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22-10 Hormonas sexuales masculinas

22-10 Hormonas sexuales masculinas

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M\u00aa Jose La Orden
FARMACOLOG\u00cdA ESPECIAL
22/10/2007
Hormonas sexuales masculinas
ANDR\u00d3GENOS

Su s\u00edntesis tiene lugar en:
-Ovario
-Placenta
-Test\u00edculo
-Corteza suprarrenal

Naturales: Testosterona, Dihidrotestosterona (deriva de testosterona), androstenodiona
(precursor), deshidroepiandrosterona (origen suprarrenal)

Sint\u00e9ticos: nesterolona y derivados: fluoximesterona. Reducci\u00f3n de la actividad androg\u00e9nica: nandrolona, oxandrolona, etilestrenol, estanozolol. Danozol: d\u00e9bil actividad androg\u00e9nica.

Mecanismo de acci\u00f3n. Andr\u00f3genos
Se unen a receptores intracelulares intranucleares modificando la expresi\u00f3n genica.
Acciones de los andr\u00f3genos

Testosterona y sus metabolitos activos que presenta una mayor afinidad por los RA (Receptores de Andr\u00f3genos). La testosterona se convierte tambi\u00e9n en estradiol. En la pubertad aumenta mucho su secreci\u00f3n, estimula y desarrolla los \u00f3rganos genitales masculino, estimula la libido y la erecci\u00f3n as\u00ed como la aparici\u00f3n de los caracteres sexuales secundarios. Estimula el crecimiento \u00f3seo y el desarrollo muscular y la secreci\u00f3n de las gl\u00e1ndulas seb\u00e1ceas.

Acci\u00f3n anabolizante: Incrementa el desarrollo muscular. Provocan retenci\u00f3n de
nitr\u00f3geno y otros iones.
Farmacocin\u00e9tica

Se absorbe bien por v\u00eda oral, se metaboliza r\u00e1pidamente en h\u00edgado. Sus metabolitos son activos. Los sint\u00e9ticos sufren un metabolito lento por ello se pueden administrar por v\u00eda oral. Se excretan por orina.

Reacciones adversas
Virilizaci\u00f3n
Retenci\u00f3n liquida y edemas
Algunos sint\u00e9ticos pueden provocar disfunci\u00f3n hep\u00e1tica. Su administraci\u00f3n prolongada
puede provocar adenocarcinoma hep\u00e1tico.
1
M\u00aa Jose La Orden
FARMACOLOG\u00cdA ESPECIAL
22/10/2007
Inhiben la espermatog\u00e9nesis por inhibici\u00f3n de las gonadotropinas.
En ni\u00f1os con un aumento en la actividad de la aromatasa (androgeno estrogeno) pueden
provocar feminizaci\u00f3n.
Aplicaciones terap\u00e9uticas
\u2022
Hipogonadismo masculino
\u2022
Ni\u00f1os con micropene: Testosterona en forma de crema.
\u2022

Anemias. Estimulan la s\u00edntesis de eritropoyetina en el ri\u00f1\u00f3n y en otros tejidos, favoreciendo la formaci\u00f3n de hemat\u00edes e incrementando los niveles de hemoglobina

\u2022
Acci\u00f3n anabolizante (nandrolona, oxandrolona, etilestrenol, estanozolol).
\u2022
Edema angioneur\u00f3tico hereditario. Carecen del factor encargado de inhibir las
esterasas, los andr\u00f3genos aumentan la s\u00edntesis de dicho factor.
Danazol

Agonista moderado del receptor androg\u00e9nico. Inhibe la secreci\u00f3n de gonadotropinas, y por tanto la s\u00edntesis de estr\u00f3genos, progest\u00e1genos y andr\u00f3genos. Suprime la ovulaci\u00f3n y provoca regresi\u00f3n de la mucosa endometrial y vaginal y en varones inhibe la espermatog\u00e9nesis. Es activo por v\u00eda oral y se metaboliza en higado. Se utiliza en enfermedades dependientes de hormonas sexulaes como la Endometriosis, displasaia mamaria, ginecomastia.

Efectos adversos: transtornos digestivos, aumento de peso, retenci\u00f3n de l\u00edquidos,
mareo, s\u00edntomas menop\u00e1usicos, cefaleas, calambres musculares. Virilizaci\u00f3n en mujeres
Antiandr\u00f3genos
Ciproterona, espironolactona, Flutamida, nilutamida, bicalutamida
Mecanismo de acci\u00f3n y acciones farmacol\u00f3gicas
Como consecuencia del bloqueo de receptores reducen el tama\u00f1o de los \u00f3rganos
sexuales, reducen la libido y pueden producir ginecomastia. Aumento de LH y FSH.
Aplicaciones terap\u00e9uticas
\u2022
Carcinoma de pr\u00f3stata
\u2022
Hipertrofia benigna de pr\u00f3stata
\u2022
Pubertad precoz
\u2022
Estados de virilizaci\u00f3n en la mujer
Inhibidores de la 5 alpha reductasa
Enzima que transforma la testosterona en dihidrotestosterona:
2
M\u00aa Jose La Orden
FARMACOLOG\u00cdA ESPECIAL
22/10/2007
\u2022
Finasterida
\u2022
MK386, LY191704
\u2022
Calvicie
F\u00e1rmacos usados con fines anticonceptivos
Anticonceptivos orales:
Combinado = estrogeno+ progest\u00e1geno
progest\u00e1geno aislado
Combinado: estrogeno: etinilestradiol o mestranol
gest\u00e1geno: noretisterona, levonorgesrel, desogestrel.
La menor dosis posible de estr\u00f3genos y progest\u00e1geno.
Se toma durante 21 d\u00edas consecutivos, seguidos por 7 d\u00edas de descanso durante los que
aparece la hemorragia.
Mecanismo de acci\u00f3n
\u2022
Inhiben la secreci\u00f3n de FSH y LH lo que suprime el desarrollo del fol\u00edculo y la
ovulaci\u00f3n
\u2022
Hacen el moco mas viscoso y por tato menos adecuado para el paso del
espermatozoide
\u2022
Alteran el endometrio y por tanto no lo hacen apto para la implantaci\u00f3n
Efectos adversos y beneficiosos
Los efectos adversos mas frecuentes son:
\u2022
Aumento de peso
\u2022
N\u00e1useas leves, mareos, depresi\u00f3n, irritabilidad
\u2022
Alteraciones cut\u00e1neas (acn\u00e9 etc)
\u2022
Amenorrea al dejar de tomar la p\u00edldora
\u2022

Enfermedades cardiovasculares (tromboembolia, infarto, accidente cerebro vascular) Con dosis bajas de estr\u00f3genos el riesgo de tromboembolia es peque\u00f1o (incidencia 15 de cada 100.000 usuarias, 5 de cada 100.000 no usuarias y 60 por 100.000 embarazadas). Aumenta considerablemente el riesgo de enfermedades cardiovascular si la mujer es mayor de 35-40 a\u00f1os si es fumadora, hipertensa, diab\u00e9tica o con hiperlipoproteinemia (Es decir con factores de riesgo)

\u2022
Aumento del riesgo de c\u00e1ncer. Est\u00e1n contraindicados en tumores dependientes
de hormonas. No hay conclusiones en cuanto su relaci\u00f3n con el c\u00e1ncer de mama
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