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Colinergici
Antagonisti Colinergici
Farmaci antimuscarinici Atropina
Scopolamina
Atropina
Alcaloide della
belladonna
largamente diffuso in
natura
Atropa belladonna
Estere organico
-acido aromatico
-acido tropico
-base complessa tropina 7 dominii
transmembrana
Effetto dose-dipendente dell’ Atropina
dose di Atropina
2.0 mg
0.5 mg leggero rallentamento
cardiaco;inibizione della
sudorazione; modica la
secchezza delle fauci
Atropina
Sito d’azione Effetto
-Midriasi (dilatazione della pupilla);
• Occhio -Cicloplegia (paralisi del muscolo ciliare);
-Fotofobia
-frequenza cardiaca
• Sistema cardiovascolare -gittata cardiaca
-Rilasciamento del
• Sistema urinario muscolo detrusore
broncodilatatore;
blocco delle secrezioni
• Apparato respiratorio lungo il sistema
respiratorio
Sistema
Cardiovascolare
Presenta un effetto dose-risposta:
•Prevengono la formazione di
aderenze tra iride,
cristallino e cornea
•Sia la secrezione che il tono
Impiego nelle dei muscoli lisci bronchiali
Affezioni vengono influenzati:
Respiratorie blocca il laringospasmo durante
l’anestesia
•Stipsi
•Tachicardia
Effetti •Secchezza delle fauci
collaterali •Offuscamento della vista
•Glaucoma (ad angolo chiuso)
Scopolamina
alcaloide della belladonna
-Hyoscyamus niger
-Scopolica carniola
7
Estere organico
-anello aromatico
-acido tropico
-base complessa scopina
•La Scopolamina è più efficacie a livello centrale,
anche a dosi relativamente ridotte
•Anticinetosi
possiede effetti
più marcati
sul SNC
•Composto semisintetico
OH •TROPINA + ACIDO MANDELICO
Omatropina
•Ipratropio
•Metilscopolamina Apparato
•Metilatropina gastrointestinale
•Bromuro di Ipratropio
Assorbimento, Metabolismo e Escrezione
dei Bloccanti Muscarinici
Assorbimento
tratto gastrointestinale
congiuntiva
Metabolismo
poche informazioni
Eliminazione
attraverso i reni
Recettore muscarinico
Recettore peptidico
Peptide
Ach
•TRIMETAFANO e MECAMILAMINA
Agiscono inibenbendo l’azione post-sinaptica dell’Ach
Usati in terapia
Bloccanti Gangliari
Questi farmaci non
sono in grado di agire
in maniera selettiva,
ma bloccano l’intera
afferenza del Sistema
Trimetafono Nervoso Autonomo a
livello dei recettori
Nicotinici
NHCH3
CH3
CH3
CH3
CH3
Non presentano selettività
Mecamilamina
Bloccanti Gangliari
NICOTINA
Nicotiana Tabacum
Nicotina
-Attività farmacologiche-
Agisce su numerosi siti
d’azione
DESENSITIZZANDO
i recettori
LA RISPOSTA FINALE
+
EFFETTI STIMOLATORI
EFFETTI INIBITORI
Nicotina
-Meccanismo d’azione-
stimola le cellule
fase iniziale (fase 1) gangliari e facilita la
trasmissione degli impulsi
stimola il rilascio di
a BASSE dosi catecolamine
Sistema
Cardiovascolare
pressione sanguigna
frequenza cardiaca
peristalsi
pressione sanguigna
ad ALTE dosi in seguito al blocco
gangliare
Nicotina
Tratto
Gastointestinale
tono
gangli parasimpatici
+
terminazioni colinergiche
attività motoria
attività muscolature
ad ALTE dosi •dell’intestino
•della vescica
Ghiandole Esocrine
a BASSE dosi
secrezione
ad ALTE dosi
Sistema Respiratorio
stimolazione
a BASSE dosi respiratoria
Metabolismo
a livello epatico
renale
polmonare
Eliminazione
attraverso i reni
Bloccanti Gangliari
TRIMETAFANO MECAMILAMINA
NHCH3
CH3
CH3
CH3
CH3
antagonisti competitivi
del recettore nicotinico
Bloccanti Gangliari
•Bloccante competitivo dei
recettori nicotinici
TRIMETAFANO •Somministrato per via endovenosa
•Durata d’azione di un paio di minuti
•Viene utilizzato, solo in caso di
emergenza, per abbassare la
pressione sanguigna
Bloccano la trasmissione
SENZA PROMUOVERE UNA
STIMOLAZIONE INIZIALE
Bloccanti Gangliari
AZIONI FARMACOLOGICHE
Bloccante
Gangliare
(-)
lavoro cardiaco
Bloccanti Gangliari
AZIONI FARMACOLOGICHE
INSUFFICIENZA
CARDIACA
Bloccante
Gangliare
(+)
lavoro cardiaco
Bloccanti Gangliari
Usi terapeutici:
Un tempo venivano
ampiamente utilizzati per la
terapia ed il controllo
dell’IPERTENSIONE
poco selettivi
Oggi, vengono
utilizzati nel
TRATTAMENTO
D’URGENZA DELLE
CRISI
IPERTENSIVE
Bloccanti Neuromuscolari
meccanismo d’azione:
Antagonisti (come i Bloccanti non
depolarizzanti) o Agonisti
(bloccanti depolarizzanti)
Competitivi
Si combinano con il
a BASSE dosi: recettore nicotinico
impedendo il legame
dell’Ach
Impediscono la
Somministrazione di inibitori depolarizzazione della
delle AchE membrana delle cellule
come la Neostigmina e muscolari, inibendo la
l’Edrofonio contrazione del muscolo
Bloccanti Neuromuscolari
-Competitivi non depolarizzanti-
Me
O •Muscolatura degli Arti
Me
•Muscoli del Collo
O P F •Muscoli del Tronco
•Muscoli Intercostali
Me •Diaframma
BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI
(Competitivi)
Altri Effetti:
TUBOCURARINA
Brusca diminuzione della
pressione sanguigna
causata dalla liberazione
Me d’Istamina
O
Me
O P F
Me •Broncocostrizione
•Reazioni cutanee
BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI
(Competitivi)
PANCURONIO Non provoca liberazione di
istamina
Ha una durata d’azione
molto simile a quella della
Tubocurarina
rispetto alla quale è 5
volte più potente
GALLAMINA
Miorilassamento nell’anestesia
Usi Terapeutici: generale