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β-blockers 也是一類臨床試驗效果好且便宜的降血壓藥物,可單獨使用,但是經常與利尿劑或血管舒張
劑併用,即使半衰期短,QD 或是 BID 就有治療效果。部份致效劑對於氣喘患者的安全性提高,被認為是
因部份致效劑的 β2 致效力較 β1 為高,而氣管舒張及 β2 致效讓平滑肌鬆弛造成低血壓,加上 β1 拮抗作用
降血壓三方面的影響,但此說法仍無實際臨床驗證證實,不過其引起心跳過慢的異常較純拮抗劑為低。
Note:
便宜、有效、副作用常見(特別見於年輕人)。
是缺血性心臟病患者(ischemic heart disease)的第一線用藥。
適應症:高血壓、缺血性心臟病、心律不整、青光眼、甲狀腺功能亢進。
β-blockers 可降低心絞痛發作的頻率,並能增加心絞痛患者的運動耐受量。因為阻斷心肌 β-receptors,
造成心肌工作量與耗氧量的減輕,使心跳變慢及規律。被使用的有三者:
Timolol、Propranolol、metoprolol。
1. 非選擇性的 β-blockers
避免使用的病患:氣喘(asthma)、心衰竭患者。
拮抗兒茶 胺類在 β receptor 的作用是 β-blockers 的特色。其降低血壓的機制包括對心臟血管、renin-
angiotensin system、及可能的中樞神經系統的影響;β receptor 被阻斷使得 β2 引發之血管舒張失效,
β-blockers 可拮抗交感神經系統引起的腎素釋放,而導致血壓下降。
作用於支氣管平滑肌的 β2 受體被阻斷,會使氣管疾病患者危險性增加,就算是 β1-selective 藥物也會有
部份 β2 阻斷作用,故氣喘患者一般要避免使用。
常見藥物:Propranolol、Labetalol
2. 選擇性的 β1-selective
常見藥物:Atenolol、Metoprolol
Cardioselective 的優點
針對 β1 作拮抗,對心臟效果明顯,但對其他
器官影響較小,可以容許更多病人選擇使用。
(如糖尿病患者,)
副作用降低:因對 β2-receptor 影響小,所
以支氣管痙攣減少、周邊血流量下降較少、血
管週邊阻力降低、且不會影響糖尿病控制
但無法完全避免 β2 阻斷的副作用,劑量太大
還是會有 β-blocker 的作用。