Universidad de Concepcin Facultad de Medicina Departamento de Medicina Interna Hospital Clnico Regional Concepcin UCI Mdica

Cristin Subiabre Jorquera Interno Medicina 7 ao Universidad de Concepcin Docente: Dra. Leonila Ferreira

Definicin

Droga: sustancia que, administrada interior o exteriormente a un organismo animal, sirve para prevenir, curar o aliviar la enfermedad y corregir o reparar las secuelas de esta. Vasoactivo: que ejerce efecto sobre el calibre de los vasos sanguneos (dilata o contrae los vasos).

Receptores adrenrgicos

Los receptores adrenrgicos regulan el tono del msculo liso cardaco, vascular, bronquial y gastrointestinal, existiendo tres grupos; Alfadrenrgicos (a1 y a2) Betadrenrgicos (b1 y b2) Dopaminergicos. Las catecolaminas difieren unas de otras por su afinidad con los receptores adrenrgicos.

Receptores adrenrgicos

Receptores adrenrgicos y respuesta a su activacin

a1
Msculo liso arterial y venoso
Corazn Ndulo Sinusal Focos ectpicos Tejido de conduccin Clulas contrctiles Msculo liso bronquial Contraccin

a2
Constriccin

b1

b2
Relajacin

Constriccin

Aumenta Aumenta frecuencia, frecuencia velocidad de conduccin, contractibilidad

Relajacin

Clasificacin

Simpaticomimticos
Catecolaminas Otros agonistas a1
Metoxamina Fenilefrina

Vasodilatadores Inodilatadores
Milrinona Amrinona

Agonistas de la vasopresina
Desmopresina

Clasificacin

Catecolaminas
Endgenas Dopamina Noradrenalina Adrenalina
Exgenas Dobutamina Isoprelina

Actividad de la dopamina
b1 Dopamina ++ b2 ++ a1 ++ DA1 +++

Dopamina
Presentacin: Dopamina Clorhidrato Ampolla: 200mg en 5ml Dilucin: 400mg en 250ml Suero glucosado al 5% (1600mg/ml = 1600g/ml) Inicio de accin: 2 a 4 minutos Mximo efecto: 2 a 10 minutos Vida media: 2 a 3 minutos

La dopamina a dosis diferentes produce efectos distintos: A) 1- 5 mg/ Kg / min; Accin dopaminrgica. A dosis bajas dilata los vasos sanguneos mesentricos, esplcnicos y renales; aumenta el flujo sanguneo renal, incrementando el filtrado glomerular, la excrecin de sodio y la diuresis.

Efectos adversos:
Vasodilatacin Hipotensin

B) entre 5 y 10 mg / Kg / min (efecto beta); Vasodilatador; cronotrpico e inotrpico. A dosis medias estimula los receptores beta-adrenrgicos del corazn, aumentando el gasto cardaco, pero no la frecuencia cardaca (FC); por ejemplo paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) en donde necesitamos un efecto inotrpico positivo (+) sin efecto cronotrpico. Efectos adversos:

Palpitaciones Taquicardia Nuseas Vmitos

C) 10- 20 mg/ Kg/ min (efecto alfa); Vasoconstrictor. A dosis altas estimula los receptores alfa-adrenrgicos, causando vasoconstriccin de los lechos vasculares y por tanto un aumento de la tensin arterial (TA); por ejemplo paciente con hipotensin, se elevan las resistencias vasculares sistmicas. Efectos adversos:

Vasoconstriccin perifrica Hipertensin Taquiarritmias Hipoperfusin renal Escaras y necrosis hstica (por extravasacin).

