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10 - Medicamentos 1

10 - Medicamentos 1

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PRIMERA CATEDRA DE TOXICOLOGIA – FACULTAD DE MEDICINA - UBA
 Julio Garay - Carlos Damin
PSICOFARMACOS
Son drogas que incorporadas al organismo, producen efectos en la esfera intelectual, afectiva y volitiva.Existen numerosas clasificaciones de estos fármacos.Delay y Denicker, clasificaron a los psicofármacos en tres grandes gruposPsicolépticos o timolépticos: son depresores del Sistema Nervioso Central (SNC)1.Psicoanalépticos o timoanalépticos: actúan estimulando al SNC2.Psicodislépticos o despersonalizantes o alucinógenos: producen manifestaciones psicóticas, por lo quetambién se denominan psicotomiméticos.
Psicolépticos:
Dentro de este grupo, se clasifican:a)Ansiolíticos e hipnosedantes de tipo barbitúrico: fenobarbitalb)Ansiolíticos e hipnosedantes de tipo no barbitúrico: benzodiazepinas, buspironaOpiáceos (que además son analgésicos)c)Antipsicóticos: butirofenonas (ej. haloperidol), fenotiazinas ( ej. clorpromacina)d)Antimaníacos, antirrecurrenciales: sales de litioe)Anticonvulsivantes: difenilhidantoína, carbamacepina. Se incluyen también a los barbitúricos ybenzodiazepinas, que poseen esta acción.
Psicoanalépticos
a)
Antidepresivos: estimulan y mejoran el estado de ánimo de los pacientes depresivos, pero
no
ejercen estaacción en los pacientes que no presentan depresión. Entres estos fármacos se encuentran los antidepresivostricíclicos, los de segunda generación y los atípicos.
b)
Estimulantes: provocan estimulación en todos los pacientes. Ej. cafeína, cocaína, metilfenidato, anfetaminas.
Psicodislépticos
Dentro de estas drogas psicotomiméticas, se encuentran entre otras: el ácido lisérgico, la mescalina, psilocina,psilocibina,etc. 
BARBITÚRICOS
Son drogas de origen sintético, derivadas del ácido barbitúrico o malonil urea que resulta de la condensación dela urea y el ácido malónico. Su uso ha sido desplazado en gran parte por las benzodiazepinas. Los cuadros deintoxicación, cuando se presentan suelen revestir gravedad y requieren un manejo terapéutico muy cuidadoso.Lideraron las causas de muerte por sobredosis con sedantes durante los años ’50 y ’60 hasta que fueronampliamente reemplazados por las benzodiacepinas hacia los años ’70.
Mecanismo de Acción:
Interactúan con los receptores GABA inhibidores:
Prolongan la duración de la apertura de los canales de cloro, asociados al receptor GABA.
Intensifican la fijación del GABA al receptor GABA
A
.
Promueven la fijación de benzodiacepinas (BZD) al receptor GABA.
Acción farmacológica:
Provocan depresión del Sistema Nervioso Central en forma descendente. Asimismo, deprimen los centrosvasomotores. Producen hipotensión arterial y en dosis altas depresión del Centro Respiratorio Bulbar, parálisis delos ganglios del Sistema Nervioso Autónomo y shock. Disminuyen el metabolismo basal y estimulan los sistemasmicrosomales hepáticos. Son drogas lipofílicas.
Tolerancia:Se desarrolla rápidamente con casi todos los barbituratos. Esta propiedad disminuye el efectoterapéutico.Clasificación:De acuerdo a la duración de su acción se clasifican en: barbitúricos de acción prolongada,intermedia y corta. (No se incluyen los de acción ultracorta utilizados como anestésicos). Losbarbitúricos de acción corta provocan intoxicaciones más graves que los de acción prolongada.
1
 
