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Receptores

Receptores

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Receptores
Dr. Fornaguera

Hoy vamos a hablar de una palabra clave: la comunicaci\u00f3n; pero para que se comunica la c\u00e9lula? Para integrarse como un todo, para enterarse de que es lo que esta pasando en todo lado y en todo momento, todo esto es lo que permite que respondamos al ambiente. Hay varios tipos de comunicaci\u00f3n entre las c\u00e9lulas: la paracrina, la autocrina y la endocrina.

1. Paracrinas: se da entre 2 c\u00e9lulas muy cercanas entre
s\u00ed. Es muy r\u00e1pido, no necesita pasar al torrente sangu\u00edneo.
2. Autocrinas: se comunica consigo misma. Existen las

internas, que es cuando no salen sustancias de s\u00ed misma, y las externas, que es cuando debe de liberar las sustancias para poder reconocerlas.

3. Endocrina: fue el primer tipo conocido, se descubri\u00f3

con hormonas, porque las hormonas van a componer lo que se conoce como un sistema endocrino en el sistema de comunicaci\u00f3n interna. Necesita del torrente sangu\u00edneo y se da a largas distancias. Requiere de mayor tiempo de acci\u00f3n.

\u201cEl concepto de receptores es importante porque cuando se libera la sustancia para que se den estos
tipos de comunicaci\u00f3n no se van a afectar a todas las c\u00e9lulas sino solo a aquellas que tengan el receptor
necesario\u201d

Hay dos grandes familias de receptores que son:
-Receptores intracelulares o nucleares: son receptores que est\u00e1n en el citoplasma o adentro del n\u00facleo
pero la acci\u00f3n siempre va a ser dentro del n\u00facleo.
-Receptores de membrana: Asociados a membranas celulares o las de las organelas, es decir algunos

tambi\u00e9n est\u00e1n dentro de la c\u00e9lula, pero no son intracelulares o nucleares porque est\u00e1n asociados a una membrana siendo entonces receptores de membrana. Todos los receptores de membrana son prote\u00ednas integrales y todos ellos son transmembrana.

El primer receptor de membrana fue el receptor nicot\u00ednico de acetilcolina y se llamo as\u00ed porque es muy parecido al receptor de nicotina, ya que los receptores son llamados de acuerdo al ligando con el que fueron descubiertos. Este receptor nicot\u00ednico de acetilcolina pertenece a la familia de cuatro dominios transmembrana, los receptores de esta familia se caracterizan porque son canales i\u00f3nicos.

\u201cTodos los receptores sin importar si son de membrana o intracelulares cumplen dos caracter\u00edsticas: son
espec\u00edficos y tienen que ser bastante afines a su ligando\u201d
-Especificidad: un receptor es selectivo para un determinado tipo de ligando, pero la especificidad no es
del 100%, sino que tambi\u00e9n puede interactuar con sustancias parecidas, por lo que no hay exclusividad.
-Afinidad: la concentraci\u00f3n necesaria de esa sustancia para llegar al tope de uni\u00f3n, siendo la constante de
afinidad, entre mayor sea la constante de afinidad menos af\u00edn ser\u00e1 por esa sustancia.
Paracrina
Autocrina
interna
externa
Endocrina
Tipos de comunicaci\u00f3n intercelular
-Mecanismos de se\u00f1alizaci\u00f3n: todos los receptores est\u00e1n asociados de una a otra manera a mecanismos

de se\u00f1alizaci\u00f3n que llamaremos de transducci\u00f3n, es decir cuando una sustancia se une al receptor sucede algo, estos son los segundos mensajeros ( sustancia que se genera por la estimulaci\u00f3n del receptor por un primer mensajero)

\u201cTodos los segundos mensajeros son intracelulares\u201d
-Redundancia: un mismo ligando se puede unir a varios recetores y producir la cascada de amplificaci\u00f3n,

redundancia porque sobre los receptores act\u00faa un mismo ligando, siendo redundante el mismo ligando. O tambi\u00e9n puede ser redundante que varios receptores generen la misma respuesta ( redundante la misma respuesta)

-Diversidad: un ligando puede actuar sobre varios receptores y producir la cascada de amplificaci\u00f3n, aqu\u00ed
se aplica el concepto de diversidad porque el ligando puede actuar sobre varios receptores, es decir tiene
diversidad para escoger sobre que receptor va a actuar.
\u201cTodos los ligandos requieren de tiempo para poder generar una respuesta en el cuerpo\u201d
Receptores de membrana
-Todos los receptores de membrana son prote\u00ednas integrales y tienen dominios transmembrana y
citosolicos
-Hay tres familias de estos receptores de membrana seg\u00fan la cantidad de dominios transmembrana:
\u2022
1 dominio transmembrana: El receptor tiene capacidad enzim\u00e1tica, pero la acci\u00f3n enzimatica no
es sobre su ligando porque el ligando se une extracelularmente mientras la funci\u00f3n enzimatica es
intracelular.
\u2022
4 dominios transmembrana: Son canales
i\u00f3nicos.
\u2022
7 dominios transmembrana: Receptores
serpentina, se asocian siempre a prote\u00ednas G
(dependen de nucle\u00f3tidos de guanina).