Indicaciones:
Tratamiento del shock cardiognico Coadyuvante temporal en shock sptico e hipovolmico (reposicin de volumen). Hipertensin pulmonar con hipovolemia Tratamiento temporal de la Insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a digitlicos

Contraindicaciones:
Taquiarritmias Fibrilacin ventricular Feocromocitoma

Actividad de la Adrenalina
b1 Adrenalina ++++ b2 ++++ a1 ++++ DA1

Adrenalina

Catecolamina con actividad adrenergica alfa y beta.

agonista

Dosis bajas: 0,05 a 0,2 g/ kg/ min Estimula receptor b1. Intropo y crontropo (+), vasodilatacin perifrica.

Dosis altas: > 0,2 g/ kg/ min Estimula receptor a1. Aumenta Resistencia vascular perifrica y presin arterial.

Efectos adicionales:

Broncodilatacin Hiperglicemia Aumenta cidos grasos circulantes Aumenta cido lctico

Adrenalina

Presentacin: Epinefrina Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000) Dilucin: 2mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (8 g/ ml)

Adrenalina: Indicaciones.
Paro cardiorrespiratorio: taquicardia ventricular, fibrilacin ventricular, actividad elctrica sin pulso. Bradicardia sintomtica: despus de administracin de atropina, dopamina y marcapasos transcutneo. Hipotensin severa. Anafilaxia, asociada con la administracin de lquidos endovenosos, corticosteroides y antihistamnicos.

Noradrenalina

Efecto a: Vasoconstrictor
Aumenta la presin arterial
Mayor efecto sobre presin arterial media

que adrenalina Disminuye flujo cutneo, renal, heptico, muscular

Efecto b: Intropo positivo

Actividad de la noradrenalina
b1 Noradrenalina ++++ b2 a1 ++++ DA1

Noradrenalina
Presentacin: Levophed. Ampolla: 4mg en 4ml. Dilucin: 4 a 8mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (16-32 g/ ml). Dosis: 0,05 a 0,5 g/kg/min. Vida media: 3 minutos

Noradrenalina

Indicaciones:
Shock distributivo con resistencia vascular baja Hipotensin severa (Cuando el objetivo mayor

es mantener la presin arterial).

Efectos adversos:
Necrosis por vasoconstriccin. Isquemia distal, necrosis tubular aguda. Hipertensin arterial, taquicardia sinusal,

extrasstoles ventriculares, taquicardia ventricular, fibrilacin ventricular. Aumento del consumo cardiaco de oxgeno.

Dobutamina
Amina simpaticomimetica sinttica que ejerce efectos inotrpicos (Aumento de la contractibilidad cardaca) potentes por estimulacin de receptores adrenrgicos b1, b2 y a1 en el miocardio, no induciendo taquicardia. Reduce la resistencia vascular perifrica (Incrementa FSR y diuresis). No altera significativamente la presin arterial

Actividad de la Dobutamina
b1 Dobutamina +++ b2 ++ a1 + DA1

Dobutamina
Presentacin: dobutamina clorhidrato. Ampolla: 250mg en 5ml. Dilucin: 250mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (1000 g/ml).

Una vez diluida, la solucin es estable por 48 horas a 25C.

Dosis: 2 a 30 g/kg/min.

Inicio de accin: 1 a 2 minutos. Mximo efecto: 1 a 10 minutos. Vida media: 2 minutos

Dobutamina

Indicaciones:
Tratamiento

temporal

del

shock

cardiognico. Coadyuvante en shock sptico Coadyuvante en ciruga cardiaca, IAM y situaciones que cursen con disfuncin sistlica.

Isoprenalina (Isoproterenol).

Posee efecto agonista b1 y b2:

Intropo y crontropo positivo: Aumenta gasto

cardiaco y presin arterial. Disminuye resistencia vascular sistmica y resistencia vascular perifrica. Incrementa el flujo sanguneo renal Broncodilatador.

Efectos adversos:
Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de

oxgeno. Excitacin del sistema nervioso central: rubor facial, diaforesis.