BARBITÚRICOSFenobarbitalAmobarbitalPentobarbitalSecobarbitalAcción :Prolongada> 6 hsIntermedia3 - 6 hsCorta < 3 hsCorta < 3 hspKa7.247.257.967.90Dosis mortal (en g):5 - 83 - 52 32 - 3Dosis tóxica (mg/Kg):15 - 3563 5 3 - 5Concentración terapéutica ensangre (µg/ml)10 - 355 - 61 43 - 5Concentración tóxica en sangre(µg/ml)> 4010 - 30> 10> 10Concentración mortal en sangre(µg/ml)> 100> 50> 35> 35Vida media (t ½) en horas :80 - 1208 - 4215 4819 - 34
La dosis potencialmente letal es generalmente 3 a 10 veces la dosis hipnótica.Los valores de la concentración mortal en sangre son aproximados, ya que existen variaciones individuales.
Toxicocinética:
Se absorben muy bien en el estómago e intestino cuando son administrados por vía oral. El fenobarbital es elúnico que se utiliza por vía intramuscular (I.M.)Desde la sangre se distribuyen a todos los tejidos. La velocidad de pasaje al SNC depende del grado deliposolubilidad de cada uno de los barbitúricos. Los más liposolubles son los de acción ultra corta y corta. Losbarbitúricos menos liposolubles pasan más lentamente a los tejidos. La distribución depende entonces de laliposolubilidad, la unión a la proteínas plasmáticas y el grado de ionización. La unión proteica en el plasma es bajapara los barbitúricos de acción prolongada e intermedia, y superior al 35% para los de acción corta y ultracorta.La eliminación del organismo se realiza por biotransformación a nivel del hígado y por excreción renal. Los deacción corta y ultra corta se metabolizan en el hígado donde se inactivan. La biotransformación hepática es muyintensa para los barbitúricos de acción corta, menor para los de acción intermedia y escasa o nula para los deacción prolongada. Estos últimos se excretan por riñón por un proceso de filtración glomerular y de reabsorcióntubular pH dependiente: en el caso del fenobarbital cuyo pKa es de 7.3 la alcalinización de la orina aumenta lafracción ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorción tubular. Este principio es utilizado en el manejoterapéutico.
Tiene pasaje mamario y trasplacentario.
Indicaciones Terapéuticas:
Se utilizan como sedantes, hipnóticos, en la anestesia pre-operatoria y como anticonvulsivantes yantiepilépticos.
Efectos Adversos:
Producen náuseas, vómitos, trastornos dermatológicos (exantema, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson),angioedema, somnolencia, letargia, excitación paradojal en niños y ancianos.En administración prolongada desencadena tolerancia (esta es cruzada con el alcohol, el meprobamato yel diazepam).
Produce dependencia (psicofísica). La supresión brusca en administraciones
 
crónicas está contraindicada porqueocasiona la aparición de un síndrome de abstinencia.
Interacciones con otras drogas:
Potencia los efectos depresores del alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y opiáceos. Por inducción enzimática queaumenta la biotransformación, reduce los niveles plasmáticos de las siguientes drogas: fenotiacinas,carbamacepina, fenitoína, digitoxina, quinidina, corticoesteroides, estrógenos , anticonceptivos orales,fenilbutazona, algunos antibióticos (griseofulvina y tetraciclinas) y bloqueantes beta-adrenérgicos. La asociacióncon primidona, como ésta se metaboliza in vivo a fenobarbital, puede producir niveles sanguíneos tóxicos delmismo. Con dosis elevadas de antidepresivos tricíclicos los barbitúricos aumentan la acción depresora sobre elSistema Nervioso Central.
Signos y Síntomas de la Intoxicación Aguda:Fundamentalmente producen
depresión del Sistema Nervioso Central 
con coma progresivo,hipotónico, con hipo o arreflexia (a predominio en los barbitúricos de acción prolongada) o conhipertonía con signos de descerebración, (más frecuente en los barbitúricos de acción corta). Esto seacompaña de
depresión del centro respiratorio
(temprana en los barbitúricos de acción corta):bradipnea, apnea. También se evidencia miosis que evoluciona a midriasis paralítica por hipoxia,hipotensión arterial, hipoglucemia, shock, acidosis mixta, hipotermia, cianosis, lesiones bullosas depiel, y depresión miocárdica.Entre las complicaciones más frecuentes podemos encontrar: distress respiratorio, edemapulmonar, atelectasia, insuficiencia renal, necrosis cutánea, y rabdomiólisis.
2
 