\u201cHay ligandos que act\u00faan sobre dos tipos de
receptores, por ejemplo el glutamato que act\u00faan sobre
receptores tipo IV y tipo VII\u201d

Todos los receptores tienen lo que se llama cascada de
amplificaci\u00f3n, un numero peque\u00f1o de ligandos son capaces
de producir grandes respuestas.
Subfamilias de receptores
A.
7 segmentos transmembrana (homo o heterod\u00edmeros)prote\u00ednas G
(+ de 100)

neurotransmisores peque\u00f1os (p\u00e9ptidos)
glucag\u00f3n
metabotr\u00f3picos de glutamato
similares al receptor de rodopsina

B.
4 segmentos transmembrana (homo o heterod\u00edmeros, heterotr\u00edmeros
o heterotetr\u00e1meros)ligados a canales i\u00f3nicos

GABAA,
glicina,
Ach (nicot\u00ednico)
glutamato

C.
1 segmento transmembrana (hom\u00f3meros)ligadas a enzimas
intracelulares (+ de 50)
tirosin kinasas
insulina
asociados a guanilato ciclasa
p\u00e9ptidos natriur\u00e9ticos
serin/treonin kinasas
factor de crecimiento B
Cascada de Amplificaci\u00f3n
2do mensajero
Enzima kinasa
Enzimas X
Productos
Proteinas G
y Enzimas
Receptores Tipo Canal

-Tienen cuatro dominios transmembrana
-Fueron los primeros en descubrirse
-Son receptores ionotropicos
-Son canales i\u00f3nicos, para iones como Cl-, Na+, Ca+2, K+ \u2026

1.Canal nicot\u00ednico de acetilcolina:
\ue000
esta en mayor cantidad en el m\u00fasculo esquel\u00e9tico
\ue000
tiene 5 subunidades, cada una con 4 dominios
transmembrana
\ue000

A trav\u00e9s de este canal pasa Na+, cuando pasa la membrana se despolariza produciendo liberaci\u00f3n de calcio y con esto la contracci\u00f3n del m\u00fasculo esquel\u00e9tico.

\ue000
Fueron descubiertos en el pez torpedo
\ue000
Inhibidores de este canal: Tubocurina, cobroxina y
bungarotoxina. Los inhibidores lo que hacen es que bloquean el canal
2.Receptor para el glutamato:
\ue000
El glutamato tiene por lo menos 5 canales
ionotropicos
\ue000
El canal mas estudiado para el glutamato es el de N\u2013
metil-D-aspartato (NMDA).
\ue000
Tiene 5 subunidades de 4 dominios transmembrana;
\ue000
canal para entrada del Ca.
\ue000

El NMDA es el \u00fanico que tiene que ser coactivado ya que necesita adem\u00e1s de Glu a la Gly (coactivador) para que se pueda dar la entrada del Ca, pero aun as\u00ed se encuentra un tap\u00f3n de de Mg para esto se

encuentra asociado a otro receptor de glutamato que se llama AMPA, el cual mete Na el cual
despolariza la membrana de provocando que se retire el tap\u00f3n de Mg y se pueda meter el Ca.
\ue000
El receptor de NMDA es un receptor muy regulado, por ejemplo es inhibido por espermita que es
una amina, es estimulado por aspartato.
\ue000
Es un receptor muy importante, porque esta relacionado con el proceso del aprendizaje.
3.Receptor GABAA:
\ue000
Receptor \u00e1cido gama amino but\u00edrico.
\ue000
Es GABAA porque hay un GABAB que es de 7 dominios
transmembrana
\ue000
Es de 5 subunidades con 4 dominios cada una.
\ue000

Es el principal receptor inhibitorio del sistema nervioso disminuyendo loa velocidad de disparo de las neuronas, esto porque el cloruro entra a favor de gradiente de concentraci\u00f3n e hiperpolariza la membrana, por lo que ser\u00e1 muy dif\u00edcil activar un impulso nervioso

\ue000
Este canal es muy importante en anest\u00e9sicos
\ue000
Puede unirse a barbit\u00faricos, esteroides, picrotoxina y
benzodiazepinas ( todos estos favorecen la apertura del canal es decir favorecen la
hiperpolarizacion de la membrana.
I
II
III
IV
NH3
+
COO-
Receptor Nicot
Receptor Nicot\u00ed
\u00ednico
nico
Y
\u0391
B
D
G
\u0391
Citoplasma
Receptor de
Receptor deGluta ma to
Glutamato
PCP (-)
Mg+2 (-)
GluAsp
Espermina (+)
Gly (+)
Zn+2 (-)
Ca+2
Na+
NMDA
NMDA
Aprendizaje LTP
Generaci\u00f3n de radicales libres
RECEPTOR GABAA
GABA
Barbit\u00farico
Esteroides
Picrotoxina
Benzodiazepina
Canal de cloruro

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