de oxigeno, esta es una de las rezones fundamentales por la que los aminoglucosidos no penetran para nada en tejidos con anaerobiosis (isquemicos, mal perfundidos o donde hay anaerobios)

Caracter\u00edsticas
-Pobre absorci\u00f3n oral. Parvomcina se usa para el tratamiento de la
criptosporidiasis porque como no se absorbe ejerce su efecto a nivel luminar.
-Vida media 2-3 horas
-Volumen de distribuci\u00f3n 0.3L/Kg (extracelular): volumen intravascular, se
concentran mejor en el torrente sangu\u00edneo que en los tejidos.
-Efecto Dependiente de Concentraci\u00f3n
-Efecto post-antibi\u00f3tico: despu\u00e9s de que se exponen las bacterias al amino
gluc\u00f3sido se siguen muriendo.
-Efecto post-antibi\u00f3tico leucocitario: favorece la capacidad del sistema inmune de
opsonizacion y fagocitosis.

-Dosificaci\u00f3n una vez al d\u00eda: por tener efecto dependiente de concentraci\u00f3n. Excepto en la endocarditis por enterococo (3 veces al d\u00eda) ya que hay un aclaramiento cardiaco muy r\u00e1pido.

-Pobre distribuci\u00f3n en SNC (en los neonatos si se distribuyen), pr\u00f3stata, materia
fecal, humor v\u00edtreo.
-Entrada a la bacteria dependiente de pH, ox\u00edgeno y energ\u00eda

-Aclaramiento por filtraci\u00f3n glomerular (reducido en ancianos y neonatos). En pacientes con falla renal se deben aumentar los intervalos de administraci\u00f3n del medicamento o disminuir la dosis.

Efectos Adversos Y Contraindicaciones.

-Nefrotoxicidad: se acumula en los tubulos proximales, forma unos complejos de fosfolipidos, lo cual lleva a la ruptura y la muerte celular, la muerte genera la activacion del sistema renina-angiotensina-aldosterona, vasoconstricci\u00f3n y disminuci\u00f3n de la filtraci\u00f3n glomerular.

La nefrotoxicidad es aditiva con otros nefrotoxicos como vancomicina, anfotericina,
diur\u00e9ticos y en los casos de pacientes hipovolemico o en shock.
-En embarazo son categor\u00eda C (no hay estudios en humanos, lo estudios en
animales sugieren que no es seguro).

-Ototoxicidad: puede ser auditiva (para sonidos de alta frecuencia) o vestibular (lesi\u00f3n de las c\u00e9lulas vellosas de la coclea y el laberinto). Es un efecto menos percibido que la nefrotoxicidad, pero no menos frecuente.

-Bloqueo neuromuscular cuando se administra infusiones muy r\u00e1pidas (menores a 30 minutos), porque hay un desplazamiento importante de cationes como calcio. Produce un s\u00edndrome similar a la miastenia gravis. El ant\u00eddoto seria Gluconato de Calcio. No se deben administrar a pacientes con enfermedad neurol\u00f3gica perif\u00e9rica ni a pacientes que hayan sido mordidos por serpientes neurotoxicas. La infusi\u00f3n debe pasar a 30-60 min.

Indicaciones

-Sepsis por Gram negativos.
-Terapia combinada en infecciones por P. aeruginosa
-Terapia combinada en infecciones por Enterococcus

-Tratamiento de Endocarditis: (Penicilina+Gentamicina). Se pretende hacer

sinergia con la penicilina para el tratamiento de infecciones severas.
-Tratamiento de Tuberculosis
-Tratamiento de Brucelosis

-Como monoterapia solo se utiliza en infecci\u00f3n urinaria, de resto la terapia debe
hacerse combinada.

Los enterococos son resistentes a los amino-gluc\u00f3sidos. Si se administran como monoterapia no se esta haciendo nada. Se necesita usar un antibi\u00f3tico que tenga efecto sobre la pared y que luego haga sinergia con el amino-gluc\u00f3sido.

TETRACICLINAS
Fueron descubiertas en 1948 por Duggar. La primera en ser utilizada fue la
Aureomicina, la cual no fue muy utilizada por su toxicidad.
Tienen una estructura tetraciclica de 4 anillos fusionados. Son de los mas
utilizados porque tienen presentacion oral.
Naturales: vida media mas corta, m\u00faltiples dosis al d\u00eda, muy mal toleradas por los
pacientes.\ue000Tetraciclina
\ue000Clortetraciclina
\ue000Oxitetraciclina
Semisinteticas: vida media mas prolongada, mas c\u00f3modas para el paciente.
Efectos gastrointestinales.
\ue000Doxiciclina
\ue000Minociclina
Glicilciclinas: son la modificaci\u00f3n de la posici\u00f3n 9 del anillo tetrac\u00edclico.

Tigeciclina. Mayor actividad frente a los anaerobios, Gram. positivos, g\u00e9rmenes resistentes. Es la \u00fanica tetraciclina parenteral en Colombia. Sus indicaciones de uso son sepsis abdominal e infecciones de tejidos blandos.

Tiene un metabolismo predominantemente hep\u00e1tico (60%) con excreci\u00f3n biliar y fecal. Tiene pocas interacciones con el CYP450, por lo tanto los RAM no son tan significantes a parte del efecto gastrointestinal.

Tiene muy mala actividad en la orina. Buena actividad a nivel intestinal.
Excelentes concentraciones en los tejidos, pero muy malas concentraciones en
sangre y en la orina.
LIQUIDO/TEJIDO
CONCENTRACION EN TEJIDO
Vs SUERO
Ves\u00edcula biliar
38-veces

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