Tratamiento:
1.Medidas generales:- De eliminación: Se destaca particularmente el lavado gástrico aún tardío con intubación endotraqueal y laadministración de dosis múltiples de carbón activado para el fenobarbital.- De sostén y de eliminación renal:
Oxigenación - Asistencia respiratoria
Hidratación parenteral
Corrección de medio interno
 Tratamiento del shock - Expansores de Volumen - Dopamina o noradrenalina
Diuresis forzada: Deben administrarse de 6 a 8 litros de líquido en 24 horas.Está contraindicada en: insuficiencia renal e insuficiencia cardiovascular. Debe tenerse especial cuidado encorregir el medio interno antes de forzar diuresis así como evitar el excesivo aporte de líquidos por riesgo deedema pulmonar y acentuación del edema cerebral.
 Alcalinización de orina
: Eficaz en los barbitúricos de acción prolongada. Bicarbonato de sodio: 2 mEq/Kg (hastalograr pH sanguíneo de 7.5 a 7.6) durante la primer hora. Continuar luego con bicarbonato de sodio con 2 - 4mEq/Kg durante 6 a 12 horas hasta obtener pH urinario de 7.5 - 8.Vigilar la Alcalosis metabólica y la aparición de hipokalemia.- Métodos excepcionales:
Hemodiálisis o Hemoperfusión
: Deben ser consideradas tempranamente en intoxicaciones graves, por dosiscercanas a las mortales o por la presencia de insuficiencia respiratoria y cardiocirculatoria resistente altratamiento convencional. Asimismo en la insuficiencia renal y/o hepática. También si la concentración defenobarbital en plasma es
>
100 mg/l y la concentración de los otros barbitúricos
>
50 mg/l.
BENZODIACEPINAS
Son fármacos de comercialización lícita, que poseen efecto sedante, hipnótico, ansiolítico, miorrelajante yanticonvulsivante e influyen en la memoria pudiendo producir amnesia y deterioro de la función cognitiva.Son los psicofármacos más empleados en la actualidad, con fines terapéuticos y también adictivos.
Mecanismos y sitios de Acción:
Actúan sobre el receptor GABA (acción gabaérgica)
a .
Producen incremento de la frecuencia de descarga de apertura de los canalesdel cloro (Cl
-
).
b .
Producen incremento de la magnitud de la corriente de cloruro generada porla activación del receptor GABA
A
.Existen receptores específicos en el Sistema Nervioso Central (SNC): sistema límbico, corteza cerebral, formaciónreticular y otras estructuras del bulbo y protuberancia produciendo depresión de los mismos.
Toxicocinética:
Las benzodiacepinas e absorben rápidamente por vía digestiva iniciando su efecto en forma temprana. Por víaintravenosa su acción es inmediata, en cambio la absorción por vía intramuscular es más lenta e incompleta. Tienen alta fijación a las proteínas plasmáticas. Se metabolizan por los sistemas microsomales hepáticos,formándose varios metabolitos activos cuya vida media (t½) es más prolongada que la de las drogas originales(clordiazepóxido, clorazepato, diazepam, halazepam, fluorazepam y prazepam).
Duración de su acción:
Está relacionada con la de sus metabolitos farmacológicamente activos, y siendo su vida media (t½) variable. Sepueden clasificar en:
De acción corta
:
menos de 10 hs.
- Midazolam 2 - 5 hs. (Hipnótico)- Triazolam1.7 - 3 hs. (Hipnótico)
De acción intermedia
:
de 10-24 hs.
- Alprazolan11 - 19 hs. (Ansiolítico)- Lorazepan10 - 20 hs.(Ansiolítico)- Oxazepan 3 - 21 hs. (Ansiolítico)
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