Opiides

Disciplina: Farmacologia Prof.: Andria Vitor

Opiides
Frmacos para tratamento da dor que atuam no SNC

Opiides: Conceitos
Opiides
So todas as drogas, naturais ou sintticas, com propriedades semelhantes morfina i d d lh t fi

Opiceos p
Substncias derivadas do pio

Opiides: Conceitos
pio
Substncia obtida da Papaver somniferum

Narctico
Termo utilizado para descrever a morfina e analgsicos semelhantes

Opiides: Conceitos
Tolerncia
Estado em que doses cada vez maiores da substncia so necessrias para obteno b t i i bt do efeito.
Opiides: ocorre mais para a analgesia e euforia; menos para miose e depresso respiratria

Tolerncia cruzada
Morfina, meperidina e metadona

Opiides: Conceitos
Dependncia fsica epe d c a s ca
Necessidade de uso da droga para evitar a sndrome de abstinncia

Sndrome de abstinncia
De opiides: rinorria, lacrimejamento, j , , , , bocejos, calafrios, nuseas, vmitos, hipertermia, dores generalizadas, rigidez , , , nos membros, ansiedade, irritabilidade, insnia e agressividade

Opiides: Conceitos
Adio d o
Necessidade da droga para satisfao pessoal

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Classificao
Agonistas
Morfina, codena, metadona, oxicodona, meperidina, fentanil, sufentanil, alfentanil

Agonista parcial e Agonista-antagonista Agonista antagonista

Nalbufina, buprenorfina, naloxona, levalorfan, butorfanol

Antagonista
Naloxona naltrexona Naloxona,

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Classificao qumica
Morfina e anlogos
Agonistas: morfina, herona e codena Agonistas parciais e agonistas-antagonistas: nalorfina e levalorfan f f Antagonistas: naloxona

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Classificao qumica
Derivados sintticos
Fenilpiperidina: petidina e fentanil Metadona: metadona e dextropropoxifeno Benzomorfan: pentazocina e ciclazocina Tebana: etorfina e buprenorfina

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Receptores

Maioria dos efeitos analgsicos D Depresso respiratria, euforia, sedao e i t i f i d dependncia

Analgesia em nvel medular Podem induzir sedao e euforia, sem dependncia

Associados a canais inicos associados ao glutamato

Mais importantes na periferia

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Mecanismo de ao dos receptores
Receptores acoplados a Protena G
Agem inibindo a adenilil ciclase
AMPc Ef it global: Inibitrio Efeito l b l I ibit i Atividade vias neuronais: inibio dos neurnios inibitrios

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Receptor
Analgesia Depresso respiratria Pupila P il Motilidade GI Espasmos M.Lisos Comportamento Dependncia

Receptores Supramedular/
Medular ++ Constrio C t i Reduzida ++ Euforia++ Sedao++ ++

Medular + Disforia+ Sedao+ +

Dilatao Dil t Disforia++ Psicomimtico -

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Efeitos
Analgesia
percepo dolorosa

Outros efeitos no SNC

ansiedade Sensao de estar flutuando O tros inquietao, mal estar ner osismo tristeza, Outros: inq ietao mal-estar, nervosismo, triste a desorientao g Sonolncia e cognio em idosos

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Efeitos
Depresso respiratria
Ao no tronco cerebral
FR volume l

Maior com uso da via IV I Igual para agonistas equipotentes l i t i t t

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Efeitos
Rigidez
Rigidez do tronco
Doses elevadas de fentanil, sufentanil e alfentanil

Nauseas e vmitos
Ativam a zona-gatilho quimiorreceptora no tronco cerebral Estimulao vestibular

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Efeitos
Supresso da tosse
Ao direta no tronco cerebral Ao em receptores e nas vias areas

Miose
Ncleo no nervo oculomotor

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Efeitos perifricos
ACV
Vasodilatao, hipotenso
Liberao de histamina ou depresso vasomotora com b benzodiazepnico di i : estimulao vagal

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Efeitos perifricos
TGI
da secreo cida absoro de gua no intestino Espasmos peridicos

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Uso clnico
No tratamento de sndromes dolorosas agudas e crnicas d i
Dor somtica D visceral Dor i l Dor neuroptica

Prescrever de acordo com a intensidade da dor

Opiides fracos: Codena, tramadol, propoxifeno f acos Codena t amadol p opo ifeno Morfina, oxicodona, metadona

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Faixa teraputica
CAME (concentrao analgsica mnima)

Vias de administrao
Via oral Infuso via SC I f via EV Infuso i Infuso autocontrolada

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Uso clnico
Dificuldades para prescrio
Medo de adio e tolerncia Difenciar pessoas que procuram drogas Idia de que o uso crnico prejudicial Medo de efeitos colaterais