Actividad de Isoprenalina
b1 Isoprenalina ++++ b2 ++++ a1 DA1

Presentacin: Isoproterenol clohidrato. Ampolla: 1mg en 5ml Dilucin: 1 a 2mg en 250ml Suero glucosado 4-8 g/ml) Dosis: 0,05 a 1 g/kg/min

Isoprenalina

Indicaciones:
Manejo transitorio de bradiarritmias severas,

mientras se instala un marcapasos. Intoxicacin por b- bloqueador.

Nitroglicerina

Vasodilatador venoso

principalmente

Disminuye la precarga. Disminuye la presin arterial media y la

resistencia vascular perifrica.

Vasodilatador coronario
Disminuye consumo de oxgeno en el

miocardio.

Efectos adversos:
Hipotensin arterial, taquicardia. Cefalea, rubor, nauseas, vmitos

Nitroglicerina
Presentacin: Nitroglicerina. Frasco-ampolla: 50mg en 10ml. Dilucin: 50mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (200 g/ml). Dosis inicial: 10 g/min Aumentar 10ml/ hora segn presin arterial.

Nitroglicerina

Indicaciones:
Edema pulmonar cardiognico
Angina inestable Infarto agudo al miocardio

Crisis hipertensiva en paciente coronario

Nitroprusiato

Efectos:
Potente relajacin arterial y venosa. Mejora eyeccin ventricular y el gasto cardiaco. Inicio y suspension de la accin son inmediatos

(1-2 minutos).

Indicaciones:
Urgencia- emergencia hipertensiva. Disfuncin ventricular sistlica izquierda severa

(asociado con inotrpicos). Antianginoso principal en dolor sospechoso de isquemia.

Nitroprusiato

Presentacin: Nitroprusiato sdico, Nipride. Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado). Dilucin: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5% (200 g/ml). La dosis se ajusta 0,25mg cada 5 minutos hasta obtener la respuesta deseada. Al suspender, su efecto desaparece en 3 minutos

Nitroprusiato

Efectos adversos:
Hipotensin arterial.
Intoxicacin por tiocianatos (>8 g/kg/min).
(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).

Precauciones:
Monitorizar presin arterial con lnea arterial. No exponer a la luz ambiental

Milrinona

Efectos:
Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibicin

de la degradacin de AMPc. Intropo positivo, vasodilatacin y relajacin bronquial.

Efectos adversos:
Hipotensin

arterial,

angina,

arritmias

ventriculares. Trombocitopenia asintomtica.

Milrinona

Presentacin: Milrinona lactato. Corotrope. Frasco ampolla: 10mg en 10ml. Dilucin: 10mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (40 g/ml). Dosis de carga: 50 g/kg en 10 minutos. Dosis de mantencin: 0,3 a 0,7 g/kg/min.

Milrinona

Indicaciones:
Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria

a diurticos, vasodilatadores e intropos. Edema pulmonar cardiognico. Falla cardiaca post ciruga miocrdica.

Efectos adversos:
Puede causar taquiarritmias.

Hipotensi y trombocitopenia.

Desmopresina

Anlogo de Vasopresina Receptores y funcin:

Receptores

V1:

Localizados

en

msculo

liso

vascular.
Movilizacin del Ca++ intracelular y vasoconstriccin.

Receptores V2: Localizados en tbulo contorneado

distal y tbulo colector.

Reclutamiento y acuaporina 2 y absorcin de agua.

Receptores V3: Localizados en adenohipfisis e

islotes pancreticos.
Generacin

de NO y GMPc. Modulacin de la secrecin de ACTH

Desmopresina
Presentacin: DDAVP. Octostim. Ampolla: 4g en 1ml. 15g en 1ml.

Indicaciones

Diabetes inspida Enuresis Diagnstico de algunas infecciones del tracto urinario Hemorragia en pacientes con Hemofilia A o enfermedad de Von Willebrand

Efectos adversos: Intolerancia digestiva, calambres, rinorrea. En dosis elevadas puede producir nuseas, cefalea y elevacin de la presin arterial